1. Search Result
Search Result
Results for "

liver microsome stability

" in MCE Product Catalog:

50

抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务

Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-148060

    JAK Cancer
    JAK-IN-21 (Example 4) 是一种选择性的、有效的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2 的 IC50 分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。
    JAK-IN-21
  • HY-40156

    Bacterial Infection
    5-氟吲哚 5-Fluoroindole 是一种抗菌剂,可抑制 Mycobacterium tuberculosisMIC 为 4.7 μM。5-Fluoroindole 在大鼠肝微粒体中表现出代谢稳定性。5-Fluoroindole 在小鼠体内表现出抗结核活性。
    5-Fluoroindole
  • HY-100432
    LOC14
    2 篇文献验证

    PDI Neurological Disease Inflammation/Immunology
    LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC50=500 nM; Kd=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性,低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性,降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。
    LOC14
  • HY-169258

    Phosphodiesterase (PDE) Metabolic Disease
    PDE4-IN-21 (Compound L19) 是一种有效的 PDE4 抑制剂,IC50 为 0.48 μM。PDE4-IN-21 在大鼠肝微粒体中表现出良好的抑制活性和显著的代谢稳定性。
    PDE4-IN-21
  • HY-150578

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    eap1-Nrf2-IN-12 是一种有效的 Keap1-Nrf2 抑制剂,IC50 值为 2.30 µM。Keap1-Nrf2-IN-12 在人肝微粒体中表现出代谢稳定性。
    Keap1-Nrf2-IN-12
  • HY-163291

    Bacterial Infection
    AM4085 是一种口服有效的 FmlH 拮抗剂,IC50 为 0.19 μM。AM4085 在小鼠肝微粒体和血浆中具有稳定性。
    AM4085
  • HY-120608

    MCHR1 (GPR24) Metabolic Disease
    BMS-814580 是一种具有口服活性的、高效的 MCHR1 抑制剂,Ki 值为 16.9 nM。 BMS-814580 具有抗肥胖活性。
    BMS-814580
  • HY-170571

    Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    BE2647 是线粒体丙酮酸载体 (MPC) 的选择性抑制剂,EC50 为 70 nM。BE2647 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。BE2647 可用于代谢疾病、非酒精性脂肪性肝病 (MASLD) 或非酒精性脂肪性肝炎 (MASH) 的研究。
    BE2647
  • HY-172423

    Farnesyl Transferase Cancer
    Darlifarnib (Compound (S)-058) 是 farnesyl transferasegeranylgeranyltransferase 的抑制剂,IC50 ≤ 10 nM 和 > 1000 nM。Darlifarnib 在人和小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性,半衰期 > 100 分钟。
    Darlifarnib
  • HY-169927

    Ferroptosis Inflammation/Immunology
    Ferroptosis-IN-16 (Compound 13l) 是铁死亡 (ferroptosis) 的特异性抑制剂,在 ES-2 细胞和 LX-2 细胞中的 EC50 分别为 0.7 nM 和 0.9 nM。Ferroptosis-IN-16 可在小鼠模型中改善 Acetaminophen (HY-66005) 引起的急性肝损伤,并在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。
    Ferroptosis-IN-16
  • HY-153822

    Tau Protein Neurological Disease
    JG-23 是一种 4-氯修饰类似物,能够促进 t-tau 降解。JG-23 在小鼠肝微粒体检测中表现出良好的代谢稳定性,具有较长的 T1/2 值(36 分钟)。
    JG-23
  • HY-172093

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-80 (compound M44) 是一种 HIV-1 抑制剂,EC50 为 5-148 nM。HIV-1 inhibitor-80 在人血浆和人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性和细胞毒性。
    HIV-1 inhibitor-80
  • HY-163032

    FABP Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    FABP4-IN-3 (化合物 C3) 是一种高选择性的 FABP4 抑制剂 (FABP4 Ki = 25 ± 3a nM, FABP3 Ki = 15.03 μM),其选择性是 FABP3 的 601 倍。FABP4-IN-3 还具有代谢稳定性和强大的细胞抗炎活性,有望参与代谢性疾病、心功能障碍和炎症相关疾病的研究。
    FABP4-IN-3
  • HY-172147

