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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

4

生化试剂

5

多肽产品

5

天然产物

2

同位素标记物

1

抗体

1

点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15908
    BCA
    5 篇文献验证

    Disodium bicinchoninate

    Beta-secretase Neurological Disease Cancer
    二喹啉甲酸 二钠盐 水合物 BCA (Disodium bicinchoninate) 是一种具有口服活性的、非竞争性 β 位点淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (Beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1) 抑制剂,具有 IC50 值为 28 μM,Ki 值为 43 μM。BCA 显示出抗癌活性。BCA 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
    BCA
  • HY-18081

    FAAH Autophagy Metabolic Disease
    PF 750 是一种选择性的、共价的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH) 的抑制剂,不同预孵育时间下的 IC50 值为 16.2-595 nM。共价修饰酶活性位点的丝氨酸亲核体。
    PF 750
  • HY-15345

    THU dihydrate; NSC-112907 dihydrate

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    四氢尿苷 Tetrahydrouridine dihydrate (THU dihydrate) 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA) 抑制剂,竞争性阻断酶的活性位点。
    Tetrahydrouridine dihydrate
  • HY-15345A
    Tetrahydrouridine
    1 篇文献验证

    THU; NSC-112907

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    四氢尿苷 Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA) 抑制剂,竞争性阻断酶的活性位点。
    Tetrahydrouridine
  • HY-P2931

    TPI

    Endogenous Metabolite Others Cancer
    磷酸丙糖异构酶 Triosephosphate isomerase (TPI) 三磷酸异构酶是一种糖酵解酶。Triosephosphate isomerase 可快速转换 dihydroxyacetone phosphate (磷酸二羟丙酮) 和 D: -glyceraldehyde-3-phosphate (D: -甘油醛-3-磷酸)。其催化位点位于二聚体界面。
    Triosephosphate isomerase
  • HY-119737

    Acetolactate Synthase (ALS) Metabolic Disease
    氯磺隆 Chlorsulfuron 可阻断植物体内氨基酸缬氨酸和异亮氨酸的生物合成。Chlorsulfuron 可完全缓解除草剂诱导的生长抑制。Chlorsulfuron 的作用位点是乙酰酸合酶。
    Chlorsulfuron
  • HY-116750

    Tyrosinase Others
    6-Hydroxykaempferol,黄酮类化合物,是一种竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂,IC50 值为 124 μM。 6-Hydroxykaempferol 相对于作为底物的 L-DOPA, Ki 值为 148 μM,通过与该酶的活性位点结合有效地抑制了该酶的活性。
    6-Hydroxykaempferol
  • HY-146125

    Others Metabolic Disease
    CGCG/CGG ligand 1 (化合物 10),一种蒽酮衍生物,是一种 CGCG 或 CGG 短间隔区配体。CGCG/CGG ligand 1 可以保护具有多个 CGCG 或连续 CGG 位点的 DNA 的可切割位点免受限制性内切酶的影响。
    CGCG/CGG ligand 1
  • HY-P4552

    Angiotensin Receptor Others
    Hippuryl-Phe-Arg-OH 是血管紧张素 I 转换酶细胞表面的活性位点
    Hippuryl-Phe-Arg-OH
  • HY-144739

    Beta-secretase Neurological Disease
    BACE1-IN-8 (化合物 70b) 是一种有效的 BACE1 (β 位 APP 裂解酶 1) 抑制剂,其 IC50 值为 3.9 µM。
    BACE1-IN-8
  • HY-144741

    Beta-secretase Neurological Disease
    BACE1-IN-9 (化合物 82b) 是一种有效的 BACE1 (β 位 APP 裂解酶 1) 抑制剂,其 IC50 值为 1.2 µM。
    BACE1-IN-9
  • HY-119689

    CNP520

    Beta-secretase Neurological Disease
    Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂, 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。Umibecestat 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Umibecestat
  • HY-112157
    PF-06751979
    1 篇文献验证

