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prostate tumors " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-78884
HY-103711
Microtubule/Tubulin
Cancer
Estramustine 是一种抗肿瘤剂。Estramustine 通过与微管蛋白 1 (tubulin 1) 结合来解聚微管，具有抗有丝分裂活性，对 DU 145 细胞有丝分裂的 IC50 大约为 16 μM。Estramustine 在前列腺肿瘤异种移植模型中阻断前列腺肿瘤细胞有丝分裂。
HY-132292
HY-139453
Others
Cancer
LP-184 (compound 6)，一种酰基氟乙烯类似物，能够抑制肿瘤生长。LP-184 在卵巢、结肠、前列腺和胰腺细胞系中具有有效的抗癌活性，来自专利 WO2007019308A2。
HY-W018723
p-Aminobenzamidine dihydrochloride
Ser/Thr Protease
Cancer
4-Aminobenzamidine (p-Aminobenzamidine) dihydrochloride 是一种强烈的胰蛋白酶 (trypsin) 抑制剂，也可作为相对较弱的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂 (Ki =82 μM)。4-Aminobenzamidine 可在 SCID 小鼠中抑制前列腺肿瘤的生长。
HY-144669
HY-P99217
AMG 102
c-Met/HGFR
Cancer
利妥木单抗
anti-HGF (抗肝细胞生长因子) 的单克隆抗体，抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。Rilotumumab 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤的研究。
HY-161699
PSMA
Cancer
SDTWS01 是一种新型的 68Ga 标记的前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 靶向示踪剂。SDTWS01 对 PSMA 的抑制常数 (Ki ) 在纳摩尔级别 (小于 10 nM)，显示了对 PSMA 的高亲和性。SDTWS01 具有显著的肿瘤摄取和更好的 PET 成像效果。SDTWS01 可用于前列腺癌的诊断研究。
HY-18933
Akt
Cancer
BI-69A11 是一种 AKT 抑制剂，能有效抑制 AKT 的磷酸化。BI-69A11 具有抗癌活性，会导致黑色素瘤细胞和前列腺肿瘤细胞死亡。
HY-144671
HY-144670
HY-123310
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-26146900 是一种具有口服活性的雄激素受体拮抗剂，对大鼠 AR 的 Ki 值为 400nM。JNJ-26146900 是一种非甾体雄激素受体 (AR) 配体。JNJ-26146900 可减小前列腺肿瘤并防止骨质流失。JNJ-26146900 可用于癌症研究。
HY-144749
Others
Cancer
AKR1C3-IN-5 (Compound 6e) 是一种有效的 AKR1C3 抑制剂。AKR1C3 酶在激素依赖性前列腺和乳腺肿瘤中过度表达。 AKR1C3-IN-5 源自 drupanin，其对 MCF-7 细胞的半数抑制浓度 (IC50 ) 为 9.6 ± 3 μM，选择性指数 (SI) 为 5.5。
HY-169078
Histone Methyltransferase
Cancer
ML234 是一种针对 EZH2/LSD1 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.09 和 0.12 μM。ML234 对前列腺癌细胞系 LNCAP，PC3 和 22RV1 表现出优异的抗增殖能力。ML234 在 22RV1 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。ML234 有望用于前列腺癌抗癌试剂的研究。
HY-158251
Others
Cancer
BIBD-300 是 PARP-1 成像剂，对 PARP-1 具有高亲和力。BIBD-300 能准确定位到 C6 和 U87MG 肿瘤，可以用于乳腺癌、前列腺癌、胶质瘤以及肝癌诊断的研究。
HY-124056
CXCR
Cancer
AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂，IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中，从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
HY-121524
Microtubule/Tubulin
Cancer
DJ101 是一种有效且代谢稳定的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。DJ101 以秋水仙碱结合位点为靶点，克服紫杉烷抗性。DJ101 还能抑制黑色素瘤的生长和肺转移。DJ101 可用于前列腺癌研究。
HY-121588
Adrenergic Receptor
Cancer
IMTPPE 是一种 C4-2 前列腺癌细胞中雄激素受体（AR）的抑制剂，可抑制其转录活性和蛋白质水平。IMTPPE 抑制了 AR 阳性的前列腺癌细胞增殖，但对 AR 阴性的前列腺癌细胞无影响。IMTPPE 还抑制了 Enzalutamide 耐药的 22Rv1异种移植肿瘤的生长。
HY-P5290
PSMA
Cancer
HYNIC-PSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。HYNIC-PSMA 由两个组成部分组成：HYNIC（6-hydrazinonicotinamide）和PSMA（Prostate -Specific Membrane Antigen）。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物，例如 188 Re-HYNIC-PSMA。而 PSMA 则是一种特异性表达在前列腺癌细胞表面的膜抗原。HYNIC-PSMA 可用于前列腺癌的研究。
