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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-115947
    Anticancer agent 33

    		Drug Derivative Cancer
    Anticancer agent 33 (compound 3) 是一种 Squamocin 和 Bullatacin 衍生物，一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 33 抑制 4T1 乳腺癌细胞系 (A549、HeLa、HepG2 和 MCF-7 细胞) 生长，IC50 为 1.9-5.4 µM。
    Anticancer agent 33
  • HY-169392
    D5B

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    D5B 是一种有效的和选择性的 PD-L1 抑制剂。D5B 已被 DBCO 修饰。D5B 在 4T1 和 B16-F10 肿瘤细胞中降解 PD-L1 的 EC50 分别为 5.4 μM 和 6.2 μM。D5B 可阻断 PD-L1/PD-1 相互作用，具有抗肿瘤活性。
    D5B
  • HY-155745
    Antitumor agent-115

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-115 (SS-12) 是一种有效的体外抗肿瘤化合物，其对小鼠乳腺癌细胞系 4T1 细胞的 IC50 值为 0.34 μM-24.14 μM。Antitumor agent-115 具有阻滞小鼠乳腺癌细胞系 4T1 细胞周期，降低线粒体膜电位，诱导细胞凋亡的作用，针对 4T1 细胞活力的 IC50 值为8-25 μmol/L，可用于乳腺癌疾病的研究。
    Antitumor agent-115
  • HY-162766
    Antitumor agent-184

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-184 (compound 12aa) 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，在 B16-F10 细胞、4T1 细胞和 CT26 细胞中的 IC50 分别为 2.35 μM、7.32 μM 和 10.31 μM。
    Antitumor agent-184
  • HY-173060
    ERK1/2 inhibitor 13

    		ERK Apoptosis Autophagy Cancer
    ERK1/2 inhibitor 13 (Compound 21y) 是口服有效的 ERK 抑制剂，可抑制 ERK1 和 ERK2，IC50 分别为 91.71 nM 和 97.87 nM。ERK1/2 inhibitor 13 可抑制 MCF-7、4T1、MDA-MB-468 和 HCC1970 的增殖（IC50 分别为 0.67、2.76、2.15 和 1.68 μM），抑制癌细胞迁移，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。ERK1/2 inhibitor 13 在 4T1 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤和抗转移作用。i
    ERK1/2 inhibitor 13
  • HY-162958
    Photosensitizer-6

    		Apoptosis TrxR Cancer
    Photosensitizer-6 (Compound 4) 是一种金属离子复合物，对 TrxR 具有抑制作用。Photosensitizer-6 诱导 4T1 细胞凋亡 (apoptosis)，靶向癌细胞，在光照下通过化学光疗和免疫原性细胞死亡消灭肿瘤。Photosensitizer-6 可用于肿瘤成像。
    Photosensitizer-6
  • HY-170453
    iHAC

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    iHAC 是一种抑制剂-HSP90 锚定嵌合体，它与 BRD4 配体 (+)-JQ-1 共价结合到 HSP90，并抑制癌细胞的增殖。iHAC 激活抗肿瘤免疫反应，在小鼠模型中抑制 4T1 乳腺癌的复发和转移。
    iHAC
  • HY-170989
    BRD4 degrader-5

    		Epigenetic Reader Domain Autophagy Cancer
    BRD4 degrader inducer-1 BRD4 degrader-5 (Compound 23) 是一种基于疏水标签 (HyTag) 的蛋白质降解剂，可通过内质网应激和自噬-溶酶体途径降解 BRD4（DC50 = 24.7 μM）。BRD4 degrader-5 抑制癌细胞 4T1 的增殖，IC50 为 20.6 μM。
    BRD4 degrader-5
  • HY-D2620
    CAR-2

    		Photosensitizer Reactive Oxygen Species Ferroptosis Cancer
    CAR-2 是一种基于 BODIPY 的光敏剂，通过靶向内质网 (ER) 和脂滴 (LD) 在光动力疗法 (PDT) 中诱导铁死亡 (ferroptosis)。CAR-2 在乳腺癌细胞中表现出光毒性，IC50 为 0.01-0.02 μM。CAR-2 在 4T1 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。
    CAR-2
  • HY-161338
    Tubulin polymerization-IN-61

