Amiodarone (Synonyms: 胺碘酮)

目录号: HY-14187: FAQs
Data Sheet 产品使用指南

摩尔计算器

Amiodarone 是一种抗心律失常剂，用于抑制 ATP 敏感性钾通道，IC₅₀ 为 19.1 μM。

在相同的摩尔浓度下，化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性，但盐形式 Amiodarone hydrochloride 通常具有更好的水溶性和稳定性。

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Amiodarone Chemical Structure

CAS No. : 1951-25-3

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

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生物活性
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参考文献

生物活性

Amiodarone is an antiarrhythmic agent for inhibition of ATP-sensitive potassium channel with an IC₅₀ of 19.1 μM.

细胞效力
(Cellular Effect)

Cell Line	Type	Value	Description	References
CHO	IC₅₀	1.9 μM Compound: amiodarone	Inhibition of Cav1.2 current measured using QPatch automatic path clamp system in CHO cells expressing Cav1.2, beta-2 and alpha-2/delta-1 subunits Inhibition of Cav1.2 current measured using QPatch automatic path clamp system in CHO cells expressing Cav1.2, beta-2 and alpha-2/delta-1 subunits	[PMID: 23812503]
HEK293	IC₅₀	30 nM Compound: Amiodarone	Inhibition of potassium current (Ikr) measured using whole-cell patch clamp experiments in HEK-293 cells stable transfected with hERG cDNA Inhibition of potassium current (Ikr) measured using whole-cell patch clamp experiments in HEK-293 cells stable transfected with hERG cDNA	[PMID: 21300721]
HL-60	IC₅₀	5.27 μM Compound: 17; ZINC03830212	Antiproliferative activity against human HL-60 cells measured after 24 hrs by MTT assay Antiproliferative activity against human HL-60 cells measured after 24 hrs by MTT assay	[PMID: 34605238]
MCF7	IC₅₀	> 50 μM Compound: 17; ZINC03830212	Antiproliferative activity against human MCF7 cells measured after 24 hrs by MTT assay Antiproliferative activity against human MCF7 cells measured after 24 hrs by MTT assay	[PMID: 34605238]
MDA-MB-231	IC₅₀	33.43 μM Compound: 17; ZINC03830212	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells measured after 24 hrs by MTT assay Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells measured after 24 hrs by MTT assay	[PMID: 34605238]
RAW264.7	IC₅₀	3.5 μM Compound: Amiodarone	Protection against Bacillus anthracis lethal toxin-mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as change in viability after 24 hrs by WST1 dye reduction assay Protection against Bacillus anthracis lethal toxin-mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as change in viability after 24 hrs by WST1 dye reduction assay	[PMID: 17485504]
U-937	IC₅₀	9.31 μM Compound: 17; ZINC03830212	Antiproliferative activity against human U-937 cells measured after 24 hrs by MTT assay Antiproliferative activity against human U-937 cells measured after 24 hrs by MTT assay	[PMID: 34605238]

体内研究
(In Vivo)

环丙氟噻吨可用于动物模型构建糖尿病模型。
环丙氟噻吨（1 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续5天；C57BL/6小鼠）在体内表现出抗血栓保护特性^[2]。
Cyproheptadine 在大鼠体内经过脱甲基化和氧化反应生成 desmethylcyproheptadine (DMCPHepo)，而 cyproheptadine epoxide (CPHepo) 是一个次要的代谢产物。DMCPHepo 在组织中积累并且持续时间比血浆中的浓度曲线所预测的要长。DMCPHepo 可能是 Cyproheptadine 的活性代谢产物，可能与胰岛细胞损伤有关。此外，Cyproheptadine 的剩余剂量可能以原形或代谢产物的形式通过粪便排出^[1]。
Cyproheptadine 可用于动物建模，构建糖尿病模型^[1]。

1. 诱导肺毒性^[4]

致病原理

Amiodarone 通过激活NF-κB来促进TNF、TGF-β、IL-4、IL-8等细胞因子释放，同时促进自然杀手细胞参与免疫调节，导致氧自由基释放、白细胞聚集、细胞内脂质积累，从而诱导肺部损伤^[4]。