HY-160020
HY-10180A
Aurora Kinase
Cancer
MLN8054 sodium是一种Aurora A抑制剂，具有增强放射敏感性的活性。MLN8054 sodium在体外实验中能够激活前列腺癌细胞的DNA双链断裂反应。MLN8054 sodium的应用与细胞周期G2/M阶段的积累和多倍体形成密切相关。MLN8054 sodium在体内实验中显示出与放疗联合使用能显著延缓前列腺癌肿瘤的生长，并促使肿瘤细胞凋亡。
HY-163925
Others
Cancer
Lu-AAZTA-NI-PSMA-093 是一种用于治疗前列腺癌的双价放射性药物，它通过将缺氧敏感的硝基咪唑 (NI) 基团与针对 PSMA 的靶向基团相结合，增强肿瘤的摄取和保留。
HY-106056
D 16726
Others
Cancer
Zindoxifene 是一种部分抗雌激素。Zindoxifene 主要是通过与雌激素受体结合，从而抑制依赖雌激素的肿瘤细胞生长。Zindoxifene 能够表现出雌激素激动剂和拮抗剂的双重特性，可用于研究针对依赖雌激素的肿瘤，如前列腺癌和乳腺癌。
HY-P5292
PSMA
Cancer
HYNIC-iPSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA 由 2 个组成部分组成：HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate -Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂，用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA 具有出色的特异性和敏感性。
HY-P5292A
PSMA
Cancer
HYNIC-iPSMA TFA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA TFA 由 2 个组成部分组成：HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate -Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂，用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA TFA 具有出色的特异性和敏感性。
HY-N6601
Randialic acid A
Apoptosis
Cancer
兰地酸A
Euscaphis japonica 中分离出来的。Randialic acid A (Pomolic acid) 抑制肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。 Randialic acid A (Pomolic acid) 有用于前列腺癌的潜力。
HY-141729
Fluorescent Dye
Cancer
Biotin-NH-PSMA-617 是一种生物素标记的 PSMA-617。PSMA-617 是一种靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的小分子，其直接由肿瘤细胞表达。
HY-125065
HY-N10265
HY-168556
CDK PROTACs DNA/RNA Synthesis
Cancer
YJ9069 是一种选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 22.22 nM。CDK12/13 降解迅速引发基因长度依赖性转录延长缺陷，导致 DNA 损伤和细胞周期停滞。YJ9069 可有效抑制前列腺癌细胞亚群的增殖，并在体内显著抑制前列腺肿瘤的生长。
HY-149297
PSMA
Cancer
PSMA-IN-1 (compound 23) 是 PSMA 的抑制剂，其 Ki 值为 2.49 nM。PSMA-IN-1 在 PSMA+ 荷瘤模型中以高选择性和特异性抑制肿瘤生长。PSMA-IN-1 也是一种用作肿瘤示踪的 NIR (λEX : 620 nm; λEM : 670 nm) 染料。PSMA-IN-1 可用于研究前列腺癌。
HY-111145
Androgen Receptor
Cancer
RD162 是一种二芳基硫代乙内酰脲，一种口服有效的非甾体抗雄激素 (NSAA )。RD162 与雄激素受体 (AR ) 特异性结合。RD162 在去势抵抗人前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退。
HY-126412
Apoptosis
Cancer
Neochamaejasmine A 是一种双黄酮类化合物，可以从 Stellera chamaejasme L. 的根中分离出来。Neochamaejasmine A 抑制肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Neochamaejasmine A可用于前列腺癌、肝癌等癌症的研究。
HY-155994
PIKfyve Autophagy PROTACs
Cancer
PIK5-12d 是一种 PROTAC PIKfyve 降解剂 (DC50 : 1.48 nM)。PIK5-12d 在多种前列腺癌细胞中诱导大量细胞质空泡化并阻断自噬流。PIK5-12d 抑制前列腺癌细胞增殖。PIK5-12d 具有抗肿瘤活性。
HY-124628
HY-106431
Olpadronate; OLP
Others
Metabolic Disease Cancer
Olpadronic acid (Olpadronate) 是一种口服的氨基双膦酸盐，可抑制骨吸收。Olpadronic acid 还可抑制骨骼前列腺癌小鼠模型中的骨质破坏和肿瘤生长。Olpadronic acid 可用于骨质疏松症、恶性肿瘤和类风湿性关节炎的研究。
HY-163683
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
