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Thp1

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By Targets:	Acyltransferase (3) AIM2 (1) Antibiotic (4) Apoptosis (8) Autophagy (1) Bacterial (6) Bcl-2 Family (2) Caspase (1) Cathepsin (2) CCR (2) CD47 (1) CDK (1) Cyclic GMP-AMP Synthase (2) Dihydroorotate Dehydrogenase (2) DNA Methyltransferase (1) DNA/RNA Synthesis (1) HDAC (1) Histone Demethylase (4) Histone Methyltransferase (1) HSV (1) Interleukin Related (3) IRAK (2) Isocitrate Dehydrogenase (IDH) (1) Mitochondrial Metabolism (1) MMP (1) nAChR (1) NAMPT (2) NF-κB (4) NOD-like Receptor (NLR) (11) P2X Receptor (1) p38 MAPK (1) Parasite (4) PI3K (1) PKC (1) PPAR (1) PROTAC Linkers (1) PROTACs (1) Proteasome (1) Pyroptosis (1) RIP kinase (1) Sirtuin (2) SphK (1) Src (1) STING (12) TNF Receptor (2) Toll-like Receptor (TLR) (3) Topoisomerase (1)
By Research Areas:	Cancer (34) Cardiovascular Disease (3) Infection (13) Inflammation/Immunology (40) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (2)
Click Chemistry:	炔烃 (1) PROTAC合成 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-131454

SR-717 10 篇以上引用文献	STING	Inflammation/Immunology Cancer
SR-717 是一种非核苷类 STING 激动剂，在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC₅₀ 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。

HY-100688

ML390	Dihydroorotate Dehydrogenase	Cancer
ML390 是一种有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。ML390 是骨髓分化的诱导剂，并在鼠 (ER-HoxA9) 和人 (U937 and THP1) 急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞中引起骨髓分化。

HY-104073

CAY10602 5 篇以上引用文献	Sirtuin	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
CAY10602 是一种 SIRT1 的激活剂。CAY10602 剂量依赖性地抑制 THP-1 细胞中脂多糖对 NF-κB 的 TNF-α 依赖性诱导。

HY-131454A

SR-717 free acid	STING	Inflammation/Immunology Cancer
SR-717 free acid 是一种非核苷类 STING 激动剂，在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC₅₀ 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 free acid 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。

HY-156415

NLRP3 agonist 2	NOD-like Receptor (NLR)	Inflammation/Immunology
NLRP3 agonist 2 (compound 22) 是一种口服活性 NLRP3 激动剂。NLRP3 agonist 2 在 THP1 细胞中激活 Caspase-1。

HY-123270

RP23618	CCR	Infection Inflammation/Immunology
:RP23618 是一种非肽类 RANTES 拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 3 μM。RP23618 抑制 RANTES 诱导的 THP-1 细胞趋化。

HY-N12469

Gypsogenin 3-O-glucuronide	Others	Others
Gypsogenin 3-O-glucuronide 是一种从 Gypsophila 中分离得到的葡糖苷类化合物。Gypsogenin 3-O-glucuronide 对 THP-1 细胞具有细胞毒作用。

HY-N12720

Cynanoside J	Others	Cancer
Cynanoside J 是一种 C₂₁ 甾体糖苷，可从 Cynanchum taihangense 中获得。Cynanoside J 对 HL-60、THP1、Caco2 的 IC₅₀ 值分别为 6.38、5.82 和 6.76 μM。Cynanoside J 可用于癌症的研究。

HY-N8390

3-Epidehydropachymic acid	Others	Cancer
3-Epidehydropachymic acid，一种羊毛甾烷三萜，对人急性单核细胞白血病细胞系 THP-1 具有毒性作用 (IC₅₀=52.51 μM)。

HY-120048

NBC19	NOD-like Receptor (NLR)	Inflammation/Immunology
NBC19 是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂，对分化的 THP1 细胞的 IC₅₀ 为 60 nM。NBC19 抑制尼日利亚菌素 (nigericin) 和 ATP 诱导的 IL-1β 释放，IC₅₀ 分别为 80 nM 和 850 nM。