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-61 破坏微管骨架，阻断细胞周期 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    Tubulin polymerization-IN-61
  • HY-156109
    PDK-IN-2

    		PDHK Mitochondrial Metabolism Cancer
    PDK-IN-2 (Compound 1F) 是一种 PDK 抑制剂 (IC50: 68 nM)。PDK-IN-2 抑制 PDK1 和 PDK4 的细胞内表达。PDK-IN-2 增强线粒体生物能，减弱糖酵解表型，并诱导线粒体途径中的细胞凋亡 (apoptosis)。PDK-IN-2 抑制 4T1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
    PDK-IN-2
  • HY-116904
    Anticancer agent 253

    		Apoptosis Akt Cancer
    Anticancer agent 253 (Compound 26) 对乳腺癌细胞具有抗癌活性，IC50s 为 6 μM (MCF-7)、10 μM (MDA-MB-231)和 6.4 μM (4T1 细胞)。Anticancer agent 253 可阻止细胞周期并诱导癌细胞中线粒体介导的细胞凋亡 (Apoptosi)。Anticancer agent 253 可抑制人类乳腺癌和前列腺癌中的 Akt 磷酸化。
    Anticancer agent 253
  • HY-162312
    LLK203

    		Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂，IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
    LLK203
  • HY-P10833
    VGB3

    		VEGFR Cardiovascular Disease Cancer
    VGB3 是血管内皮生长因子受体 1 (VEGFR1)/VEGFR2 的拮抗剂肽，具有抗血管生成和抗肿瘤作用。VGB3 结合 VEGFR1 和 VEGFR2，从而抑制 VEGF 驱动的内皮细胞增殖、迁移和管状形成，以及在小鼠 4T1 乳腺癌肿瘤模型中抑制肿瘤的生长和转移。
    VGB3
  • HY-170883
    Type-I/-II Photosensitizer-1

    		Photosensitizer Cancer
    Type-I/-II Photosensitizer-1 (compound 8b) 是一种光敏剂，具有抗癌活性。Type-I/-II Photosensitizer-1 对 A549 和 4T1 肿瘤细胞均表现出明显的光毒性。Type-I/-II Photosensitizer-1 在激光照射下表现出较强的氧非依赖性抗肿瘤作用 (IC50=1.50-1.76 μM)。
    Type-I/-II Photosensitizer-1
  • HY-144088
    ZYF0033

    HPK1-IN-22

    		 MAP4K Inflammation/Immunology Cancer
    ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂，基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应，降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加，但导致 T 细胞、PD-1+CD8+ T 细胞、TIM-3+CD8+ T 细胞和 LAG3+CD8+ T 细胞的浸润减少。
    ZYF0033
  • HY-161778
    ZG-126

    		HDAC VD/VDR Inflammation/Immunology Cancer
    ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂 (IC50=0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
    ZG-126
  • HY-162103
    Axl-IN-18

    		TAM Receptor Apoptosis Cancer
    Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50=1.1 nM)，选择性相比高度同源激酶 MET (IC50=377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖，剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
    Axl-IN-18
  • HY-161641
    Tubulin polymerization-IN-62

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM)，也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期，抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效，肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
    Tubulin polymerization-IN-62
  • HY-122566
    SMU127

    ZINC666243

    		 Toll-like Receptor (TLR) TNF Receptor Cancer
    SMU127 (ZINC666243) 是 Toll 样受体 1/2 (TLR1/2) 异二聚体的激动剂。当浓度范围为 0.1 至 100 μM 时，它会在表达人类 TLR2 (EC50=0.55 μM) 的细胞中诱导 NF-κB 信号传导，但不会在表达人类 TLR3、-4、-5、-7 或 -8 的细胞中诱导 NF-κB 信号传导。当浓度范围为 0.01 至 1 μM 时，SMU127 (ZINC666243) 会诱导分离的人外周血单核细胞 (PBMC) 中 TNF-α 的产生。在体内，SMU127 (ZINC666243) (0.1 mg/动物) 可减小 4T1 鼠乳腺癌模型中的肿瘤体积。
    SMU127
  • HY-163757
    PROTAC PD-L1 degrader-1