    Beta-secretase Neurological Disease
    PF-06751979 是一种有效的,脑渗透性的 β-淀粉样前体蛋白裂解酶1 (BACE1) 抑制剂,IC50 为 7.3 nM。
    PF-06751979
  • HY-162674

    SARS-CoV Infection
    MERS-CoV-IN-2 (compound 3c) 是一种 MERS-CoV 3CLpro 抑制剂 (IC50=17nM)。MERS-CoV-IN-2 通过与 3CLpro 酶的活性位点结合,特别是 S4 亚位点,来抑制酶的活性,从而展现出对 SARS-CoV-2 和 MERS-CoV 的抗病毒活性。
    MERS-CoV-IN-2
  • HY-158378

    R-AST-OH

    Glutaminase Cancer
    Trivalent hydroxyarsinothricn (R-AST-OH) 是一种共价且不可逆的肾型谷氨酰胺酶 (KGA)抑制剂。Trivalent hydroxyarsinothricn 与谷氨酰胺结合位点结合,并与活性位点半胱氨酸残基形成共价键。Trivalent hydroxyarsinothricn 选择性杀死三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞,且对照细胞系无细胞毒性。KGA 是控制谷氨酰胺代谢的酶,与肿瘤恶性程度相关。
    Trivalent hydroxyarsinothricn
  • HY-E70393J

    Others Others
    牛源凝血因子 XIa Bovine Factor XIa 是一种酶,参与血液凝固的内在途径。Bovine Factor XIa 具有高度选择性,并具有至少五个残基长的最小延伸底物识别位点。Bovine Factor XIa 比 Bovine Factor IXa (HY-E70393I) 更具反应性,它可以裂解所有带有 IX 因子活化位点序列的肽。
    Bovine Factor XIa
  • HY-E70393I

    Others Others
    牛源凝血因子 IXa Beta Bovine Factor IXa Beta 是一种不活跃且高度特异性的酶,具有最小的延伸底物识别位点,并且偏好特定亚位点的特定氨基酸残基。Bovine Factor IXa Beta 在血液凝固级联中发挥作用。
    Bovine Factor IXa Beta
  • HY-W025920
    DAB tetrahydrochloride hydrate
    10 篇以上引用文献

    3,3'-Diaminobenzidine tetrahydrochloride hydrate

    Biochemical Assay Reagents Others
    DAB (tetrahydrochloride hydrate) 通常用作免疫组织化学和酶组织化学中的显色底物,以显示感兴趣的抗原或酶。当被过氧化氢氧化时,DAB (tetrahydrochloride hydrate) 会在抗原或酶的位置产生棕色沉淀,便于在显微镜下检测和观察。此外,DAB (tetrahydrochloride hydrate) 在其他研究领域也有潜在的应用,例如生物传感器的开发和细胞氧化应激的研究。
    DAB tetrahydrochloride hydrate
  • HY-N1255

    (-)-Scoulerine; Discretamine

    Microtubule/Tubulin Beta-secretase Apoptosis Cancer
    金黄紫堇碱 Scoulerine ((-)-Scoulerine) 是一种有效的抗有丝分裂 (antimitotic) 化合物。Scoulerine 也是 BACE1 (淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。Scoulerine 抑制细胞增殖,阻止细胞周期,并诱导癌细胞凋亡。
    Scoulerine
  • HY-15345AS

    THU-d3; NSC-112907-d3

    Isotope-Labeled Compounds Cancer
    Tetrahydrouridine-d3 是 Tetrahydrouridine 的氘代物。 Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA) 抑制剂,竞争性阻断酶的活性位点。
    Tetrahydrouridine-d3
  • HY-133233

