2. Epigenetics Apoptosis Cell Cycle/DNA Damage Anti-infection
  3. Epigenetic Reader Domain Apoptosis CDK HIV
  4. Bromosporine

Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂，对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Bromosporine 与 5-FU (HY-90006) 联合使用时，在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中，Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化，从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Bromosporine Chemical Structure

Bromosporine Chemical Structure

CAS No. : 1619994-69-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1190
In-stock
1 mg ￥433
In-stock
5 mg ￥1082
In-stock
10 mg ￥1925
In-stock
25 mg ￥3280
In-stock
50 mg ￥4760
In-stock
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Bromosporine 相关抗体

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HIV HIV-1 HIV-2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Bromosporine is a potent BET inhibitor with an IC50 value of 2.1 μM for PCAF. Bromosporine can arrest cell cycle and induce apoptosis in cancer cells. Bromosporine exhibits excellent antitumor activity in xenograft mice model when combined with 5-FU (HY-90006). Bromosporine can increase CDK9 T-loop phosphorylation in HIV-1 latency models, resulting the protection of reactivate HIV-1 replication from latency. Bromosporine can be used to research colorectal cancer, acute myeloid leukemia (AML) and AIDS[1][2][3][4].

IC50 & Target

HIV-1

 

体外研究
(In Vitro)

Bromosporine (0-1000 nM；72 小时) 与 5-Fluorouracil (HY-90006) 协同抑制 CRC 细胞的生长 [1]。
Bromosporine (不同浓度；48 小时) 与 5- Fluorouraci[1]。
Bromosporine (不同浓度；48 h) 降低表达PARP、caspase 3 和 9[1]。
Bromosporine (0.1、0.5 和 1 μM；6-10 天) 以剂量依赖性方式抑制 AML 细胞[3]。
Bromosporine (2.5 μM；72 小时) 在体外激活潜伏 HIV-1 J-Lat 克隆 C11 细胞中的 HIV-1 复制[4]。
Bromosporine (1-50 μM；48 h) 不会在原代 CD4+ T 细胞中引起显著毒性[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Bromosporine 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: HCT116 and HT29
Concentration: 0, 30, 60, 120, 240, 480 and 1000 nM
Incubation Time: 72 h
Result: Synergistically inhibited cell growth in CRC cells with 5-FU (HY-90006) (0-16 μg/mL) and exhibited a dose-dependent manner.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: HCT116 and HT29
Concentration: Various concentration
Incubation Time: 48 h
Result: Caused a distinct increase in the cells arrested at G1 phase when combined with 5-FU (HY-90006).

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCT116 and HT29
Concentration: Various concentration
Incubation Time: 48 h
Result: Elevated the level of apoptosis in both cell lines through cleavage of PARP, caspase 3, and 9.

Cell Proliferation Assay[3]

Cell Line: MV4;11, KASUMI-1, OCI-AML3 and K562
Concentration: 0.1, 0.5 and 1 μM
Incubation Time: 6-10 days
Result: Inhibited these AML cells in a dose-dependent manner.

Cell Cytotoxicity Assay[4]

Cell Line: PBMCs
Concentration: 1 μM, 2.5 μM, 5 μM, 10 μM, 25 μM and 50 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Did not induce marked toxicity in primary CD4+ T cells with CC50 over 10 μM.
体内研究
(In Vivo)

Bromosporine (100 mg/kg；i.p.；每日一次，持续 10 天) 显示出比单独使用更好的抗肿瘤活性 5-Fluorouracil (HY-90006)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female BALB/c nude mice (5-6 weeks; injected with 1 × 106 cells/100 μL of HT116 cells)[1]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: i.p.; daily for 10 days
Result: Exhibited better antitumor activity than individual Bromosporine or 5-FU (HY-90006) when co-treated with the two agent.
分子量

404.44

Formula

C17H20N6O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 35 mg/mL (86.54 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4726 mL 12.3628 mL 24.7255 mL
5 mM 0.4945 mL 2.4726 mL 4.9451 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 10 mg/mL (24.73 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.69%

COA (292 KB) HNMR (137 KB) LCMS (255 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Bromosporine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4726 mL 12.3628 mL 24.7255 mL 61.8139 mL
5 mM 0.4945 mL 2.4726 mL 4.9451 mL 12.3628 mL
10 mM 0.2473 mL 1.2363 mL 2.4726 mL 6.1814 mL
15 mM 0.1648 mL 0.8242 mL 1.6484 mL 4.1209 mL
20 mM 0.1236 mL 0.6181 mL 1.2363 mL 3.0907 mL
25 mM 0.0989 mL 0.4945 mL 0.9890 mL 2.4726 mL
30 mM 0.0824 mL 0.4121 mL 0.8242 mL 2.0605 mL
40 mM 0.0618 mL 0.3091 mL 0.6181 mL 1.5453 mL
50 mM 0.0495 mL 0.2473 mL 0.4945 mL 1.2363 mL
60 mM 0.0412 mL 0.2060 mL 0.4121 mL 1.0302 mL
80 mM 0.0309 mL 0.1545 mL 0.3091 mL 0.7727 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Bromosporine1619994-69-2Epigenetic Reader DomainApoptosisCDKHIVCyclin dependent kinaseHuman immunodeficiency virusanticancerantitumorcolorectal cancerAMLAIDSHCT116HT29MV4;11KASUMI-1T cellsInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Bromosporine
目录号：
HY-15815
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