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ERα

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-132194

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD),与 ERα (IC50=17.1 nM) 有较强的结合亲和力,具有较好的降解效果(EC50=0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质,可用于HER 阳性乳腺癌研究。
    ERα degrader-2
  • HY-169941

    Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease Cancer
    ERα/ERβ antagonist-1 (Compound 10) 是 ERαERβ 的部分拮抗剂。ERα/ERβ antagonist-1 在 HepG2 肝细胞中以剂量依赖性方式降低 ERαERβ 活性。
    ERα/ERβ antagonist-1
  • HY-168101

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 11 (compound B16) 是一种选择性的 ERα 降解剂,可用作雌激素受体探针,以研究 ER 阳性乳腺癌细胞中的 ER 状态。
    ERα degrader 11
  • HY-155492

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 7 (化合物 B1) 是一种有效的 ERα 降解剂,其 IC50 为 14.6 nM, DC 50 为 9.7 nM。ERα degrader 7 展现出优秀的抗肿瘤活性,表明其有潜力成为一种可用于乳腺癌研究的选择性雌激素受体降解剂 (SERD) 。
    ERα degrader 7
  • HY-168099

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 10 是一种强效、选择性且具有口服活性的雌激素受体 α (ERα) 降解剂。ERα degrader 10 表现出强效的 ERα 结合亲和力 (IC50 为 24.0 nM) 和降解能力 (EC50 为 5.3 nM)。ERα degrader 10 通过蛋白酶体介导的途径降解 ERαERα degrader 10 可用于乳腺癌的研究。
    ERα degrader 10
  • HY-144306

    Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    ERα degrader 4 是一种良好且具有选择性的雌激素受体 α (ERα) 降解剂 (MDA-MB-231、MCF-7 和 MCF-7/ADR 细胞中的 IC50 分别为 0.31 μM、0.41 μM 和 0.48 μM)。ERα degrader 4 对 MCF-7 细胞有较强的抑制活性。ERα degrader 4 是研究乳腺癌潜在的选择性雌激素受体降解剂候选活性分子。
    ERα degrader 4
  • HY-P10393

    ERα (295-311)

    Apoptosis Cancer
    ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM) 结合表位,以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
    ERα17p
  • HY-168644

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    Erα-IN-1 (compound 3c) 是雌激素受体α (ERα) 的抑制剂,在 MCF7/ERE-LUC 细胞中阻断 ERa 活性。
    Erα-IN-1
  • HY-146267

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 5 (Compound 40) 是一种选择性的、具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor (ER)) 降解剂,对 ERαEC50 值为 1.1 nM。ERα degrader 5 在体内表现出抗肿瘤活性。
    ERα degrader 5
  • HY-144733

    Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    ERα antagonist 1 (Compound 19d) 是一种有效的、选择性的、共价 雌激素受体 α (ERα) 拮抗剂。ERα antagonist 1 诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期G0/G1期阻滞。
    ERα antagonist 1
  • HY-149081

    Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 Cancer
    ERα degrader 6 (Compound 31q) is an ERα degrader (KI: 75 nM). ERα degrader 6 also inhibits ARO with an IC50 of 37.7 nM. ERα degrader 6 inhibits tumor growth in MCF-7 tumor xenograft model. ERα degrader 6 can be used for breast cancer research.
    ERα degrader 6
  • HY-161692

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 8 (Compound 18j) 是一种选择性 Estrogen Receptor 降解剂。ERα degrader 8 对 CF-7 细胞具有抑制作用,IC50 值为 0.15 μM。
    ERα degrader 8
  • HY-163680

    Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 Cancer
    ERα degrader 9 是针对雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO) 的双靶向配体。ERα degrader 9 可用于合成 PROTAC ERα Degrader-9 (HY-163679)。
    ERα degrader 9
  • HY-111845

