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DiD

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51

抑制剂 & 激动剂

2

荧光染料

1

生化试剂

6

天然产物

1

同位素标记物

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您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-D1028
    DiD perchlorate
    最多引用文献
    15 篇文献验证

    Fluorescent Dye Others
    DiD 是一种长链碳菁染料。碳菁染料广泛用作亲脂性示踪剂,用于标记细胞、细胞器、脂质体、病毒和脂蛋白。
    DiD perchlorate
  • HY-D0086
    DIDS sodium salt
    10 篇以上引用文献

    MDL101114ZA

    VDAC RAD51 Cancer
    DIDS sodium salt (MDL101114ZA) 是 ABCA1VDAC1 的双抑制剂。DIDS sodium salt 还抑制 RAD51,抑制 RAD51 介导的同源配对和链交换反应。DIDS sodium salt 可抑制阴离子交换和与红细胞膜的结合,抑制 Caspase-3 和 -9 的激活,可用于癌症研究。
    DIDS sodium salt
  • HY-124808

    Ras Apoptosis Cancer
    IMM-01 是一种 哺乳动物透明 (mDia) 相关 formin (mammalian Diaphanous (mDia)-related formins) 激动剂,可抑制 DID-DAD (透明抑制结构域与透明自动调节结构域) 结合,IC50 为 140 nM。IMM-01 通过破坏 DID 和 DAD 结构域之间的自抑制键发挥作用,从而激活 formin。IMM-01显示出抗癌作用。
    IMM-01
  • HY-N3394

    Others Infection
    Lecanoric acid 是一种从真菌中分离出来的组氨酸脱羧酶抑制剂。Lecanoric acid 的抑制作用与组氨酸有竞争性,与磷酸吡哆醛无竞争性。Lecanoric acid 不抑制芳香族氨基酸脱羧酶。
    Lecanoric acid
  • HY-121693

    MDL101114ZA free base

    VDAC RAD51 Cancer
    DIDS (MDL101114ZA) 是 ABCA1VDAC1 的双抑制剂。DIDS 还抑制 RAD51,抑制 RAD51 介导的同源配对和链交换反应。DIDS 可抑制阴离子交换和与红细胞膜的结合,抑制 Caspase-3 和 -9 的激活,可用于癌症研究。
    DIDS
  • HY-121490

    Apoptosis Cancer
    IMM-02是一种DID-DAD结合抑制剂,具有促进肌动蛋白组装和微管稳定化的活性。IMM-02能够触发血清反应因子介导的基因表达,并导致细胞周期 arrest 和凋亡。IMM-02在小鼠结肠癌异种移植模型中显示出减缓肿瘤生长的能力。
    IMM-02
  • HY-121918

    Others Others
    RU 41656 能够部分减轻了三唑仑引起的记忆力减退,但并没有抵消该试剂的镇静作用。
    RU 41656
  • HY-105578A

    MA 1143 hydrochloride

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Letimide hydrochloride (MA 1143 hydrochloride)是一种镇痛剂,具有有效的镇痛活性。Letimide hydrochloride在体外实验中显示出对人类淋巴细胞的细胞遗传学影响。Letimide hydrochloride在小鼠骨髓细胞的体内研究中未表现出显著的染色体畸变或姐妹染色单体交换。Letimide hydrochloride在小鼠上进行的致畸研究也未显示出明显的先天性畸形诱发效果。
    Letimide hydrochloride
  • HY-129548

    Antibiotic Infection
    Prumycin是一种抗真菌抗生素,具有抑制黄瓜粉病的活性。Prumycin显著抑制了病害,而其他代谢物如bacillomycin D和surfactin则没有此效果。Prumycin没有诱导植物防御基因的表达,表明其作用并非通过植物防御反应。Prumycin处理后的黄瓜子叶观察显示,它可以抑制P. fusca的孢子萌发。
    Prumycin
  • HY-129548A

    Fungal Infection
    Prumycin dihydrochloride是一种抗真菌抗生素,具有抑制黄瓜粉病的活性。Prumycin dihydrochloride显著抑制了病害,而其他代谢物如bacillomycin D和surfactin则没有此效果。Prumycin dihydrochloride没有诱导植物防御基因的表达,表明其作用并非通过植物防御反应。Prumycin dihydrochloride处理后的黄瓜子叶观察显示,它可以抑制P. fusca的孢子萌发。
    Prumycin di(hydrochloride)
  • HY-126742

