2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (缺氧诱导因子/缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶)

Hypoxia-inducible factors; HIFs; HIF-PH

HIFs (Hypoxia-inducible factors) are transcription factors that respond to changes in available oxygen in the cellular environment, to be specific, to decreases in oxygen, or hypoxia. The HIF signaling cascade mediates the effects of hypoxia, the state of low oxygen concentration, on the cell. Hypoxia often keeps cells from differentiating. However, hypoxia promotes the formation of blood vessels, and is important for the formation of a vascular system in embryos, and cancer tumors. The hypoxia in wounds also promotes the migration of keratinocytes and the restoration of the epithelium. In general, HIFs are vital to development. In mammals, deletion of the HIF-1 genes results in perinatal death. HIF-1 has been shown to be vital to chondrocyte survival, allowing the cells to adapt to low-oxygen conditions within the growth plates of bones. HIF plays a central role in the regulation of human metabolism. Recently, several drugs that act as selective HIF prolyl-hydroxylase inhibitors have been developed.

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 亚型特异性产品:

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0988
    Deferoxamine mesylate

    甲磺酸去铁胺

    		Activator 99.94%
    Deferoxamine mesylate (Deferoxamine B mesylate) 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子)，被广泛用于减少铁在组织中的积累和沉积。Deferoxamine mesylate 可上调 HIF-1α 水平，具有较好的抗氧化活性，还能抗增殖和诱导癌细胞凋亡。Deferoxamine mesylate 可用于糖尿病、神经退行性疾病以及抗癌和抗 COVID-19 的研究。
    Deferoxamine mesylate
  • HY-15893
    DMOG Inhibitor 99.69%
    DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂，可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂，在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy).
    DMOG
  • HY-10231
    PX-478 Inhibitor ≥98.0%
    PX-478 是一种具有口服活性的 HIF-1α 抑制剂，并具有抗癌活性。PX-478 可穿透血脑屏障。
    PX-478
  • HY-17412
    Minocycline hydrochloride

    盐酸米诺环素

    		Inhibitor 99.79%
    Minocycline hydrochloride 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline hydrochloride 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α) 抑制剂。Minocycline hydrochloride 具有抗癌(anti-cancer)，抗炎(anti-inflammatory) 和谷氨酸 (glutamate) 拮抗作用。Minocycline hydrochloride 降低谷氨酸神经传递，显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline hydrochloride 通过与细菌核糖体30S亚基结合，抑制细菌蛋白的合成，从而产生抑菌 (bacteriostatic) 作用。
    Minocycline hydrochloride
  • HY-13426
    Roxadustat

    罗沙司他

    		Inhibitor 99.91%
    Roxadustat (FG-4592) 是一种口服有效的低氧诱导因子 (HIF) 脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂 (HIF-PHI)，通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。
    Roxadustat
  • HY-158341
    IOX5 Inhibitor 99.39%
    IOX5 是一种选择性脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂。IOX5 稳定急性髓系白血病 (AML) 细胞中的 HIF-1α，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并上调 BNIP3 表达。IOX5 抑制 AML 的发生和进展。
    IOX5
  • HY-W009156R
    Citric acid tripotassium hydrate (Standard)

    三水合钾柠檬酸 (Standard)

    		Inhibitor
    Citric acid (tripotassium hydrate) (Standard) 是 Citric acid (tripotassium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate (Potassium citrate monohydrate) 是藤黄果的主要活性成分。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) ，并具有减肥效果。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 有效抑制结石形成并抑制 HIF，具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤作用。
    Citric acid tripotassium hydrate (Standard)
  • HY-159644
    Casdatifan Inhibitor
    Casdatifan (AB521) 是一种口服有效 HIF-2α（缺氧诱导因子 2α）抑制剂。Casdatifan 在 ccRCC（透明细胞肾细胞癌）模型中表现出显著的抗肿瘤活性和良好的药代动力学。
    Casdatifan
  • HY-125840
    Belzutifan Inhibitor 99.85%
    Belzutifan (PT2977) 是一种口服有效的，选择性 HIF-2α 抑制剂，IC50 为 9 nM。Belzutifan 作为第二代 HIF-2α 抑制剂，可提高效力并改善药代动力学特征。Belzutifan 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。
    Belzutifan
  • HY-13671
    LW6 Inhibitor 98.38%
    LW6 (HIF-1α inhibitor) 是新颖的 HIF-1 抑制剂，IC50 值为 4.4 μM，也是 MDH2 抑制剂。LW6 降低 HIF-1α 蛋白表达，而不影响 HIF-1β 表达。
    LW6
  • HY-B0239
    Chloramphenicol

    氯霉素

    		Inhibitor 99.82%
    Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic)。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平，最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。
    Chloramphenicol
  • HY-N0055
    Chlorogenic acid

    绿原酸

    		Inhibitor 99.55%
    Chlorogenic acid (3-O-Caffeoylquinic acid) 是金银花中的主要酚类化合物。Chlorogenic acid 是一种具有口服活性的抗氧化活性，抗菌，保肝，心脏保护，抗炎，解热，神经保护，抗肥胖，抗病毒，抗微生物，抗高血压化合物。
    Chlorogenic acid
  • HY-12867
    PT-2385 Inhibitor 99.95%
    PT-2385 是选择性 HIF-2α 抑制剂，Ki 值小于 50 nM。
    PT-2385
  • HY-17608
    Daprodustat Inhibitor 99.80%
    Daprodustat (GSK1278863) 是一种可口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIFPH) 抑制剂，用于研究与慢性肾病相关的贫血病。
    Daprodustat
  • HY-B1625
    Deferoxamine

    去铁胺

    		Activator 99.76%
    Deferoxamine (Deferoxamine B) 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子)，被广泛用于减少铁在组织中的积累和沉积。Deferoxamine 具有较好的抗氧化活性，可上调 HIF-1α 水平。Deferoxamine 还具有抗增殖活性，能诱导癌细胞凋亡和自噬。Deferoxamine 可用于糖尿病、神经退行性疾病以及抗癌和抗 COVID-19 的研究。
    Deferoxamine
  • HY-15836
    BAY 87-2243 Inhibitor 99.41%
    BAY 87-2243 是一种有效的选择性的 缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 抑制剂。
    BAY 87-2243
  • HY-B0639
    Amifostine

    氨磷汀

    		Activator ≥98.0%
    Amifostine (WR2721) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostine 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
    Amifostine
  • HY-12654
    Molidustat Inhibitor 98.75%
    Molidustat (BAY 85-3934) 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂，对 PHD1、PHD2 和 PHD3 的 IC50 值分别为 480 nM、 280 nM 和 450 nM。Molidustat 可使循环中促红细胞生成素 (EPO) 水平升高至接近正常生理范围。Molidustat 能用于肾性贫血的研究。
    Molidustat
  • HY-B1125
    Glucosamine

    氨基葡萄糖

    		Inhibitor ≥98.0%
    Glucosamine (D-Glucosamine) 是一种氨基糖, 是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体, 用作膳食补充剂。Glucosamine 也是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分，当外用时，对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。
    Glucosamine
  • HY-18777
    KC7F2 Inhibitor 99.64%
    KC7F2 是一种有效的缺氧诱导因子 HIF-1 通道抑制剂，在 LN229-HRE-AP 细胞中 IC50 值为 20 μM，可用作抗癌试剂。
    KC7F2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Isoform Comparison

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