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G-protein Activator " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-12695
5'-GTP trisodium salt
Endogenous Metabolite
DNA/RNA Synthesis
Others
鸟苷-5'-三磷酸三钠盐
Guanosine 5'-triphosphate (5'-GTP) trisodium salt 是 G 蛋白 (G protein s ) 信号转导活化剂,也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 可通过上调 miRNA (miR133a, miR133b) 和肌原性调节因子表达,并诱导人肌原性前体细胞释放被含有鸟苷分子的外泌体,来促进肌源性细胞分化。Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 有望用于生物合成及骨骼肌再生等领域研究。
HY-W010737
5'-GTP disodium salt
Endogenous Metabolite
MicroRNA
Metabolic Disease
鸟苷-5'-三磷酸二钠盐
Guanosine 5'-triphosphate (5'-GTP) trisodium salt 是 G 蛋白 (G protein s) 信号转导活化剂,也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 可通过上调 miRNA (miR133a, miR133b) 和肌原性调节因子表达,并诱导人肌原性前体细胞释放被含有鸟苷分子的外泌体,来促进肌源性细胞分化。Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 有望用于生物合成及骨骼肌再生等领域研究。
HY-135065
Others
Metabolic Disease
3-Iodothyronamine (hydrochloride) 是一种内源性速效甲状腺激素衍生物。3-Iodothyronamine 在体外有效激活TAAR1,并在体内快速诱导体温降低。 3-Iodothyronamine 可用于充血性心力衰竭的研究。
HY-P2544
HY-110098
HY-107541
GPR55
Neurological Disease
O-1602 是一种 GPR55 (G蛋白偶联受体 55 ) 的激动剂,可以减少 METH 诱导的海马微胶质细胞的数量和激活程度,并降低 NLRP3 炎症体蛋白 (包括 NLRP3、ASC 和 Caspase-1) 的表达水平。
HY-162850
HY-130345
HY-117163
Wnt
β-catenin
Cancer
FzM1.8 来自 FzM1,是 FZD4 的变构激动剂,pEC50 为 6.4,
FzM1.8 在不存在任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF转录活性,与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。
FzM1.8 结合稳定 FZD4,增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力,并刺激 Gβγ 亚基的释放,进而激活 PI3K。
HY-W014502
HY-P0172A
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P0172
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-112705
HY-120645
Opioid Receptor
Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35 S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
HY-P99394
JNJ-64407564
CD3
Cancer
塔奎妥单抗
Talquetamab(JNJ-64407564)是一种人源化的双特异性抗体,可与 GPRC5D (G 蛋白偶联受体家族C5组成员 D) 和 CD3 结合,通过T 细胞的募集和活化诱导 T 细胞介导的杀死表达 GPRC5 的 MM 细胞。Talquetamab(JNJ-64407564)具有抗肿瘤活性。
HY-141581
HY-159920
HY-P10489
Kisspeptin Receptor
Others
Cancer
Kisspeptin-14 human 是一种由 KiSS-1 基因编码的肽类激素。Kisspeptin-14 human 与其他几种类似的肽类激素一起,从共同的前体蛋白中通过不同的蛋白酶切割产生。Kisspeptin-14 human 具有与全长 Kisspeptin 相同的受体结合效率和效力。Kisspeptin-14 human 与其受体 GPR54 结合,能够激活这个 G 蛋白偶联受体,并激活多种细胞内信号传导途径。Kisspeptin-14 human 可用于生殖发育和肿瘤转移的研究。
HY-103450
HY-P10289
NPW30, rat
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (rat) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (rat) 是两种结构相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) GPR7 和 GPR8 的内源性配体。Neuropeptide W-30 (rat) 可激活并结合 GPR7 和 GPR8。
HY-107541R