    Bacterial Others
    MBX-1162 是一种双吲哚类化合物,在金黄色葡萄球菌中对其耐药机制的研究中,未显示出与相关化合物的交叉耐药性,且与 MepA 和 MepR 的底物特异性有关。
    MBX-1162
  • HY-169422

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    WRN inhibitor 16 (Example 83) 是一种口服有效的 WRN 抑制剂。WRN inhibitor 16 在 SW48 异种移植的小鼠肿瘤模型中,未引起肿瘤衰退。
    WRN inhibitor 16
  • HY-N4108

    P-glycoprotein Inflammation/Immunology Cancer
    Hypophyllanthin 是 Phyllanthus spp 中主要的一种木质素,具有很强的抗炎活性。Hypophyllanthin 能直接抑制 P-gp 的活性,而不干扰 MRP2 活性。
    Hypophyllanthin
  • HY-149616

    PROTACs ERK Cancer
    PPM-3 是一种有效的选择性 PROTAC ERK5 降解剂。PPM-3不直接影响肿瘤细胞的生长。PPM-3 通过影响巨噬细胞的分化来影响肿瘤的发展。
    PPM-3
  • HY-108602

    PKC Cancer
    Bryostatin 3,一种大环内酯,是一种蛋白激酶 C 激活剂,Ki 值为 2.75 nM。Bryostatin 3 可以阻断 TPA 对细胞增殖的抑制作用,但不阻断 TPA 增强的细胞-基质粘附。
    Bryostatin 3
  • HY-108519

    ROCK Neurological Disease
    AS1892802 是一种有效的、具有口服活性的、高度选择性的 ROCK 抑制剂。AS1892802 的镇痛作用起效与曲马多和双氯芬酸一样快。AS1892802 不会引起胃刺激或异常行为。AS1892802 是用于研究严重骨关节炎疼痛的一种有吸引力的镇痛剂。
    AS1892802
  • HY-N8487

    Others Neurological Disease Inflammation/Immunology
    7-甲氧基黄酮 7-Methoxyflavone 是一种从 Zornia brasiliensis 中分离出来的化合物。7-Methoxyflavone 具有外周镇痛活性。7-甲氧基黄酮可抑制福尔马林疼痛反应神经源期的舔爪时间 (65.6%),并且不降低炎症期的伤害性反应。
    7-Methoxyflavone
  • HY-N4108R

    P-glycoprotein Inflammation/Immunology Cancer
    Hypophyllanthin (Standard) 是 Hypophyllanthin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hypophyllanthin 是 Phyllanthus spp 中主要的一种木质素,具有很强的抗炎活性。Hypophyllanthin 能直接抑制 P-gp 的活性,而不干扰 MRP2 活性。
    Hypophyllanthin (Standard)
  • HY-108900

    Aminoacyl-tRNA Synthetase Bacterial Infection Cancer
    Leu-AMS (compound 6),亮氨酸类似物,是一种有效的亮氨酰-tRNA 合成酶 (LRS) 抑制剂,IC50 值为 22.34 nM,Leu-AMS 抑制了LRS 的催化活性,但不影响亮氨酸诱导的 mTORC1 活化。Leu-AMS在癌细胞和正常细胞中显示出细胞毒性,并抑制细菌的生长。
    Leu-AMS
  • HY-121700

    5 alpha Reductase Others
    L-751788 是 I 型 5α-还原酶 (5 alpha Reductase) 的选择性抑制剂。L-751788 对动物的外生殖器分化无显著影响。通过口服给药孕期恒河猴,L-751788 (2, 10 mg/kg) 未引起胎儿外生殖器异常。
    L-751788
  • HY-149405

    Others Metabolic Disease
    Squalene synthase-IN-1 (compound 1) 是一种有效的降血脂剂,通过抑制 Squalene Synthase 发挥作用。Squalene synthase-IN-1 具有出色的抗氧化和抗炎活性。Squalene synthase-IN-1 不仅能显着降低葡萄糖,还能显着降低氧化应激水平,同时不会引起任何毒性。
    Squalene synthase-IN-1
  • HY-106055

