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BCR-ABL " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-156148
Bcr-Abl
Cancer
BCR -ABL -IN-8 (compound 26f) 是一种含有三甲氧基 (trimethoxy group) 的 BCR -ABL 抑制剂。
HY-160174
Bcr-Abl
Cancer
BCR -ABL kinase-IN-3 (example 1) 是 BCR -ABL
HY-160174A
Bcr-Abl
Cancer
BCR -ABL kinase-IN-3 (dihydrocholide) (example 1) 是 BCR -ABL
HY-169231
Bcr-Abl
Cancer
BCR -ABL -IN-10 (compound B4) 是一种共价的含芳基乙烯基硫酸盐 (AVS) 的 BCR -ABL ABL 激酶的 IC50 为 43.1 nM。BCR -ABL -IN-10 与 ABL 激酶形成共价且稳定的加合物，从而持续抑制内源性 BCR -ABL 活性。BCR -ABL -IN-10 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-150566
Bcr-Abl
Cancer
BCR -ABL -IN-5 (compound II) 是一种 Bcr -Abl Bcr -Abl WT 和 Bcr -Abl T3151 的 IC50 值分别为 0.014 μM, 0.45 μM。BCR -ABL -IN-5 具有一定的抗白血病细胞增殖活性。
HY-142922
Bcr-Abl
Cancer
BCR -ABL -IN-4 是一种 BCR -ABL BCR -ABL -IN-4 抑制癌细胞生长，对 K562 细胞和 BCR -ABL T315I 转染的 Ba/F3 细胞的 IC50 值分别为 0.67 nM 和 16 nM (WO2021143927A1；化合物 11)。
HY-150569
Bcr-Abl
Cancer
BCR -ABL -IN-6 (9h) 是一种选择性的 Bcr -Abl Bcr -Abl WT Bcr -Abl T3151 IC50 分别为 4.6 和 227 nM。BCR -ABL -IN-6 对 Bcr -Abl EC50 为 14.6 nM。BCR -ABL -IN-6 是伊马替尼衍生物可用于慢性髓细胞性白血病研究的研究。
HY-169230
Bcr-Abl
Cancer
BCR -ABL -IN-9 (Compound B1) 是 BCR -ABL ABL BCR -ABL BCR -ABL -IN-9 也能有效抑制 ABL IC50 = 1.2 nM)。BCR -ABL -IN-9 具有抗癌活性。
HY-136526
Bcr-Abl
Cancer
BCR -ABL -IN-3 是一种有效且不可逆的 Bcr -Abl 3 Bcr -Abl T3151 的 IC50 为 ≤100 nM。BCR -ABL -IN-3 具有抗癌活性。
HY-100314
Bcr-Abl
Cancer
BCR -ABL -IN-1 是一种 BCR -ABL pIC50 值为 6.46，可能用于慢性髓细胞白血病的研究。
HY-145887
HY-18819
Bcr-Abl
Cancer
BCR -ABL -IN-2 是 BCR -ABL 1ABL 1native 和 ABL 1T315I 的 IC50 值分别为 57 nM，773 nM。
HY-153008
Bcr-Abl
Cancer
BCR -ABL -IN-7 (compound 4) 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶BCR -ABL -IN-7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR -ABL -IN-7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。
HY-153415
PROTACs Bcr-Abl
Cancer
PROTAC BCR -ABL Degrader-1 (化合物 PROTAC 1) 是一种具有 2-oxoethyl linker 的 PROTAC 。PROTAC BCR -ABL Degrader-1 能以泛素蛋白酶体 (ubiquitinproteasom) 依赖性方式诱导 Bcr -Abl BCR -ABL Degrader-1 对 K562 细胞显示出抗增殖活性，具有研究癌症的潜力。
HY-130297
Bcr-Abl
Cancer
PROTAC BCR -ABL 1 ligand 1，化合物 GMB-475， 是靶向蛋白水解的嵌合体 (PROTAC) 的配体，其以变构方式靶向 BCR -ABL 1BCR -ABL 1 蛋白的降解。
HY-10159A
HY-15666
GZD824; HQP1351
Bcr-Abl
Cancer
耐克替尼
pan-Bcr -Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr -Abl 。Olverembatinib 对天然的 Bcr -Abl 和 Bcr -Abl T315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-10159
HY-119177
Bcr-Abl
Others
PD173956 是吡啶并嘧啶类 Bcr -Abl Bcr -Abl 的 P 环突变形式具有高选择性。
HY-15666A
GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate
Bcr-Abl
Cancer
耐克替尼甲磺酸盐
pan-Bcr -Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr -Abl 。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr -Abl 和 Bcr -Abl T315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。
HY-15666R
Bcr-Abl
Cancer
耐克替尼(Standard)
pan-Bcr -Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr -Abl 。Olverembatinib 对天然的 Bcr -Abl 和 Bcr -Abl T315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-10159AR
Bcr-Abl Autophagy
Cancer
尼洛替尼盐酸盐一水合物(Standard)
BCR -ABL
HY-153582
HY-15728
IY-5511
Bcr-Abl
Cancer
雷多替尼
Bcr -Abl 1 新型选择性抑制剂，对野生型 Bcr -Abl 1 的 IC50 值为 34nM。
HY-10159S
HY-15738
Bcr-Abl
Cancer
GNF-5 是 GNF-2 的 n -羟乙基羧酰胺类似物，是一种 Bcr -Abl 抑制剂，具有口服活性。GNF-5 具有 Bcr -Abl 抑制活性，其 IC50 值为 0.22 μ M。GNF-5 具有良好的药代动力学特性。GNF-5 可用于多种癌症如慢性粒细胞白血病 (Chronic myelogenous leukemia, CML) 和乳腺癌的研究。
HY-15493
NRC-AN-019
Bcr-Abl
Cancer
AN-019 是一种 Bcr -Abl
HY-10159B
HY-10159R
HY-117718
Tyrphostin AG957; NSC 654705
Bcr-Abl
Cancer
AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有抗 BCR /ABL p210bcr /abl 酶活性，IC50 为 2.9 μM。
HY-161323
FLT3 Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
FLT3-ITD/D835Y-IN-1 (Compound 1) 是一种 FLT3-ITD 和 BCR -ABL BCR -ABL 通路以及其他可能的靶点介导细胞的促凋亡 (apoptosis ) 作用。FLT3-ITD/D835Y-IN-1 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-10181
BMS-354825
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼
Src/Bcr -Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr -Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr -Abl Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10181A
BMS-354825 hydrochloride
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼盐酸盐
Src/Bcr -Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr -Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr -Abl Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10181B
BMS-354825 monohydrate
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼一水合物
Src/Bcr -Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr -Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制 Bcr -Abl Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-137460
K0706
Bcr-Abl
Cancer
Vodobatinib (K0706) 是一种有效的第三代，且具有口服活性的 Bcr -Abl 1IC50 为 7 nM。Vodobatinib 对大多数 BCR -ABL 1 点突变体具有活性，对 BCR -ABL 1T315I 无活性。 Vodobatinib 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 研究。
HY-162952
Bcr-Abl
Cancer
cSRC/BCR -ABL 1-IN-1 (compund 16a) 是一种双靶点 cSRC/BCR -ABL 1 激酶抑制剂。
HY-15814
Bcr-Abl PDGFR c-Kit Src JAK Apoptosis
Cancer
HG-7-85-01 是一种 Bcr -Abl PDGFRα ，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr -Abl (T315I mutant Bcr -Abl ) 激酶，KDR 和 RET ，IC50 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50 >2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
HY-128756
PROTACs Bcr-Abl
Cancer
SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的，选择性的 BCR -ABL IC50 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR -ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。
HY-10181R
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼(Standard)
Src/Bcr -Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr -Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr -Abl Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-125834
PROTACs Bcr-Abl Apoptosis STAT JAK
Cancer
GMB-475 是一种基于 Von Hippel-Lindau (VHL) 的强效 BCR -ABL 1 PROTACABL 1 的肉豆蔻口袋，并通过泛素蛋白酶体途径降解 BCR -ABL 1 蛋白。GMB-475 抑制人 K562 细胞和小鼠 Ba/F3 细胞的增殖，并用于慢性粒细胞白血病的研究。(蓝色: VHL ligand (HY-125845); 黑色: Linker; 粉色: BCR -ABL 1 ligand (HY-11007))
HY-108704
Bcr-Abl
Cancer
CT-721 是一种有效的，时间依赖性的 Bcr -Abl 激酶Bcr -Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM，具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。
HY-120036
Casein Kinase Tyrosinase
Cancer
Tyrphostin AG1112 是有效的CK II 抑制剂。Tyrphostin AG1112 抑制 p210bcr -abl bcr -abl 50 值分别为 2 μM、15 μM 和20 μM。
HY-101489
PDGFR Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
GZD856 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 也是 Bcr -Abl T315I Bcr -Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 具有抗肿瘤活性。
HY-10181BR
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼一水合物 (Standard)
Src/Bcr -Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr -Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制
HY-13905
HHGV678 mesylate
Bcr-Abl c-Kit PDGFR
Cancer
甲磺酸氟马替尼
Bcr -Abl Abl ，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr -Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。
HY-103274
HY-123486
Apoptosis Bcr-Abl
Cancer
HS-438 是一种强效且选择性的 BCR -ABL BCR -ABL (Tyr177) 的表达。HS-438 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HS-438 具有抗肿瘤活性。HS-438 具有用于研究慢性粒细胞白血病 (CML) 的潜力。
