2. Autophagy
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TFEB activator 1 

目录号: HY-135825 纯度: 99.72%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

TFEB activator 1 是一种口服有效的，不依赖 mTOR 的 TFEB 激活剂。TFEB activator 1 显着促进 Flag-TFEB 的核易位，EC50 为 2167 nM。TFEB activator 1 在不抑制 mTOR 通路的情况下增强自噬 (autophagy)。TFEB activator 1 有潜力用于神经退行性疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

TFEB activator 1 Chemical Structure

TFEB activator 1 Chemical Structure

CAS No. : 39777-61-2

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥295
In-stock
5 mg ￥650
In-stock
10 mg ￥1000
In-stock
25 mg ￥2000
In-stock
50 mg ￥3500
In-stock
100 mg ￥5500
In-stock
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TFEB activator 1 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TFEB activator 1 is an orally effective, mTOR-independent activator of TFEB. TFEB activator 1 significantly promotes the nuclear translocation of Flag-TFEB with an EC50 of 2167 nM. TFEB activator 1 enhances autophagy without inhibiting the mTOR pathway and has the potential for neurodegenerative diseases treatment[1].

IC50 & Target

EC50: 2167 nM (Flag-TFEB nuclear translocation)[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HCT-116 GI50
4 μM
Compound: GO-Y019
Growth inhibition of human HCT116 cells after 48 hrs by MTS assay
Growth inhibition of human HCT116 cells after 48 hrs by MTS assay
[PMID: 20060305]
HeLa IC50
161 μM
Compound: B6
Cytotoxicity against human HeLa cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human HeLa cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 19243951]
HL-60 IC50
< 12.6 μM
Compound: B6
Cytotoxicity against human HL60 cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human HL60 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 19243951]
KB IC50
< 12.6 μM
Compound: B6
Cytotoxicity against human KB cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human KB cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 19243951]
MDA-MB-231 GI50
1 μM
Compound: 29; GO-Y019
Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells measured after 72 hrs by microplate reader analysis
Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells measured after 72 hrs by microplate reader analysis
[PMID: 32172081]
RPMI-7951 GI50
2.3 μM
Compound: 29; GO-Y019
Growth inhibition of human RPMI-7951 cells measured after 72 hrs by microplate reader analysis
Growth inhibition of human RPMI-7951 cells measured after 72 hrs by microplate reader analysis
[PMID: 32172081]
体外研究
(In Vitro)

TFEB 激活剂 1 (化合物 C1) 通过直接结合 TFEB 激活 TFEB (转录因子 EB) 并促进其进入细胞核，而不影响 TFEB 磷酸化或抑制 MTOR 和 MAPK1/ERK2-MAPK3/ERK1 的活性[1]。
TFEB 激活剂 1 (1 μM；持续 12 小时) 显著增加 LC3B-II 的水平，LC3B-II 是脂化和吞噬细胞或自噬体相关形式的 MAP1LC3B/LC3B (微管相关蛋白 1 轻链 3 β) N2a 细胞[1]。
TFEB 激活剂 1 (0.2-1 μM) 以剂量依赖性方式增加 N2a 细胞中 LC3-II 和 SQSTM1/p62 (sequestosome 1) 的水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

TFEB activator 1 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: N2a cells
Concentration: 0, 0.2, 0.4, 0.6, 0.8 and 1 μM
Incubation Time: 12 hours
Result: Treatment dose-dependently increased the levels of LC3-II and SQSTM1/p62 (sequestosome 1).
体内研究
(In Vivo)

TFEB activator 1 (化合物 C1) 的中等致死剂量 (LD50) 在急性毒性试验 (单剂量，尾静脉注射；大鼠) 中为 175 mg/kg[1]。
短期口服 TFEB activator 1 (低剂量 10 mg/kg 和 高剂量 25 mg/kg；24 小时) 剂量依赖性增加肝脏、额叶皮质中 LC3B-II 和 TFEB 的表达和大脑纹状体[1]。
长期给予 TFEB activator 1 (每天 10 mg/kg；通过管饲法口服) 可激活 TFEB 并增强大鼠脑中的自噬[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult male Sprague-Dawley (SD) rats weighing 350 to 400 g[1]
Dosage: 10 mg/kg and 25 mg/kg
Administration: Short-term oral administration; for 24 hours
Result: Activated TFEB and enhanced autophagy and lysosome biogenesis in rat brain.
Animal Model: Adult male Sprague-Dawley (SD) rats weighing 350 to 400 g[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Chronic oral administration; daily; for 21 days
Result: Activated TFEB and enhanced autophagy in rat brains.
分子量

294.34

Formula

C19H18O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (424.68 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3974 mL 16.9872 mL 33.9743 mL
5 mM 0.6795 mL 3.3974 mL 6.7949 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (21.23 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 4 mg/mL (13.59 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

TFEB activator 1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3974 mL 16.9872 mL 33.9743 mL 84.9358 mL
5 mM 0.6795 mL 3.3974 mL 6.7949 mL 16.9872 mL
10 mM 0.3397 mL 1.6987 mL 3.3974 mL 8.4936 mL
15 mM 0.2265 mL 1.1325 mL 2.2650 mL 5.6624 mL
20 mM 0.1699 mL 0.8494 mL 1.6987 mL 4.2468 mL
25 mM 0.1359 mL 0.6795 mL 1.3590 mL 3.3974 mL
30 mM 0.1132 mL 0.5662 mL 1.1325 mL 2.8312 mL
40 mM 0.0849 mL 0.4247 mL 0.8494 mL 2.1234 mL
50 mM 0.0679 mL 0.3397 mL 0.6795 mL 1.6987 mL
60 mM 0.0566 mL 0.2831 mL 0.5662 mL 1.4156 mL
80 mM 0.0425 mL 0.2123 mL 0.4247 mL 1.0617 mL
100 mM 0.0340 mL 0.1699 mL 0.3397 mL 0.8494 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

TFEB activator 139777-61-2TFEB activator1TFEB activator-1AutophagyorallyeffectivemTOR-independentTFEBneurodegenerativediseaseInhibitorinhibitorinhibit

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