    HIV Inflammation/Immunology
    Murabutide 是一种安全的合成的免疫调节剂。 Murabutide 可减少 CD4 和 CCR5 受体并分泌高水平的 β-趋化因子。 穆拉布肽增强对病毒感染的非特异性抵抗力。 Murabutide 不影响病毒进入、逆转录酶活性或受感染细胞细胞质中早期前病毒 DNA 的形成。
    Murabutide
  • HY-135238

    PD-117302

    Opioid Receptor Others
    (rel)-RSD 921 (PD-117302) 是一种 κ-阿片受体激动剂。(rel)-RSD 921 对肥胖 Zucker 大鼠的摄食促进作用并不比瘦鼠更强,在肥胖和瘦的 Zucker 大鼠中,瘦鼠对其初始的摄食促进作用更敏感,但最终摄食量减少。
    (rel)-RSD 921
  • HY-137494

    GABA Receptor Neurological Disease
    Ethyl β-carboline-3-carboxylate (fl-CCE) 是苯二氮卓受体的配体和短效拮抗剂。Ethyl β-carboline-3-carboxylate 单用时不会影响小脑环鸟苷酸水平,但与 Diazepam 一起服用时会显著抑制 Diazepam 上调的环鸟苷酸水平。
    Ethyl β-carboline-3-carboxylate
  • HY-115381

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    Lipoxin A5 是一种从猪白细胞中提取的二十碳五烯酸。Lipoxin A5 可缓慢收缩豚鼠肺实质条,其收缩力与 LXA4 和 LXB4.2 相似,但 LXA5 对主动脉平滑肌没有 LXA4 和 LXB4.2 所表现出的血管扩张作用。
    Lipoxin A5
  • HY-116680

    5-HT Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    LY53857 是一种对血管收缩和血清素介导的 5-HT2 受体的强效拮抗剂。LY53857 以阻断对血清素的压迫反应和阻断中枢血清素受体的剂量并未降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的平均动脉血压。此外,LY53857 能够促进大鼠输精管和豚鼠回肠神经中神经递质的释放。
    LY53857
  • HY-117219

    Cytochrome P450 HMG-CoA Reductase (HMGCR) Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    SKF 104976是一种32-羧酸衍生物,具有强效的14α-脱甲基酶(14 alpha DM)抑制活性。SKF 104976以2 nM的浓度在Hep G2细胞提取物中抑制14 alpha DM活性达50%。SKF 104976在相似浓度下处理完整细胞时,抑制了[14C]乙 acetate在胆固醇中的掺入,并伴随有lanosterol的积累,同时导致3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMGR)活性降低40-70%。SKF 104976不会影响Hep G2细胞中低密度脂蛋白的摄取和降解,表明HMGR和低密度脂蛋白受体活性在这些条件下并未协调调节。即使在甾醇合成途径中碳单位的流量减少达80%时,SKF 104976对HMGR活性的抑制效果仍然未改变。在由lovastatin几乎完全阻断的甾醇合成条件下,SKF 104976并未抑制HMGR活性。
    SKF 104976
  • HY-109089S

    15(S)-HEPE-d5 ethyl ester; 15(S)-Hydoxy EPA-d5 ethyl ester; 15(S)-Hydoxy eicosapetaeoic acid-d5 ethyl ester

    Isotope-Labeled Compounds Others Others
    Epeleuton-d5 (15(S)-HEPE-d5 ethyl ester) 是氘代标记的 Epeleuton。Epeleuton 是一种第二代合成 N-3脂肪酸衍生物,具有在非酒精性脂肪性肝病患者中,虽未达到对谷丙转氨酶和肝脏硬度的主要终点,但可显著降低甘油三酯、糖化血红蛋白、血浆葡萄糖和炎症标志物的活性。
    Epeleuton-d5
  • HY-167681

    Ro 12-4713

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    Carprazidil (Ro 12-4713)是一种强效的血管扩张剂,具有抑制严重高血压和轻度心力衰竭的活性。Carprazidil的使用可能导致钠的滞留和心率增加,要求在部分病例中增加利尿剂或β-阻滞剂的剂量。Carprazidil与美克济都可能引起多毛症,限制了其在女性中的长期使用。Carprazidil未对血液学参数、肝脏或肾功能产生不良副作用。
    Carprazidil
  • HY-122742

    iGluR Neurological Disease
    HBT1 是一种有效的 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑-丙酸 (AMPA) 受体 (AMPA-R) 增强剂。HBT1 以谷氨酸依赖性方式与AMPA-R 的配体结合域 (LBD) 中的 S518 结合。HBT1 在原代神经元的脑源性神经营养因子 (BDNF) 产生中没有显示出显着的钟形反应。
    HBT1
  • HY-117902

