2. PI3K/Akt/mTOR
  3. Akt
  4. 3CAI

3CAI 是一种有效的特异性 AKT1 和 AKT2 抑制剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

3CAI Chemical Structure

3CAI Chemical Structure

CAS No. : 28755-03-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥638
In-stock
5 mg ￥580
In-stock
10 mg ￥859
In-stock
25 mg ￥1625
In-stock
50 mg ￥2600
In-stock
100 mg ￥3640
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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3CAI 相关抗体

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Akt Akt1 Akt2 Akt3

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

3CAI is a potent and specific AKT1 and AKT2 inhibitor.

IC50 & Target[1]

Akt1

 

Akt2

 

体外研究
(In Vitro)

3CAI 是 AKT 的潜在抑制剂。基于这些筛选数据，使用体外激酶测定法测试 3CAI 对 AKT1、MEK1、JNK1、ERK1 和 TOPK 激酶活性的影响。结果表明，3CAI (1 μM) 仅抑制 AKT1 激酶活性，而测试的其他激酶不受 3CAI 的影响。3CAI 是一种比 PI3K 更有效的 AKT1 抑制剂 (分别在 1 和 10 μM 时抑制 60%)。3CAI 以剂量依赖性方式显著抑制 AKT1 活性以及 AKT2 活性。3CAI 抑制 AKT 的下游靶标并诱导细胞凋亡。AKT 介导的 mTOR (Ser2448) 和 GSK3β (Ser9) 磷酸化位点被 3CAI 以时间依赖性方式显著降低。此外，在处理 12 或 24 小时后，促凋亡标记蛋白 p53 和 p21 也被 3CAI 上调。将 HCT116 和 HT29 结肠癌细胞接种在 6 厘米的培养皿中，加入 1% FBS/McCoy 的 5A (HCT116) 和 3CAI (4 μM)、I3C 或 AKT 抑制剂，然后孵育 4 天。结果显示，与未处理的对照细胞相比，3CAI 显著增加了 HCT116 和 HT29 结肠癌细胞中凋亡细胞的数量[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

3CAI 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

为了检查 3CAI 在体内的抗肿瘤活性，将 HCT116 癌细胞注射到个体无胸腺裸鼠的右侧。给小鼠口服 20 或 30 mg/kg 的 3CAI、100 mg/kg 的 I3C 或载体，每周 5 次，持续 21 天。相对于载体处理组，用 30 mg/kg 的 3CAI 处理小鼠可显著抑制 HCT116 肿瘤生长 50% (p < 0.05)。值得注意的是，与载体处理组相比，小鼠似乎可以耐受这些剂量的 3CAI 处理，而没有明显的毒性迹象或体重显著减轻。这些 AKT 靶蛋白的表达在肿瘤组织中被 30 mg/kg 的 3CAI 强烈抑制[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

193.63

Formula

C10H8ClNO
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to pink

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (1291.12 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.1645 mL 25.8224 mL 51.6449 mL
5 mM 1.0329 mL 5.1645 mL 10.3290 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.74 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.74 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Kinase Assay
[1]

The kinase assay is performed. Briefly, the reaction is carried out in the presence of 10 μCi of [γ-32P]ATP with each compound (e.g., 3CAI, 0.5, 1, 2 and 4 μM) in 40 μL of reaction buffer containing 20 mM HEPES (pH 7.4), 10 mM MgCl2, 10 mM MnCl2, and 1 mM dithiothreitol. After incubation at room temperature for 30 min, the reaction is stopped by adding 10 μL protein loading buffer and the mixture is separated by sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis (SDS-PAGE). The relative amounts of incorporated radioactivity are assessed by autoradiography[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

HCT116 or HCT29 colon cancer cells are plated into 60-mm culture dishes (1×105 cells/dish) and incubated for 1 day in medium containing 10% FBS. The culture medium is then replaced with a 1% serum medium and cultured for 4 days with 3CAI (4 μM), I3C or a commercial AKT inhibitor. The cells are collected by trypsinization and washed with phosphate buffered saline (PBS). The cells are resuspended in 200 μL of binding buffer. Annexin V staining is accomplished. The cells are observed under a fluorescence microscope using a dual filter set for FITC and propidium iodide and then analyzed by flow cytometry[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Athymic mice [Cr:NIH(S), NIH Swiss nude, 6-9 wk old] are divided into five groups: 1) untreated vehicle group (n=15); 2) 20 mg 3CAI/kg of body weight (n=15), 3) 30 mg 3CAI/kg body weight (n=15); 4) 100 mg I3C/kg of body weight (n=15); 5) no cells and 30 mg 3CAI/kg of body weight (n=15). HCT116 cells (3×106 cells/100 μL) are suspended in serum free McCoy's 5A medium and inoculated subcutaneously into the right flank of each mouse. 3CAI, I3C or vehicle is administered orally 5 times per week for 21 days. Tumor volume is calculated. Mice are monitored until tumors reach 1 cm3 total volume, at which time mice are euthanized and tumors are extracted.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

3CAI 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 5.1645 mL 25.8224 mL 51.6449 mL 129.1122 mL
5 mM 1.0329 mL 5.1645 mL 10.3290 mL 25.8224 mL
10 mM 0.5164 mL 2.5822 mL 5.1645 mL 12.9112 mL
15 mM 0.3443 mL 1.7215 mL 3.4430 mL 8.6075 mL
20 mM 0.2582 mL 1.2911 mL 2.5822 mL 6.4556 mL
25 mM 0.2066 mL 1.0329 mL 2.0658 mL 5.1645 mL
30 mM 0.1721 mL 0.8607 mL 1.7215 mL 4.3037 mL
40 mM 0.1291 mL 0.6456 mL 1.2911 mL 3.2278 mL
50 mM 0.1033 mL 0.5164 mL 1.0329 mL 2.5822 mL
60 mM 0.0861 mL 0.4304 mL 0.8607 mL 2.1519 mL
80 mM 0.0646 mL 0.3228 mL 0.6456 mL 1.6139 mL
100 mM 0.0516 mL 0.2582 mL 0.5164 mL 1.2911 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

3CAI28755-03-5AktPKBProtein kinase BInhibitorinhibitorinhibit

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3CAI
目录号：
HY-16666
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