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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W020035
GPR55
Neurological Disease
L-α-lysophosphatidylinositol Soy sodium 是 GPR55 的内源性配体。L-α-lysophosphatidylinositol Soy sodium 是一种内源性溶血磷脂和内源性大麻素神经递质,属于溶血磷脂类。
HY-100197
N-Docosahexaenoyl ethanolamine (DHEA); Docosahexaenoyl ethanolamide
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物,是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。
HY-P1438
HY-P1483B
HY-134581A
M5049 hydrochloride
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Enpatoran (M5049) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂,在HEK293 细胞中,其IC50 s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran hydrochloride 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran hydrochloride 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran hydrochloride 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran hydrochloride 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
HY-P1483A
HY-108355
PKC
Cancer
R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂,IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性,中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC) 。
HY-113884B
HY-P1483
HY-139403
HY-113330
HY-113962
7α,25-OHC
EBI2/GPR183
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50 =140 pM; Kd =450 pM)。7α, 25-dihydroxycholesterol 可作为一种趋化因子,指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。
HY-108258A
GPR119
Endocrinology
PSN 375963 hydrochloride 是一种有效的 GPR119 激动剂,对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 hydrochloride 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
HY-108258
GPR119
Endocrinology
PSN 375963 是一种有效的 GPR119 激动剂,对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
HY-P2543
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶4 (DPP4) 形成的神经肽Y (NPY) 代谢产物,是一种选择性 Y2 受体激动剂。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶 4 (DPP4) 形成的 NPY 代谢产物。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 通过 Y2 受体减少去甲肾上腺素的释放。
HY-139402
Ras
Cancer
MRTX849 acid 可用来合成 PROTAC LC-2。LC-2 是一种有效且首创的 PROTAC,能够降解内源性 KRAS G12C (DC50 ,介于 0.25 和 0.76 μM之间)。
HY-12436
HY-P1123
HY-112874
HY-113413
HY-150409
AUTACs
Cancer
TSPO ligand -2 是 AUTAC1 的配体。AUTAC1 含有一个 p-氟苄基鸟嘌呤 (FBnG) 和一个烟霉醇,可沉默 HeLa 细胞中的 MetAP2 蛋白。
HY-P0183
HY-W011051
HY-P2278
HY-P2277
HY-113413R
HY-P2277A
HY-P1037
HY-P10079
HY-134173
HY-W011051S
HY-W011051S1
HY-P10080
HY-W011051S2
HY-D1386
HY-P3108
HY-111332
mGluR
Others
(E)-PHCCC 是 mGluR4 的正变构调节剂 (PAM),可增强受体内源性配体 (glutamate) 的活性,并在 CHO 细胞的钙动员试验中表现出活性,EC50 为 3.2 μM。
HY-N10634
C16 Glucosyl(β) Ceramide (d18:1/16:0)
Others
Inflammation/Immunology
D-Glucosyl-β-1,1′-N-palmitoylsphingosine (C16 Glucosyl(β) Ceramide (d18:1/16:0)) 是一种具有免疫刺激活性的内源性 Mincle 配体。
HY-W013788
HY-134581
M5049
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Enpatoran (M5049) 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂,在HEK293 细胞中,其IC50 s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
HY-100197S
N-Docosahexaenoyl ethanolamine-d4 (DHEA); Docosahexaenoyl ethanolamide-d4
Isotope-Labeled Compounds
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Synaptamide-d4 是 Synaptamide 的氘代物。Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物,是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。
HY-163807
PROTACs
FKBP
Cancer
22-SLF 是一种 PROTAC 降解剂,它以 FBXO22 依赖的方式降解 FK506 结合蛋白 12 (FKBP12 ),DC50 为 0.5 µM。22-SLF 可降解其他内源性蛋白质,例如 BRD4 和 EML4-ALK 融合蛋白 (EML4-ALK fusion protein )。(Pink: Ligand for target protein SLF (HY-114872); Black: Linker (HY-163821); Blue: Ligand for E3 ligase (HY-163826)).
