Search Result

Results for "

cereblon inhibitor

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	AAK1 (1) Akt (2) Aldose Reductase (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (3) Androgen Receptor (3) Apoptosis (23) Aurora Kinase (2) Autophagy (6) Bcl-2 Family (2) Btk (3) c-Met/HGFR (1) c-Myc (1) CaMK (1) CDK (7) E1/E2/E3 Enzyme (2) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (6) EGFR (1) Epigenetic Reader Domain (4) FAK (1) Ferroptosis (1) FLT3 (1) Histone Acetyltransferase (1) Histone Methyltransferase (3) HSP (1) HuR (1) IKZF Family (2) IRAK (2) Isotope-Labeled Compounds (2) Itk (1) Kinesin (1) Ligands for E3 Ligase (12) Ligands for Target Protein for PROTAC (3) LIM Kinase (LIMK) (1) MDM-2/p53 (1) Molecular Glues (13) mTOR (1) NAMPT (1) NF-κB (2) p38 MAPK (1) PD-1/PD-L1 (1) PGE synthase (1) PROTAC Linkers (1) PROTACs (51) Ras (2) RIP kinase (1) Salt-inducible Kinase (SIK) (1) SARS-CoV (1) Sirtuin (1) STAT (1) ULK (1) YAP (1)
By Research Areas:	Cancer (75) Infection (1) Inflammation/Immunology (13) Metabolic Disease (1)
Click Chemistry:	叠氮化物 (3) 炔烃 (1)

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

同位素标记物

点击化学

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-143715

Cereblon inhibitor 1	Ligands for E3 Ligase	Cancer
Cereblon inhibitor 1 是一种异吲哚啉衍生物，一种 cereblon E3 泛素连接酶调节活性分子。 Cereblon inhibitor 1 具有用于癌症研究的潜力。

HY-153661

Cereblon inhibitor 2	Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis	Cancer
Cereblon inhibitor 2 (compound 8) 是一种 *Cereblon* 抑制剂，可用于实体瘤研究，特别是用于乳腺癌。

HY-125876

PROTAC Bcl2 degrader-1 1 篇文献验证	PROTACs Bcl-2 Family	Cancer
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 *Cereblon* 配体的 PROTAC，通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1，来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC₅₀，4.94 μM；DC₅₀，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC₅₀，11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker；粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor, Nap-1).

HY-148063

DB0614	PROTACs AAK1 Aurora Kinase CaMK CDK Ferroptosis Salt-inducible Kinase (SIK) LIM Kinase (LIMK) ULK	Metabolic Disease
DB0614 是一种基于 *Cereblon* 配体的 PROTAC，是一种选择性和有效的靶向 NEK9 抑制剂的蛋白质降解剂。DB0614 可降解 ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1, MAP4K2, MAP4K3, MAP4K5, MAPK14, MAPK7, MAPK8, MAPK9, MAPKAPK2, MAPKAPK3, NLK, PDIK1L, PTK2B, RIPK1, RPS6KA1, RPS6KA3, SIK2, SIK3, STK35, TNK2 和 ULK1。DB0614 可用于异常激酶活性介导的疾病或失调的研究。(蓝色: Thalidomide-4-OH (HY-103596), 黑色: linker, 粉色: FLT3-IN-17 (HY-148070))

HY-111870

PROTAC RIPK degrader-6	PROTACs RIP kinase	Cancer
PROTAC RIPK degrader-6 (example 1) 是一种基于 *Cereblon* 配体的 PROTAC 类的有效 RIP Kinase 降解剂。

HY-168586

PROTAC IRAK4 degrader-12	PROTACs IRAK	Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-12 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，在 K562 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 108.46%，IC₅₀ 值为 4.87 nM。(Structure Note: Pink, IRAK4 Inhibitor (HY-168611); Blue,E3 (HY-W733885); Black, linker (HY-168613))。

HY-W145436

Thalidomide-Piperazine 5-fluoride hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis	Cancer
Thalidomide-Piperazine 5-fluoride hydrochloride 是 cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658) 的衍生物，可作为 E3 泛素连接酶的配体 (Ligands for E3 Ligase) 用于 PROTACs 的合成。