HY-N12186

Sibiricine	Others	Inflammation/Immunology
Sibiricine (Compound 8) 是一种源于药用植物 Corydalis crispa 的异喹啉生物碱。Sibiricine 对 LPS 激活的 THP-1细胞产生 TNF-α 具有显著的抗炎活性。

HY-144168A

STING agonist-8 dihydrochloride	STING	Inflammation/Immunology
STING agonist-8 dihydrochloride (5-AB) 是一种有效 STING 激动剂，在 THP1-Dual KI-hSTING-R232 细胞中的 EC₅₀ 为 27 nM。

HY-132221

CU-32	Cyclic GMP-AMP Synthase	Inflammation/Immunology
CU-32 是一种有效的 cGAS 抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.45 µM。CU-32 减少了 THP-1 细胞中由 IFN 刺激性 DNA 引起的 IFN-β 的产生。

HY-168554

STING-IN-10	STING	Inflammation/Immunology
STING-IN-10 (P8) 是一种双重 STING 降解剂和抑制剂，在 THP-1 细胞中 DC₅₀ 值为 2.58 μM。STING-IN-10 具有抗炎活性。

HY-148643

STING modulator-5	STING	Inflammation/Immunology
STING modulator-5 (compound 38) 是 THP-1 拮抗剂，其 pIC₅₀ 值为 8.9。STING modulator-5 拮抗外周血单个核细胞 (PBMC)，pIC₅₀ 值为 8.1。STING modulator-5 是 THP-1 细胞的拮抗剂，可用于免疫性疾病的研究。

HY-162658

Leuxinostat	HDAC Apoptosis	Cancer
Leuxinostat 是 HDAC 的抑制剂，对 hHDAC6 的 IC₅₀ 为 30 nM。Leuxinostat 可抑制细胞 THP1、K562、U937 和 MEK1 的增殖，诱导白血病细胞 NB4 和 MOLT-4 的细胞凋亡 (apoptosis)。Leuxinostat 可抑制造血干细胞的扩增，并在斑马鱼模型中表现出抗白血病活性。

HY-144168

STING agonist-8	STING	Inflammation/Immunology
STING agonist-8 是一种有效 STING 激动剂，在 THP1-Dual KI-hSTING-R232 细胞中的 EC₅₀ 为 27 nM (WO2021239068A1, 5-AB)。

HY-157554

ZM640	NOD-like Receptor (NLR)	Inflammation/Immunology
ZM640 是一种 NLRP3 抑制剂。ZM640 增强 THP-1 细胞中 NLRP3 炎性体激活介导的 IL-1β 释放。ZM640 表现出低细胞毒性。

HY-162588

MC-ND-18	NOD-like Receptor (NLR)	Inflammation/Immunology
MC-ND-18 是一种通过自噬机制降解 NLRP3 的降解剂，在 THP-1 细胞中的 DC₅₀ 为 125.5 nM。MC-ND-18 由 NLRP3 配体、连接子和 LC3 配体组成。

HY-122008

ORM-3819	Bacterial	Infection
Levonadifloxacin ((S)-(-)-Nadifloxacin; WCK 771) arginine 是一种广谱的抗葡萄球菌剂。Levonadifloxacin arginine 对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 (MSSA) 和对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌具有抗菌活性，减少单核细胞 THP-1 吞噬的 MRSA 和 MSSA 菌株。

HY-14926A

Levonadifloxacin (arginine) hydrate (S)-(-)-Nadifloxacin (arginine) hydrate; WCK-771A (arginine) hydrate	Antibiotic Bacterial	Infection
Levonadifloxacin (arginine) hydrate 是一种广谱的抗葡萄球菌剂。Levonadifloxacin (arginine) hydrate 对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 (MSSA) 和对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌具有抗菌活性，减少单核细胞 THP-1 吞噬的 MRSA 和 MSSA 菌株。