GPR55
Neurological Disease
O-1602 (Standard) 是 O-1602 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。O-1602 是一种 GPR55 (G蛋白偶联受体 55 ) 的激动剂,可以减少 METH 诱导的海马微胶质细胞的数量和激活程度,并降低 NLRP3 炎症体蛋白 (包括 NLRP3、ASC 和 Caspase-1) 的表达水平。
HY-P1349A
HY-106224B
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (acetate)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病,以及调节伤害性信息传递的研究。
HY-W014502R
HY-P10287
NPW30, human
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (human) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (human) 是两种结构相关的孤儿G蛋白偶联受体(GPCRs)GPR7和GPR8的内源性配体。Neuropeptide W-30 (human) 在相似的有效剂量下激活并结合GPR7和GPR8。
HY-107146
HY-P1345
HY-106964A
5-HT Receptor
Neurological Disease
(Rac)-S 16924 是一种 5-HT1A 受体的部分激动剂。(Rac)-S 16924 通过与 5-HT1A 受体的相互作用来调节信号传导,(Rac)-S 16924 可以在没有完全激活受体的情况下稳定受体在 G 蛋白偶联的构象中,这可能会影响与该受体相关的细胞内信号通路。(Rac)-S 16924 可用于 5-HT1A 受体在精神障碍,特别是精神分裂症中的研究。
HY-106224
Hypocretin-1 (human, rat, mouse)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-108601A
PKC
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα ,PKCβI ,PKCβII ,PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-P1345A
HY-106224A
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (TFA)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-W339834
Liposome
Others
1-Stearoyl-sn-glycerol 3-phosphate sodium 是一种生物活性磷脂,主要通过与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相互作用,在调节细胞运动、增殖、侵袭、存活和生长因子产生等过程方面发挥关键作用。这种化合物通常在血浆中的浓度较低(~100nM),是在膜磷脂形成过程中合成的,来源于各种细胞类型,包括活化的血小板、上皮细胞、白细胞、神经元细胞和肿瘤细胞。其独特结构包括 sn-1 位的硬脂酸和 sn-2 位的羟基。
HY-108601
PKC
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα 、PKCβI 、PKCβII 、PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-113225B
GTP tritris
Endogenous Metabolite
Cancer
Guanosine triphosphate tritris (GTP tritris) 是成肌细胞分化的重要增强剂,在调节 miRNA-成肌调节因子方面发挥着关键作用。它还促进富含鸟苷和鸟苷衍生分子的外泌体的释放,并被视为 RNA 合成的活化前体。在线粒体功能中,GTP 参与蛋白质进入基质,这对于各种调节途径至关重要,并通过甲酰甲硫氨酰-tRNA 与核糖体的结合启动肽合成,以及多肽链延长。此外,GTP 还充当磷酸盐和焦磷酸盐载体,将化学能引导到特定的生物合成途径中。它激活信号转导 G 蛋白,调节细胞过程,例如增殖和分化,并且其被小 GTPases(包括 Ras 和 Rho)水解,对于增殖和凋亡都是必不可少的。此外,小 GTPase Rab 有助于囊泡对接、融合和形成。除了信号转导之外,GTP 还是 DNA 和 RNA 酶生物合成中富含能量的前体。
HY-L120
145 compounds
GABA受体是对脊椎动物中枢神经系统主要抑制性神经递质γ -氨基丁酸(GABA)产生反应的一类受体。GABA受体分为两类:GABAA和GABAB。GABAA受体是配体门控离子通道(也被称为离子型受体),而GABAB受体是G蛋白偶联受体(也被称为代谢型受体)。GABA受体是治疗癫痫、失眠、焦虑等神经精神疾病以及外科手术麻醉的重要药物靶点。
MCE可以提供145种GABA受体抑制剂及激动剂,是用于神经相关疾病药物开发的有效工具。
HY-L006
2,437 compounds
G 蛋白偶连受体 (GPCR) 是人类基因组中最大的一类膜蛋白,参与多种信号转导过程。信号分子与GPCR 结合,导致 G 蛋白的激活,并参与下一步的信号传递过程。GPCR 受体在机体内发挥着特别重要的作用,对这些受体的进一步认识也会对现代医学产生一定的影响。事实上,研究人员预计,将有三分之一至一半数量的上市药物都是靶向 GPCR 受体的。GPCR 受体是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录了 2,437 种靶向 GPCRs 的小分子化合物,可以用于 GPCR 相关的不同研究及药物开发筛选。
