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PAMs

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By Targets:	5-HT Receptor (1) Adenosine Receptor (4) Biochemical Assay Reagents (6) Cannabinoid Receptor (2) CaSR (3) Cholinesterase (ChE) (1) Cytochrome P450 (2) Dopamine Receptor (3) Drug Metabolite (1) EAAT (2) Endogenous Metabolite (5) GABA Receptor (14) GCGR (2) GLP Receptor (6) GPR68 (1) Guanylate Cyclase (1) Histone Methyltransferase (2) HSP (1) iGluR (6) Isotope-Labeled Compounds (2) mAChR (17) mGluR (35) nAChR (6) NAMPT (2) Opioid Receptor (3) P-glycoprotein (1) Parasite (3) PERK (1) Sigma Receptor (5) Small Interfering RNA (siRNA) (2) Toll-like Receptor (TLR) (8) TRP Channel (1)
By Research Areas:	Cancer (6) Cardiovascular Disease (2) Endocrinology (2) Infection (7) Inflammation/Immunology (12) Metabolic Disease (13) Neurological Disease (97)
Click Chemistry:	炔烃 (1)
Oligonucleotides:	小干扰RNA (2) Pre-designed siRNA Sets (2)

144

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-120530

JNJ-46281222	mGluR	Neurological Disease
JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂)，具有纳摩尔摩尔亲和力(K_d=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC₅₀ = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。

HY-141515

BMS-986121	Opioid Receptor	Neurological Disease
BMS-986121 是 μ opioid receptor 的正变构调节剂 (PAM) 来自专利 WO2014107344。BMS-986121 是建立在一个化学支架上，代表了 μ 受体 PAMs 的一种新的化学类型。

HY-16951

VU-1545	mGluR	Neurological Disease
VU-1545 是一种代谢型谷氨酸受体 5 正变构调节剂 (mGluR5 PAM)，K_i 为 156 nM，EC₅₀ 为 9.6 nM。

HY-120613

BMS-986187	Opioid Receptor	Neurological Disease
BMS-986187 是一种 δ 阿片受体选择性正变构调节剂 (PAM)，EC₅₀ 为 0.03 μM，pK_B 为 6.02 (~1 μM)。BMS-986187 在 μ 受体上没有可观察到的 PAM 活性 (EC₅₀=3 μM)。

HY-159177

M4 mAChR Modulator-1	mAChR	Neurological Disease
M4 mAChR Modulator-1 (compound 23i) 是一种 M4 mAChR 正变构调节剂 (PAM)。M4 mAChR Modulator-1 在 β-arrestin 募集方面与 ACh 表现出比 G 蛋白激活更高的协同性。M4 mAChR Modulator-1 在 G 蛋白介导的反应中表现出较弱的 PAM 效应，但在 β-arrestin 募集方面表现出较强的 PAM 效应。

HY-118022

VU0361747	mGluR	Neurological Disease
VU0361747 是代谢性谷氨酸受体 4 (mGluR4 PAM) 的有效选择性正变构调节剂。VU0361747 具有神经保护作用。VU0361747显著逆转安非他明诱导的过度运动。

HY-162662

VU6008677	Cytochrome P450 mAChR	Neurological Disease
VU6008677 是 M4 的正变构调节剂 (PAM)，对 hM4 的 EC₅₀ 为 120 nM。VU6008677 可抑制细胞色素 P450 (cytochrome P450)，在大鼠中表现出较高的微粒体清除率和较高的血浆蛋白结合率。

HY-155467

MRS7935	Adenosine Receptor	Endocrinology
MRS7935 (compound 15) 是 A1AR 正变构调节剂 (PAM)，EC₅₀ 约为 2 μM。

HY-120004

PF-06827443	mAChR	Infection
PF-06827443 是一种有效、低清除率、口服活性、CNS?渗透性 M1 选择性 PAM，具有最小的激动剂活性。 PF-06827443 可诱发胆碱能 AE 和惊厥。

HY-121806

VU0486846	mAChR	Neurological Disease
VU0486846 是一种有口服活性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 muscarinic receptor M1 选择性阳性变构调节剂 (PAM)。

HY-123667

NCFP	mGluR	Neurological Disease
NCFP 是代谢性谷氨酸受体 5 (mGlu5) 阳性变构调节剂 (PAM)。NCFP 可用于中枢神经系统疾病的研究。