HY-157510

Thalidomide-O-C3-azide	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Thalidomide-O-C3-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C3-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C3-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，用于 PROTACs 的合成。

HY-157511

Thalidomide-O-C5-azide	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Thalidomide-O-C5-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C5-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C5-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，用于 PROTACs 的合成。

HY-157515

Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，用于 PROTACs 。

HY-100507

Avadomide 5 篇以上引用文献 CC 122	E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Molecular Glues NF-κB	Inflammation/Immunology Cancer
Avadomide 是口服有效的 *cereblon* 调节剂。Avadomide 可以调节 cereblon E3 连接酶活性，抑制 NF-κB 通路，在 G1 期阻滞细胞周期，从而诱导癌细胞 PDAC 的细胞凋亡 (apoptosis)。Avadomide 具有抗肿瘤和免疫调节活性。

HY-158760

PROTAC IRAK4 degrader-11	PROTACs IRAK	Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-11 (compound 15) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，在 HEK293 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 96.25%，DC₅₀ 值为 2.29 nM (结构备注:(蓝色:Cereblon配体(HY-14658)，黑色:连接体;粉红色:IRAK4 抑制剂)。

HY-100507A

Avadomide hydrochloride CC 122 hydrochloride	E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Molecular Glues NF-κB	Inflammation/Immunology Cancer
Avadomide hydrochloride (CC 122 hydrochloride) 是 Avadomide (HY-100507) 的盐酸盐形式。Avadomide hydrochloride 是口服有效的 *cereblon* 调节剂。Avadomide hydrochloride 可以调节 cereblon E3 连接酶活性，抑制 NF-κB 通路，在 G1 期阻滞细胞周期，从而诱导癌细胞 PDAC 的细胞凋亡 (apoptosis)。Avadomide hydrochloride 具有抗肿瘤和免疫调节活性。

HY-101488

CC-885 10 篇以上引用文献	Molecular Glues Ligands for E3 Ligase	Cancer
CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂，有潜在的抗肿瘤活性。CC-885 还是已知的 GSPT1 的降解剂，可抑制蛋白翻译。

HY-115568

BETd-246 2 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
BETd-246 是第二代、基于 PROTAC 技术的、 BET溴端结构域 (BRD) 的抑制剂，由*Cereblon配体和BET*配体相连，具有良好的选择性、有效性和抗肿瘤活性。

HY-160506

PRO-6E	PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis	Cancer
PRO-6E 是一种具有口服活性的以 *Cereblon* 配体为基础的 PROTAC，可以降解 MET，在 1 μM 的浓度下对 MKN-45 细胞中 MET 的最大降解率为 81.9% 。PRO-6E 在体内外抑制肿瘤生长。PRO-6E 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞(结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-103596), Black: linker；Pink: ALK/c-Met 抑制剂 Crizotinib (HY-50878))。

HY-161574

LLC0424	PROTACs Histone Methyltransferase	Cancer
LLC0424 是一种强效且选择性的基于 *cereblon* 的 PROTAC 核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 降解剂。LLC0424 在 RPMI-8402 细胞中有效降解 NSD2，DC₅₀ 为 20 nM。LLC0424 以 cereblon 和蛋白酶体依赖的方式选择性诱导 NSD2 降解。（蓝色：CRBN 配体（HY-14658），黑色：连接子（HY-40002）；粉色：NSD2 抑制剂（HY-161575））。

HY-138946

XY028-140	CDK PROTACs	Cancer
XY028-140 是由 *Cereblon* 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。XY028-140 抑制癌细胞中的 CDK4/6 表达和 CDK4/6 活性。

HY-156111

ARD-1676	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-1676 是口服有效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂，由 AR 配体和 cereblon 配体组成。ARD-1676 具有体内外降解 AR 的活性，可在小鼠异种移植肿瘤模型中抑制 VCaP 肿瘤生长。

HY-130612

PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1	Epigenetic Reader Domain PROTACs	Cancer
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂，由*Cereblon配体和BET配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon* (CRBN)/cullin 4A 配体组成。