HY-L132
146 compounds
趋化因子或趋化细胞因子是细胞分泌的小细胞因子或信号蛋白。它们是细胞间通讯的组成部分,控制免疫细胞(尤其是白细胞)以及其他细胞类型(如内皮细胞和上皮细胞)的方向运动,在维持人体健康和免疫系统的功能中有着至关重要的作用。
趋化因子通过与趋化因子受体结合来实现其生物学效应,趋化因子受体是在白细胞表面发现的G蛋白偶联受体。有些趋化因子受体在某些肿瘤中过度表达并参与指导肿瘤的转移,因此,抑制肿瘤细胞表面趋化因子和趋化因子受体之间的相互作用,是一种新的潜在治疗方法。有些趋化因子受体则是HIV入侵的共同受体,已有相关的抑制剂被FDA批准用于治疗HIV患者。显然,趋化因子和趋化因子受体已成为研究癌症、HIV、炎症和其他疾病的新靶点。
MCE可以提供146种趋化因子或趋化因子受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对趋化因子或趋化因子受体有抑制或激活作用。MCE趋化因子化合物库是癌症、艾滋病和伤口愈合等相关药物研究的有用工具。
HY-L121
317 compounds
5-羟色胺受体(5-HT Receptor)又称血清素受体,是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族,5-HT1-7,包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程,如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含317种5-HT受体抑制剂及激动剂,可以用于多种精神类药物的开发。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5985
ERK
Others
mSIRK (G-Protein βγ Binding Peptide) 是一种细胞渗透性 ERK 1/2 的激活剂,EC50 为 2.5-5 μM 。mSIRK 会破坏 α 和 βγ 亚基之间的相互作用并促进 α 亚基解离,而不刺激核苷酸交换。
HY-P0195
HY-P1376A
mAChR
Adrenergic Receptor
Endocrinology
G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽,与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs 。
HY-P1944A
HY-P2705
HY-P1376
mAChR
Adrenergic Receptor
Endocrinology
G-Protein antagonist peptide 是一种 substance P 相关肽,可抑制 G 蛋白与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor ) 对 Gi 或 Go 的激活,并通过 β-肾上腺素受体抑制 Gs 的激活。
HY-P1944
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂,对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。)
HY-P1318
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P1318A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P10716
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin-P5 是一种选择性靶向 GLP-1R 的激动剂。Exendin-P5 通过与 GLP-1R 跨膜域的瞬时相互作用促进 G 蛋白的快速激活,从而提高其在 G 蛋白 介导的信号传导中的效能,加快 cAMP 产生。这种机制使得 Exendin-P5 在代谢疾病的研究中具有潜在的应用价值。
HY-P1241
HY-P1241A
HY-P5213
HY-P3843
Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide AF (cattle) 是一种酰胺化的十八肽,是 RFamide 神经肽。Neuropeptide AF (cattle) 充当 Mas 相关基因受体 A4 (MrgprA4 ) (Mas-related G-protein -coupled Receptor (MRGPR) ) (EC50 约为 60 nM) 和 MrgprC11 (EC50 约为 300 nM) 的配体。Neuropeptide AF (cattle) 也激活 G 蛋白偶联受体 NPFF1 (Neuropeptide Y Receptor ) (EC50 约为 25-325 nM) 和 NPFF2 (EC50 约为 1-5 nM)。Neuropeptide AF (cattle) 显示出抗阿片和相关的疼痛调节作用。
HY-P1803
HY-P2210A
Peptides
Neurological Disease
BigLEN(mouse) TFA 是一种 GPR171 激动剂,BigLEN(mouse) TFA 是一种 proSAAS 衍生的神经肽。BigLEN(mouse) TFA 调节小鼠的食物摄入,还依赖于突触后 G 蛋白激活的过程,抑制谷氨酸向室旁核的小细胞神经元的释放。
HY-P5214
HY-P2544
HY-P0172A
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P0172
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P10495
Peptides
Others
Cancer