    Somatostatin Receptor Neurological Disease
    SSTR4 agonist 5 (Compound 5) 是口服有效的生长抑素受体 4(SSTR4)的激动剂,EC50为 0.228 nM。SSTR4 agonist 5 在人/大鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性。SSTR4 agonist 5 可在大鼠模型中抑制机械痛觉过敏。
    SSTR4 agonist 5
  • HY-156093

    Tryptophan Hydroxylase Metabolic Disease
    TPH1-IN-1 (compound 40) 是黄嘌呤衍生物,是色氨酸羟化酶 (Tryptophan Hydroxylase) TPH1 抑制剂 (IC50: 110.1 nM)。TPH1-IN-1 具有良好的体外活性和肝微粒体稳定性,有效抑制 T3-L1 细胞的脂肪细胞分化。
    TPH1-IN-1
  • HY-120398

    PTHR Endocrinology
    CH5447240 是甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 的激动剂,可抑制人 PTHR1,EC50 为 12 μM。CH5447240 在人类肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。CH5447240 可提高大鼠血清钙水平。CH5447240 可用于甲状旁腺功能减退的研究。
    CH5447240
  • HY-120454

    MEK Potassium Channel Cancer
    G-479 是 MEKhERG channel (IC50=14 μM) 的抑制剂。G-479 抑制 HCT-116 和 A375 的增殖,IC50 分别为 0.049 μM 和 0.004 μM。G-479 在肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性,在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    G-479
  • HY-170486

    Mixed Lineage Kinase FAK Cancer
    MLK3-IN-1 (Compound 37) 是混合谱系激酶 3 (MLK3) 的选择性抑制剂,IC50为 <1 nM。MLK3-IN-1 抑制 FAKIC50为 15.5 μM。MLK3-IN-1 在小鼠和人类肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。
    MLK3-IN-1
  • HY-152118

    Cytochrome P450 Cancer
    CYP1B1-IN-4 是一种选择性 CYP1B1 抑制剂 (IC50=0.2 nM),是一种 2,4-二芳基噻唑化合物。CYP1B1-IN-4 的细胞毒性低,在人和大鼠肝微粒体中均具有稳定性。
    CYP1B1-IN-4
  • HY-136358

    Ephrin Receptor Cancer
    LDN-211904 是一种强效且可逆的 EphB3 抑制剂,IC50 为 79 nM。LDN-211904 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合使用可有效抑制 STAT3 激活的结肠直肠癌 (CRC) 干细胞和 CRC 中的西妥昔单抗耐药性。
    LDN-211904
  • HY-168572

    BCRP Cancer
    MZ82, Ko 143 (HY-10010) 衍生物,是一种 ATP 结合盒亚家族 G 成员2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂,IC50 值约 23 nM。与 Ko 143 (HY-10010) 相比,MZ82 不仅在肝微粒体中表现出极大的代谢稳定性,而且在小鼠中也表现出极大的改善,并且能够渗透到大脑中。
    MZ82
  • HY-158316

    Fc Receptor (FcR) Others
    BTL-MK (Compound 19) 是口服有效的抗过敏剂,通过与抑制性受体 FcγRIIB 结合,抑制肥大细胞脱粒,IC50 为 6.7 μM。BTL-MK BTL-MK 可以改善人肝微粒体的代谢稳定性。BTL-MK 可改善 Ovalbumins (HY-W250978) 诱导的小鼠食物过敏反应。BTL-MK 具有良好的药代动力学特征。
    BTL-MK
  • HY-143255

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Enpp-1-IN-11 (compound 23) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂,Ki 为 45 nM。Enpp-1-IN-11 在人和小鼠肝脏微粒体中的清除能力较低,在人和小鼠血浆中具有良好的血浆稳定性。Enpp-1-IN-11 可用于抗癌研究。
    Enpp-1-IN-11
  • HY-149920

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (Kd=16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用,在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性,t1/2>300 分钟。
    Anticancer agent 98
  • HY-149395

    Bacterial Infection
    MmpL3-IN-3 (Compound 12) 是一种 MmpL3 抑制剂。MmpL3-IN-3 对 H37Rv 的 MIC 为 0.1 μM。MmpL3-IN-3 在小鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性。MmpL3-IN-3 可用于抗结核研究。
    MmpL3-IN-3
  • HY-161663