    ERα ligand 1

    Estrogen Receptor/ERR Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Estrone-N-O-C1-amido (ERα ligand 1) 是一种基于 Estrone 的雌激素配体,靶向作用于雌激素受体 α (ERα) 。Estrone-N-O-C1-amido (ERα ligand 1) 通过 linker 与 cIAP1 配体 Bestatin 结合从而形成 SNIPER 分子。
    Estrone-N-O-C1-amido
  • HY-163467

    Others Cancer
    CHEMBL4224880 是一种雌激素受体-α (ER-α) 结合剂。
    CHEMBL4224880
  • HY-145556

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Bexirestrant 是一种具有口服活性的 ER-α 降解剂。Bexirestrant 可用于抗雌激素、抗肿瘤的研究。
    Bexirestrant
  • HY-111484A

    SRN-927 Racemate

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    GDC-0927 Racemate (SRN-927 Racemate) 是雌激素受体 (estrogen receptor) 的降解剂,能够有效抑制 ER-α 的活性,IC50 值为 0.2 nM,可用于雌激素受体有关的疾病。
    GDC-0927 Racemate
  • HY-19498

    SIM-688

    NF-κB Inflammation/Immunology
    WAY-204688 是雌激素受体 (ER-α) 选择性的,口服活性的 NF-κB 转录活性抑制剂。在 HAECT 细胞中,作用于NF-κB-Luc 荧光素酶,IC50 为 122 ± 30 nM。
    WAY-204688
  • HY-155196

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ER degrader 6 (compound 35s) 是一种有效的雌激素受体 (ER)α 降解剂。 ER degrader 6 通过抑制微管蛋白聚合来破坏微管网络。ER degrader 6 可抑制肿瘤生长,且无明显毒性。
    ER degrader 6
  • HY-N7748A

    Estrogen Receptor/ERR Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    表丹参隐螺内酯 Epi-cryptoacetalide 是一种天然的二萜类化合物。Epi-cryptoacetalide 显示出对 ER-α 和 PGE2 受体 (EP2 亚型) 的高亲和力,Ki 值分别为 0.3 μM 和 1.92 μM。Epi-cryptoacetalide 具有抗子宫内膜异位症活性。
    Epi-cryptoacetalide
  • HY-156125

    Estrogen Receptor/ERR Others
    14-3-3σ/ERα stabler-1 (Compound 181) 是一种共价的 14-3-3σ/ERα 稳定剂。14-3-3σ/ERα stabler-1 可用于分子胶的研究。
    14-3-3σ/ERα stabilizer-1
  • HY-149295

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) ERα 亚型 PROTACs,含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis),可用于癌症研究。
    PROTAC ERα Degrader-4
  • HY-112098
    PROTAC ERα Degrader-1
    1 篇文献验证

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。
    PROTAC ERα Degrader-1
  • HY-112100

    PROTAC-Linker Conjugates for PAC Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-5 (compound LP2) 由 ADC 连接子和 PROTAC 组成,可与抗体缀合形成 PAC。 与 PROTAC(无抗体)相比,与抗体缀合的 PROTAC ERα Degrader-5 是一种更显着的雌激素受体 α (ERα) 降解剂。
    PROTAC ERα Degrader-5
  • HY-111846
    PROTAC ERα Degrader-2
    1 篇文献验证

    SNIPERs PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-2 包含 IAP 配体结合基团,linker 和雌激素受体 α (ERα) 配体结合基团。在 MCF7 细胞中,PROTAC ERα Degrader-2 降低 ERα 水平,30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时,基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER
    PROTAC ERα Degrader-2
  • HY-157765

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-6 (compound A3) 是 ERα 的有效 PROTAC 降解剂,对 MCE-7 细胞系的 IC50 为 0.12 μM。PROTAC ERα Degrader-6 具有抗肿瘤作用。PROTAC ERα Degrader-6 是一种 Em 为 582 nm 的荧光探针,可实现 ERα 蛋白降解的实时可视化。
    PROTAC ERα Degrader-6
  • HY-160562