    1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine

    Endogenous Metabolite Phospholipase Metabolic Disease
    Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 是一种结构改良的磷脂,可作为分泌性磷脂酶 A2 (sPLA2) 的竞争性可逆抑制剂。Thioetheramide-PC 的 IC50 值为 2 μM,底物浓度为 0.5 mM。除了与 sPLA2 的催化位点结合外,Thioetheramide-PC 还与该酶的激活位点结合。Thioetheramide-PC 与激活位点的结合比与催化位点的结合更紧密。这种双重相互作用的结果 是,在低浓度下,Thioetheramide-PC 可能会激活磷脂酶活性,而不是抑制它。
    Thioetheramide-PC
  • HY-110079

    IPK Superfamily Cancer
    TNP是 IP6K1IP3K 的抑制剂, 其对IP6K1 和IP3K 的IC50 值分别为 0.55 µM 和 10.2 μM。TNP 与两个酶的ATP结合位点结合。
    TNP
  • HY-108966

    Beta-secretase Inflammation/Immunology
    Kushenol C 是从苦参根中分离出来的,具有抗炎和抗氧化的作用。Kushenol C 抑制 BACE1IC50 值为 5.45 µM。
    Kushenol C
  • HY-117591

    Elastase Inflammation/Immunology Cancer
    L 684248 是一种 human leukocyte elastase (HLE) 抑制剂。L 684248 通过与酶的活性位点形成共价结合而发挥对 HLE 的抑制作用,有望用于抗炎和抗肿瘤领域研究。
    L 684248
  • HY-119737R

    Acetolactate Synthase (ALS) Metabolic Disease
    氯磺隆 (Standard) Chlorsulfuron (Standard)是 Chlorsulfuron 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorsulfuron 可阻断植物体内氨基酸缬氨酸和异亮氨酸的生物合成。Chlorsulfuron 可完全缓解除草剂诱导的生长抑制。Chlorsulfuron 的作用位点是乙酰酸合酶。
    Chlorsulfuron (Standard)
  • HY-150702

    MAGL Neurological Disease Inflammation/Immunology
    MAGLi 432 是一种非共价的、有效的、高选择性的、可逆的 (MAGL) 抑制剂。MAGLi 432 以高亲和力结合 MAGL 活性位点,IC50 值为 4.2 nM (human enzyme) 和 3.1 nM (mouse enzyme)。MAGLi 432 可用于慢性炎症、血脑屏障功能障碍、多发性硬化症、阿尔茨海默病和帕金森病等神经系统疾病的研究。
    MAGLi 432
  • HY-U00287

    Beta-secretase Neurological Disease
    BACE-IN-1(化合物 13) 是咪唑[1,2-a ]吡啶衍的生物,可以抑制 β 位点淀粉样蛋白前体蛋白切割酶 (BACE),有潜力用于涉及 BACE 疾病的研究,例如阿尔茨海默氏病。
    BACE-IN-1
  • HY-108474

    AG 337

    Thymidylate Synthase Cancer
    盐酸诺拉曲塞 Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂,与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用,对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。具有抗癌活性。
    Nolatrexed dihydrochloride
  • HY-P0266B

    Ac-SDKP acetate

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Inflammation/Immunology
    N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro (Ac-SDKP) acetate 是血管紧张素转换酶 (ACE) N端活性位点的特异性底物。N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro acetate是多能干细胞增殖的天然抑制剂。N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro acetate 具有抗炎和抗纤维化特性。
    N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro acetate
  • HY-P4739

    GnRH Receptor Others
    LHRH (1-5) (free acid) 是由 LHRH 在 Tyr55-Gly66 位点裂解生成的多肽。LHRH (1-5) (free acid) 在血管紧张素转化酶 (Angiotensin-converting enzyme,HY-P2983) 的催化下转化为 LHRH (1-3) 和 LHRH (4-5) 片段。
    LHRH (1-5) (free acid)
  • HY-108331
    3-TYP
    60 篇以上引用文献

    Sirtuin Methionine Adenosyltransferase (MAT) Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Others
    3-TYP 是一种 SIRT3 抑制剂 (IC50: ~377 μM),也是甲硫氨酸氨肽酶 2 和吲哚胺 2,3-双加氧酶的抑制剂。3-TYP 可能存在许多需要检查的脱靶点,例如 NAD 依赖性酶,包括脱氢酶。
    3-TYP
  • HY-N7263