HY-123390
Bcr-Abl Akt
Cancer
DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr -Abl T315I mutant Bcr -Abl ) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂，IC50 值为 360 nM。
HY-11007
Bcr-Abl SARS-CoV
Cancer
GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr -Abl IC50 为 138 nM。
HY-10181S
HY-157327
Bcr-Abl
Cancer
AKE-72 (compound 5) 是一种有效的 Pan-BCR -ABL 抑制剂。AKE-72 抑制 BCR -ABL WT ，BCR -ABL T315 ，BCR -ABL E255K ，BCR -ABL F3171 ，BCR -ABL H396P 和 BCR -ABL Q252H ，其 IC50 分别为 < 0.5、9、8.98、3.12、< 1.0 和 3.88 nM。AKE-72 对 K-562 细胞系具有抗白血病活性。
HY-101489A
PDGFR Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr -Abl T315I Bcr -Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。
HY-132549S
HY-111872
SNIPERs Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL )-020，由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR -ABL
HY-125845
VH032-NH2; VHL ligand 1
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR -ABL 1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR -ABL 1 降解 (IC50 =1.11 μM)。
HY-101763B
VH032-NH2 dihydrochloride; VHL ligand 1 dihydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) dihydrochloride 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC dihydrochloride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR -ABL 1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR -ABL 1 降解 (IC50 =1.11 μM)。
HY-10943
Bcr-Abl Ack1
Cancer
GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr -Abl Bcr -Abl WT 和 Bcr -Abl T315I 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1 和 GCK 也具有抑制活性，IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-164469
Bcr-Abl Apoptosis STAT
Cancer
CHMFL-48 是一种具有口服活性的 BCR -ABL ABL 野生型和 ABL T315I 突变体的 IC50 分别为 1 nM 和 0.8 nM。CHMFL-48 通过阻断 BCR -ABL STAT5 和 CRKL ，进而导致细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。CHMFL-48 有望用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-110402
VH032-NH2 TFA; VHL ligand 1 TFA
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) TFA 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC TFA 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR -ABL 1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR -ABL 1 降解 (IC50 =1.11 μM)。
HY-111858
SNIPERs Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL )-050，由 Imatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR -ABL
HY-152036
PROTACs Bcr-Abl
Cancer
SIAIS100 是一种有效的 BCR -ABL PROTACDC50 为 2.7 nM。SIAIS100 可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。
HY-10159S1
HY-120508
HY-111851
SNIPERs Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL )-049，由 Imatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR -ABL 50 为 100 μM。
HY-152036A
PROTACs Bcr-Abl
Cancer
SIAIS100 TFA 是一种有效的 BCR -ABL PROTACDC50 为 2.7 nM。SIAIS100 TFA 可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。
HY-101985
Bcr-Abl
Cancer
BV02 是一种有效的 4-3-3 PPI (14-3-3 蛋白-蛋白相互作用) 抑制剂。BV02 对表达 IM (伊马替尼) 敏感的野生型 Bcr -Abl 和 IM 抗性 T315I 突变的造血细胞显示细胞毒性。BV02 具有研究慢性粒细胞白血病的潜力。
HY-104010
ABL 001
Bcr-Abl
Cancer
Asciminib (ABL 001) 是一种有效和选择性的变构 BCR -ABL 150 值为 0.25 nM。
HY-104010A
ABL 001 hydrochloride
Bcr-Abl
Cancer
Asciminib (ABL 001) hydrochloride 是一种有效和选择性的变构 BCR -ABL 150 值为 0.25 nM。
HY-111860
SNIPERs Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL )-013，由 GNF5 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR -ABL 50 为 20 μM。
HY-111859
SNIPERs Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL )-058，由 Imatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR -ABL 50 为 10 μM。