GPR110 peptide agonist P12 是一种作为 GPR110 激动剂的多肽。GPR110 peptide agonist P12 能够显著增强 GPR110 刺激的 G 蛋白 GTPγS 结合的初始速率。GPR110 peptide agonist P12 通过模拟自然配体的作用,导致 GPR110 的胞外域 (ECD) 从七次跨膜域 (7TM) 解离,暴露出 7TM 域 N 末端的 β-strand-13/stalk 区域,该区域作为激动剂激活 G 蛋白信号传导。GPR110 peptide agonist P12 可用在与 GPR110 相关的发育障碍和癌症研究中。
HY-P10365
Peptides
Others
VPM-p15 是一种针对粘附 G 蛋白偶联受体 GPR64 (也称为 ADGRG2 或 HE6) 的优化肽激动剂。VPM-p15 与 GPR64 的亲和力相比原始的 p15 肽有显著提高。VPM-p15 诱导的 cAMP 水平显著增加,激活 GPR64 ,引发下游的 Gs,Gq,G12/13 信号传导。VPM-p15 可用于对粘附 GPCR 家族成员激活机制的研究。
HY-P10489
Kisspeptin Receptor
Others
Cancer
Kisspeptin-14 human 是一种由 KiSS-1 基因编码的肽类激素。Kisspeptin-14 human 与其他几种类似的肽类激素一起,从共同的前体蛋白中通过不同的蛋白酶切割产生。Kisspeptin-14 human 具有与全长 Kisspeptin 相同的受体结合效率和效力。Kisspeptin-14 human 与其受体 GPR54 结合,能够激活这个 G 蛋白偶联受体,并激活多种细胞内信号传导途径。Kisspeptin-14 human 可用于生殖发育和肿瘤转移的研究。
HY-P10289
NPW30, rat
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (rat) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (rat) 是两种结构相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) GPR7 和 GPR8 的内源性配体。Neuropeptide W-30 (rat) 可激活并结合 GPR7 和 GPR8。
HY-P1349A
HY-106224B
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (acetate)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病,以及调节伤害性信息传递的研究。
HY-P10287
NPW30, human
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (human) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (human) 是两种结构相关的孤儿G蛋白偶联受体(GPCRs)GPR7和GPR8的内源性配体。Neuropeptide W-30 (human) 在相似的有效剂量下激活并结合GPR7和GPR8。
HY-P10495A
Peptides
Cancer
GPR110 peptide agonist P12 acetate 是 GPR110 peptide agonist P12 (HY-P10495) 的醋酸盐形式。GPR110 peptide agonist P12 acetate 是一种可以作为 GPR110 激动剂的多肽。GPR110 peptide agonist P12 acetate 能够显著增强 GPR110 刺激的 G 蛋白 GTPγS 结合的初始速率。GPR110 peptide agonist P12 acetate 通过模拟自然配体的作用,导致 GPR110 的胞外域 (ECD) 从七次跨膜域 (7TM) 解离,暴露出 7TM 域 N 末端的 β-strand-13/stalk 区域,该区域作为激动剂激活 G 蛋白信号传导。GPR110 peptide agonist P12 acetate 可用在与 GPR110 相关的发育障碍和癌症研究中。
HY-107146
HY-P1345
HY-106224
Hypocretin-1 (human, rat, mouse)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-P1345A
HY-106224A
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (TFA)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99394
JNJ-64407564
CD3
Cancer
塔奎妥单抗
Talquetamab(JNJ-64407564)是一种人源化的双特异性抗体,可与 GPRC5D (G 蛋白偶联受体家族C5组成员 D) 和 CD3 结合,通过T 细胞的募集和活化诱导 T 细胞介导的杀死表达 GPRC5 的 MM 细胞。Talquetamab(JNJ-64407564)具有抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-113478S
Ursodeoxycholic acid-2,2,4,4-d4 是 Ursodeoxycholic acid (HY-13771) 的氘代物。Ursodeoxycholic acid 是由肠道细菌转化 (cheno) 脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括 G 蛋白偶联的胆汁酸受体 5 (TGR5 , GPCR19 ) 和法尼酯 X 受体 (FXR )。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。Ursodeoxycholic acid 也减少 ACE2 的表达,有助于减少 SARS-CoV-2 感染。
