1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK(细胞周期依赖性激酶)是丝氨酸-苏氨酸激酶,最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质,分子量范围为 34 至 40 kDa,仅包含激酶结构域。事实上,当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时,酵母细胞可以正常增殖。根据定义,CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白,CDK 几乎没有激酶活性;只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止,已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期,而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定,大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe(Cdc2)、S. cerevisia(CDC28)和脊椎动物(CDC2 和 CDK2)的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-130709
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1 Inhibitor 99.85%
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50=62 nM) 和 CDK9 (DC50=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期,抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50=0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1
  • HY-19984
    CCT-251921 Inhibitor 99.01%
    CCT-251921是有效,选择性,有口服活性的CDK8抑制剂;IC50值为2.3 nM。
    CCT-251921
  • HY-136250
    BSJ-03-204 Inhibitor 99.76%
    BSJ-03-204 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种有效的,选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂,对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
    BSJ-03-204
  • HY-147054
    WEE1-IN-5 Inhibitor 99.90%
    WEE1-IN-5 是一种有效的 WEE1 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。WEE1-IN-5 可抑制磷酸化 CDC2。WEE1-IN-5 消除 G2 检查点,增加癌细胞对 DNA 损伤剂 Carboplatin (HY-17393) 的敏感性。WEE1-IN-5 可用于抗癌研究。
    WEE1-IN-5
  • HY-15815
    Bromosporine Modulator 99.89%
    Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂,对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Bromosporine 与 5-FU (HY-90006) 联合使用时,在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中,Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化,从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
    Bromosporine
  • HY-15275
    BMS-265246 Inhibitor 98.92%
    BMS-265246 是一种有效且选择性的周期蛋白依赖性激酶 CDK1CDK2 抑制剂,IC50 分别为 6 nM 和 9 nM。BMS-265246 可抑制 CHI3L1 刺激 ACE2 (血管紧张素转换酶 2) 和 SPP (病毒刺尖蛋白启动蛋白酶)。BMS-265246 可用于卵巢癌和 COVID-19 研究。
    BMS-265246
  • HY-18930
    NU6300 Inhibitor
    NU6300 是一种共价的,不可逆的,ATP 竞争性的 CDK2 抑制剂,其 IC50 值为 0.16 μM。NU6300 可用于真核细胞周期和转录相关的研究中。
    NU6300
  • HY-13914
    Roniciclib Inhibitor 98.09%
    Roniciclib 是具有口服活性的,细胞周期蛋白 (CDK) 的广泛性抑制剂,其对 CDK1CDK2CDK3CDK4CDK7CDK9IC50 值为 5-25 nM。
    Roniciclib
  • HY-127104
    FMF-04-159-2 Inhibitor 99.48%
    FMF-04-159-2 是一种有效的共价 CDK14 抑制剂。FMF-04-159-2 抑制 CDK14CDK2,在 NanoBRET 试验中 IC50 分别为 39.6 nM 和 256 nM。
    FMF-04-159-2
  • HY-80013A
    THZ1 Hydrochloride Inhibitor 99.06%
    THZ1 Hydrochloride 是有效,选择性的共价 CDK7 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。THZ1 Hydrochloride 还抑制相关的激酶 CDK12CDK13,并下调 MYC 表达。
    THZ1 Hydrochloride
  • HY-10014
    R547 Inhibitor 99.57%
    R547 是一种高效、选择性的,口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
    R547
  • HY-138946
    XY028-140 Inhibitor 98.42%
    XY028-140 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。XY028-140 抑制癌细胞中的 CDK4/6 表达和 CDK4/6 活性。
    XY028-140
  • HY-15681
    Senexin A Inhibitor 99.79%
    Senexin A 是一种 CDK8/19 抑制剂 (IC50: 280 nM,CDK8),也是 p21 转录下游的抑制剂。Senexin A 仅抑制 p21 诱导的转录,但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A 抑制 CMV-GFP 诱导,以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
    Senexin A
  • HY-145669
    DIF-3 Inhibitor 98.07%
    DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进cyclin D1 和 c-Myc 的降解,从而降低 cyclin D1 和 c-Myc 的表达水平。DIF-3 抑制 DLD-1 细胞中的 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3通过诱导 cyclin D1 降解和抑制 cyclin D1 mRNA 表达对人宫颈癌细胞系HeLa发挥强大的抗增殖作用。
    DIF-3
  • HY-18299A
    Purvalanol A Inhibitor 98.30%
    Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 cdc2-cyclin B,cdc2-cyclin B,cdk2-cyclin E,cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的 IC50 值分别为 4,70,35,850 和 75 nM。
    Purvalanol A
  • HY-112296
    T025 Inhibitor 99.64%
    T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK1,CLK2,CLK3,CLK4,DYRK1A,DYRK1B 和 DYRK2Kd 分别为4.8,0.096,6.5,0.61,0.074,1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效,主要用于MYC驱动的疾病研究。
    T025
  • HY-15878
    LDC000067 Inhibitor 99.00%
    LDC000067是高度选择性的 CDK9 抑制剂,体外实验中 IC50 值为44±10 nM。
    LDC000067
  • HY-13461A
    PHA-767491 hydrochloride Inhibitor 99.49%
    PHA-767491 hydrochloride 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 34 nM。
    PHA-767491 hydrochloride
  • HY-B0402A
    Amantadine hydrochloride

    盐酸金刚烷胺

    Inhibitor ≥98.0%
    Amantadine (1-Adamantanamine) hydrochloride 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒剂。Amantadine hydrochloride 对 NMDAM2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗癌 活性。Amantadine hydrochloride 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
    Amantadine hydrochloride
  • HY-B0766
    Bicyclol

    双环醇

    99.91%
    Bicyclol (SY801) 是一种具有口服活性的传统中药五味子的衍生物,具有多种生物活性,包括抗病毒、抗炎、免疫调节、抗氧化、抗脂肪变性、抗纤维化和抗肿瘤作用。Bicyclol 通过调节热休克蛋白的表达,发挥抗肝细胞凋亡 (apoptosis) 的作用,并抑制 ROS-MAPK-NF-κB 通路的激活,降低丙型肝炎病毒感染肝细胞中 NF-κB 的活化和炎症因子水平,从而预防急性肝损伤中的铁死亡 (Ferroptosis)。此外,Bicyclol 能够改变 Mdr-1、GSH/GSTBcl-2 的表达,提高细胞内抗癌药物浓度,使耐药细胞对抗癌药物增敏,同时调控 PI3K/AKTRas/Raf/MEK/ERK 通路,以抑制人恶性肝癌细胞的增殖。Bicyclol 适用于慢性肝炎、急性肝损伤、非酒精性脂肪性肝病、肝纤维化和肝细胞癌的研究。
    Bicyclol
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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