    Dopamine Transporter Neurological Disease
    SRI-31142 是一种假定的、具有脑渗透性的多巴胺转运蛋白 (DAT) 变构抑制剂。在使用颅内自我刺激 (ICSS) 的行为研究中,SRI-31142 不会产生可卡因和 GBR-12935 所见的滥用相关影响,而是在有效剂量下降低了 ICSS 反应和伏隔核 (NAc) 中的多巴胺水平。SRI-31142 还可以阻止可卡因引起的 ICSS 和 NAc 多巴胺增加。
    SRI-31142
  • HY-12172

    ACT-077825

    Renin Cardiovascular Disease
    MK-8141(ACT-077825)是一种肾素抑制剂,它显著增加了免疫反应性活性肾素(ir-AR)的水平(增加了七倍),但不会导致持续的血液肾素活性(PRA)降低。本研究评估了MK-8141在高血压疾病中的抗高血压疗效。尽管MK-8141(ACT-077825)对ir-AR有影响,但在没有持续的PRA抑制的情况下,它并未产生显著的降低血压的疗效。
    MK-8141
  • HY-160912

    ELOVL Cancer
    ELOVL6-IN-5 (compound B) 是长链脂肪酸家族 6 的延长酶 (ELOVL6) 的抑制剂。ELOVL6 是饱和和单不饱和长链脂肪酸延长的限速酶,是抑制糖尿病的有效靶点。ELOVL6-IN-5 在饮食诱导肥胖 (DIO) 的小鼠模型中降低肝脂肪酸水平。但 ELOVL6-IN-5 造成的 ELOVL6 抑制未改善胰岛素抵抗。
    ELOVL6-IN-5
  • HY-123525

    GABA Receptor Neurological Disease
    COR628是一种GABA(B)受体正向变构调节剂,具有增强GABA诱导的GTPγS刺激的活性。COR628在体外研究中表现出显著的活性,但未表现出内源性激动剂活性。COR628在小鼠实验中显示出有效性,通过增强巴克洛芬诱导的镇静/催眠作用,与非镇静剂量的巴克洛芬联合使用时,缩短了失去翻正反射的起效时间并延长了持续时间。COR628的细胞毒性作用在浓度上与GS39783或BHF177相当或更高。
    COR628
  • HY-N7536

    TRP Channel Others
    Voacangine是 TRPV1TRPM8 的拮抗剂,但也是 TRPA1 的激动剂 (EC50=8 μM)。Voacangine 竞争性抑制薄荷醇与 TRPM8 的结合(IC50=9 μM),对 icilin 表现出非竞争性抑制 (IC50=7 μM)。Voacangine 选择性地消除化学激动剂诱导的 TRPM8 激活,而不影响冷诱导的激活。Voacangine 是从美洲山梨 Voacanga africana 的根皮中分离得到的生物碱。
    Voacangine
  • HY-116240

    ddEtUrd

    HIV Infection
    2′,3′-Dideoxy-5-ethyluridine (ddEtUrd)是一种抗逆转录病毒化合物,具有较弱的抗HIV活性。2′,3′-Dideoxy-5-ethyluridine的3'-取代衍生物未显示出显著的抗病毒效果。2′,3′-Dideoxy-5-ethyluridine在对人MT4淋巴细胞的HIV复制抑制方面的效力较低。尽管2′,3′-Dideoxy-5-ethyluridine诱导的磷酸化对抗病毒活性至关重要,但其与人类dThd激酶或dCyd激酶的亲和力之间没有密切关联。
    2′,3′-Dideoxy-5-ethyluridine
  • HY-117649

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    RU-39411是一种类固醇抗雌激素,具有混合的雌激素/抗雌激素活性。RU-39411在MCF-7乳腺癌模型中显示出对细胞生长的抑制作用,其效果与其对雌激素受体的结合亲和力相关。RU-39411能够下调细胞的雌激素结合能力,但未减少雌激素受体mRNA水平,表明其侧链的接枝阻止了通常与类固醇雌激素相关的拮抗效应。RU-39411的使用能促使孕激素受体的合成,进一步支持其作为雌激素的活性。
    RU-39411
  • HY-138660