HY-P1366
GHSR
Metabolic Disease
des-Gln14-Ghrelin 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+ ]i 的上条,其 EC50 值为2.4 nM。
HY-P1366A
GHSR
Metabolic Disease
des-Gln14-Ghrelin TFA 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+ ]I 的上条,其 EC50 值为2.4 nM。
HY-P4095
CXCR
Cancer
NoxaBH3 是一种基于半胱氨酸的交联肽,具有增加的细胞渗透性和对 Mcl-1 的更高抑制活性。NoxaBH3 与 CXCR4 的内源性配体结合,产生泛素-NoxaBH3偶联物。随后 NoxaBH3 被输送到癌症细胞。
HY-169133
PROTACs
Glutathione Peroxidase
Ferroptosis
Cancer
GDCNF-11 是一种基于伴侣蛋白 HSP90 的 HIM-PROTAC GPX4 降解剂。GDCNF-11 通过 HSP 90 伴侣复合物促进 GPX4 的泛素化和降解,降低内源性 GPX4 来诱导 HT-1080 细胞铁死亡 (ferroptosis ),DC50 值为 0.08 μM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-153748); 蓝色:HSP90 配体 (HY-10212); 黑色:Linker (HY-W169526))
HY-P3839
Opioid Receptor
Neurological Disease
Nocistatin 是一种神经肽,是孤儿类阿片受体的内源性配体。 Nocistatin 还是神经肽伤害感受肽或孤啡肽 FQ (Noc/OFQ) 的功能性拮抗剂。Nocistatin 通过 Gi/o 蛋白介导途径抑制 5-HT 释放。Nocistatin 阻断 Nociceptin 诱导的异常性疼痛和痛觉过敏。
HY-161160
Fluorescent Dye
Others
Ac4ManNDAz 是一种具有细胞透过性的光交联探针。Ac4ManNDAz 能够与内源唾液酸有效竞争掺入细胞表面糖蛋白,并在紫外光照射下与糖蛋白配体形成交联。Ac4ManNDAz 可用于研究糖蛋白之间的相互作用。
HY-148292
HY-169389
PROTACs
WDR5
Cancer
OICR41114 (PROTAC 4) 是一种靶向 WDR5 的 PROTAC 降解剂。OICR41114 可降解内源性 WDR5,其 EC50 和 Dmax 值分别为 40 nM 和 49%。OICR41114 以蛋白酶体依赖的方式降解 HiBiT 标记的 WDR5。OICR41114 由靶蛋白配体 (red part) Dimethyl-F-OICR-9429-COOH (HY-141799),E3 连接酶配体 (blue part) OICR-8268-acrylic acid (HY-169390) 和 PROTAC linker (balck part) Amino-PEG9-amine (HY-140210) 组成。其中 E3 连接酶配体与 linker 的偶联物为 OICR-8268-acrylic acid-amino-PEG9-amine (HY-169391)。
HY-W020790
HY-144204
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Cancer
Estrogen receptor antagonist 5 是一种有效的 Estrogen receptor 拮抗剂。雌激素受体是一种配体激活的转录调节蛋白,它通过与内源性雌激素的相互作用介导多种生物效应的诱导。Estrogen receptor antagonist 5 具有研究转移性疾病的潜力 (摘自专利 WO2017174757A1,化合物 165)。
HY-144206
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Estrogen receptor antagonist 6 是一种有效的雌激素受体 拮抗剂。雌激素受体是一种配体激活的转录调节蛋白,它通过与内源性雌激素的相互作用介导多种生物效应的诱导。Estrogen receptor antagonist 6 具有研究转移性疾病的潜力 (摘自专利 WO2017174757A1,化合物 166)。
HY-P5084
HY-112603
HY-115428
Cannabinoid Receptor
Others
(R)-(+)-Linoleyl-1'-Hydroxy-2'-Propylamide (Compound 19) 是内源性大麻素受体配体 Anandamide (HY-10863) 的类似物。(R)-(+)-Linoleyl-1'-Hydroxy-2'-Propylamide 对 CB1 和 CB2 具有较弱的结合亲和力,Ki 值均为 21 μM。
HY-P1306
HY-P1022
Metastin(human)
GnRH Receptor
Endocrinology
Cancer
Kisspeptin-54(human) (Metastin(human)) 是一种 Kisspeptin 受体 (KISS1 ,GPR54 ) 的内源性配体,以高亲和力结合大鼠和人类 GPR54 受体,其 Ki 值分别为 1.81 nM 和 1.45 nM。Kisspeptin-54(human) 可抑制肿瘤转移并刺激促性腺激素分泌。
HY-108460
TRP Channel
Neurological Disease
A-784168 是一种有效且具有口服活性的香草素受体 1 型 (TRPV1 ) 抑制剂。香草素受体 1 型 (TRPV1) 是一种配体门控非选择性阳离子通道,被认为是各种疼痛刺激 (如内源性脂质、辣椒素、热和低 pH 值) 的重要整合剂。A-784168 具有良好的 CNS 渗透性。
HY-112603A
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
AP5 sodium 是一种有效的,,具有口服活性,选择性 GPR40 受体激动剂,具有对内源性配体 (AgoPAM) 的正向变构调节作用。在大鼠和人肌醇一磷酸 (IP1) 实验中,AP5 sodium 作用于 GPR40 受体,EC50 值分别为 0.49 nM 和 0.8 nM。AP5 sodium 具有用于 II 型糖尿病研究的潜力。
HY-W019787
HY-W013788R
HY-W050122
Others
Neurological Disease
S-(+)-GABOB是一种内源性配体,具有抗癫痫活性。S-(+)-GABOB是GABA的代谢产物,可能作为神经递质发挥作用。S-(+)-GABOB在与ρ(1)wild-type受体结合时表现为完全激动剂。S-(+)-GABOB在ρ(1)T244S突变体受体中则作为竞争性拮抗剂发挥作用。
HY-P1306A
HY-W714837
HY-125878
SGK3-PROTAC1
PROTACs
SGK