EB-PSMA-617 是 PSMA-617 (HY-117410) 的改良形式，通过与埃文斯蓝 (EB) 结合以延长其循环半衰期来增强药代动力学特性，以提高前列腺肿瘤摄取和放射治疗效果。在使用 PC3-PIP 负荷的小鼠进行的临床前研究中，EB-PSMA-617 表现出延长的血液半衰期、PSMA 阳性肿瘤的积累增加，并以较低的放射活性成功消灭肿瘤。
HY-148777
HY-120599
VERU-111; ABI-231
Microtubule/Tubulin Apoptosis HPV
Cancer
VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，具有很强的抗增殖活性，对黑素瘤和前列腺癌细胞系作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型，有潜力用于前列腺癌的研究。
HY-114246
Others
Cancer
ONC1-13B是一种强效的雄激素受体(AR)拮抗剂，具有有效抑制前列腺癌细胞中PSA表达的活性。ONC1-13B能够有效抑制DHT刺激下的PSA表达和前列腺癌细胞增殖。ONC1-13B通过防止雄激素与AR结合及其核内转位，来发挥其抗肿瘤作用。
HY-W054292
PSMA
Cancer
tert-Butyl-DCL 是一种小分子 PSMAM 抑制剂，具有抗癌活性，对前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 具有特异性。tert-Butyl-DCL 还是一种有效的生物成像剂，具有高选择性和亲和力，可以针对并突出肿瘤细胞表面特定受体。
HY-168555
CDK PROTACs Apoptosis
Cancer
YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡 并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。
HY-131724
p-DDAP; p-Dodecylaminophenol
Apoptosis
Cancer
4-(Dodecylamino)phenol (p-DDAP) 是一种抗癌剂。4-(Dodecylamino)phenol 具有抗肿瘤活性，可抑制增殖、阻滞细胞周期并诱导凋亡细胞死亡。4-(Dodecylamino)phenol 可用于前列腺癌等癌症的研究。
HY-155458
PARP
Inflammation/Immunology Cancer
HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50 : 29-38 nM)，具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性，有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难，并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用，包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
HY-16160
Autophagy ICMT
Cancer
Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂（IC50 = 2.4 μM）。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞自噬。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖，与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用，可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。
HY-W013249
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-piperazine-benzoic acid 是一种 PROTAC linker，可用来合成 PROTAC，例如雄激素受体 (AR) 降解剂 ARD-2128 (HY-13229)。
HY-P2028
HY-N0790
Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
羽扇豆醇
androgen receptor ) 抑制剂，可用于癌症研究，特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。
HY-111614
Progesterone Receptor
Metabolic Disease Cancer
Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent )，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
HY-151576
Others
Cancer
PRMT5:MEP50 PPI 是一种新型的 PRMT5:MEP50 蛋白-蛋白相互作用 (PRMT5:MEP50 PPI ) 抑制剂，其具有抗肿瘤活性和肺癌和前列腺癌细胞的抗增殖活性。
HY-163062
HY-118487A
Others
Cancer
OB-24 free base是一种强效且选择性地抑制血红素加氧酶1 (HO-1)的化合物，具有抑制晚期前列腺癌的潜力。OB-24通过选择性抑制前列腺癌细胞中的HO-1活性，显著减少蛋白质羰基化和活性氧种的形成。OB-24在体外显著抑制细胞增殖，并在体内抑制肿瘤生长及淋巴结和肺转移。OB-24与Taxol联合使用时表现出强大的协同作用。
HY-147696
HSP AMPK Reactive Oxygen Species
Cancer
SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂，其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍，增加线粒体 ROS 生成，并激活 AMPK 。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中，SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长，且体内毒性不明显。