HY-14926B

Levonadifloxacin arginine (S)-(-)-Nadifloxacin arginine; WCK 771 arginine	Bacterial	Infection
Levonadifloxacin ((S)-(-)-Nadifloxacin; WCK 771) arginine 是一种广谱的抗葡萄球菌剂。Levonadifloxacin arginine 对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 (MSSA) 和对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌具有抗菌活性，减少单核细胞 THP-1 吞噬的 MRSA 和 MSSA 菌株。

HY-14926

Levonadifloxacin (S)-(-)-Nadifloxacin; WCK 771	Antibiotic Bacterial	Infection
Levonadifloxacin ((S)-(-)-Nadifloxacin; WCK 771) 是一种广谱的抗葡萄球菌剂。Levonadifloxacin 对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 (MSSA) 和对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌具有抗菌活性，减少单核细胞 THP-1 吞噬的 MRSA 和 MSSA 菌株。

HY-108670

AZ 11645373	P2X Receptor	Inflammation/Immunology
AZ11645373 是一种高度选择性且有效的人而非大鼠 P2X7 受体拮抗剂，可抑制 ATP 诱发的 IL-1β 从脂多糖激活的 THP-1 细胞中释放，IC₅₀ 值为 90 nM。

HY-148645

STING modulator-4	STING	Inflammation/Immunology
STING modulator-4 (compound AIH05) 是一种竞争性的 STING 调节剂，对 R232H STING 的 K_i 为 0.0933 μM。STING modulator-4 在 THP-1 细胞中对 p-IRF3 的 EC₅₀ 为 >10 μM。

HY-122941

Viscidulin II	Others	Inflammation/Immunology
Viscidulin II (FL6) 是一种黄酮。 Viscidulin II 可以从Scutellaria baicalensis 的根中分离出来。Viscidulin II 显著抑制 P. acnes 诱导的 THP-1 细胞中 IL-8 和 IL-1β 的产生。

HY-N8304

Shegansu B (+)-Shegansu B; Parvifolol D	Interleukin Related	Inflammation/Immunology
Shegansu B 是 IL-1β 的抑制剂。Shegansu B 对 LPS 诱导的 THP-1 细胞的 IL-1β 表达有 64.74% 的抑制作用。Shegansu B 具有抗炎作用。

HY-15544

CCR1 antagonist 10	CCR	Inflammation/Immunology
CCR1 antagonist 10 (example 1) 是一种有效的具有口服活性的 CCR1 拮抗剂。CCR1 antagonist 10 抑制 ¹²⁵I-MIP-1α 与 THP-1 细胞膜的结合，K_i 值为 2.3 nM。

HY-145861

LSD1-IN-14	Histone Demethylase Apoptosis	Cancer
LSD1-IN-14 是一种有效且具有选择性的 LSD1 抑制剂 (IC₅₀=0.89 μM)。LSD1-IN-14 能显著抑制 A549 和 THP-1 细胞的增殖，能诱导肿瘤细胞的凋亡。

HY-161671

GAT2711	nAChR	Neurological Disease
GAT2711 (compound 3h) 是 α9 nAChR 的完全激动剂，EC₅₀ 为 230 nM。GAT2711 抑制了 THP-1 细胞中 ATP 诱导的 IL-1β 释放，在 α7 基因敲除小鼠中表现出镇痛活性。

HY-146581

Cathepsin C-IN-4	Cathepsin	Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-4 (化合物 SF27) 是一种有效的组织蛋白酶 C (Cat C) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 65.6 nM。Cathepsin C-IN-4 也能抑制 THP-1 和 U937 细胞，其 IC₅₀ 值分别为 203.4 和 177.6 nM。

HY-146580

Cathepsin C-IN-3	Cathepsin	Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-3 (化合物 SF11) 是一种有效的组织蛋白酶 C (Cat C) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 61.79 nM。Cathepsin C-IN-3 也能抑制 THP-1 和 U937 细胞，其 IC₅₀ 值分别为 101.5 和 86.5 nM。

