1. Cell Cycle/DNA Damage Membrane Transporter/Ion Channel
  2. DNA/RNA Synthesis Potassium Channel
  3. Branaplam

Branaplam  (Synonyms: LMI070; NVS-SM1)

目录号: HY-19620 纯度: 99.78%
COA 产品使用指南

Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂,对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam 抑制 hERGIC50 为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Branaplam Chemical Structure

Branaplam Chemical Structure

CAS No. : 1562338-42-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
2 mg ¥800
In-stock
5 mg ¥1300
In-stock
10 mg ¥2200
In-stock
50 mg ¥4900
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Branaplam:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Branaplam (LMI070; NVS-SM1) is a highly potent, selective and orally active survival motor neuron-2 (SMN2) splicing modulator with an EC50 of 20 nM for SMN. Branaplam inhibits human-ether-a-go-go-related gene (hERG) with an IC50 of 6.3 μM. Branaplam elevates full-length SMN protein and extends survival in a severe spinal muscular atrophy (SMA) mouse model[1][2].

IC50 & Target

IC50: 20 nM (SMN)[1]
EC50: 6.3 μM (hERG)[2]

体外研究
(In Vitro)

Branaplam (LMI070;NVS-SM1) 处理诱导人成纤维细胞中 175 个基因水平的变化[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Branaplam (LMI070;NVS-SM1;3、10、30 mg/kg;口服) 在大脑和脊髓中产生剂量依赖性的 SMN2-FL 转录本和 SMN 蛋白[1]
Branaplam (1 mg/kg 静脉注射;3 mg/kg PO) 的 CL 为 25 mL/min/kg,AUC 为 3.03 μM?h[2]
在 C/+ 小鼠中,单次 Branaplam (口服;30 mg/kg) 可导致大脑中显著且持久的 SMN 蛋白升高长达 160 小时[1]
Branaplam (口服;0.03、0.1、0.3、1、3 mg/kg) 改善 n SMNΔ7 小鼠的体重并延长其寿命[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C/+ SMA mouse model[1]
Dosage: 3, 10, 30 mg/kg
Administration: Oral
Result: Produced dose-dependent elevations of SMN2-FL transcript and SMN protein in brain and spinal cord.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rat[2]
Dosage: 1 mg/kg (IV);3 mg/kg (PO) (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: IV or PO
Result: Had a CL of 25 mL/min/kg and an AUC of 3.03 μM•h.
Clinical Trial
分子量

393.48

Formula

C22H27N5O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 3.33 mg/mL (8.46 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5414 mL 12.7071 mL 25.4143 mL
5 mM 0.5083 mL 2.5414 mL 5.0829 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.33 mg/mL (0.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.33 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 3.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.33 mg/mL (0.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.33 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 3.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 5 mg/mL (12.71 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.78%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5414 mL 12.7071 mL 25.4143 mL 63.5356 mL
5 mM 0.5083 mL 2.5414 mL 5.0829 mL 12.7071 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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