具体造模方法

Rat: Fischer • male • 9 to 10 weeks old
Administration: 175 mg/kg • po • once daily, 5 days a week for 12 weeks

Note

(1) Amiodarone 悬浮于浓度为 0.5% 的甲基纤维素溶液 (HY-125861)。
(2) 大鼠每周称重，并在必要时调整药物剂量，较高剂量 amiodarone 可能会致命。

造模成功指标

组织学变化：大鼠支气管及肺泡中巨噬细胞、中性粒细胞和淋巴细胞数量显著增加。
表型观测：大鼠肺部切片显示间质增厚并伴有单核细胞聚集，肺泡内充满大量泡沫状巨噬细胞，并轻微纤维化。

相关产品： Methyl cellulose (HY-125861)

拮抗产品： /

2. 诱导肝损伤^[5]

致病原理

Amiodarone 在肝脏中通过细胞色素 P450 3A4 酶代谢生成去乙基胺碘酮 (DEA) 等代谢产物，导致线粒体功能障碍、细胞内氧化应激增加及脂质代谢紊乱，激活肝脏中的巨噬细胞 (Kupffer 细胞)，从而诱导小鼠肝损伤^[5]。

具体造模方法

Mice: Balb/cCrSlc • male • 8-week-old
Administration: 1000 mg/kg • po • single dose

Note

1. Amiodarone 溶解于玉米油。
2. 口服 Amiodarone 前用 Dexamethasone (HY-14648) 预处理以促进细胞色素 P450 3A4 酶表达，处理方式为溶解于玉米油， 60 mg/kg，腹腔注射，每日1次，共 3 天。最后一次注射 Dexamethasone 24 小时后口服 Amiodarone。

造模成功指标

分子变化：小鼠血浆中丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 水平及甘油三酯水平显著升高。小鼠肝细胞质中的细胞色素 c 释放增加，肝脏中的还原型谷胱甘肽与氧化型谷胱甘肽二硫化物的比例显著降低，肝脏内的氧化应激水平增加，细胞抗氧化能力减弱。

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拮抗产品： Dexamethasone (HY-14648)

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial

分子量

645.31

Formula

C₂₅H₂₉I₂NO₃

CAS 号

1951-25-3

中文名称

胺碘酮；乙碘酮；安律酮；胺碘达隆；胺碘呋酮；乙胺碘呋酮

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

纯度 & 产品资料

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Singh, B.N. and E.M. Vaughan Williams, The effect of amiodarone, a new anti-anginal drug, on cardiac muscle. Br J Pharmacol, 1970. 39(4): p. 657-67. [Content Brief]

[2]. Rosenbaum, M.B., et al., Clinical efficacy of amiodarone as an antiarrhythmic agent. Am J Cardiol, 1976. 38(7): p. 934-44. [Content Brief]

[3]. Plomp TA, et al. Pharmacokinetics and body distribution of amiodarone and desethylamiodarone in rats after oral administration. In Vivo. 1987 Sep-Oct;1(5):265-79. [Content Brief]

[4]. Wilson BD, et al. Amiodarone-induced pulmonary toxicity in the rat. Lung. 1989;167(5):301-11. [Content Brief]

[5]. Takai S, et al. Establishment of a mouse model for amiodarone-induced liver injury and analyses of its hepatotoxic mechanism. J Appl Toxicol. 2016 Jan;36(1):35-47. [Content Brief]

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摩尔计算器
稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量		浓度		体积		分子量 *
	=		×		×

The dilution calculator equation

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)	×	体积 _(start)	=	浓度 _(final)	×	体积 _(final)
	×		=		×
C1		V1		C2		V2

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Amiodarone1951-25-3胺碘酮乙碘酮安律酮胺碘达隆胺碘呋酮乙胺碘呋酮Potassium ChannelAutophagyKcsAInhibitorinhibitorinhibit

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