HY-148606

STING modulator-3	STING	Cancer
STING modulator-3 是一种 STING 抑制剂。在闪烁接近实验中，STING modulator-3 抑制 R232 STING 的 K_i 值为 43.1 nM。STING modulator-3 对 THP-1 细胞的 IRF-3 激活和 TNF-β 诱导无影响。

HY-161325

Antileishmanial agent-26	Parasite	Infection
Antileishmanial agent-26 (Compound 69) 是一种具有抗杜氏利什曼原虫活性的含胍化合物，对杜氏利什曼原虫的IC₅₀ 值为5.67 μM，对 THP-1 的 CC₅₀ 值为 3.79 μM。Antileishmanial agent-26 可用于热带病的研究。

HY-158711

STING agonist-38	STING	Cancer
STING agonist-38 (compound 58)是 STING 的有效激动剂，在 THP1 细胞中的 EC₅₀ 为 0.05 μM。STING agonist-38 具有一定的口服生物活性。

HY-18739

Phorbol 12-myristate 13-acetate 最多引用文献 316 篇文献验证 PMA; TPA; Phorbol myristate acetate	PKC SphK NF-κB	Inflammation/Immunology
佛波酯 Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯，是蛋白激酶 C (PKC) 和 SphK 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 是 NF-κB 激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP-1 细胞分化 (已经经过 MCE 专业的生物实验验证)。

HY-155463

NLRP3-IN-25	NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related	Inflammation/Immunology
NLRP3-IN-25 (compound 32) 是一种口服有效的 NLRP3 抑制剂，具有抗炎活性。NLRP3-IN-25 可以减轻阿霉素诱导的小鼠肾小球肾炎的肾损伤。NLRP3-IN-25 在 THP-1 细胞中抑制 IL-1β 分泌的 IC₅₀ 为 21 nM。

HY-116926

Deoxynybomycin	Antibiotic Bacterial DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Apoptosis	Infection Cancer
Deoxynybomycin 是一种抗生素，可从 Streptomyces 中分离得到，对 Staphylococcus aureus 具有抗菌活性。Deoxynybomycin 是 DNA 旋转酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 的抑制剂。Deoxynybomycin 诱导 p21/WAF1 的表达，对癌细胞细胞 Saos-2，TMK-1 和 THP-1 表现出细胞毒性，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-122623A

DB818 dihydrochloride	Apoptosis	Cancer
DB818 dihydrochloride 是 DB818 (HY-122623) 的二盐酸盐形式。DB818 dihydrochloride 是同源框 A9 (HOXA9) 的抑制剂。DB818 dihydrochloride 可减少 HOXA9-DNA 复合物的形成，抑制 AML 细胞系 OCI/AML3、MV4-11 和 THP-1 的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-149781

STING agonist-34	STING	Cancer
STING agonist-34 (Compound 12L) 是一种有效的 STING 激动剂，IC₅₀ 值为 1.15 μM，在 THP1 细胞中 EC₅₀ 值为 0.38 μM。STING agonist-34 可用于癌症的研究。

HY-131945

CU-115 2 篇文献验证	Toll-like Receptor (TLR)	Inflammation/Immunology
CU-115 是一种强有力的 TLR8 拮抗剂 (IC₅₀=1.04 µM)，并显示了对 TLR8 选择性高于TLR7 (IC₅₀=>50 µM)。CU-115 降低了由 R-848 激活的 THP-1 细胞 TNF-α 和 IL-1β 的产生。

HY-163280

JGB-1-155	NAMPT	Neurological Disease
JGB-1-155 是一种正变构调节剂 (N-PAMs)，可增强烟酰胺磷酸核糖基转移酶 NAMPT 的活性，EC₅₀ 是 3.29 μM。JGB-1-155 通过上调人单核细胞 THP-1 中的 NAD⁺ 水平缓解氧化应激伤害。JGB-1-155 可以减弱 HT-22 细胞中 TNFα 诱导的 ROS。