HY-N0593S
Deoxycholic acid-d4 是 Deoxycholic acid 的氘代物。Deoxycholic acid 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5 。
HY-N0593S3
Deoxycholic acid-13 C 是一种 13 C 标记的 Deoxycholic acid。Deoxycholic acid 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5 。
HY-13771S
Ursodeoxycholic acid-d5 是 Ursodeoxycholic acid 的氘代物。Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5 (TGR5 ,GPCR19 ) 和法尼酯X受体 (FXR )。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。具有口服活性。
HY-13771S1
Ursodeoxycholic acid-13 C 是 13 C 标记的 Ursodeoxycholic acid。Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5 (TGR5 ,GPCR19 ) 和法尼酯X受体 (<
HY-N0593S2
Deoxycholic acid-d6 是 Deoxycholic acid 的氘代物。Deoxycholic acid 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5 。
HY-N0593S1
Deoxycholic acid-d5 是 Deoxycholic acid 的氘代物。Deoxycholic acid 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5 。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0593A
Sodium deoxycholate
乳化剂
Deoxycholic acid sodium salt (sodium deoxycholate) 是一种胆汁酸,肠道代谢副产物,可以激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体 TGR5 。
HY-12695B
5'-GTP trisodium salt hydrate
核苷酸及其类似物
Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt hydrate (5'-GTP trisodium salt hydrate) 是 G 蛋白信号转导活化剂,也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。
HY-113066A
GDP disodium salt
核苷酸及其类似物
Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种嘌呤核苷二磷酸,通过核酸外切酶的作用和核苷对鸟嘌呤的磷酸化作用相互转化为鸟嘌呤。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可激活 adenosine 5'-triphosphate 敏感的 K+ 通道,并用于研究GTP酶的动力学和特性,如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin ] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-12695
5'-GTP trisodium salt
核苷酸及其类似物
Guanosine 5'-triphosphate (5'-GTP) trisodium salt 是 G 蛋白 (G protein s ) 信号转导活化剂,也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 可通过上调 miRNA (miR133a, miR133b) 和肌原性调节因子表达,并诱导人肌原性前体细胞释放被含有鸟苷分子的外泌体,来促进肌源性细胞分化。Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 有望用于生物合成及骨骼肌再生等领域研究。
HY-W010737
5'-GTP disodium salt
核苷酸及其类似物
Guanosine 5'-triphosphate (5'-GTP) trisodium salt 是 G 蛋白 (G protein s) 信号转导活化剂,也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 可通过上调 miRNA (miR133a, miR133b) 和肌原性调节因子表达,并诱导人肌原性前体细胞释放被含有鸟苷分子的外泌体,来促进肌源性细胞分化。Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 有望用于生物合成及骨骼肌再生等领域研究。
HY-130345
磷脂
C18-PAF 即十八烷 PAF,是血小板激活因子和 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。C18-PAF 具有促肾血管扩张特性和降血压脂质特性。C18-PAF 可增加肾血流量,引起剂量依赖性全身性低血压。
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