Cancer
PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 SKG3 PROTAC,由 PEG3-C4-OBn (HY-130620) 烷基 Linker、SGK3 降解剂 (红色结构)、VHL 配体 (HY-150803,蓝色结构) 组成。PROTAC SGK3 degrader-1 (0.3 μM) 在 2 小时内诱导 50% 内源性 SGK3 降解,8 小时观察到 80%SGK3 的降解,并伴随着 NDRG1 (SGK3 底物) 的磷酸化损失。
HY-P1944A
HY-P1022A
Metastin(human) TFA
GnRH Receptor
Endocrinology
Cancer
Kisspeptin-54(human) TFA (Metastin(human) TFA) 是一种 Kisspeptin 受体 (KISS1 ,GPR54 ) 的内源性配体,以高亲和力结合大鼠和人类 GPR54 受体,其 Ki 值分别为 1.81 nM 和 1.45 nM。Kisspeptin-54(human) TFA 可抑制肿瘤转移并刺激促性腺激素分泌。
HY-133036
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 1 是一种联苯酸衍生物,是一种有效的 APJ 受体 (APJ-R) 激动剂 (EC50 s 为 0.093 和 0.12 nM,分别适用于人和大鼠的 APJ-R)。APJ receptor agonist 1 在体外表现出对 apelin-13 的效力,apelin-13 是 APJ 受体的内源性肽配体。APJ receptor agonist 1 具有研究心力衰竭的潜力。
HY-113962S
HY-P1318
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P1318A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P1944
HY-P10289
NPW30, rat
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (rat) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (rat) 是两种结构相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) GPR7 和 GPR8 的内源性配体。Neuropeptide W-30 (rat) 可激活并结合 GPR7 和 GPR8。
HY-100560
(S)-(+)-Abscisic acid; ABA
Endogenous Metabolite
Proton Pump
Metabolic Disease
(+)-脱落酸
Abscisic acid ((S)-(+)-Abscisic acid) 是一种口服有效的植物激素,存在于水果和蔬菜中,也是一种内源性的哺乳动物激素。Abscisic acid 是一种生长抑制剂,可以调节植物生长发育。Abscisic acid 抑制质子泵 (H+ -ATPase ),并导致 Ca2+ 依赖性的质膜去极化。Abscisic acid 是 LANCL2 的天然配体,是一种有效的胰岛素敏感化合物,具有用于糖尿病前期,2 型糖尿病和代谢综合征研究的潜力。
HY-138658
JF526, SE; JF526, NHS
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor 526, SE (JF526,SE) 是一种含有 NHS 酯基的荧光黄色荧光染料。JF526 是一种用于荧光配体的多功能支架,包括用于遗传编码的自标记蛋白质标签和用于内源性结构的染色。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-P10287
NPW30, human
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (human) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (human) 是两种结构相关的孤儿G蛋白偶联受体(GPCRs)GPR7和GPR8的内源性配体。Neuropeptide W-30 (human) 在相似的有效剂量下激活并结合GPR7和GPR8。
HY-N10634S
N-ω-CD3 -Hexadecaoyl-glucopsychosie; GluCe(d18:1/16:0-d3 ); Glucosylceamide-d3 (d18:1/16:0-d3)
Isotope-Labeled Compounds
Others
Inflammation/Immunology
D-Glucosyl-β-N-palmitoylsphingosine-d3 (N-ω-Cd3 -Hexadecaoyl-glucopsychosie) 是氘代标记的 D-Glucosyl-β-1,1′-N-palmitoylsphingosine。D-Glucosyl-β-1,1′-N-palmitoylsphingosine (C16 Glucosyl(β) Ceramide (d18:1/16:0)) 是一种具有免疫刺激活性的内源性 Mincle 配体。
HY-164795
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SBI-810 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1 ) 变构调节剂。SBI-810 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活,部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活,允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
HY-141539
Histone Methyltransferase
Cancer
SETDB1-TTD-IN-1 是一种有效,选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 结构域的小分子配体,可以与 TTD 结合,Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 能够在体外和细胞中增加 SETDB1 甲基转移酶活性。SETDB1-TTD-IN-1 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
HY-141539A
Histone Methyltransferase
Cancer
SETDB1-TTD-IN-1 TFA 是一种有效,选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 结构域的小分子配体,可以与 TTD 结合,Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 TFA 能够在体外和细胞中增加 SETDB1 甲基转移酶活性。SETDB1-TTD-IN-1 TFA 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