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-7 (compound i-320) 是一种有效的雌激素受体 α (estrogen receptor alpha(ERα)) PROTAC 降解剂,DC50 值为 0.000006 µM。PROTAC ERα Degrader-7 包含与配体 ERBM 连接的小脑结合部分 LBM,该配体 ERBM 结合 ERα,并包含苯并稠合部分饱和的 6 元碳环或杂环。
    PROTAC ERα Degrader-7
  • HY-160563

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-8 (compound ii-56) 是一种有效的 Erα PROTAC 降解剂,在 MCF7 细胞中 DC50 为 0.000006 μM。
    PROTAC ERα Degrader-8
  • HY-163679

    Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis Cancer
    PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂,可降解雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO)。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM,抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50=0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50=0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50=0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50=2.3 μM) 的增殖,下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
    PROTAC ERα Degrader-9
  • HY-170336

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-10 (Compound 160a) 是口服有效的 ERα 降解剂,在 MCF7、T47D 和 CAMA-1 细胞中,DC50 为 0.37-1.1 nM。PROTAC ERα Degrader-10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170339); Black: linker (HY-30105); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-168055))
    PROTAC ERα Degrader-10
  • HY-145071

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Y537S degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Y537S degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2021143822 中的实施例 12。PROTAC ERα Y537S degrader-1 是雌激素受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。
    PROTAC ERα Y537S degrader-1
  • HY-125263

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
    OP-1074
  • HY-135590

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    Raloxifene 4-Monomethyl Ether (Compound 37) 是一种 Raloxifene 衍生物,其抑制雌激素受体 α (estrogen receptor α)。Raloxifene 4-Monomethyl Ether 抑制 MCF-7 细胞,IC50 为 1 μM,pIC50 为 6。
    Raloxifene 4-Monomethyl Ether
  • HY-125263B

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    (R)-OP-1074 是 OP-1074 (HY-125263) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
    (R)-OP-1074
  • HY-164924

    PROTACs Cancer
    ERD-12310A 是一种靶向雌激素受体 α (ERα) 的 PROTAC,其 ED50 值为 47 pM。ERD-12310A 具有口服活性。ERD-12310A 由 PROTAC 靶蛋白配体 ER 配体-4 (HY-164925)(红色部分)、E3 连接酶配体 (S)-脱氧沙利度胺 (HY-168055)(蓝色部分)组成。
    ERD-12310A
  • HY-135584

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    Raloxifene 6-Monomethyl Ether 是一种 Raloxifene 衍生物,其抑制雌激素受体 α (estrogen receptor α)。Raloxifene 4-Monomethyl Ether 抑制 MCF-7 细胞,IC50 为 250 nM,pIC50 为 6.6。
    Raloxifene 6-Monomethyl Ether
  • HY-103454
    MPP dihydrochloride
    5 篇以上引用文献

    Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Endocrinology Cancer
    MPP dihydrochloride 是一种强效的选择性 ER (雌激素受体)调节剂。MPP dihydrochloride 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。MPP dihydrochloride 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内,MPP dihydrochloride 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。
    MPP dihydrochloride
  • HY-144137

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Estrogen receptor antagonist 1 是一种选择性的 estrogen receptor 拮抗剂。雌激素 (E2) 和雌激素α受体 (ERα) 是乳腺癌发展的重要驱动因素。Estrogen receptor antagonist 1 具有研究乳腺癌疾病的潜力 (摘自专利 WO2021249533A1,化合物 4)。
    Estrogen receptor antagonist 1
  • HY-144138

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Estrogen receptor antagonist 2 是一种选择性的 estrogen receptor 下调剂。雌激素 (E2) 和雌激素 α 受体 (ERα) 是乳腺癌发展的重要驱动因素。Estrogen receptor antagonist 2 具有研究乳腺癌疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228210A1,化合物 3)。
    Estrogen receptor antagonist 2
  • HY-144314