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    Phosphodiesterase-IN-2 (Compound C7) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 选择性抑制剂,IC50 为 11.9 nM。Phosphodiesterase-IN-2 可以提高肝微粒体的稳定性,降低血脑屏障通透性。Phosphodiesterase-IN-2 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,可减轻 Isoprenaline (HY-108353) 诱导的心脏肥厚。
    Phosphodiesterase-IN-2
  • HY-40156A

    Bacterial Infection
    Mycobacterium Tuberculosis-IN-5 (Compound 11) 是 5-Fluoroindole (HY-40156) 的盐酸盐形式。Mycobacterium Tuberculosis-IN-5 是一种抗菌剂,可抑制 Mycobacterium tuberculosisMIC 为 29.1 μM。Mycobacterium Tuberculosis-IN-5 在大鼠肝微粒体中表现出代谢稳定性。Mycobacterium Tuberculosis-IN-5 在小鼠体内表现出抗结核活性。
    Mycobacterium Tuberculosis-IN-5
  • HY-107460

    Ephrin Receptor Cancer
    LDN-211904 oxalate 是一种强效且可逆的 EphB3 抑制剂,IC50 为 79 nM。LDN-211904 oxalate 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 oxalate 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合使用可有效抑制 STAT3 激活的结肠直肠癌 (CRC) 干细胞和 CRC 中的 Cetuximab 抗耐药性。
    LDN-211904 oxalate
  • HY-156672

    FGFR Cancer
    S6K2-IN-1 (Compound 2) 是一种 S6K2 抑制剂 (IC50: 22 nM)。S6K2-IN-1 还抑制 FGFR4 (IC50: 216 nM)。S6K2-IN-1 在小鼠肝微粒体中具有良好的稳定性。
    S6K2-IN-1
  • HY-168562

    Sigma Receptor Neurological Disease Cancer
    σ1 Receptor ligand 1 (compound 5I) 是一种 σ1 受体配体,Ki 值为 3.9 nM。σ1 Receptor ligand 1 具有较高的血浆蛋白结合率 (89%),并且在小鼠肝微粒体和 NADPH 存在下展现出良好的代谢稳定性。σ1 Receptor ligand 1 可用于神经科学和癌症研究。
    σ1 Receptor ligand 1
  • HY-112388

    GSK-3 Neurological Disease Metabolic Disease
    GSK-3b Inhibitor XI (Compound 33) 是一种强效且选择性的 GSK3β 抑制剂,其 Ki 值为 25 nM。GSK-3b Inhibitor XI 可提高 glycogen synthase (GS) 活性。GSK-3b Inhibitor XI 可用于 2 型糖尿病和阿尔茨海默病研究。
    GSK-3b Inhibitor XI
  • HY-147754

    Btk JAK Inflammation/Immunology
    JAK3/BTK-IN-6 (化合物 14h) 是一种有效的 BTKJAK3 双抑制剂,其 IC50 值分别为 0.6 和 0.4 nM。JAK3/BTK-IN-6 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6 可用于血液和免疫疾病的研究。
    JAK3/BTK-IN-6
  • HY-150508

    CD38 Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    MK-0159 是一种具有口服活性的和选择性的 CD38 抑制剂,对人、小鼠和大鼠 CD38 的 IC50 分别为 22、3 和 70 nM。MK-0159 对人和啮齿动物的肝脏微粒体也显示出良好的稳定性。MK-0159 增加全血和心脏的 NAD+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸),降低 ADPR (二磷酸腺苷核糖)。
    MK-0159
  • HY-153508

    Chloride Channel Others
    ANO1-IN-4 (Compound 10bm) 是钙激活氯离子通道跨膜蛋白 16A(TMEM16A,也称为 ANO1)的可逆抑制剂,IC50为 0.030 µM。ANO1-IN-4 在大鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。ANO1-IN-4 可抑制小鼠离体回肠的自发收缩。
    ANO1-IN-4
  • HY-146594