    HM-JF526 NHS

    Fluorescent Dye Others
    HM Janelia Fluor® 526, SE (HM-JF526 NHS) 是 JF526 的羟甲基衍生物 (HM-JF526)。标准磷酸盐缓冲盐水(pH 7.4) 中的 SMLM (单分子定位显微镜) 成像显示 HM-JF526 标签在整个成像过程中显示出自发的闪烁行为,并且不需要短波长激活光。Janelia Fluor® 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
    HM Janelia Fluor® 526, SE
  • HY-N1638

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    1-Methyl-2-undecyl-4(1H)-quinolone 是一种有效的不可逆和选择性 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 抑制剂。1-Methyl-2-undecyl-4(1H)-quinolone 对 MAO-B 有选择性抑制作用,IC50Ki 值分别为 15.3 μM和 9.91 μM,但对 A 型 MAO (MAO-A) 活性没有抑制作用。1-Methyl-2-undecyl-4(1H)-quinolone 是一种喹诺酮类生物碱,从Evodia rutaecarpa HOOK. f. et THOMS 鲜叶和果实中分离得到。
    1-Methyl-2-undecyl-4(1H)-quinolone
  • HY-121535

    Sodium Channel Calcium Channel Others
    左司莫地尔 Levosemotiadil 是塞莫地尔的 S-异构体,与 R-异构体相比,其对人血清白蛋白 (HSA) 的结合亲和力更强。左旋莫替地尔具有作为 Ca 和 Na 通道阻滞剂的潜力,对 HSA 具有明显的结合偏好。
    Levosemotiadil
  • HY-D1056C1

    LPS, from Salmonella enterica (Serotype enteritidis)

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    脂多糖,来源于肠沙门氏菌肠炎血清型 Lipopolysaccharides, from S. enterica serotype enteritidis 是一种脂多糖内毒素,会引发人类的胃肠疾病,能够通过受污染的鸡蛋或以鸡蛋和家禽肉制品为基础的食品传播。S. enterica serotype enteritidis 能够高效产生高分子量的 LPS 的 O 抗原链,而 Lipopolysaccharides, from S. enterica serotype typhimurium (HY-D1056C3) 则不能。S. enterica serotype enteritidis 与其他致病性沙门氏菌相似。Lipopolysaccharides, from S. enterica serotype enteritidis的 O 抗原在噬菌体感染 S. Enteritidis 的早期阶段中与噬菌体附着有关。
    Lipopolysaccharides, from S. enterica serotype enteritidis
  • HY-121129

    FLB-131

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    Eticlopride 是一种强效且选择性的 D2 受体拮抗剂,在 6-羟基多巴胺诱导的广泛多巴胺失神经支配的大鼠中进行了研究。在 21 天内每天注射Eticlopride 会增加完整脑区 D2 受体密度,但不会进一步增加失神经支配区域已经增加的密度。尽管受体密度发生变化,但功能敏感性仍然明显,如在洗脱期由 D2 激动剂喹吡罗诱导的对侧旋转所示。该研究表明,慢性 D2 受体阻滞和多巴胺失神经支配可能在上调 D2 受体密度方面具有共同的机制,这与先前报告的失神经支配和拮抗剂治疗的附加效应相反。
    Eticlopride
  • HY-117881

    Opioid Receptor Neurological Disease
    CJ-15208是一种强效和选择性的κ-阿片受体拮抗剂,具有显著的阿片活性。CJ-15208在小鼠的温水尾撤回实验中表现出强烈的镇痛效果,并且通过多个阿片受体介导。CJ-15208的立体异构体展现出不同的阿片活性特征,例如一种立体异构体表现出κ-阿片受体拮抗作用,而另一种则表现出δ-阿片受体拮抗作用。CJ-15208的所有立体异构体在呼吸方面没有显著的影响。CJ-15208的立体异构体未导致耐药性的发展,这使其在进一步研发安全的阿片类镇痛药方面具有潜力。
    CJ-15208
  • HY-122010

    VEGFR Others
    NVP-AAD777 是一种特异性的 VEGFR-2 抑制剂,在体内实验中,它可有效抑制大鼠肺组织中的磷酸化 VEGFR-2 (Tyr1175) 信号传导。与非特异性 VEGFR 抑制剂 SUG-5416 不同,NVP-AAD777 处理三周后不会在肺部引起肺气肿变化,即使与香烟烟雾结合也不会。NVP-AAD777 具有抑制 VEGFR-2 的靶向作用,且不会对肺部产生不良影响,凸显了其在治疗与异常 VEGFR-2 信号传导相关的疾病方面的潜在治疗效用。
    NVP-AAD777
  • HY-119396