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PSDalpha 是一种 ERα 降解剂,通过乙炔键结合光敏剂 (PS)、三苯胺苯并噻二唑 (TB) 和 17β-雌二醇。PSDalpha 对 MCF-7 细胞表现出优异的抗增殖性能。PSDalpha 在可见光区的最大吸收波长位于 465 nm。
    PSDalpha
  • HY-127133

    MPP

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    Methylpiperidino pyrazole (MPP) 是一种强效的选择性 ER (雌激素受体)调节剂。Methylpiperidino pyrazole 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。Methylpiperidino pyrazole 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内,Methylpiperidino pyrazole 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。
    Methylpiperidino pyrazole
  • HY-W114419

    Estrogen Receptor/ERR Others
    Bisphenol C 是 ERα 激动剂和 ERβ 拮抗剂,可抑制 17β-雌二醇。
    Bisphenol C
  • HY-121441

    Estrogen Receptor/ERR Inflammation/Immunology
    Fispemifene 是具有口服活性的、选择性雌激素受体调节剂 (SERM),具有抗炎和抗雌激素作用,在慢性非细菌性前列腺炎的动物模型中可减轻腺体炎症。
    Fispemifene
  • HY-137144

    ZB716

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Fulvestrant-3-boronic acid 是一种有口服活性的 ERα 抑制剂,可与 ERα 竞争性结合 (IC50 = 4.1 nM),并有效降解乳腺癌细胞中的 ERα
    Fulvestrant-3-boronic acid
  • HY-103457

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Y134 是一种选择性和具有口服活性的雌激素受体 (ER) 调节剂 (SERM),对 ERαERβ 表现出强效拮抗剂活性。Y134 对 ERα (Ki=0.09 nM) 的选择性比对 ERβ (Ki=11.31 nM) 高 121.1 倍。Y134 抑制雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖。
    Y134
  • HY-125703

    Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Infection Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    Ferutinin 是一种天然萜类化合物,是一种雌激素受体 ERα 激动剂和雌激素 ERβ 受体激动剂/拮抗剂,IC50 分别为 33.1 nM 和 180.5 nM。Ferutinin 作为一种产电 Ca2+ 离子载体,可增加脂质双层膜、线粒体的钙通透性。Ferutinin 具有雌激素、抗肿瘤、抗菌和抗炎活性。
    Ferutinin
  • HY-150505

    Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    DC-U4106 是一种 USP8 靶向抑制剂,其 Kd 值为 4.7 μM,IC50 值为 1.2 μM。DC-U4106 可作用于泛素化途径,促进 Erα 的降解。DC-U4106 可以抑制剂肿瘤细胞的生长,具有较小毒性,可用于乳腺癌研究。
    DC-U4106
  • HY-144070A

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    (Rac)-ErSO-DFP 是一种 ErSO-DFP 的衍生物和选择性小分子 Erα 生物调节剂。(Rac)-ErSO-DFP 通过过度激活 ERα+ 依赖性的预期未折叠蛋白反应来发挥抗雌激素受体 α 阳性乳腺癌 (包括其抗性肿瘤) 的活性 (摘自专利 WO2022087234A1)。
    (Rac)-ErSO-DFP
  • HY-16023A
    Acolbifene
    2 篇文献验证

    EM-652; SCH 57068

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物,是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
    Acolbifene
  • HY-B0723S

    FC-1271a d4

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    奥培米芬 d4 Ospemifene-d4 是 Pirfenidone 的氘代物。Ospemifene 是一种选择性的口服活性雌激素受体调节剂,可预防骨质疏松,对雌激素受体 α (ERα) 和 ERβIC50 值分别为 827 nM 和 1633 nM。Ospemifene 具有保骨,抗肿瘤和降低胆固醇的作用。
    Ospemifene D4

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