HY-163940
Aldose Reductase Androgen Receptor
Cancer
LX1 是一种靶向雄激素受体 (AR )，AR 变异体和类固醇合成酶 AKR1C3 的抗前列腺癌化合物。LX1 抑制了 AKR1C3 的酶活性，减少了雄烯二酮转化为睾酮的过程并降低了AR 和 AR-V7 的表达和下调其靶基因。LX1 克服了肿瘤细胞对 Enzalutamide (HY-70002) 的耐药性，与 Enzalutamide (HY-70002) 的组合进一步抑制了肿瘤生长。
HY-135671
HY-158101
CC-94676
Androgen Receptor
Cancer
BMS-986365 (CC-94676) 是具有口服活性的选择性异双功能配体定向降解剂 (LDD)，靶向雄激素受体 (AR )。BMS-986365 表现出显著的体内效力，在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR 、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。
HY-164477
Androgen Receptor
Cancer
FL442 是一种 Androgen Receptor (AR ) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用，与传统的抗雄激素药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率，并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性，并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。
HY-153396
Ceramidase
Cancer
Acid Ceramidase-IN-2 (compound 1) 是一种酸性神经酰胺酶 (ceramidase ) 抑制剂，具有潜在的抗增殖和细胞抑制活性。此外，人酸性神经酰胺酶在前列腺癌细胞中过表达，说明 Acid Ceramidase-IN-2 有潜在的抗肿瘤作用。据研究，Acid Ceramidase-IN-2 的水解能够被 3 种 α-酮酰胺：GT85、GT98 和 GT99 在体外抑制。
HY-120599A
Others
Cancer
ABI-231 hydrochloride是一种有效的口服生物利用度的微管抑制剂，具有与秋水仙碱结合位点相互作用的活性。ABI-231 hydrochloride显示出在黑色素瘤和前列腺癌细胞系中的平均IC50 为5.2 nM，显著抑制黑色素瘤肿瘤的生长。ABI-231 hydrochloride的药理筛选表明其具有低潜在副作用的风险。
HY-123045
CDK
Cancer
PNU-292137 是一种口服有效的 CDK2 抑制剂，对 CDK2/cyclin A 和 CDK2/cyclin E 的 IC50 分别为 37 nM 和 92 nM。PNU-292137 与 CDK2 ATP 口袋背面的疏水口袋相互作用。PNU-292137 可有效抑制人类结肠和前列腺肿瘤细胞系中的肿瘤细胞增殖。PNU-292137 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性 (TGI>50%)。
HY-N7210
Apoptosis
Cancer
Kahweol acetate 是一种抗癌物质，能够从咖啡中发现。Kahweol acetate 在抑制前列腺癌细胞增殖和迁移方面具有突出作用。Kahweol acetate 与 Cafestol，都具有剂量依赖性的抑制肿瘤生长和转移的效果。通过诱导细胞凋亡、抑制上皮-间质转化、降低雄激素受体活性以及下调与癌症进展相关的趋化因子受体 CCR2 和 CCR5 来发挥抗肿瘤作用。
HY-162895
Polo-like Kinase (PLK) Akt CDK Caspase Apoptosis
Cancer
NL13 是一种 Polo 样激酶 4 (PLK4 ) 抑制剂，IC50 值为 2.32 μM。NL13 可以抑制 PC3 和 DU145 前列腺癌细胞活力，IC50 值分别为 3.51 μM 和 2.53 μM。NL13 可以导致 AKT 信号通路失活，通过下调 CCNB1/CDK1 诱导 G2/M 细胞周期阻滞，并通过 caspase-9/caspase-3 切割触发细胞凋亡 (apoptosis )。NL13 在前列腺癌小鼠中可以抑制肿瘤生长。
HY-N0103
HY-N0103A
HY-153342
ARV-766
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素受体 (AR ) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，可以降解 AR 的耐药相关突变体，包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。
HY-P10511
Apoptosis
Infection Cancer
Pantinin-3 是一种存在于帝王蝎 (Pandinus imperator) 毒液中具有抗肿瘤活性的抗菌肽。Pantinin-3 对乳腺癌细胞 (MDA-MB-231) 和前列腺癌细胞 (DU-145) 显示出选择性的毒性。Pantinin-3 能够诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。Pantinin-3 可用于癌症领域的研究。
HY-111614S1
Progesterone Receptor
Metabolic Disease Cancer
Melengestrol acetate-d2 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent )，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