HY-131717A

Thalidomide-NH-CH2-COOH TFA	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Thalidomide-NH-CH2-COOH TFA 是一种 E3 连接酶 Cereblon (CRBN) 的配体-接头偶联物。Thalidomide-NH-CH2-COOH TFA 通过与多靶向激酶抑制剂偶联，可以将可以将多靶点抑制剂转化为选择性降解剂。

HY-159015

SIAIS630120-NC	PROTACs	Cancer
SIAIS630120-NC 是 NAMPT(烟酰胺磷酸核糖基转移酶)降解物 SIAIS630120 的阴性对照(结构备注:(Blue: Cereblon 配体Thalidomide (HY-14658) 的类似物 (HY-138793) , Black: linker；Pink: Nampt 抑制剂 FK866 (HY-50876))。

HY-125835

CP-10 1 篇文献验证	PROTACs CDK	Cancer
CP-10 是由*Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，具有高选择性，特异性和显著的 CDK6* 降解潜力 (DC₅₀=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖，包括多发性骨髓瘤，并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。

HY-159016

SIAIS630121-NC	PROTACs	Cancer
SIAIS630121-NC 是 NAMPT(烟酰胺磷酸核糖基转移酶)降解物 SIAIS630121 的阴性对照 (结构备注:(Blue: Cereblon 配体Thalidomide (HY-14658) 的类似物 (HY-138793) , Black: linker；Pink: Nampt 抑制剂 FK866 (HY-50876))。

HY-125877

PROTAC Mcl1 degrader-1 1 篇文献验证	PROTACs Bcl-2 Family	Cancer
PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 *Cereblon* 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC)，是有效，选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2，IC₅₀ 为 0.54 μM。

HY-14658

Thalidomide 15 篇以上引用文献	Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
沙利度胺 Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，K_d 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。

HY-153821

PROTAC KRAS G12C degrader-2	Ras PROTACs	Cancer
PROTAC KRAS G12C degrader-2 (compound 432) 是 K-Ras 蛋白水解调节剂。PROTAC KRAS G12C degrader-2 是一种双功能化合物，其一端含有小脑细胞凋亡蛋白抑制剂 (IAP)，另一端含有与 KRAS 结合的片段。

HY-153803

GBD-9	PROTACs Molecular Glues Btk	Cancer
GBD-9 是一种双机制降解剂，可通过招募 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 来有效降解 BTK 和 GSPT1。GBD-9 既作为 PROTAC 分子诱导 BTK 降解，又作为分子胶 (molecular glue) 降解 GSPT1。GBD-9 有效抑制癌细胞生长。

HY-153386

CPD-1224	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
CPD-1224 是口服有效的 ALK 抑制剂，是耦连 cereblon 配体的 ALK 抑制剂衍生物。CPD-1224 靶向 EML4-ALK 致癌融合蛋白，并降解 ALK 和突变体 L1196M/G1202R。CPD-1224 可减缓肿瘤生长。

HY-14658S

Thalidomide-d4	Molecular Glues Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
沙利度胺 d₄ Thalidomide-d₄ 是 Thalidomide 的氘代物。Thalidomide 最初是一种镇静剂，能够抑制 *cereblon* (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，K_d 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。

HY-133120

INY-03-041 1 篇文献验证	PROTACs Akt	Cancer
INY-03-041 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂，由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，*Cereblon* 配体)组成。INY-03-041 可抑制 AKT1，AKT2 和 AKT3，IC₅₀ 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。

HY-133120A

INY-03-041 trihydrochloride 1 篇文献验证	PROTACs Akt	Cancer
INY-03-041 trihydrochloride 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂，由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，*Cereblon* 配体)组成。INY-03-041 trihydrochloride 可抑制 AKT1，AKT2 和 AKT3，IC₅₀ 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。

HY-168614

MGD-4	IKZF Family	Cancer
MGD-4 是一种具有口服活性的 Cereblon (CRBN) 依赖性的 IKAROS 蛋白降解剂，对 IKZF1 (DC₅₀=67.2 nM)、IKZF2 (DC₅₀=918.2 nM) 和 IKZF3 (DC₅₀=95.8 nM) 的降解呈剂量依赖性。MGD-4 可有效抑制多发性骨髓瘤的生长。