HY-122819

Calindol hydrochloride	CaSR	Cardiovascular Disease
Calindol hydrochloride 是拟钙钙敏感受体 (CaSR) 的正变构调节剂 (PAM)，EC₅₀ 为 132 nM。

HY-168025

VU6007496	Others	Neurological Disease
VU6007496 是一种高选择性和 CNS 渗透的 M1 阳性变构调制剂 (PAM)。VU6007496 表现出良好的药代动力学 (PK)。

HY-129086

BPAM344	iGluR	Neurological Disease
BPAM344 是红藻氨酸受体 (KAR) 亚基 GluK1b、GluK2a 和 GluK3a 的正变构调节剂 (PAM)。

HY-116463

E1R	Sigma Receptor	Neurological Disease
E1R 是一种 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，具有认知增强效果。

HY-160529

α7 nAChR Modulator-2	nAChR	Neurological Disease
α7 nAChR Modulator-2 (Compound 7b) 是一种 α7 nAChR 正变构调节剂 (PAM)，EC₅₀ 为 2.1 μM。α7 nAChR Modulator-2 可用于认知障碍的研究。

HY-P1405

Pam3CSK4-Biotin Pam3Cys-Ser-(Lys)4-Biotin	Toll-like Receptor (TLR)	Infection Inflammation/Immunology
Pam3CSK4-Biotin 是生物素化的 Pam3CSK4。Pam3CSK4-Biotin 是 Toll 样受体 1/2 (TLR1/2) 激动剂。

HY-120023

VU0453595	mAChR	Neurological Disease
VU0453595 是一种高选择性、全身活性的 M₁ 正变构调节剂 (PAM, EC₅₀=2140 nM)，可用于精神分裂症的研究。

HY-122255

LY487379	mGluR	Neurological Disease
LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[³⁵S]GTPγS 与 EC₅₀ 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。

HY-18679

TC-N 22A	mGluR	Neurological Disease
TC-N 22A 是一种强效的、选择性的、口服活性的、可以通透血脑的 mGlu₄ 正向别构调节剂 (PAM)，在表达人 mGlu₄ 的 BHK 细胞中 EC₅₀ 为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中，对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性很小 (EC₅₀ >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病研究的潜力。

HY-103552

LY487379 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[³⁵S]GTPγS 与 EC₅₀ 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。

HY-143312

V-0219	GLP Receptor	Metabolic Disease
V-0219 (Compound 9) 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 正向别构调节剂 (PAM)。V-0219 能被用于肥胖相关糖尿病的研究。

HY-151899

A3AR modulator 1	Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology
A3AR modulator 1 (MRS8054) 是一种具有口服活性的 A3 腺苷受体 (A3AR (Adenosine Receptor)) 正变构调节剂 (PAM)。A3AR modulator 1 极大地增强了 Cl-IB-MECA 刺激的 [³⁵S]GTPγS 结合 E_max。

HY-116463D

(Rac)-E1R	Sigma Receptor	Neurological Disease
(Rac)-E1R (Compound 2) 是 E1R 的外消旋体。(Rac)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，可用于认知和记忆障碍的研究。

HY-169247

Pam2CS-DMAPA	Others	Others
Pam2CS-DMAPA 是一种疫苗佐剂。

HY-103475

GS39783	GABA Receptor	Neurological Disease
GS39783 是 GABA_BR 的正变构调节剂 (PAM)。GABA_BR 的正向调节可用于尼古丁成瘾的研究。

HY-124821

VA012	5-HT Receptor	Neurological Disease Metabolic Disease
VA012 (compound 11) 是血清素 5-HT_2C 受体的阳性别构调节剂 (PAM)。VA012 在亚慢性给药过程中能够减少食物摄入和体重增加，而不会导致中枢神经系统相关的不适。VA012 可以用于肥胖研究。

HY-120874

PF-06372865	GABA Receptor	Neurological Disease
PF-06372865 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABA_A 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 K_i 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。

HY-111052

AZD7325	GABA Receptor Cytochrome P450	Neurological Disease Inflammation/Immunology
AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM)，K_i 分别是 0.3 and 1.3 nM，但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。

HY-117851

AC-265347	CaSR	Metabolic Disease Endocrinology
AC-265347 是一种钙敏感受体 (CaSR) 激动剂和正变构调节剂 (ago-PAM)，功能亲和力 (pK_B) 为 5.1。AC-265347 可用于甲状旁腺功能亢进及相关疾病的研究。