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-8 (compound 27) 是具有口服活性的、与 NLRP3 直接结合的 NLRP3 炎性体抑制剂,对 IL-1 β 的IC50 值为1.23 μM. NLRP3-IN-8 对肝微粒体具有良好的代谢稳定性 (t1/2 = 138.63 min),几乎没有毒性 (against L02: IC50 > 100 μM) 。
    NLRP3-IN-8
  • HY-160023

    D3S-001

    Ras Cancer
    Elisrasib 是口服有效的 KRAS 抑制剂。Elisrasib 抑制 KRASG12C 突变体 H358 和 MIA-PA-CA-2 的增殖,IC50 分别为 0.6 和 0.44 nM。Elisrasib 在多物种的肝细胞、肝微粒体、血浆和全血中表现出良好的代谢稳定性。Elisrasib 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。
    Elisrasib
  • HY-168956

    Bacterial Infection
    Pks13-IN-2 (Compound 43) 是一种具有口服活性的 Pks13 的抑制剂。Pks13-IN-2 对结核分枝杆菌 H37Rv 有抑制活性,MIC 为 0.8-1.8 μM。Pks13-IN-2 在小鼠肝微粒体和肝细胞中代谢稳定性良好。Pks13-IN-2 可用于结核病的研究。
    Pks13-IN-2
  • HY-146410

    Angiotensin Receptor Others
    AT2R antagonist 1 (化合物 21) 是一种有效的高选择性的 AT2R (血管紧张素 II AT2 受体)配体。AT2R antagonist 1 表现出良好的 AT2R 亲和力,其 Ki 为 29 nM。AT2R antagonist 1 也可抑制常见的活性分子代谢 CYP 酶。AT2R antagonist 1 在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出较高的稳定性。
    AT2R antagonist 1
  • HY-169402

    Phosphodiesterase (PDE) NO Synthase Inflammation/Immunology
    PDE1-IN-9 (Compound 7a) 是磷酸二酯酶 1 (PDE1) 的选择性抑制剂,抑制 PDE1CIC50 为 11 nM。PDE1-IN-9 可降低 IL-1β、IL-6、TNF-α 和 iNOS 的 mRNA 表达,抑制一氧化氮 (NO) 和活性氧 (ROS) 的产生。PDE1-IN-9 在大鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。
    PDE1-IN-9
  • HY-173084

    Phosphatase MDM-2/p53 Cancer
    BRD6257 是一种口服有效的蛋白磷酸酶 1D (protein phosphatase, Mg2+/Mn2+ dependent 1D, PPM1D) 抑制剂,IC50 为 5 nM。BRD6257 激活 p53 信号通路 (EC50 为 51 nM),增加 p21 表达,抑制癌细胞 MOLM13 的增殖(IC50=2.8 μM)。BRD6257 在人和大鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。
    BRD6257
  • HY-157325

    RIP kinase Inflammation/Immunology
    RIPK2-IN-5 (compound 14) 是一种高亲和力、优异选择性的RIPK2抑制剂,IC50值为5.1nM。 RIPK2-IN-5具有细胞抗炎作用,并能以剂量依赖性方式减少MDP诱导的TNF-α的分泌。 RIPK2-IN-5 在人肝微粒体中表现出中等稳定性。 RIPK2-IN-5可用于免疫疾病的研究。
    RIPK2-IN-5
  • HY-169064

    HIV Reverse Transcriptase Infection
    HIV-1 inhibitor-75 是一种人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 抑制剂,EC50 值为 0.0039-0.338 μM。HIV-1 inhibitor-75 的结合靶标为逆转录酶,IC50 值为 0.055 μM。HIV-1 inhibitor-75 具有良好的体外代谢稳定性,在人血浆和肝脏微粒体中具有适中的清除率和较长的半衰期。
    HIV-1 inhibitor-75
  • HY-169119

    Cytochrome P450 Fungal Infection
    Antifungal agent 114 (Compound 19g) 是细胞色素 P450 (Cytochrome P450) 的抑制剂,10 μM 时可以抑制 CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6 和 CYP3A4。Antifungal agent 114 对 Cryptococcus neoformansCandidaAspergillus 具有抗真菌活性,MIC <0.0625 μg/mL。Antifungal agent 114 在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性,半衰期为 107 分钟。
    Antifungal agent 114
  • HY-146486