    		PROTACs PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC PD-L1 degrader-1 是一种基于 CRBN 的 PD-L1-PROTAC 降解剂，具有显著的 PD-L1 蛋白降解能力。PROTAC PD-L1 degrader-1 在 4T1 细胞中表现出强大的 PD-L1 降解能力，DC50 为 0.609 μM。PROTAC PD-L1 degrader-1 可用于乳腺癌的研究。（蓝色：CRBN 配体 (HY-150839)，黑色：连接子；粉色：PD-L 抑制剂 (HY-19745)）。
    PROTAC PD-L1 degrader-1
  • HY-156296
    CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1

    		CDK Apoptosis Cancer
    CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50: 0.044 μM)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性，减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
    CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1
  • HY-123715
    Anticancer agent 255

    		Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 255是一种单碳酰化姜黄素-1,2,3-噁唑结合物，具有显著的抗癌活性。Anticancer agent 255在前列腺癌细胞PC-3和DU-145中的IC50值分别为8.8μM和9.5μM。Anticancer agent 255对乳腺癌细胞MCF-7、MDA-MB-231和4T1的IC50值为6μM、10μM和6.4μM，显示出良好的抗癌效果。Anticancer agent 255能够诱导癌细胞的线粒体介导的凋亡，并且阻止细胞周期进程。Anticancer agent 255下调了细胞增殖标记物PCNA，并抑制了细胞生存蛋白的活化。Anticancer agent 255上调了促凋亡蛋白Bax，同时下调了抗凋亡蛋白Bcl-2。
    Anticancer agent 255
  • HY-156096
    HDAC3-IN-2

    		HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50: 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
    HDAC3-IN-2
  • HY-163709
    PROTAC FAK degrader 2

    		PROTACs FAK Cancer
    PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK) 的 PROTAC 降解剂，对总 FAK 和磷酸化 p-FAK 的 DC50 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力，IC50 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKT 和 ERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))
    PROTAC FAK degrader 2
  • HY-159112
    AW01178

    		HDAC Cancer
    AW01178 是一种 I 类 HDAC 抑制剂。AW01178 诱导 E-cadherin mRNA 和蛋白水平上调，抑制乳腺癌细胞上皮-间充质转化。
    AW01178
  • HY-124439
    Setomimycin

    		Antibiotic Bacterial SARS-CoV Infection Cancer
    Setomimycin 是一种有效的抗生素。Setomimycin 抑制 SARS-CoV-2 Mpro 酶，IC50 值为 12.02 µM。Setomimycin 具有抗炎和抗氧化特性。Setomimycin 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
    Setomimycin
  • HY-155686
    Tubulin polymerization-IN-44

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-44 (7w) 是一种强有效的微管蛋白抑制剂，IC50 值为0.21 μM。Tubulin polymerization-IN-44通过触发G2/M 期阻滞，引起癌细胞凋亡 (apoptosis)，可用于肿瘤领域的研究。
    Tubulin polymerization-IN-44
  • HY-18976
    UF010
    2 篇文献验证

    		 JAK HDAC NF-κB Toll-like Receptor (TLR) MyD88 Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    UF010 是 I 类 HDAC 的选择性抑制剂，UF010 对癌细胞具有细胞毒性，并减轻海马的神经炎症，可用于神经系统疾病的研究。
    UF010
  • HY-115997
    PROTAC HSP90 degrader BP3

    		PROTACs HSP Cancer
    PROTAC HSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTAC HSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90 蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 μM)。PROTAC HSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。
    PROTAC HSP90 degrader BP3
  • HY-116705
    2-Deoxy-2-fluoro-L-fucose
    1 篇文献验证

