2. PI3K/Akt/mTOR Apoptosis Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. Akt Apoptosis Caspase PARP
  4. API-1

API-1 (0.625-10 μM，3 天) 可有效抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系的生长。
API-1 (5-10 μM，24 小时) 可有效诱导 API-1 敏感的 NSCLC 和 HNSCC 细胞系凋亡。
API-1 (1.25-5 μM，24 小时) 可与凋亡诱导配体 (TRAIL) 协同诱导 H1229 和 22A 细胞凋。
API-1 (0.625-10 μM，2-24 小时) 降低 NSCLC 和 HNSCC 细胞中c-FLIP 水平 (通过促进泛素/蛋白酶体介导的降解)，而不会增加 DR4 或 DR5 的表达。
API-1 (0.625-10 μM, 2-24 小时) 可抑制 NSCLC 和 HNSCC 细胞中 Akt 的磷酸化。
API-1 (0.5-20 μM，12-72 小时) 诱导 GSK3 依赖性、β-TrCP 和 FBXW7 介导的 Mcl-1 降解，从而诱导 NSCLC 细胞系凋亡。

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API-1 Chemical Structure

API-1 Chemical Structure

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In-stock
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In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

API-1 is a potent selective Akt/PKB inhibitor that reduces the level of phosphorylated Akt (IC50 = 0.8 μM). API-1 binds to the PH domain and inhibits Akt membrane translocation. API-1 induces c-FLIP degradation. API-1 reduces cell proliferation and induces apoptosis. API-1 decreases tumor growth in mouse xenograft model[1][2][3].

IC50 & Target

Caspase-8

 

Caspase 3

 

Caspase-9

 

PARP

 

体外研究
(In Vitro)

API-1 (0.625-10 μM，3 天) 可有效抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系的生长[1]。
API-1 (5-10 μM，24 小时) 可有效诱导 API-1 敏感的 NSCLC 和 HNSCC 细胞系凋亡[1]。
API-1 (1.25-5 μM，24 小时) 可与凋亡诱导配体 (TRAIL) 协同诱导 H1229 和 22A 细胞凋[1]。
API-1 (0.625-10 μM，2-24 小时) 降低 NSCLC 和 HNSCC 细胞中c-FLIP 水平 (通过促进泛素/蛋白酶体介导的降解)，而不会增加 DR4 或 DR5 的表达[1]。
API-1 (0.625-10 μM, 2-24 小时) 可抑制 NSCLC 和 HNSCC 细胞中 Akt 的磷酸化[1]。
API-1 (0.5-20 μM，12-72 小时) 诱导 GSK3 依赖性、β-TrCP 和 FBXW7 介导的 Mcl-1 降解，从而诱导 NSCLC 细胞系凋亡[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

API-1 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Human non-small cell lung cancer (NSCLC) cell lines (H157, Calu-1 and H1299) and head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) cell lines (22A, Tr146 and SqCC/Y1)
Concentration: 0.625, 1.25, 2.5, 5, 10 μM
Incubation Time: 3 d
Result: Effectively inhibited the growth of 5 (H1299, H157, SqCC/Y1, 22A and Tr146) of 6 tested cancer cell lines.
The effective concentrations that decreased cell numbers by 50% (IC50s) ranged between 2 and 5 μM for these sensitive cell lines.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: H1299, Calu-1, SqCC/Y1
Concentration: 5, 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Dose-dependently increased annexin V-positive (or apoptotic) cells in H1299 and SqCC/Y1 cells (> 40% at 10 μM), but did so only minimally in Calu-1 cells (< 15% at 10 μM).
Dose-dependent increased cleavage of caspase-8, caspase-9, caspase-3 and PARP in H1299 and SqCC/Y1 cells, but this was not apparent in Calu-1 cells.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: H1299, H157, Calu-1, SqCC/Y1, 22A, Tr146
Concentration: 1,25, 2.5, 5 μM; 5 μM (H1299, 22A)
Incubation Time: 24 h
Result: Combination (5 or 2.5 μM) with TRAIL (25 to 100 ng/ml) was much more effective than either agent alone in decreasing the survival of the tested NSCLC and HNSCC cell lines, except for Calu-1 cells.
The CIs for these combinations were < 1.
Combination with TRAIL was much more potent than used alone in increasing cleavage of caspase-8, caspase-9, caspase-3 and PARP in H1229 and 22A.
Increased the proportion of annexin Vpositive cells in H1229 and 22A.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: H1299, H157, Calu-1, SqCC/Y1, 22A, Tr146
Concentration: 5 μM; 0.625, 1.25, 2.5, 5, 10 μM (H157)
Incubation Time: 24 h; 12 h (H157 with different concentrations); 2, 4, 8, 12, 16 h (H157 with concentration of 5 μM)
Result: Reduced the levels of c-FLIP in H157, H1299, SqCC/Y1 and Tr146 cells, but not in Calu-1 cells at 5 μM.
Did not increase the expression of either DR5 or DR4 in any of the cell lines.
Reduced the levels of DR4 in some cell lines (H1299, SqCC/Y1 and Tr146).
Showed dose-course and time-course studies of the effects on the levels of c-FLIP, DR4 and DR5 in H157 cells.
The apparent reduction of c-FLIP in cells occurred after 4 h exposure.
体内研究
(In Vivo)

API-1 (10 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 6-8 周) 在 OVCAR3 和 PANC-1 异种移植小鼠肿瘤模型中选择性地抑制 Akt 过度活化的肿瘤的生长[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 8-week-old female nude mice (implanted tumors with hyperactivated Akt (OVCAR3 and PANC-1) into the left flank and those tumors that express low levels of activated Akt (OVCAR5 and COLO357) into the right flank)[3]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.); daily for 6-8 weeks
Result: Inhibited OVCAR3 and PANC1 tumor growth by 70 and 50%, respectively.
Had little effect on the growth of OVCAR5 and COLO357 cells in nude mice.
Had no effects on blood glucose level, body weight, activity, and food intake of mice.
Phosphorylation levels of Akt were reduced about 70% without a change of total Akt content.
分子量

337.29

Formula

C13H15N5O6
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (148.24 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9648 mL 14.8240 mL 29.6481 mL
5 mM 0.5930 mL 2.9648 mL 5.9296 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

API-1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9648 mL 14.8240 mL 29.6481 mL 74.1202 mL
5 mM 0.5930 mL 2.9648 mL 5.9296 mL 14.8240 mL
10 mM 0.2965 mL 1.4824 mL 2.9648 mL 7.4120 mL
15 mM 0.1977 mL 0.9883 mL 1.9765 mL 4.9413 mL
20 mM 0.1482 mL 0.7412 mL 1.4824 mL 3.7060 mL
25 mM 0.1186 mL 0.5930 mL 1.1859 mL 2.9648 mL
30 mM 0.0988 mL 0.4941 mL 0.9883 mL 2.4707 mL
40 mM 0.0741 mL 0.3706 mL 0.7412 mL 1.8530 mL
50 mM 0.0593 mL 0.2965 mL 0.5930 mL 1.4824 mL
60 mM 0.0494 mL 0.2471 mL 0.4941 mL 1.2353 mL
80 mM 0.0371 mL 0.1853 mL 0.3706 mL 0.9265 mL
100 mM 0.0296 mL 0.1482 mL 0.2965 mL 0.7412 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

API-136707-00-3API1API 1AktApoptosisCaspasePARPPKBProtein kinase Bpoly ADP ribose polymeraseAkt/PKB inhibitorTRAILcancerNSCLCHNSCCH1299Inhibitorinhibitorinhibit

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API-1
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