HY-129207
GHSR
Endocrinology
生长素释放肽是生长激素促分泌素受体的内源性配体,可刺激食物摄入并将信号传导至控制能量稳态的下丘脑调节核。JMV 3002 是一种有效的生长素释放肽受体拮抗剂,体外 IC50 值为 1.1 nM。在 80 μg/kg 剂量下,JMV 3002 可抑制大鼠中海沙瑞林刺激的食物摄入量高达 98%。在幼鼠中以 160 μg/kg 剂量进行测试时,JMV 3002 单独使用不会引发生长激素释放,也不会抑制海沙瑞林刺激的生长激素分泌。
HY-165125
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
(S)-VU0637120 是一种 Y4R 拮抗剂,能够有效减少 Y4R 上其内源性配体胰腺多肽 (PP) 的结合反应,IC50 值为 2.7 μM。(S)-VU0637120 结合于 Y4R 变构位点,变构位点位于 Y4R 跨膜结构的核心区域,靠近胰腺多肽 (pp) 的结合口袋,KB 为 300-400 nM。(S)-VU0637120 有望用于代谢疾病领域研究。
HY-100560R
Endogenous Metabolite
Proton Pump
Metabolic Disease
(+)-脱落酸 (Standard)
Abscisic acid (Standard) 是 Abscisic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abscisic acid ((S)-(+)-Abscisic acid) 是一种口服有效的植物激素,存在于水果和蔬菜中,也是一种内源性的哺乳动物激素。Abscisic acid 是一种生长抑制剂,可以调节植物生长发育。Abscisic acid 抑制质子泵 (H+ -ATPase ),并导致 Ca2+ 依赖性的质膜去极化。Abscisic acid 是 LANCL2 的天然配体,是一种有效的胰岛素敏感化合物,具有用于糖尿病前期,2 型糖尿病和代谢综合征研究的潜力。
HY-P99048
IBI308
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
信迪利单抗
Sintilimab (IBI308) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体,与 PD-1 结合,其 KD 值为 74 pM。Sintilimab 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积,调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
HY-P1320
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P1320A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-L170
194 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应,小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物(称为变构调节剂)将能够结合到变构位点并远程改变(或修改)生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体,通过与天然(正构)配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标,因为它们可以微调受体活性,同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征,从而使药物具有更少的靶向副作用,提高亚型选择性,并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。
MCE 收录了 194 种变构调节剂,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1386
HY-138658
JF526, SE; JF526, NHS
Fluorescent Dyes/Probes
Janelia Fluor 526, SE (JF526,SE) 是一种含有 NHS 酯基的荧光黄色荧光染料。JF526 是一种用于荧光配体的多功能支架,包括用于遗传编码的自标记蛋白质标签和用于内源性结构的染色。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1438
HY-P1483B
HY-P1483A
HY-P2543
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶4 (DPP4) 形成的神经肽Y (NPY) 代谢产物,是一种选择性 Y2 受体激动剂。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶 4 (DPP4) 形成的 NPY 代谢产物。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 通过 Y2 受体减少去甲肾上腺素的释放。
HY-P0183
HY-P2278
HY-P2277
HY-P1037
HY-P1483
HY-P2277A
HY-P10079
HY-P10080
HY-P3108
HY-P1915
Peptides
Metabolic Disease
26Rfa, Hypothalamic Peptide, human 是一种下丘脑神经肽,属于 RFamide 肽家族,具有促食欲活性。26RFa 是一种促食欲神经肽,是孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR103 的内源性配体。
HY-P5392
Peptides
Others
Apelin-16, human, bovine 是一种有生物活性的肽。(Apelin 是 G 蛋白偶联 APJ 受体的内源性配体。它是由 77 个氨基酸组成的前蛋白原。Apelin-16 是 Apelin 的活性片段之一)
HY-P1366
GHSR
Metabolic Disease
des-Gln14-Ghrelin 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+ ]i 的上条,其 EC50 值为2.4 nM。
HY-P1366A
GHSR
Metabolic Disease
des-Gln14-Ghrelin TFA 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+ ]I 的上条,其 EC50 值为2.4 nM。
HY-P4095
CXCR
Cancer