HY-116463B

(2S,3S)-E1R	Sigma Receptor	Neurological Disease
(2S,3S)-E1R (Compound 2d) 是 E1R 的一种对映异构体。(2S,3S)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，可用于研究认知和记忆障碍。

HY-116463C

(2R,3R)-E1R	Sigma Receptor	Neurological Disease
(2R,3R)-E1R (Compound 2b) 是 E1R 的一种对映异构体。(2R,3R)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，可用于认知和记忆障碍的研究。

HY-116463A

(2R,3S)-E1R	Sigma Receptor	Neurological Disease
(2R,3S)-E1R 是 E1R 的一种对映异构体 (Compound 2c)。(2R,3S)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，可用于认知和记忆障碍的研究。

HY-113689

GAT211	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
GAT211 是一种大麻素 1 受体 (CB1R) 正变构调节剂 (PAM)，pKb 为 7.26。GAT211 对 cAMP 和 β-arrestin2 的 EC₅₀ 分别为 260 nM，650 nM。GAT211 可用于神经性和/或炎症性疼痛的研究。

HY-120576

ML169 VU0405652	mAChR	Neurological Disease
ML169 (VU0405652) 是一种有效的，选择性的、可透过血脑屏障的 M₁ mAChR 正变构调节剂 (PAM)，EC₅₀ 值为1.38 µM，ML169 是一个 MLPCN 探针，可被用于研究 Alzheimer’s disease。

HY-P1180B

Pam3CSK4 trihydrochloride Pam3Cys-Ser-(Lys)4 trihydrochloride	Biochemical Assay Reagents	Others
Pam3Cys-Ser-(Lys)4 trihydrochloride 是一种生化试剂，可作为生物材料或有机化合物，用于生命科学相关研究。

HY-RS10011

PAM Human Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
PAM Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PAM (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

PAM Human Pre-designed siRNA Set A PAM Human Pre-designed siRNA Set A

HY-136190

*TRPC6-PAM-C20*	TRP Channel	Neurological Disease
TRPC6-PAM-C20 是 TRPC6 通道的选择性正变构调制剂。TRPC6-PAM-C20 是一个有效的通道激活增强剂，使低基础浓度的 DAG 诱导离子通道的激活。TRPC6-PAM-C20 诱导表达 TRPC6 的 HEK293 细胞内 Ca²⁺ 浓度 ([Ca²⁺]i) 增加，EC₅₀ 为 2.37 μM。TRPC6-PAM-C20 可以作为选择性放大 TRPC6 依赖性信号的有用工具。

HY-RS10012

PAM16 Human Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
PAM16 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PAM16 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

PAM16 Human Pre-designed siRNA Set A PAM16 Human Pre-designed siRNA Set A

HY-12439

ML380 1 篇文献验证	mAChR	Neurological Disease
ML380 是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 M5 的 EC₅₀ 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。

HY-126327

UNC4976	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC4976 是一种 CBX7 染色质结构域与核酸结合的正变构调节剂 (PAM) 拟肽。UNC4976 拮抗 H3K27me3 特异性募集 CBX7 至靶基因，同时增加与 DNA 和 RNA 的非特异性结合。

HY-P1181

Pam2CSK4	Toll-like Receptor (TLR)	Inflammation/Immunology
Pam2CSK4，一种脂肽，是一种不依赖于 TLR6 的 TLR2 配体和激动剂。Pam2CSK4 促进血小板聚集，并以 TLR2/NF-κB/BTK 依赖性方式增加血小板对胶原蛋白包被表面的粘附。Pam2CSK4 还可激活小鼠巨噬细胞中的 iNOS 表达和 NO 产生。

HY-118179

VU0486321	Others	Neurological Disease
VU0486321 是一种 mGlu1阳性别构调节剂（PAMs）系列中的化合物。VU0486321 保持了可接受的mGlu1 PAM 效力、DMPK 概况、CNS 渗透性和 mGluR 选择性。

HY-P1181A

Pam2CSK4 TFA	Toll-like Receptor (TLR)	Inflammation/Immunology
Pam2CSK4 (TFA)，一种脂肽，是一种不依赖于 TLR6 的 TLR2 配体和激动剂。Pam2CSK4 (TFA) 促进血小板聚集，并以 TLR2/NF-κB/BTK 依赖性方式增加血小板对胶原蛋白包被表面的粘附。Pam2CSK4 (TFA) 还可激活小鼠巨噬细胞中的 iNOS 表达和 NO 产生。