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    加兰他明 N-氧化物 Galanthamine N-Oxide 是一种生物碱,分离于 Zephyranthes concolor 的球茎中。Galanthamine N-Oxide 抑制电鳗乙酰胆碱酯酶 (AChE),EC50 为 26.2 μM。Galanthamine N-Oxide 是TcAChE,hAChE 和 hBChE 酶活性位点中底物调节的显著抑制剂。
    Galanthamine N-Oxide
  • HY-16183A

    Echothiophate chloride

    Others Cardiovascular Disease
    Echothiophate (Echothiophate) chloride 是一种高效、长效的胆碱酯酶抑制剂,可用作抑制青光眼的缩瞳剂。Echothiopate chloride 通过其磷酸基与胆碱酯酶活性位点的丝氨酸残基形成共价键,使酶永久失活,并需要细胞合成新的酶。由于其与胆碱酯酶的不可逆结合和极慢的水解速度,埃可托菲特的效果可以持续一周或更长时间。Echothiopate chloride 被用作眼部抗高血压药,用于抑制慢性青光眼,在某些情况下还用于抑制调节性内斜视。
    Echothiopate chloride
  • HY-P1435

    NADPH Oxidase Cardiovascular Disease
    NoxA1ds 是一种高效选择性 Nox1 (NADPH oxidase isoform 1) 抑制剂。NoxA1ds 为氧化酶激活所需的 Nox1-NOXA1 结合建立了一个关键的相互作用位点。NoxA1ds 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
    NoxA1ds
  • HY-163885

    Cholinesterase (ChE) Beta-secretase γ-secretase Neurological Disease
    SSZ 是一种多靶点抑制剂,可针对阿尔茨海默病 (AD) 的多种病理机制。SSZ 靶向乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase)、丁酰胆碱酯酶 (butyrylcholinesterase)、β 位淀粉样蛋白前体裂解酶 1 (BACE1) 和 γ-分泌酶 (γ-secretase)。SSZ 可在小鼠体内改善阿尔茨海默病,并表现出神经保护作用。
    SSZ
  • HY-18112

    Beta-secretase Neurological Disease
    AZ-4217 是 β 位淀粉样蛋白前体裂解酶 1 (BACE1) 的抑制剂,在人类 SH-SY5Y 细胞中的 IC50 为 160 pM。AZ-4217 可减少 Tg2576 小鼠模型中的淀粉样蛋白沉积,并用于阿尔茨海默病研究。
    AZ-4217
  • HY-117798

    Thrombin Cardiovascular Disease
    LY 806303 是一种强效且选择性的人类 α-凝血酶 (α-Thrombin) 抑制剂。LY 806303 特异性酰化重链上 α-凝血酶催化三联体内的 Ser-205 和与凝血酶酶活性有关的关键位点。LY 806303 作为酶抑制剂的作用机制是通过这种催化丝氨酸残基的特定酰化。
    LY 806303
  • HY-113658

    Others Others
    ts-SA是一种炭酸酐酶(CA)抑制剂,具有对7种人类CA同源体的活性。ts-SA能够与酶活性位点中的Zn(II)离子以去质子化形式结合。ts-SA的有机骨架在酶的腔体中扩展,并与氨基酸残基及水分子参与多种相互作用。由于其结构差异,ts-SA的抑制性能明显优于另一种吡啶衍生物。ts-SA展现出低纳摩尔级的抑制活性,是一种多靶点的CA抑制剂。
    ts-SA
  • HY-109052

    JNJ-54861911

    Beta-secretase Neurological Disease
    Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat 具有耐受性,并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
    Atabecestat
  • HY-10572A