    P2Y Receptor Inflammation/Immunology
    P2Y2R/GPR17 antagonist 1 (Compound 14m) 是一种 P2Y2RGPR17 双重拮抗剂,对 P2Y2R 和 GPR17 的 IC50 值分别为 3.17 µM 和 1.67 µM。P2Y2R/GPR17 antagonist 1 在人肝微粒体中具有极好的代谢稳定性。
    P2Y2R/GPR17 antagonist 1
  • HY-168998

    Fungal Casein Kinase Infection
    Yck2-IN-1 (Compound 2a) 是一种真菌 Candida albicans Yck2 的抑制剂。Yck2-IN-1 对 Yck2IC50 为约 80 nM,对 C. albicansMIC80 为 12.5 µM,具备良好的代谢稳定性 (小鼠肝微粒体中 66% 残留)。在抗药性念珠菌小鼠模型中,Yck2-IN-1 显著降低肾脏真菌负荷。Yck2-IN-1 有望用于抗真菌感染领域的研究。
    Yck2-IN-1
  • HY-162620

    Adrenergic Receptor Cancer
    α2A-AR agonist 1 (Compound B9) 是 α2-肾上腺素受体 (α2A-AR) 的选择性激动剂,EC50 为 0.23 nM。α2A-AR agonist 1 表现出催眠作用,在翻正反射丧失 (LORR) 实验中 ED50 为 0.138 mg/kg。α2A-AR agonist 1 在小鼠肝微粒体中表现出代谢稳定性。
    α2A-AR agonist 1
  • HY-162963

    PPAR Inflammation/Immunology
    PPARδ agonist 11 (Compound 11) 是 PPARδ 的选择性激动剂,EC50 为 20 nM。PPARδ agonist 11 可以降低 LPS (HY-D1056)-刺激的 RAW264.7 细胞中一氧化氮 (NO)、促炎细胞因子 TNFα 和 IL-6 的水平,并通过 NF-κB 通路表现出抗炎作用。PPARδ agonist 11 在人肝微粒体和血浆中表现出良好的稳定性。PPARδ agonist 11 可改善 Carrageenan (HY-125474)-引起的足部水肿。
    PPARδ agonist 11
  • HY-173024

    TRP Channel Neurological Disease
    TRPC4/5-IN-3 (Compound 32) 是口服有效的瞬时受体电位典型通道 4/5(TRPC4/5)抑制剂,IC50 分别为 3.6 nM 和 5.5 nM。TRPC4/5-IN-3 抑制 hERG 通道,IC50 为 6.5 µM。TRPC4/5-IN-3 在人/大鼠/小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。TRPC4/5-IN-3 在小鼠模型中表现出抗抑郁和抗焦虑活性,在小鼠中表现出良好的药代动力学特征,口服生物利用度为 87%。
    TRPC4/5-IN-3
  • HY-144123

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-16 (compound 7a) 是一种高效的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV-1 的 EC50 为 1.3 nM。HIV-1 inhibitor-16 对HIV-1 K103N、E138K、Y181C 和 L100I 病毒株也有一定的抑制活性,EC50 分别为 5.4 nM、9.2 nM、22 nM 和 35 nM。HIV-1 inhibitor-16 具有良好的溶解性和肝微粒体稳定性,未表现出明显的 CYP 酶抑制活性或急性毒性。
    HIV-1 inhibitor-16
  • HY-155050

    Apoptosis Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-31 (Compound 3m) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50: 0.31 μM)。PRMT5-IN-31 上调 hnRNP E1 蛋白水平。PRMT5-IN-31 占据 PRMT5 的底物位点并与氨基酸残基形成必要的相互作用。PRMT5-IN-31 通过诱导细胞凋亡 apoptosis 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。PRMT5-IN-31 在人肝微粒体上具有较高的代谢稳定性 (T1/2: 132.4 分钟)。
    PRMT5-IN-31

Your information is safe with us. * Required Fields.

* 客户姓名:

 

* 公司或机构名称:

* Email:

 

* 联系电话:

* 产品名称:

 

* 需求量:

   目录号:

 

   CAS号:

   留言给我们:

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称:
目录号:
需求量: