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DNA breaks " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-158230
Topoisomerase
Cancer
SN-398 是一种 Camptothecin (HY-158230) 衍生物，是一种抗肿瘤药物。通过抑制哺乳动物的 DNA 拓扑异构酶I (Topo I ) 来发挥作用，稳定 Topo I-DNA 复合物阻止 DNA 的重新连接来诱导 Topo I 介导的 DNA 断裂。SN-398 在 Hela 细胞测试中，有比原抗肿瘤药物 SN-38 (HY-13704) 更强的抗肿瘤活性 (IC50 =1.562 μM)。SN-398 可用于对 Topo I 在癌细胞中的抗增殖和抑制生长的研究。
HY-103710
RAD51 Apoptosis
Cancer
IBR2 是一种有效且特异性的 RAD51 抑制剂，可抑制 RAD51 介导的 DNA 双链断裂修复。IBR2 破坏 RAD51 的多聚化，加速蛋白酶体介导的 RAD51 蛋白质降解，抑制癌细胞的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-118894
Others
AB-182是一种氮吡啶衍生物和抗肿瘤药物。AB-182与x射线联合显示协同抗肿瘤作用。AB-182的中间水解产物可能通过磷酸化其游离的3'-OH端基来阻断x射线诱导的DNA 链断裂的修复。
HY-164062
CRISPR/Cas9
Others
Cas9蛋白可在sgRNA的引导下，在指定基因组位置上引入DNA 双链断裂（DSB），细胞随后会激活内源性DNA 修复程序，即非同源性末端接合（NHEJ）或同源重组修复机制（HDR），对目标DSB进行修复，实现对基因组DNA 靶标的识别和切割。LZCap AG(3'Acm) Cas9 mRNA可以与纯化的sgRNA一起使用，通过表达的Cas9蛋白与sgRNA一起发挥切割功能，用于CRISPR/Cas基因组编辑。
HY-162568
DNA Stain
Cancer
7-tert-Butylfascaplysin (7-TB) 是 Fascaplysin (HY-112328) 的衍生物，可从 Fascaplysinopsis sp. 中分离得到。7-tert-Butylfascaplysin 可诱导复制应激，导致毒性 DNA 双链断裂和凋亡样细胞死亡，从而对癌细胞表达出纳摩尔水平的细胞毒性。7-tert-Butylfascaplysin 表现出 DNA 插入活性，EC50 为 3.2 μM。
HY-13767
SR259075; SR4233; Win59075; SML 0552; SR 259075; Tirazone
DNA/RNA Synthesis
Cancer
替拉扎明
缺氧 细胞具有选择性细胞毒性，从而诱导 DNA 中的单链和双链断裂，碱基损伤和细胞死亡。Tirapazamine (SR259075) 是一种抗癌和生物还原剂 。Tirapazamine (SR259075) 能增强电离辐射对缺氧细胞的细胞毒性作用。
HY-158116
RO7589831; VVD-133214
DNA/RNA Synthesis
Cancer
VVD-214 是一种合成的 WRN 解旋酶致死变构抑制剂。VVD-214 能够共价结合 WRN 的半胱氨酸 727 并抑制 ATP 水解和解旋酶 活性。VVD-214 在高微卫星不稳定性 (MSI) 癌症中，通过双链 DNA 断裂，核肿胀导致细胞死亡。
HY-137457
IDX-1197
PARP
Cancer
Venadaparib (IDX-1197) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PARP 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.0 nM。Venadaparib 对 PARP-5 不敏感。Venadaparib 可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复，可用于实体瘤研究。
HY-B1357
HY-125918
Pingyangmycin hydrochloride
Apoptosis Antibiotic
Infection Cancer
盐酸平阳霉素
antibiotic )。Bleomycin A5 hydrochloride 抑制 Drp1 介导的线粒体分裂并诱导人鼻息肉源性成纤维细胞凋亡 (apoptosis )。Bleomycin A5 hydrochloride 的抗癌活性依赖于其产生 RNA 和 DNA 断裂的能力，从而导致细胞死亡
HY-Q04764
Thyroid Hormone Receptor Apoptosis
Cancer
TI17 是甲状腺激素受体相互作用蛋白 Trip13 的抑制剂，具有抗癌活性。TI17 可有效抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞增殖，并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Trip13 是一种 AAA-ATP 酶，介导双链断裂 (DSB) 修复；TI17 则抑制 Trip13 功能，增加 DNA 损伤。
HY-117818
Antibiotic DC 116
Antibiotic
Cancer
Sapurimycin 是能够一种从链霉菌 DO-116 中分离得到的抗肿瘤抗生素，属于卡普霉素家族。Sapurimycin 对革兰氏阳性菌表现出强效活性，并在小鼠模型中对白血病 P388 和肉瘤 180 表现出显著的抗肿瘤作用。体外研究表明，Sapurimycin 可诱导超螺旋质粒 DNA 的单链断裂。
HY-103710A
Others
Cancer
(R)-IBR2 是 IBR2 (HY-103710) 的异构体。IBR2 是一种有效且特异性的 RAD51 抑制剂，可抑制 RAD51 介导的 DNA 双链断裂修复。IBR2 破坏 RAD51 的多聚化，加速蛋白酶体介导的 RAD51 蛋白质降解，抑制癌细胞的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-119182
