1. Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation
  2. Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite NO Synthase
  3. Estetrol

Estetrol  (Synonyms: 雌四醇)

目录号: HY-15731 纯度: 99.62%
Data Sheet SDS COA 产品使用指南 技术支持

Estetrol 是一种口服雌激素,在人类妊娠期间由胎儿肝脏合成,是一种选择性核雌激素受体调节剂。Estetrol 可与 ERαERβ 结合 (对 ERβ 亲和力比 ERα 低四倍)。Estetrol 可增加内皮细胞中的 eNOS 表达/活性和 NO 合成。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统发挥雌激素作用,但对乳房有拮抗作用。Estetrol 可用于避孕和更年期激素研究。

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Estetrol Chemical Structure

Estetrol Chemical Structure

CAS No. : 15183-37-6

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1523
In-stock
5 mg ¥2436
In-stock
10 mg ¥3167
In-stock
25 mg ¥4593
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Estetrol, an orally active estrogen synthesized exclusively during pregnancy by the human fetal liver, is a selective nuclear estrogen receptor modulator. Estetrol binds ERα as well as ERβ (with a fourfold lower affinity). Estetrol increases eNOS expression/activity and NO synthesis in endothelial cells. Estetrol exerts estrogenic actions on the endometrium or the central nervous system but presents antagonistic effects on the breast. Estetrol can be used in contraception and menopausal hormone research[1][2][3][4].

IC50 & Target

Estrogen receptor[1]

体外研究
(In Vitro)

Estetrol (0.1-10 nM, 48 h) 可通过作用于 ER 增加 HUVEC 细胞中 eNOS 表达/活性和 NO 合成[2]
Estetrol (E4) (1 nM-1 μM) 可诱导 HeLa 和 HepG2 细胞中的 ERE 转录活性 (基因: AF-1AF-2),但与 E2 相比,ERα 结合亲和力较低[3]
Estetrol (0.1-10 nM, 48 h) 可阻断 E2 诱导的乳腺癌细胞 (T47-D 细胞) 的细胞骨架重塑和细胞运动[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Estetrol (0.6 和 6 mg/kg/天,混合在饮食中,12 周) 以 ERα 依赖的方式对小鼠的动脉粥样硬化具有保护作用[3]
Estetrol (0.03-3.0 mg/kg,口服,连续四天,每天两次) 可抑制大鼠排卵[5]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Four‐week‐old ovariectomized ERα+/+LDL‐r−/− or ERα−/−LDL‐r−/− mice were switched to atherogenic diet from the age of 6-18 weeks[1]
Dosage: 0.6 or 6 mg/kg/day
Administration: mixed in atherogenic diet, 12 weeks
Result: Decreased total plasma cholesterol at 6 mg/kg/day in ERα+/+LDLr−/− but not in ERα−/−LDLr−/− mice.
Prevented lipid deposition in ovariectomized ERα+/+LDLr−/− mice.
Clinical Trial
NCT NumberSponsorConditionStart DatePhase
NCT03361969Pantarhei Oncology B.V.
Prostatic Neoplasm
April 16, 2018Phase 2
NCT04819906Estetra
Prolonged QTc Interval
March 9, 2021Phase 1
NCT02718144Pantarhei Oncology B.V.
Breast Neoplasms
June 1, 2017Phase 1|Phase 2
分子量

304.39

Formula

C18H24O4

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

雌四醇

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (328.53 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2853 mL 16.4265 mL 32.8530 mL
5 mM 0.6571 mL 3.2853 mL 6.5706 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.21 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.21 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

扫码获得
动物溶解方案

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO PEG300/PEG400Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.62%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2853 mL 16.4265 mL 32.8530 mL 82.1326 mL
5 mM 0.6571 mL 3.2853 mL 6.5706 mL 16.4265 mL
10 mM 0.3285 mL 1.6427 mL 3.2853 mL 8.2133 mL
15 mM 0.2190 mL 1.0951 mL 2.1902 mL 5.4755 mL
20 mM 0.1643 mL 0.8213 mL 1.6427 mL 4.1066 mL
25 mM 0.1314 mL 0.6571 mL 1.3141 mL 3.2853 mL
30 mM 0.1095 mL 0.5476 mL 1.0951 mL 2.7378 mL
40 mM 0.0821 mL 0.4107 mL 0.8213 mL 2.0533 mL
50 mM 0.0657 mL 0.3285 mL 0.6571 mL 1.6427 mL
60 mM 0.0548 mL 0.2738 mL 0.5476 mL 1.3689 mL
80 mM 0.0411 mL 0.2053 mL 0.4107 mL 1.0267 mL
100 mM 0.0329 mL 0.1643 mL 0.3285 mL 0.8213 mL

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