HY-111614S
Progesterone Receptor
Metabolic Disease Cancer
Melengestrol acetate-d6 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent )，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
HY-111614S2
HY-149495
PROTACs CDK
Cancer
CP-07 是一种有效的选择性的 PROTAC CDK9 降解剂 (DC50 : 43 nM)。CP-07 通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 抑制 22RV1 细胞增殖 (IC50 : 62 nM) 和集落形成。CP-07 抑制 22RV1 异种移植肿瘤生长。CP-07 可用于前列腺癌研究。
HY-111614R
Progesterone Receptor
Metabolic Disease Cancer
Melengestrol acetate (Standard) 是 Melengestrol acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent )，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
HY-N0790R
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
羽扇豆醇 (Standard)
androgen receptor ) 抑制剂，可用于癌症研究，特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。
HY-D2132
Fluorescent Dye
Cancer
Sulfo-Cy5.5-ALN 是一种荧光标记的阿仑膦酸盐，靶向骨。Sulfo-Cy5.5-ALN 在体外与羟基磷灰石和分化的成骨细胞结合。Sulfo-Cy5.5-ALN 选择性结合肿瘤的矿化区域。Sulfo-Cy5.5-ALN 可用于检测前列腺骨转移中的骨过度生长。
HY-B1320
HY-B1320R
HY-118487
Others
Cancer
OB-24 是血红素加氧酶-1 (HO-1 ) 的有效抑制剂。血红素加氧酶 1 是热休克蛋白家族的成员，作为氧化应激的传感器和调节剂发挥着关键作用。OB-24 显着抑制体外细胞增殖和体内肿瘤生长和淋巴结/肺转移。OB-24 具有研究晚期前列腺癌 (PCA) 的潜力。
HY-162702
Androgen Receptor PROTACs
Cancer
AZ‘3137 (Compound 22) 是一种口服有效的 PROTAC 类的雄激素受体 (AR ) 降解剂， DC50 值为 22 nM。AZ‘3137 可以抑制 LNCaP 的细胞增殖，GI50 值为 74 nM。 AZ‘3137 可以抑制前列腺癌小鼠中的 AR 信号传导和肿瘤生长 (红色: AR 拮抗剂; 蓝色: CRBN ligand (HY-A0003); 黑色: linker)。
HY-143660
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
LG308 是一种具有抗微管活性的新型合成化合物。LG308 诱导有丝分裂期停滞并显着抑制 G2/M 进展，这与细胞周期蛋白 B1 和有丝分裂标志物 MPM-2 的上调以及 cdc2 的去磷酸化有关。LG308 还诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞死亡。LG308 显着抑制肿瘤生长。具有抗有丝分裂活性的LG308具有研究前列腺癌的潜力。
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-N0103R
HY-10211
HY-146494
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位，降低细胞核 AR 水平，扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖，并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
HY-117803
OSI-461 free base
Others
Cancer
CP 461 free base (OSI-461 free base)是一种新型促凋亡化合物，具有抑制环鸟苷酸磷酸二酯酶的活性。CP 461 free base在体外对多种人肿瘤细胞系表现出抑制生长的活性。CP 461 free base选择性诱导癌细胞系发生凋亡，但对正常细胞没有影响。CP 461 free base可以用于肾细胞癌、前列腺癌和克罗恩病的研究。
HY-N6796
HY-121659
Others
Cancer
DCFBC是一种前列腺特异性膜抗原（PSMA）抑制剂，用于小型动物正电子发射断层扫描（PET）成像。通过将氟-18标记的苯基溴化物与前体（S）-2-[3-[（R）-1-羧基-2-硫醇乙基]尿素]-戊二酸在氨饱和的甲醇中于60°C下反应10分钟，然后通过C-18反相高效液相色谱法纯化得到[18F]DCFBC。在严重联合免疫缺陷小鼠中，[18F]DCFBC通过尾静脉注射，用于体外生物分布或成像。体外生物分布研究中，小鼠在注射后5、15、30、60和120分钟时被处死，收集肿瘤、血液和主要器官，称重并计数放射性活性。成像使用GE eXploreVista小型动物PET扫描仪，收集12个连续的10分钟帧。结果显示[18F]DCFBC的放射化学产率平均为16±6%（n=8）从4-[18F]氟苯基溴化物。特定放射活性范围从13到133GBq/Amol（350-3600居里/毫摩尔），平均为52GBq/Amol（1392居里/毫摩尔；n=6）。生物分布和成像研究显示[18F]DCFBC在PIP肿瘤中摄取高，而在FLU肿瘤中几乎无摄取。在肾脏和膀胱中 also saw high radiopharmaceutical uptake; however, radioactivity washout from these organs was faster than from the PIP tumors . 注射后60分钟达到最大PIP肿瘤摄取量，为8.16±2.55%注射剂量/克，注射后120分钟降低至4.69±0.89。PIP肿瘤与肌肉比值在注射后120分钟为20。基于小鼠生物分布，剂量限制器官是肾脏（预计人体吸收剂量：0.05 mGy/MBq; 0.2拉德/毫居里）。结论：[18F]DCFBC在小鼠中特异性地定位在表达PSMA+的肿瘤上，适用于小型动物PET成像。这种放射性试剂是进一步研究前列腺癌PET成像的有吸引力的候选者。