    		 Glycosyltransferase Cancer
    2-脱氧-2-氟-L-岩藻糖 2-Deoxy-2-fluoro-L-fucose 是一种 L-岩藻糖类似物，是岩藻糖基化 (fucosylation) 抑制剂。2-Deoxy-2-fluoro-L-fucose 抑制哺乳动物细胞中 GDP-岩藻糖的从头合成。Fucosylation 是许多人类癌症进展的相对明确的生物标志物，例如，胰腺癌和肝细胞癌。
    2-Deoxy-2-fluoro-L-fucose
  • HY-151464
    SHP2/HDAC-IN-1

    		SHP2 Phosphatase HDAC Inflammation/Immunology Cancer
    SHP2/HDAC-IN-1 是一种变构的 SHP2/HDAC 双重抑制剂，IC50 值分别为 20.4 nM (SHP2) 和 25.3 nM ( HDAC1)。SHP2/HDAC-IN-1 通过激活 T 细胞、增强抗原呈递功能和促进细胞因子分泌来触发抗肿瘤免疫反应。SHP2/HDAC-IN-1 可用于癌症的免疫研究。
    SHP2/HDAC-IN-1
  • HY-170321
    Apoptosis inducer 31

    		Apoptosis Cancer
    Apoptosis inducer 31 (compound 19) 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis)。Apoptosis inducer 31 在癌症研究中起着重要作用。
    Apoptosis inducer 31
  • HY-157913
    PKM2-IN-6

    		Pyruvate Kinase Apoptosis Cancer
    PKM2-IN-6 (compound 7d) 是一种有效的和具有口服活性的 PKM2 抑制剂，IC50 值为 23 nM。PKM2-IN-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2 期。PKM2-IN-6 在 mRNA 水平降低 PKM1 和 PKM2 的表达。PKM2-IN-6 显示出抗癌活性，具有研究三阴性乳腺癌的潜力。
    PKM2-IN-6
  • HY-146516
    Anticancer agent 42

    		MDM-2/p53 Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    Anticancer agent 42 (化合物10d) 是一种口服有效的抗癌剂，对 MDA-MB-231 细胞具有较强的抗肿瘤活性，其 IC50 为 0.07 μM。Anticancer agent 42 通过激活凋亡通路和 p53 表达发挥抗癌作用。Anticancer agent 42 可用于转移性乳腺癌的研究。
    Anticancer agent 42
  • HY-114169
    WRG-28

    		Discoidin Domain Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂，其 IC50 值为 230 nM。WRG-28 抑制肿瘤侵袭，迁移和 CAFs 的促肿瘤作用，还能抑制转移性乳腺肿瘤细胞在肺部的定植。WRG-28 也在 CAIA 小鼠模型中具有较好的缓解类风湿性关节炎活性。
    WRG-28
  • HY-151980
    Mps1-IN-5

    		Mps1 Apoptosis Cancer
    Mps1-IN-5 是一种有效的，具有口服活性的 Mps1 抑制剂，IC50 值为 29 nM。Mps1-IN-5 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和胞周期停滞在 G2/M 期。Mps1-IN-5 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。Mps1-IN-5 抑制 Mps1 的磷酸化并诱导 DNA 损伤。
    Mps1-IN-5
  • HY-161476
    Ir-ImNO

    		Fluorescent Dye Cancer
    Ir-ImNO 是一种靶向线粒体的双光子探针，具有良好的细胞膜穿透性，能检测内源性和外源性的一氧化氮 (NO)。Ir-ImNO 能通过各种成像技术 (包括单光子和双光子磷光成像以及磷光寿命成像) 来监测巨噬细胞的不同免疫反应状态。Ir-ImNO 可以用于辅助免疫治疗的临床监测的研究。
    Ir-ImNO
  • HY-114169S
    WRG-28-d5

    		Isotope-Labeled Compounds Cancer
    WRG-28-d5 是氘代标记的 WRG-28 (HY-114169)。WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂，其 IC50 值为 230 nM。WRG-28 抑制肿瘤侵袭，迁移和 CAFs 的促肿瘤作用，还能抑制转移性乳腺肿瘤细胞在肺部的定植。WRG-28 也在 CAIA 小鼠模型中具有较好的缓解类风湿性关节炎活性。
    WRG-28-d5

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