HY-110167

TFC 007	PGE synthase Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
TFC-007 是一种选择性的造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂，对 H-PGDS 酶具有高抑制活性 (IC₅₀ 值为 83 nM)。TFC-007 可用于组成 H-PGDS 降解诱导剂PROTAC(H-PGDS)-1 (TFC-007 与 H-PGDS 结合，Pomalidomide 与 cereblon结合)。

HY-162464

MPD2	PROTACs SARS-CoV	Infection
MPD2 是一种以 Cereblon 结合配体为基础的 PROTAC，可以降解 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 MPro。MPD2 在 293T 细胞中有效地降低了 MPro 蛋白水平 (DC₅₀=296 nM)，具有时间依赖性。MPD2 对多种 SARS-CoV-2 毒株表现出强大的抗病毒活性，并且对 Nirmatrelvir (HY-138687) 耐药病毒株具有增强的效力。MPD2 具有研究 SARS-CoV-2 疾病的潜力。(结构备注: (Blue: Cereblon 配体 (HY-14658), Black: linker (HY-W275882)；Red: SARS-CoV-2 的主要蛋白酶抑制剂 MP18 (HY-158763))。

HY-130854

Thalidomide-NH-C6-NH-Boc	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis	Cancer
Thalidomide-NH-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，结合了基于 cereblon 配体的 Thalidomide 和连接蛋白，用于合成 MI-389 (化合物 22)。MI-389 是一种基于多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼 (HY-10255A) 的 PROTAC 降解剂。

HY-154984

JET-209	Histone Acetyltransferase PROTACs	Cancer
JET-209 是一种有效的 PROTAC CBP/p300 降解剂，对 CBP 和 p300 的 DC₅₀ 值为 0.05 nM 和 0.2 nM。JET-209 包含有 Lenalidomide (HY-A0003) (cereblon 配体)、连接子和 GNE-207 (HY-120028) (溴结构域抑制剂)。JET-209 可用于癌症研究。

HY-163759

HuR degrader 2	Molecular Glues HuR	Cancer
HuR degrader 2 (Compound 3) 是一种分子胶，可以靶向降解 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR)，在 0.1 μM 时可降解 30% 的 HuR。HuR degrader 2 抑制癌细胞 Colo-205 的增殖，IC₅₀≤200 nM。HuR degrader 2 与 cereblon 具有高亲和力，HTRF 比率 < 0.02。

HY-114407

TD-428	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
TD-428是由*Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC。TD-428 是一种高度特异的 BRD4* 降解剂，DC₅₀ 为 0.32 nM。TD-428 是一种 BET PROTAC，其中 TD-106 (CRBN 配体) 连接到 JQ1 (BET 抑制剂)，TD-428 可有效诱导 BET 蛋白降解。

HY-130665

TL12-186 1 篇文献验证	PROTACs CDK	Cancer
TL12-186 是一种依赖于 *Cereblon* 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC₅₀ 分别为 73 和 55 nM。

HY-14658R

Thalidomide (Standard)	Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
沙利度胺(Standard) Thalidomide (Standard)是 Thalidomide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，K_d 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。

HY-162537

LYP-8	PROTACs NAMPT	Cancer
LYP-8 是一种有效的 NAMPT 降解剂，在 0.5 μM 浓度下对 SKOV-3 细胞中 NAMPT 的最大降解率为 97%。LYP-8 在体内外显示抗癌活性 (结构备注: (蓝色:Cereblon 配体 (HY-112078)，黑色:连接体 (HY-128801);粉红色:Nampt 抑制剂 Nampt-IN-11 (HY-158689))。

HY-161450

LHF418	PROTACs Ras	Cancer
LHF418 是一种有效的 SOS1 PROTAC 降解剂，其在 A549 细胞中的 DC₅₀ 值为 209.4 nM。LHF418 能有效抑制 KRAS 驱动型癌细胞中的 RAS 信号传导和集落形成 (结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-A0003), Black: linker；Pink: SOS1 结合剂 SOS1 Ligand intermediate-3 (HY-161452))。

