2. NF-κB Apoptosis
  3. IKK Apoptosis
  4. PS-1145

PS-1145 是一种 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，IC50 为 88 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PS-1145 Chemical Structure

PS-1145 Chemical Structure

CAS No. : 431898-65-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥946
In-stock
1 mg ￥365
In-stock
5 mg ￥860
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥2900
In-stock
50 mg ￥4259
In-stock
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PS-1145 相关抗体

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IKK-α IKK-β IKK IKKε TBK1

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PS-1145 is an IκB kinase (IKK) inhibitor with an IC50 of 88 nM.

IC50 & Target[1]

IKK

88 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HeLa EC50
5 μM
Compound: 26
Inhibition of GST-IkB phosphorylation by TNF-alpha stimulated HeLa cell lysate (IP-IKKgamma)
Inhibition of GST-IkB phosphorylation by TNF-alpha stimulated HeLa cell lysate (IP-IKKgamma)
[PMID: 12824047]
MDA-MB-231 IC50
> 100 μM
Compound: PS-1145
Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by CellTox green assay
Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by CellTox green assay
[PMID: 30108896]
MDA-MB-231 IC50
0.9 μM
Compound: PS-1145
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as DNA content after 72 hrs by Hoechst 33258 staining based fluorescence assay
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as DNA content after 72 hrs by Hoechst 33258 staining based fluorescence assay
[PMID: 30108896]
体外研究
(In Vitro)

PS-1145 通过抑制 IκBα 磷酸化，以剂量和时间依赖性方式阻断 MM 细胞中 TNFα 诱导的 NF-κB 激活。Dexamethasone (Dex) 可上调 IκBα 蛋白，增强 PS-1145 对 NF-κB 激活的阻断。PS-1145 阻断 IL-6 对 Dex 诱导的细胞凋亡的保护作用。TNFα 诱导的细胞内粘附分子 (ICAM) -1 在 RPMI8226 和 MM.1S 细胞上的表达也被 PS-1145 抑制。此外，PS-1145 抑制由 MM 细胞粘附触发的骨髓基质细胞 (BMSC) 的 IL-6 分泌和粘附于 BMSC 的 MM 细胞的增殖[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PS-1145 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

施用硼替佐米或 PS-1145 (50 mg/kg) 会导致所有 3 种细胞因子的血清水平显著降低，这与仅接受 TCD BM 移植的小鼠相比没有显著差异[2]。将 PS1145 注射到脑室内 (icv) 作为预处理，以阻断在 11 天内食用高脂肪饮食 (HFD) 的成年雄性 Wistar 大鼠中由 IL-4 诱导的下丘脑炎症。根据icv预处理/处理条件的四组大鼠是Veh/Veh、Veh/IL-4、PS1145/Veh和PS1145/IL-4。与 Veh/Veh 组相比，Veh/IL-4 组大鼠在 HFD 时体重增加增加 (第 6-9 天 P<0.05)。重要的是，在高脂肪 (HF) 喂养期间，icv IL-4 给药增加体脂量的作用被 icv PS1145 预处理完全阻断，其剂量对身体成分没有独立影响 (第 8 天：P<0.001，PS1145/Veh 对比 PS1145/IL-4；P=不显著，PS1145/Veh 对比 Veh/Veh)。在注射 PS1145/IL-4 的大鼠中，与注射 Veh/IL-4 的大鼠相比，IL-1β mRNA 含量降低了约 75%[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

322.75

Formula

C17H11ClN4O
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 20.83 mg/mL (64.54 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0984 mL 15.4919 mL 30.9837 mL
5 mM 0.6197 mL 3.0984 mL 6.1967 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (6.44 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.44 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.88%

COA (199 KB) HNMR (207 KB) LCMS (119 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

The inhibitory effect of PS-1145 on MM growth is assessed by measuring MTT dye absorbance of the cells. MM.1S cells are cultured for 48 h with 0.2 and 1 ng/mL TNFα, in the absence or presence of 2.5 μM, 5 μM, and 10 μM PS-1145. Cell viability is assessed by MTT assay. Cells from 48 h cultures are pulsed with 10 μL of 5 mg/mL MTT to each well for the last 4 h of 48-h cultures, followed by 100 μL of isopropanol containing 0.04N HCl. Absorbance is measured at 570 nm using a spectrophotometer[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2][3]

Mice[2]
C57BL/6 (B6), B10.BR, and B6.SJL mice are used. Mice receive regular mouse chow and acidified tap water ad libitum. Bortezomib is administered intravenously to animals at a dose of 1 mg/kg, whereas PS-1145 is given intraperitoneally at a dose of 50 mg/kg. The first dose of each agent is administered before conditioning with total body irradiation (TBI).
Rats[3]
Weight-matched male Wistar rats (320-350 g) are used. Four groups of rats (n=6/group) consume the HFD for a 9-day study period. Animals in each group receive two consecutive icv injections three times/wk. Immediately prior to icv injection of IL-4 (100 ng) or vehicle, all animals receive a pretreatment icv injection of either the IKKβ inhibitor PS1145 (10 μg) or its vehicle (saline). Food intake and body weight are measured daily. Body composition analysis is conducted as above on days 0 and 8. On day 9, animals are euthanized and samples collected.

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参考文献

PS-1145 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0984 mL 15.4919 mL 30.9837 mL 77.4593 mL
5 mM 0.6197 mL 3.0984 mL 6.1967 mL 15.4919 mL
10 mM 0.3098 mL 1.5492 mL 3.0984 mL 7.7459 mL
15 mM 0.2066 mL 1.0328 mL 2.0656 mL 5.1640 mL
20 mM 0.1549 mL 0.7746 mL 1.5492 mL 3.8730 mL
25 mM 0.1239 mL 0.6197 mL 1.2393 mL 3.0984 mL
30 mM 0.1033 mL 0.5164 mL 1.0328 mL 2.5820 mL
40 mM 0.0775 mL 0.3873 mL 0.7746 mL 1.9365 mL
50 mM 0.0620 mL 0.3098 mL 0.6197 mL 1.5492 mL
60 mM 0.0516 mL 0.2582 mL 0.5164 mL 1.2910 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PS-1145431898-65-6PS1145PS 1145IKKApoptosisIκB kinaseI kappa B kinase Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
PS-1145
目录号：
HY-18008
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