HY-111861
SNIPERs Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL )-024，由 GNF5 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR -ABL 50 为 5μM。
HY-111854
SNIPERs Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL )-015，由 GNF5 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR -ABL 50 为 5μM。
HY-111873
SNIPERs Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL )-019，由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (cIAP1 配体) 组合而成，可有效降解 BCR -ABL 50 为 0.3 μM。
HY-128607
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl1-IN-9 是一种有效的髓细胞白血病基因 1 (Mcl-1) 抑制剂，在重组的 BCR -ABL + B-ALL 细胞中的 IC50 值为 446 nM，Ki 值为 0.03 nM。
HY-111862
SNIPERs Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL )-044，由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR -ABL 50 为 10 μM。
HY-13904
HHGV678
Bcr-Abl c-Kit PDGFR
Cancer
氟马替尼
Bcr -Abl c-Abl ，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。
HY-111863
SNIPERs Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL )-047，由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR -ABL 50 为 2 μM。
HY-13520
HY-123450
Bcr-Abl Apoptosis PDGFR
Cancer
S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR -ABL BCR -ABL 。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis )，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
HY-160478
Bcr-Abl
Cancer
GNF-6 (Compound 14) 抑制 BCR -ABL -T315IABL -T334I、BCR -ABL 和 BCR -ABL -T315I 变体的 IC50 值分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。GNF-6 是一种 ATP 竞争性抑制剂，可破坏疏水性脊柱 (疏水性相互作用网络) 的组装，从而将激酶锁定在非活性“DFG-out”构象中。
HY-103032
PDGFR c-Kit Bcr-Abl
Cancer
Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase ) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力，特别是与 PDGF-R ，c-Kit 和 Bcr -abl
HY-104010R
Bcr-Abl
Cancer
Asciminib (Standard)是 Asciminib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asciminib (ABL 001) 是一种有效和选择性的变构 BCR -ABL 150 值为 0.25 nM。
HY-13264
HY-126143
Bcr-Abl
Cancer
CHMFL-ABL -039 是一种具有高效选择性的 Ⅱ 型野生型 ABL BCR -ABL IC50 值分别为 7.9 nM、27.9 nM。CHMFL-ABL -039 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-13904S
HY-108486
Bacterial Antibiotic
Infection
除莠霉素A
Src family kinase ) 抑制剂。Herbimycin A 与 SH 结构域结合，抑制 p60v-src 和 p210BCR -ABL
HY-12039
Bafetinib analog
Bcr-Abl
Cancer
Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是高活性 Bcr -Abl 和 Lyn 双重抑制剂。
HY-111874
SNIPERs Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL )-039，由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR -ABL 50 为 10 nM。对 ABL IC50 分别为 0.54 nM，10 nM，12 nM 和 50 nM。
HY-161445
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me-piperazine-acetyl-PIP-AcOH 是 E3 泛素酶 VH032 的 VHL 配体和 Linker 的偶联物。(S,R,S)-AHPC-Me-piperazine-acetyl-PIP-AcOH 的 Linker 可以进一步与靶蛋白配体 (例如 BCR -ABL 1) 连接，形成 PROTAC 分子。
HY-118084
HY-162489
Bcr-Abl
Others
Tyrosine kinase-IN-8 (compound 4e) 是一种 BCR ‐ABL 150 =0.8 µM)。Tyrosine kinase-IN-8 可用于慢性白血病的研究。
HY-157389
Bcr-Abl
Cancer
AK-HW-90 (compound 2B) 是有效的泛 Bcr -Abl Bcr -Abl T315I 的 IC50 为 0.65 nM。AK-HW-90 具有潜在抗癌活性，可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-103275
NSC 680410
Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
Adaphostin (NSC 680410)，是 AG957 金刚烷酯，是一种有效的 p210bcr /abl 抑制剂 (IC50 =14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
HY-50946
HY-125090
HY-147414
PF-114
Bcr-Abl
Cancer
Vamotinib (PF-114) 是一种有效的，选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR /ABL 和 BCR /ABL -T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。Vamotinib 抑制 ABL 系列激酶的 IC50 分别为 0.49 nM (ABL )，0.78 nM (ABL T315I )，9.5 nM (ABL E255K )，2.0 nM (ABL F317I )，7.4 nM (ABL G250E )，1.0 nM (ABL H396P )，2.8 nM (ABL M351T )，12 nM (ABL Q252H ) 和 4.1 nM (ABL Y253F )。
HY-131669
Dasatinib carboxylic acid
Drug Metabolite
Others Cancer
达沙替尼羧酸
Bcr -Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。
HY-111871
SNIPERs Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL )-033，由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR -ABL 50 为 0.3 μM (ABL 抑制剂：HY-15814；ABL 抑制剂活性对照：HY-131178；E3 连接酶配体：HY-128808；linker：HY-130500；E3 连接酶配体 + linker：HY-128819)。
HY-50946R
STI571 Mesylate (Standard); CGP-57148B Mesylate (Standard)
c-Kit Bcr-Abl PDGFR Autophagy
Cancer
甲磺酸伊马替尼 (标准品)
c-Kit ，Bcr -Abl PDGFR (IC50 =100 nM)。
HY-15463S
HY-15463S1
HY-101268
Bcr-Abl Src p38 MAPK
Cancer
CHMFL-ABL -053 (Compound 18a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BCR -ABL SRC 和 p38 激酶抑制剂，IC50 值分别为 70、90 和 62 nM。
HY-15749
HY-13024
DCC-2036
Bcr-Abl FLT3 Src Apoptosis
Cancer
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr -Abl Abl 1WT Abl 1T315I IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制 SRC，KDR，FLT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。
HY-107447
N-Deshydroxyethyl BMS-354825
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology Cancer
N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是 Dasatinib 的代谢物，Dasatinib 是一种多激酶抑制剂，能有效抑制 Bcr -Abl 、Src 家族和血小板衍生生长因子受体激酶，N-Deshydroxyethyl Dasatinib 可用于癌症和免疫疾病的研究。
HY-50868
INNO-406; NS-187
Bcr-Abl Src Apoptosis
Cancer
巴氟替尼
Lyn/Bcr -Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性，并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-133794
HY-164393
JAK Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
ON044580 是一种 α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚，是有效的，非 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，对 WT 和 V617F 突变型 JAK2 的 IC50 分别为 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通过结合 JAK2 的 STAT-5 结合域或结合变构位点来抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2V617F 阳性白血病细胞中发挥抗增殖作用，也可以有效诱导 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 。ON044580 还抑制 BCR -ABL
HY-15463
STI571; CGP-57148B
Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy
Cancer
伊马替尼
BCR /ABL v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-15463S2
STI571-d3 hydrochloride; CGP-57148B-d3 hydrochloride
Autophagy Bcr-Abl c-Kit SARS-CoV PDGFR
Cancer
伊马替尼 d3 (盐酸盐)
3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR /ABL v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-131275
Drug Metabolite
Others
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR /ABL v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-15728S
HY-15463R
Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy
Cancer
伊马替尼(Standard)
BCR /ABL v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-133794S
HY-162698
Thymidylate Synthase
Cancer
JMF4073 是一种胸苷酸 (TMP ) 和胞苷酸 (CMP ) 激酶抑制剂，IC50 分别为 0.16 μM 和 0.17 μM。JMF4073 在体外和体内消除野生型 (WT)-Bcr -Abl 转化的髓系细胞。
HY-123159
Aurora Kinase
Cancer
AKI603 是一种极光激酶 A (AurA ) 抑制剂，其 IC50 值为 12.3 nM，被开发用于克服白血病中 BCR -ABL -T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。
HY-130604
Bcl-2 Family PROTACs Apoptosis
Cancer
DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的，选择性的 BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR -ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax (HY-10087)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Red: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-120590
HY-10253
HY-150109
HDAC Apoptosis
Cancer
Purinostat mesylate 是 HDAC 的选择性抑制剂。Purinostat mesylate 抑制 I 型和 IIb 型 HDACs 的 IC50 值在 0.81-11.5 nM 之间。Purinostat mesylate 诱导 LAMA84 和 188 BL-2 细胞凋亡，影响细胞周期，在体内表现出较强的抗白血病作用。Purinostat mesylate 可用于淋巴细胞白血病的研究。
HY-L129
37 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR -ABL 等多种靶蛋白以克服耐药性。
MCE 精心收集了37种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L196
2,807 compounds
蛋白激酶 (Protein kinases, PTKs) 是一类磷酸化蛋白的磷酸转移酶。蛋白激酶参与许多信号转导途径，包括与生长、分化和细胞分裂有关的信号转导途径。蛋白激酶不仅仅在细胞活化过程中起着重要作用，它的异常表达还与许多疾病的发病机制息息相关。到目前为止，蛋白激酶家族已成为最重要的药物靶点之一。其中，最常见的蛋白激酶靶点包括 ALK、 B-Raf、Bcr -Abl 、EGFR 和 VEGFR 等等。
MCE 收录了 2,807 个靶向蛋白激酶的活性小分子化合物，是研究蛋白激酶靶向药物开发的重要工具。
HY-L080
107 compounds
肿瘤靶向药物是通过干扰参与肿瘤生长、扩散的特定分子靶点来阻止肿瘤生长、进展和扩散的药物及其制剂。目前有多种不同类型的靶向治疗方法。最常见的类型是小分子药物和单克隆抗体。小分子药物由于分子量小，很容易进入细胞，通常作用于细胞内的靶点，而单克隆抗体由于分子量较大，很难进入细胞，通常作用于细胞表面的靶点。
靶向治疗因其特异性高、副作用小、抗肿瘤活性强等特点，已成为新型抗肿瘤药物的主流。多种靶向疗法已被 FDA 批准并用于疾病治疗。
MCE 精心收集了 107 种用于肿瘤治疗的靶向药物，是靶向治疗研究中的有用工具。
HY-L016
1,064 compounds
蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子，也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶：受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体，如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白，可以被相应配体激活，通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基，将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中，酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色，包括糖尿病和癌症。
MCE 收录了 1,064 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品，可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。
HY-L060
1,328 compounds
细胞骨架参与细胞收缩、迁移、细胞器及小泡的运动、胞质分裂、细胞内信号转导，以及其他多种对细胞内环境稳定和生存至关重要的功能。它通过三种基本结构完成这些功能：F-肌动蛋白（F-actin）、微管（microtubules）和中间丝（intermediate filaments ，IFs）。细胞骨架是一种动态结构，其中三种主要的微丝和微管在多种蛋白质的影响下，调节其长度，聚合状态和交联水平。由于细胞骨架几乎参与了所有的细胞活动，细胞骨架蛋白畸变是许多疾病发生的根本原因，包括几种心血管疾病、神经退行性疾病、癌症、肝硬化、肺纤维化和水泡性皮肤病。
MCE 收录了 1,328 种细胞骨架相关产品，主要靶向细胞骨架信号通路中主要靶点，可以用于细胞骨架信号通路及相关疾病的研究。
HY-L079
2,748 compounds
血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤，主要发病机理为异常血细胞生长失去控制，正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤，这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人，而且往往是致命的。
一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解，新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。
MCE 提供 2,748 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物，这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路，是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10159S
Nilotinib-d6 是 Nilotinib 的一种氘代化合物。Nilotinib 是一种口服的 Bcr -Abl
HY-10181S
Dasatinib-d8 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr -Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。
HY-15463S
Imatinib-d8 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR /ABL ，v-Abl ，PDGFR，c-kit 激酶活性。
HY-15463S1
Imatinib-d4 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR /ABL ，v-Abl ，PDGFR，c-kit 激酶活性。
HY-15463S2
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR /ABL v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-132549S
Nilotinib-d3 是 Nilotinib 的氘代物。Nilotinib 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr -Abl
HY-10159S1
Nilotinib-13C,d3是氘代标记的Nilotinib。Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr -Abl
HY-13904S
Flumatinib-d3 是 Flumatinib 氘代物。Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr -Abl c-Abl ，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM
HY-15728S
Radotinib-d6 是 Radotinib 氘代物。Radotinib (IY-5511) 是酪氨酸激酶 Bcr -Abl 1 新型选择性抑制剂，对野生型 Bcr -Abl 1 的 IC50 值为 34nM。
HY-133794S
Dasatinib N-oxide-d8 是 Dasatinib N-oxide 的氘代物。Dasatinib N-oxide 是 Dasatinib 的次要代谢物。Dasatinib 是一种有效且具有口服活性的双重 Src/Bcr -Abl 抑制剂。
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