NoxaBH3 是一种基于半胱氨酸的交联肽,具有增加的细胞渗透性和对 Mcl-1 的更高抑制活性。NoxaBH3 与 CXCR4 的内源性配体结合,产生泛素-NoxaBH3偶联物。随后 NoxaBH3 被输送到癌症细胞。
HY-P3839
Opioid Receptor
Neurological Disease
Nocistatin 是一种神经肽,是孤儿类阿片受体的内源性配体。 Nocistatin 还是神经肽伤害感受肽或孤啡肽 FQ (Noc/OFQ) 的功能性拮抗剂。Nocistatin 通过 Gi/o 蛋白介导途径抑制 5-HT 释放。Nocistatin 阻断 Nociceptin 诱导的异常性疼痛和痛觉过敏。
HY-P5084
HY-P1306
HY-P1022
Metastin(human)
GnRH Receptor
Endocrinology
Cancer
Kisspeptin-54(human) (Metastin(human)) 是一种 Kisspeptin 受体 (KISS1 ,GPR54 ) 的内源性配体,以高亲和力结合大鼠和人类 GPR54 受体,其 Ki 值分别为 1.81 nM 和 1.45 nM。Kisspeptin-54(human) 可抑制肿瘤转移并刺激促性腺激素分泌。
HY-W019787
HY-P1306A
HY-P1944A
HY-P1022A
Metastin(human) TFA
GnRH Receptor
Endocrinology
Cancer
Kisspeptin-54(human) TFA (Metastin(human) TFA) 是一种 Kisspeptin 受体 (KISS1 ,GPR54 ) 的内源性配体,以高亲和力结合大鼠和人类 GPR54 受体,其 Ki 值分别为 1.81 nM 和 1.45 nM。Kisspeptin-54(human) TFA 可抑制肿瘤转移并刺激促性腺激素分泌。
HY-P1922
Peptides
Endocrinology
γ-2-MSH (41-58), amide 来源于 γ-2-MSH。γ-2-MSH 是一种 12 个氨基酸肽,为 POMC 的 N 末端片段,包含所有黑素皮质激素内源性激动剂配体共有的 His-Phe-Arg-Trp 构像。
HY-P1318
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P1318A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P1944
HY-P10289
NPW30, rat
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (rat) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (rat) 是两种结构相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) GPR7 和 GPR8 的内源性配体。Neuropeptide W-30 (rat) 可激活并结合 GPR7 和 GPR8。
HY-P10287
NPW30, human
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (human) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (human) 是两种结构相关的孤儿G蛋白偶联受体(GPCRs)GPR7和GPR8的内源性配体。Neuropeptide W-30 (human) 在相似的有效剂量下激活并结合GPR7和GPR8。
HY-P1320
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P1320A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99048
IBI308
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
信迪利单抗
Sintilimab (IBI308) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体,与 PD-1 结合,其 KD 值为 74 pM。Sintilimab 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积,调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Species:
Human (1)
Mouse (2)
Tag:
Avi (1)
Fc (3)
Source:
HEK293 (3)
Cat. No.
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Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W011051S
2-Arachidonoylglycerol-d8 是 2-Arachidonoylglycerol 的氘代物。2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
HY-W011051S1
2-Arachidonoylglycerol-d5 是 2-Arachidonoylglycerol 的氘代物。2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
HY-W011051S2
2-Arachidonoylglycerol-d11 是 2-Arachidonoylglycerol 的氘代物。2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
HY-100197S
Synaptamide-d4 是 Synaptamide 的氘代物。Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物,是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。
HY-113962S
7α,25-Dihydroxycholesterol-d6 是 7α,25-Dihydroxycholesterol 的氘代物。7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50 =140 pM; Kd =450
HY-N10634S
D-Glucosyl-β-N-palmitoylsphingosine-d3 (N-ω-Cd3 -Hexadecaoyl-glucopsychosie) 是氘代标记的 D-Glucosyl-β-1,1′-N-palmitoylsphingosine。D-Glucosyl-β-1,1′-N-palmitoylsphingosine (C16 Glucosyl(β) Ceramide (d18:1/16:0)) 是一种具有免疫刺激活性的内源性 Mincle 配体。
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