Lexibulin (Synonyms: CYT-997)

目录号: HY-10498 纯度: 99.50%: FAQs
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Lexibulin (CYT-997) 是微管蛋白聚集强效抑制剂，对多种癌细胞的 IC50 值为 10-100n M，体外体内具有高效的细胞毒性和血管增生阻断作用。Lexibulin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并诱导 GC 细胞中的线粒体 ROS 生成。

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Lexibulin Chemical Structure

CAS No. : 917111-44-5

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2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥908	In-stock
1 mg	￥380	In-stock
5 mg	￥950	In-stock
10 mg	￥1700	In-stock
25 mg	￥2975	In-stock
50 mg	￥4400	In-stock
100 mg	现货	询价
200 mg		询价
500 mg		询价

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生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

Lexibulin (CYT-997) is a potent and orally active tubulin polymerisation inhibitor with IC50s of 10-100 nM in cancer cell lines; with potent cytotoxic and vascular disrupting activity in vitro and in vivo^[1]^[2]. Lexibulin induces cell apoptosis and induces mitochondrial ROS generation in GC cells^[3].

IC₅₀ & Target

IC50 value: 10-100 nM(cell assay)^[1]

细胞效力
(Cellular Effect)

Cell Line	Type	Value	Description	References
A549	IC₅₀	338 nM Compound: 12, CYT997	Cytotoxicity against human A549 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay Cytotoxicity against human A549 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay	[PMID: 24160376]
DU-145	IC₅₀	0.06 μM Compound: 24, CYT997	Cytotoxicity against human DU145 cells after 72 hrs by MTT assay Cytotoxicity against human DU145 cells after 72 hrs by MTT assay	[PMID: 19616947]
HCT-116	IC₅₀	356 nM Compound: 12, CYT997	Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay	[PMID: 24160376]
HL-60	IC₅₀	112.3 nM Compound: 12, CYT997	Cytotoxicity against human HL60 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay Cytotoxicity against human HL60 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay	[PMID: 24160376]
NCI-H460	IC₅₀	272 nM Compound: 12, CYT997	Cytotoxicity against human H460 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay Cytotoxicity against human H460 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay	[PMID: 24160376]
PC-3	IC₅₀	0.06 μM Compound: 24, CYT997	Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by MTT assay Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by MTT assay	[PMID: 19616947]

体外研究
(In Vitro)

LexibμLin (CYT-997) 阻止微管蛋白的体外聚合，其 IC50 约为 3 μM (与相同条件下秋水仙碱的半数最大抑制浓度 2 μM 相比)，使用常规比浊法测定微管蛋白聚合。LexibμLin 还能够可逆地破坏细胞中的微管网络，使用荧光显微镜观察。因此，用 LexibμLin (1 μM) 处理 A549 细胞会导致微管快速重组，包括现有微管网络的破坏和微管蛋白在某些细胞细胞质内斑块中的积累。24 小时后，细胞形态发生明显变化，包括粘附力丧失和细胞变圆。用 LexibμLin 处理 1 小时的效果是可逆的，细胞迅速恢复其正常的微管结构。总之，数据表明 LexibμLin 属于破坏而不是稳定含微管蛋白结构的抗癌剂类别。尽管载体处理的细胞在 15 小时和 24 小时分别显示 15% 和 19% 处于 G2-M 期，但用 LexibμLin (1 μM) 处理的细胞在同一时间点有 38% 和 43% 的细胞处于 G2-M 期.此外，在 LexibμLin 处理后 24 小时，只有 66% 的细胞处于 G1、S 和 G2-M 期，这表明在 G2-M 边界处受阻的细胞不会退出回到 G1，如正常的细胞周期，但很可能被驱使走向细胞凋亡和细胞死亡^[1]。与细胞微管蛋白的破坏一致，LexibμLin 有效抑制增殖，诱导细胞周期停滞，最重要的是抑制人骨髓瘤细胞系 (HMCL) 和原代 MM 细胞的细胞凋亡^[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

在使用人前列腺癌细胞系 PC3 的异种移植模型中，在细胞植入后 13 天开始口服 LexibμLin (CYT-997)，此时可触及明显的肿瘤。LexibμLin (CYT-997) 对肿瘤生长的剂量依赖性抑制作用很明显，其最高剂量相当于肠胃外给药的紫杉醇。单剂量 LexibμLin (CYT-997) (7.5 mg/kg ip) 可明显降低肝转移灶的血流量，给药后 6 小时血流量显著降低^[1]。来昔布林 (CYT-997) 处理 (15 mg/kg/天) 显著延长了侵袭性系统性骨髓瘤病小鼠模型的生存期^[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial

分子量

434.53

Formula

C₂₄H₃₀N₆O₂

CAS 号

917111-44-5

性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	2 years
	-20°C	1 year

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (230.13 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3013 mL	11.5067 mL	23.0134 mL
5 mM	0.4603 mL	2.3013 mL	4.6027 mL
10 mM	0.2301 mL	1.1507 mL	2.3013 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.50%

选择批次：

Data Sheet (667 KB) SDS (393 KB)

COA (289 KB) LCMS (264 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Burns CJ, et al. CYT997: a novel orally active tubulin polymerization inhibitor with potent cytotoxic and vascular disrupting activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2009 Nov;8(11):3036-45. [Content Brief]

[2]. Monaghan K, et al. CYT997 causes apoptosis in human multiple myeloma. Invest New Drugs. 2011 Apr;29(2):232-8. [Content Brief]

[3]. Ya Cao, wt al. Mitochondrial ROS Accumulation Inhibiting JAK2/STAT3 Pathway Is a Critical Modulator of CYT997-induced Autophagy and Apoptosis in Gastric Cancer. J Exp Clin Cancer Res. 2020 Jun 23;39(1):119. [Content Brief]

Lexibulin 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	2.3013 mL	11.5067 mL	23.0134 mL	57.5334 mL
	5 mM	0.4603 mL	2.3013 mL	4.6027 mL	11.5067 mL
	10 mM	0.2301 mL	1.1507 mL	2.3013 mL	5.7533 mL
	15 mM	0.1534 mL	0.7671 mL	1.5342 mL	3.8356 mL
	20 mM	0.1151 mL	0.5753 mL	1.1507 mL	2.8767 mL
	25 mM	0.0921 mL	0.4603 mL	0.9205 mL	2.3013 mL
	30 mM	0.0767 mL	0.3836 mL	0.7671 mL	1.9178 mL
	40 mM	0.0575 mL	0.2877 mL	0.5753 mL	1.4383 mL
	50 mM	0.0460 mL	0.2301 mL	0.4603 mL	1.1507 mL
	60 mM	0.0384 mL	0.1918 mL	0.3836 mL	0.9589 mL
	80 mM	0.0288 mL	0.1438 mL	0.2877 mL	0.7192 mL
	100 mM	0.0230 mL	0.1151 mL	0.2301 mL	0.5753 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Lexibulin917111-44-5CYT-997CYT997CYT 997Microtubule/TubulinReactive Oxygen SpeciesApoptosisInhibitorinhibitorinhibit

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