    Endogenous Metabolite Cancer
    DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂,具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果(IC50 = 0.71 nM),相比之下,对野生型EGFR的抑制效果较弱(IC50 = 448.7 nM)。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib,显示出极高的选择性指数(SI = 632.0)。在细胞实验中,DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM,表现出增强的抑制效力。此外,DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物,且不引起高血糖。
    DY3002
  • HY-155718

    Apoptosis Cancer
    fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] (compound 6),即铼(I)三羰基水配合物,是一种与线粒体功能障碍有关的抗癌剂。fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 对前列腺癌细胞具有细胞毒性,IC50=50 nM (PC-3 细胞)。fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 主要积聚在细胞核中,下调 PC3 细胞 ATP 产生,而促发细胞凋亡 (apoptosis)。但 fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 不诱导坏死、焦亡和自噬。
    fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3]
  • HY-155719

    Paraptosis Cancer
    fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] (compound 3),即铼(I)三羰基水配合物,是一种与线粒体功能障碍有关的抗癌剂。fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 对前列腺癌细胞具有细胞毒性,IC50=0.32 μM (PC-3 细胞)。fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 主要积聚在线粒体中,下调 PC3 细胞 ATP 产生,而促发细胞副凋亡 (paraptosis)。但 fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 不诱导坏死、凋亡和自噬。
    fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3]
  • HY-136720

    COX Others
    ZXX2-77是一种环氧合酶-1(COX-1)选择性抑制剂,属于苯磺酰苯胺类化合物。它被报道为一种镇痛剂,不会引起胃部损伤。ZXX2-77具有较弱的镇痛效果,但在体外表现出强效的COX-1抑制活性。ZXX2-77在口服吸收率低,导致其体内镇痛效果较弱。在30 mg/kg剂量下,ZXX2-77的最大血药浓度(1.2 mM)未达到其COX-1 IC50值(3.2 mM)。相比之下,其衍生物ZXX2-79虽然在体外COX抑制活性较弱,但吸收性更好,表现出更强的镇痛效果且几乎不引起胃部损伤。这些发现表明,ZXX2-77及其衍生物作为COX-1选择性抑制剂可能成为不引起胃部损伤的有效镇痛药。
    ZXX2-77
  • HY-102093A

    Angiotensin Receptor Others
    ZD 7155 是一种AT1R选择性拮抗剂,具有调节肾功能的活性。ZD 7155对肾小球和肾小管的作用在1-(N = 9)和6-周龄(N = 13)的羔羊中进行了测量。在1-或6-周龄羔羊中,L-NAME输注后ZD 7155预处理不改变肾小球功能。在产后发育过程中,Ang II通过AT1R和AT2R调节NO对电解质处理的影响。在6-周龄羔羊中,选择性抑制AT1R和AT2R增加了Na+、K+和Cl-的排泄。在6-周龄羔羊中,ZD 7155和PD 123319预处理后再加入L-NAME,可使尿流率增加200%,自由水清除率增加50%,尿渗透压降低40%。当L-NAME加入到ZD 7155或PD 123319中时,也观察到这些变量的相同变化趋势,尽管程度较低。
    ZD 7155
  • HY-121708

    c-Kit Cancer
    KI-328是一种针对KIT激酶的抑制剂,它对急性髓系白血病(AML)中常见的一些KIT突变体激酶具有选择性活性。KI-328在体外激酶实验中对KIT激酶表现出特异性,并能抑制野生型(Wt)和突变型KIT表达细胞的生长,但对D816V-KIT的活性较低。对几种有效KIT抑制剂对多种突变型KIT表达细胞生长抑制效果的比较分析显示,多激酶抑制剂对D816V-KIT的活性与其他突变型KIT相当;然而,热休克蛋白90(HSP90)抑制剂对D816V-KIT表现出显著的活性,而在不影响其他突变型KIT表达细胞生长的浓度下抑制D816V-KIT表达细胞的生长。这些结果表明,有效的KIT抑制剂对不同类型的KIT突变体激酶活性不同。因此,在临床开发中,KIT抑制剂需要验证对多种类型KIT突变体激酶的活性。
    KI-328

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