HY-126327A

UNC4976 TFA	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC4976 TFA 是一种 CBX7 染色质结构域与核酸结合的正变构调节剂 (PAM) 拟肽。UNC4976 TFA 拮抗 H3K27me3 特异性募集 CBX7 至靶基因，同时增加与 DNA 和 RNA 的非特异性结合。

HY-161118

MB327	Others	Neurological Disease
MB327 是一种双吡啶非肟类化合物，能够恢复神经肌肉功能。MB327 能以典型的 II 型 PAM 方式来恢复卡巴胆碱脱敏的烟酰胺乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的活性。MB327 可以中和神经毒剂中毒。

HY-131004

CB2R PAM	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
CB2R PAM 是一种具有口服活性大麻素 2 型受体 (CB2Rs) 正向变构调节剂。CB2R PAM 在神经病理性疼痛小鼠模型中显示抗伤害活性。

HY-123934

VU6007477	P-glycoprotein	Neurological Disease
VU6007477 是具有脑渗透性的，选择性的 M1 阳性别构调节剂 (PAM)，其 EC₅₀ 值为 230 nM。VU6007477 还是一种人类P-糖蛋白 (P-gp) 底物，具有中等的渗透性。与羟基化同类物相比，VU6007477 在中枢神经系统 (CNS) 渗透性方面表现更佳。VU6007477 是一个吡喃酰胺衍生物，有望用于强效的胆碱能癫痫活性的研究。

HY-124112

PAM 1392	Parasite	Infection
PAM 1392 对小鼠体内 *Plasmodium berghei，猴子体内的 P. cynofolgi* 和 *P. knowlesi* 以及小鼠组织培养中的 *Trypanosoma cruzi* 和体外的 *hemolytic streptococci* 具有口服活性。PAM 1392 具有抗疟疾和抗锥虫的活性，有望用于耐药性疟疾的研究。

HY-112146

MMG-11 2 篇文献验证	Toll-like Receptor (TLR)	Inflammation/Immunology
MMG-11 是一种有效的选择性人 TLR2 拮抗剂。MMG-11 抑制 TLR2/1 和 TLR2/6 信号转导，抑制 Pam₃CSK₄ 诱导的 hTLR2/1，IC₅₀ 为 1.7 μM，抑制 Pam₂CSK₄ 诱导的 hTLR2/6 反应，IC₅₀ 为 5.7 μM。

Cat. No.	Product Name

HY-L170

变构调节剂化合物库

190 compounds

一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应，小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物（称为变构调节剂）将能够结合到变构位点并远程改变（或修改）生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体，通过与天然（正构）配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标，因为它们可以微调受体活性，同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征，从而使药物具有更少的靶向副作用，提高亚型选择性，并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。

MCE 收录了 190 种变构调节剂，可以用于代谢、癌症等疾病研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-113346

Tetrahydrodeoxycorticosterone Tetrahydro-11-deoxycorticosterone	Structural Classification Neurological Disease Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Steroids	GABA Receptor Endogenous Metabolite
Tetrahydrodeoxycorticosterone 是一种神经类固醇，是一种有效的 GABA_A 受体正变构调节剂 (PAM)。Tetrahydrodeoxycorticosterone 具有有效的神经抑制特性。

HY-113320

Etiocholanolone 5β-Androsterone	Structural Classification Microorganisms Source classification Endogenous metabolite Steroids	GABA Receptor Endogenous Metabolite
本胆烷醇酮 Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物，具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式，Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类?GABA_A?receptor 正向变构调节剂。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-113346S

Tetrahydrodeoxycorticosterone-d3 1 篇文献验证
Tetrahydrodeoxycorticosterone-d₃ 是 Tetrahydrodeoxycorticosterone 氘代物。Tetrahydrodeoxycorticosterone 是一种神经类固醇，是一种有效的 GABA_A 受体正变构调节剂 (PAM)。Tetrahydrodeoxycorticosterone 具有有效的神经抑制特性。

HY-113320S

Etiocholanolone-d5
Etiocholanolone-d₅ 是 Etiocholanolone 的氘代物。Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物，具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式，Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABA_A receptor 正向变构调节剂。

HY-113320S1

Etiocholanolone-d2
Etiocholanolone-d₂ 是 Etiocholanolone 氘代物。Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物，具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式，Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABA_A receptor 正向变构调节剂。

Cat. No.	Product Name		Classification