HY-162589

Lw13	PROTACs HSP Apoptosis	Cancer
Lw13 是一个靶向 Hsp90 的 PROTAC，在 Siha 细胞中浓度为 0.05 μM 时降解效果最大。Lw13 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，在体外和体内均表现出强大的抗肿瘤活性(结构说明:(蓝色: Cereblon 配体(HY-A0003)，黑色:连接体;粉红色:Hsp90 抑制剂 SNX-5422 (HY-10213))。

HY-111546

BI-3663 1 篇文献验证	PROTACs FAK	Cancer
BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC₅₀=30 nM)，具有*CereblonE3 连接酶配体，能够降解 PTK2，IC₅₀* 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。

HY-123919

TL13-112 1 篇文献验证	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
TL13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解物，可抑制 ALK 活性，IC₅₀ 值 0.14 nM，并促进包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1 在内的其他激酶的降解，IC₅₀ 值分别 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。TL13-112 由 Ceritinib (HY-15656) 和 *Cereblon* 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。

HY-44103

Desmethyl-QCA276 PROTAC BRD4-binding moiety 4	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
Desmethyl-QCA276 (PROTAC BRD4-binding moiety 4)，以 QCA276 为基础结构，通过一个 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC 来降解 BET。QCA276 是一种 BET 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 10 nM，K_i 值为 2.3 nM。

HY-139039

BSJ-4-116	PROTACs CDK	Cancer
BSJ-4-116 是由 *Cereblon* 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。BSJ-4-116 是一种高效且选择性的 CDK12 降解剂，IC₅₀ 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因，主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 Olaparib (HY-10162) 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。

HY-122582

TL13-12	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
TL13-12 是一种强效的 ALK-PROTAC 降解物，抑制 ALK 活性，其 IC₅₀ 值为 0.69 nM，并促进其他激酶的降解，包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1，其 IC₅₀ 值分别为 13.5 nM、5.74 nM、18.4 nM 和 65 nM。TL13-12 由 TAE684 (HY-10192) 和 *Cereblon* 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。

HY-103636

PROTAC Sirt2 Degrader-1 1 篇文献验证	Sirtuin PROTACs	Cancer
PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC，为 Sirt2 的降解剂，由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂，一个连接物和 thalidomide (*Cereblon* E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC₅₀ 值为 0.25 μM，而对 Sirt1/Sirt3 (IC₅₀>100 μM) 无作用。

Cat. No.	Product Name

HY-L128

E3泛素连接酶配体库

65 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。

虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。

MCE 精心收集了65种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-A0003S

Lenalidomide-d5

Lenalidomide-d₅ 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

HY-14658S

Thalidomide-d4
Thalidomide-d₄ 是 Thalidomide 的氘代物。Thalidomide 最初是一种镇静剂，能够抑制 *cereblon* (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，K_d 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。

HY-A0003S2

Lenalidomide-13C5,15N

Lenalidomide-¹³C₅,¹⁵N 是 ¹⁵N 和 ¹³C 标记的 Lenalidomide (HY-A0003)。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-157510

Thalidomide-O-C3-azide		叠氮化物
Thalidomide-O-C3-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C3-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C3-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，用于 PROTACs 的合成。

HY-157511

Thalidomide-O-C5-azide		叠氮化物
Thalidomide-O-C5-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C5-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C5-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，用于 PROTACs 的合成。

HY-157515

Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide		叠氮化物
Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，用于 PROTACs 。

HY-107453

SirReal1-O-propargyl PROTAC Sirt2-binding moiety 1		炔烃
SirReal1-O-propargyl 是Sirtuin 2 (Sirt2) 选择性的、强效抑制剂，IC₅₀ 值为 2.4 μM。SirReal1-O-propargyl 是一种基于 SirReal1的配体，可通过 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC分子，从而降解Sirt2。SirReal1-O-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

Your information is safe with us. * Required Fields.

* 客户姓名：			* 公司或机构名称：
* Email：			* 联系电话：
* 产品名称：			* 需求量：
目录号：			CAS号：
留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
目录号：
需求量：

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
沪ICP备15051369号-4 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2025 MedChemExpress. All Rights Reserved.

cereblon inhibitor

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

同位素标记物

点击化学

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z