    (R)-DMP 266; (R)-EFV; (R)-L-743726

    Reverse Transcriptase Infection
    (R)-依法韦仑 (R)-Efavirenz ((R)-DMP 266) 是一种非核苷逆转录酶 (non-nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂,通过对病毒酶的非竞争性抑制来发挥作用。(R)-Efavirenz 可以通过 CYP2B6 以高度立体选择性的方式代谢为 8-hydroxyefavirenz。(R)-Efavirenz 有望成为CYP2B6活性位点和催化机制的有用探针。
    (R)-Efavirenz
  • HY-130244

    Beta-secretase Neurological Disease
    BACE1-IN-5 (Compound 15) 是一种 BACE1 抑制剂,IC50 为 9.1 nM,并且还抑制细胞 IC50 为 0.82 nM。BACE1-IN-5 具有改善 hERG 抑制和 P-gp 外排的活性分子化学作用。
    BACE1-IN-5
  • HY-NP009

    Biochemical Assay Reagents Others
    α-乳白蛋白 α-Lactalbumin 是一种 Ca2+-结合蛋白。α-Lactalbumin 具有单个强 Ca2+-结合位点,因此它经常用作简单的 Ca2+-结合蛋白模型。α-Lactalbumin 是乳糖合酶的组成部分,乳糖合酶是一种酶系统,由半乳糖基转移酶(GT)和 α-Lactalbumin 组成。
    α-Lactalbumin
  • HY-161681

    Guanylate Cyclase Metabolic Disease
    Formycin triphosphate 是 ATP 的荧光类似物,与酶活性位点结合后会表现出增强的荧光。Formycin triphosphate 是一种 ATP 竞争性鸡肝丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase) 抑制剂。Formycin triphosphate 可增强心房利钠因子 (ANF) 刺激的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 活性,EC50 约为 90 μM,并抑制 ATP 刺激的鸟苷酸环化酶活性,IC50 约为 100 μM。
    Formycin triphosphate
  • HY-117925

    HBV Others
    Personalised postprandial-targeting是一种调节水-血红素相互作用的方式,具有对低自旋P450复合物的调节活性。Personalised postprandial-targeting能够保持CYP2C9的轴向水配体,即使在存在抑制剂的情况下。Personalised postprandial-targeting还可以通过EPR光谱技术观察到轴向水配体的氢原子,从而提供了对于酶活性位点的深入理解。
    Personalised postprandial-targeting
  • HY-14156

    11β-HSD Metabolic Disease
    11β-HSD1-IN-15 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 I 型 (11β-HSD1) 的抑制剂。11β-HSD1-IN-15 通过与 11β-HSD1 酶的活性位点结合,阻断皮质酮转化为皮质醇的过程。11β-HSD1-IN-15 可以用于研究 11β-HSD1 酶在代谢综合征,肥胖,认知衰退和 2 型糖尿病发展中的作用。
    11β-HSD1-IN-15
  • HY-15463
    Imatinib
    最多引用文献
    85 篇文献验证

    STI571; CGP-57148B

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
    Imatinib
  • HY-12404
    Diminazene aceturate
    4 篇文献验证

    Diminazene diaceturate

    Parasite Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Infection Inflammation/Immunology
    Diminazene aceturate (Diminazene diaceturate) 是一种抗锥虫活性分子,适用于牲畜。Diminazene aceturate 的锥虫杀虫作用的主要生化机理是通过与富含腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对的位点发生特异性相互作用,以非插入方式与锥虫动子体 DNA (kDNA) 结合。Diminazene aceturate 还是血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的激活剂,并具有强而有效的抗炎特性。
    Diminazene aceturate
  • HY-15463S2

    STI571-d3 hydrochloride; CGP-57148B-d3 hydrochloride

    Autophagy Bcr-Abl c-Kit SARS-CoV PDGFR Cancer
    伊马替尼 d3 (盐酸盐) Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
    Imatinib-d3 hydrochloride
  • HY-13240
    LY2886721
    2 篇文献验证

    Beta-secretase Neurological Disease
    LY2886721 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,对重组人 BACE1IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
    LY2886721
  • HY-131275

    Drug Metabolite Others
    Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
    Imatinib Impurity E

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