HY-129340

AS-183	Acyltransferase	Cardiovascular Disease
AS-183 是一种胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 的抑制剂 (IC₅₀=0.94 µM)。AS-183 还能在 HepG2、CaCo2 和 THP-1 细胞中抑制胆固醇酯的形成，其 IC₅₀ 值分别为 18.1、25.5 和 34.5 µM。AS-183 可用于动脉粥样硬化和高胆固醇血症的研究。

HY-151132

Glutaminyl cyclases-IN-1 IsoQC-IN-1	CD47	Cancer
Glutaminyl cyclases-IN-1 (IsoQC-IN-1) 是一种有效的谷氨酰胺酰基环化酶 (glutaminyl cyclases, QC) 抑制剂，对人 QC 和 isoQC 的 IC₅₀ 分别为 12 nM 和 73 nM。Glutaminyl cyclases-IN-1 可通过抑制 isoQC 来选择性干扰 CD47/SIRPα 的相互作用，也能增强 THP-1 和 U937 巨噬细胞的吞噬活性。

HY-164765

NLRP3-IN-56	NOD-like Receptor (NLR)	Inflammation/Immunology
NLRP3-IN-56 (compound 062) 是 NLRP3 抑制剂。NLRP3-IN-56 强效抑制 THP-1 细胞分泌 IL-1β 的水平，IC₅₀ 为 9.7 nM。NLRP3-IN-56 可用于 NLRP3 介导的症状和/或疾病的研究。

HY-159718

NLRP3-IN-46	NOD-like Receptor (NLR)	Inflammation/Immunology
NLRP3-IN-46 (Compound 3k) 激活神经-免疫调节的胆碱能抗炎途径，从而抑制 NLRP3 炎症小体激活。NLRP3-IN-46 抑制 Uric acid sodium (HY-B2130A) 诱导的 THP-1 细胞中 IL-1β 的产生，并可用于痛风性关节炎研究。

HY-147506

NOD2 antagonist 1	NOD-like Receptor (NLR)	Inflammation/Immunology
NOD2 antagonist 1 (compound 32) 是一种有效且具有选择性的 NOD2 拮抗剂，IC₅₀ 为 5.23 μM。NOD2 antagonist 1 可在 THP-1 细胞中抑制 Muramyl dipeptide (MDP) 诱导的 IL-8 分泌，也在 PBMCs 细胞中抑制 MDP 诱导的 IL-6、IL-10 和 TNF-α 的水平升高。

HY-146283

LSD1-IN-18	Histone Demethylase	Cancer
LSD1-IN-18 (compound 7) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 K_i 值为 0.156 μM，K_D 为 0.075 μM。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC₅₀ (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。

HY-146284

LSD1-IN-19	Histone Demethylase	Cancer
LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 K_i 值为 0.108 μM，K_D 为 0.068 μM。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC₅₀ (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。

HY-155151

RIPK2/3-IN-1	RIP kinase	Inflammation/Immunology
RIPK2/3-IN-1 是一种有效的双 RIPK2/3 kinases 激酶抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 3 nM 和 117 nM。在 C14-TriLAN-Gly/NOD1 THP-1 细胞的 NF-κB 报告细胞实验中 RIPK2/3-IN-1 对 RIPK2 具有抑制作用，IC₅₀ 值 14±4 nM。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P2036A

FSL-1 TFA 3 篇文献验证	Toll-like Receptor (TLR) MMP HSV Antibiotic	Infection
FSL-1 TFA 是细菌衍生的一种 Toll 样受体 2/6 (TLR2/6) 激动剂，可增强对 HSV-2 感染的抵抗力。FSL-1 TFA 通过 TLR2 和 NF-κB/AP-1 信号通路诱导 MMP-9 产生。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-130481

Propargyl-PEG4-acid		炔烃 PROTAC合成
Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中，PROTAC 3 降解 BTK 的 DC₅₀ 为 200 nM。Propargyl-PEG4-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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