HY-130709
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50 =62 nM) 和 CDK9 (DC50 =33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50 =0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
HY-104040
Orin1001
IRE1
Cancer
MKC8866 是一种水杨醛类似物，有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂，在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达，EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞，IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少，同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
HY-144094
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-9 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致 H3K27me3 异常升高，促进多种肿瘤的生长发育，如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-9 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021180235A1，化合物 17)。
HY-143616
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-7 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致H3K27me3异常升高，促进多种肿瘤的生长发育，如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-7 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021129629A1，化合物 259)。
HY-163510
Androgen Receptor
Cancer
AR/AR-V7-IN-1 (Compound 20i) 是一种 AR/ARV7 抑制剂 (IC50 = 172.85 nM)。AR/AR-V7-IN-1 有效抑制 LNCaP 和 22RV1 细胞系中的细胞生长，IC50 值分别为 4.87 和 2.07 μM。AR/AR-V7-IN-1 在 22RV1 异种移植研究中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。AR/AR-V7-IN-1 可用于前列腺癌的研究。
HY-163611
ROR
Cancer
XY039 (compound 13e) 是一种 RORγ 反向激动剂，其 IC50 值为 0.55 μM。XY039 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis )，在体内外均显示出抗增殖活性。
HY-163612
ROR Apoptosis
Cancer
XY077 (compound 14a) 是一种 RORγ 反向激动剂，其 IC50 值为 0.004 μM。XY077 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis )，在体内外均显示出抗增殖活性。
HY-159190
MAPKAPK2 (MK2)
Cancer
HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂。HRX-0233 在体内能够强效缩小 H358 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤，且没有明显的毒性。HRX-0233 能有效防止在单药治疗 KRAS 抑制剂 Sotorasib (HY-114277) 对受体酪氨酸激酶 (RTKs) 的反馈激活，并导致 MAPK 信号通路的更持久和全面的抑制。HRX-0233 有望用于 AR 阴性前列腺癌，肺癌和结肠癌的研究。
HY-164575
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA
Cancer
NH2-NODAGA 是一种 NODAGA 类金属螯合剂，能够与放射性核素结合，制备核素偶联物 (RDC)。NH2-NODAGA 可以与方酸二乙酯在 0.5M 磷酸缓冲液中反应 (室温，2 h，ph 7-7.5)，得到 NODAGA.SA。NODAGA.SA 能够靶向 L-赖氨酸尿素-L-谷氨酸（KuE），KuE 是前列腺特异性膜抗原（PSMA）的关键结构。NODAGA.SA.KuE 可结合 [68]Ga，可对携带 LNCaP 肿瘤的 NMRInu/nu 裸鼠进行 PET 检查。
HY-110368
CDK
Cancer