NSC 300288
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Mitonafide (NSC 300288) 是一种细胞生长抑制剂。Mitonafide 通过嵌入 DNA 而与双链 DNA 结合，抑制 DNA 和 RNA 的合成。Mitonafide 是一种抗肿瘤剂，可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC)、白血病。
HY-150765
PARP Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-12 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性，可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP1-IN-12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。
HY-162471
Others
Cancer
GSK_WRN3 是 WRN 蛋白酶的选择性抑制剂 (IC50 = 8.6 μM)。通过与 WRN 蛋白的 Cys727 残基形成共价结合，显示出高度的选择性。通过抑制 WRN 蛋白酶的活性来减少对 MSI 肿瘤细胞的生长支持，导致这些细胞 DNA 双链断裂的增加和细胞生长的抑制。
HY-155464
VEGFR Aurora Kinase
Cancer
VEGFR-2/AURKA-IN-1 (compound 5e) 是噻唑烷-4-酮衍生物，具有抗胶质瘤活性 (IC50 : 6.43 μM，LN229)。VEGFR-2/AURKA-IN-1 对 AURKA 和 VEGFR-2 具有亲和力，是潜在配体。VEGFR-2/AURKA-IN-1 可导致 DNA 链断裂，表现出细胞毒性和抗癌潜力。
HY-B1357R
HY-N6739
HY-14521
DDATHF
Antifolate Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
洛美曲索
antifolate ) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-14521B
DDATHF hydrate
Antifolate Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
洛美曲索水合物
antifolate ) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-10180A
Aurora Kinase
Cancer
MLN8054 sodium是一种Aurora A抑制剂，具有增强放射敏感性的活性。MLN8054 sodium在体外实验中能够激活前列腺癌细胞的DNA 双链断裂反应。MLN8054 sodium的应用与细胞周期G2/M阶段的积累和多倍体形成密切相关。MLN8054 sodium在体内实验中显示出与放疗联合使用能显著延缓前列腺癌肿瘤的生长，并促使肿瘤细胞凋亡。
HY-14521A
DDATHF disodium
Antifolate Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Lometrexol (DDATHF) disodium 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol disodium 具有抗癌活性。Lometrexol disodium 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-W743654
Others
Cancer
Capsorubin 是一种存在于辣椒中的类胡萝卜素，具有多种生物活性。Capsorubin (167 μM) 可以抑制体外由 2,2'-偶氮双（2,4-二甲基戊腈） (AMVN) 诱导的脂质过氧化。Capsorubin (1 μM) 可减少 UVB 诱导的人类真皮成纤维细胞中 DNA 链断裂和细胞凋亡。Capsorubin 还可抑制 Raji 细胞中由佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯诱导的 Epstein-Barr 病毒早期抗原 (EBV-EA) 激活，这是一种肿瘤形成的标志物。
HY-137005
HY-N4327
NF-κB Apoptosis Akt Bcl-2 Family
Infection Inflammation/Immunology
东革内酯
Eurycoma longifolia Jack 中分离得到的活性拟松类化合物。Eurycomalactone 是一种有效的NF-κB 抑制剂，其 IC50 值为 0.5 μM。Eurycomalactone 可抑制蛋白合成，降低 cyclin D1 蛋白水平。Eurycomalactone 通过阻滞细胞周期于G2/M 期和延迟 DNA 双链断裂修复来提高放射敏感性。Eurycomalactone 抑制 AKT/NF-κB 信号通路的激活，诱导细胞凋亡并增强对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性。
HY-115552
PARP
Cancer
Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
HY-155246
Apoptosis PARP
Cancer
PARP1-IN-15 (Compound 6) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN-15 抑制坦聚合酶 (TNKS) 并促进 DNA 双链断裂损伤。PARP1-IN-15 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PARP1-IN-15 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞和 TNBC 患者来源的类器官中具有抗癌活性。 PARP1-IN-15 可用于研究有或没有 BRCA1 突变的 TNBC。
HY-D0261
HY-118897
DNA/RNA Synthesis
Cancer
UNC-2170 maleate 是 UNC-2170 (HY-115531) 的马来酸盐形式。UNC-2170 maleate 是甲基赖氨酸结合蛋白 53BP1 的选择性抑制剂，IC50 为 29 µM，Kd 为 22 µM。UNC-2170 maleate 与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取蛋白相比，对 53BP1 的选择性至少高出 17 倍。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白，在 DNA 损伤修复 (DDR) 通路中起着核心作用，并被募集到双链断裂 (DSB) 的位点。
HY-W743654R
Others
Cancer
Capsorubin (Standard)是 Capsorubin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Capsorubin 是一种存在于辣椒中的类胡萝卜素，具有多种生物活性。Capsorubin (167 μM) 可以抑制体外由 2,2'-偶氮双（2,4-二甲基戊腈） (AMVN) 诱导的脂质过氧化。Capsorubin (1 μM) 可减少 UVB 诱导的人类真皮成纤维细胞中 DNA 链断裂和细胞凋亡。Capsorubin 还可抑制 Raji 细胞中由佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯诱导的 Epstein-Barr 病毒早期抗原 (EBV-EA) 激活，这是一种肿瘤形成的标志物。
HY-117693
ATM/ATR
Cancer
Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50 =12 μM)，并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。
HY-161934
PARP Reactive Oxygen Species Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-27 (Compound 9B) 是 PARP1 和 PARP2 的抑制剂，在细胞 SUM149PT 中的 IC50 分别为 2.53 nM 和 6.45 nM。PARP1-IN-27 抑制 BRCA 突变癌细胞 SUM149PT，HCC1937 和 Capan-1 的增殖，IC50 分别为 0.62，1.91 和 4.26 μM。PARP1-IN-27 加剧 DNA 双链断裂，增加 ROS 生成，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并在 SUM149PT 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2353
Dyes
Biotin-PEG3-benzophenone 是被生物素标记的 Benzophenone (HY-Y0546)。Benzophenone 是一种内源性代谢产物，也是一种光敏剂，与 DNA 的光敏性损伤有关。Benzophenone 会导致核碱基氧化、环丁烷嘧啶二聚体的形成、单链断裂、DNA -蛋白质交联或无碱基位点，可能在核苷、寡核苷酸或 DNA 中引起的不同病变。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-113064
Endogenous Metabolite
Cancer
Selenocystine 是一种广谱抗癌 剂。Selenocystine 诱导 HepG2 细胞的 DNA 损伤，特别是 DNA 双链断裂 (DSBs)。Selenocystine 有潜力用于在癌症治疗中作为靶向 DNA 修复的治疗或辅助剂具有很大的前景。
HY-P5429
Peptides
Others
DNA -PK Substrate 是一种有生物活性的肽。(DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA -PK) 磷酸化的底物。 DNA -PK 对于修复 DNA 双链断裂至关重要。该肽对应于人 p53 的 11-24 个氨基酸，其中苏氨酸 18 和丝氨酸 20 更改为丙氨酸，用作 DNA -PK 活性测定的底物。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸时，可能会自发形成焦谷氨酰 (pGlu) 肽(E) 位于序列 N 末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的，并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此，焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集，并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-19939S
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA -PKDNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
HY-13567S
Bendamustine-d4 是 Bendamustine 的氘代物。Bendamustine 是一种 DNA 交联剂 (DNA crosslinkerDNA 断裂，具有烷基化和抗代谢物的作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-164062
mRNA
Cas9蛋白可在sgRNA的引导下，在指定基因组位置上引入DNA 双链断裂（DSB），细胞随后会激活内源性DNA 修复程序，即非同源性末端接合（NHEJ）或同源重组修复机制（HDR），对目标DSB进行修复，实现对基因组DNA 靶标的识别和切割。LZCap AG(3'Acm) Cas9 mRNA可以与纯化的sgRNA一起使用，通过表达的Cas9蛋白与sgRNA一起发挥切割功能，用于CRISPR/Cas基因组编辑。
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