BS-181 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的 CDK7 抑制剂 (IC50 =21 nM)，与 Seliciclib (HY-30237) 相比。BS-181 dihydrochloride 抑制 CDK2、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断CDK1、4 和 6)。BS-181 dihydrochloride 抑制一组癌细胞生长 (IC50 =11.5 μM-37.3 μM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BS-181 dihydrochloride 可以用于癌症的相关研究。
HY-16079
Androgen Receptor
Cancer
AZD3514 是一种具有口服活性的，选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的，以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量，其 pIC50 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。
HY-135849
HY-N0288
HY-L107
1,706 compounds
天然产物由于其空间结构及生物活性的多样性，一直是先导化合物及新药开发的重要来源。在开发和发现多种治疗人类疾病的新药上发挥着重要作用，特别是抗肿瘤及抗感染药物开发方面表现突出。大量来自植物、动物、海洋生物和微生物的天然产物已被证明具有明确或潜在的抗肿瘤活性。目前，超过60%的抗肿瘤药物都从天然来源中提取，其中在乳腺癌，前列腺癌，结肠癌等领域应用较为广泛。
MCE提供了 1,706 种具有明确抗肿瘤活性的天然产物。MCE抗肿瘤天然产物库是抗肿瘤药物筛选等相关研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2132
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo-Cy5.5-ALN 是一种荧光标记的阿仑膦酸盐，靶向骨。Sulfo-Cy5.5-ALN 在体外与羟基磷灰石和分化的成骨细胞结合。Sulfo-Cy5.5-ALN 选择性结合肿瘤的矿化区域。Sulfo-Cy5.5-ALN 可用于检测前列腺骨转移中的骨过度生长。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5290
PSMA
Cancer
HYNIC-PSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。HYNIC-PSMA 由两个组成部分组成：HYNIC（6-hydrazinonicotinamide）和PSMA（Prostate -Specific Membrane Antigen）。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物，例如 188 Re-HYNIC-PSMA。而 PSMA 则是一种特异性表达在前列腺癌细胞表面的膜抗原。HYNIC-PSMA 可用于前列腺癌的研究。
HY-P5292A
PSMA
Cancer
HYNIC-iPSMA TFA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA TFA 由 2 个组成部分组成：HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate -Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂，用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA TFA 具有出色的特异性和敏感性。
HY-P4085
HY-P5292
PSMA
Cancer
HYNIC-iPSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA 由 2 个组成部分组成：HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate -Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂，用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA 具有出色的特异性和敏感性。
HY-P2028
HY-P4089
HY-P10511
Apoptosis
Infection Cancer
Pantinin-3 是一种存在于帝王蝎 (Pandinus imperator) 毒液中具有抗肿瘤活性的抗菌肽。Pantinin-3 对乳腺癌细胞 (MDA-MB-231) 和前列腺癌细胞 (DU-145) 显示出选择性的毒性。Pantinin-3 能够诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。Pantinin-3 可用于癌症领域的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-111614S2
Melengestrol acetate-d3 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent )，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
HY-111614S1
Melengestrol acetate-d2 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent )，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
HY-111614S
Melengestrol acetate-d6 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent )，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-147081
AGRO-100
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
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