1. Metabolic Enzyme/Protease Anti-infection NF-κB
  2. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase HIV Keap1-Nrf2 Parasite
  3. Oltipraz

Oltipraz  (Synonyms: 奥替普拉; RP 35972; NSC 347901)

目录号: HY-12519 纯度: 99.74%
COA 产品使用指南

Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Oltipraz Chemical Structure

Oltipraz Chemical Structure

CAS No. : 64224-21-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
In-stock
1 mg ¥156
In-stock
5 mg ¥312
In-stock
10 mg ¥500
In-stock
50 mg ¥900
In-stock
100 mg ¥1400
In-stock
200 mg ¥1800
In-stock
500 mg ¥2600
In-stock
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Customer Review

Other Forms of Oltipraz:

查看 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 亚型特异性产品:

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Oltipraz has an inhibitory effect on HIF-1α activation in a time-dependent manner, completely abrogating HIF-1α induction at ≥10 μM concentrations, the IC50 of Oltipraz for HIF-1α inhibition is 10 μM. Oltipraz is a potent Nrf2 activator.

IC50 & Target

IC50: 10 μM (HIF-1α)[1];
Nrf2[4]

体外研究
(In Vitro)

Oltipraz 抑制 HIF-1α 活性和 HIF-1α 依赖性肿瘤生长,这可能是由于通过 S6K1 抑制结合 H2O2 清除作用降低 HIF-1α 稳定性。Oltipraz 处理也抑制由缺氧或 CoCl2 刺激的 HIF-1α 激活。Oltipraz 是一种癌症化学预防剂,对血管生成和肿瘤生长具有抑制作用[1]。Oltipraz 也是这种细胞色素 P450 的竞争性抑制剂,表观 Ki 为 10 μM[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

在野生型小鼠中,所有分析基因的肝脏 mRNA 水平在 Oltipraz 处理后显著增加,其中 NQO1 mRNA 水平 (7.6 倍) 的增加最高 (处理/对照)。Northern 印迹分析表明,在野生型小鼠中观察到吡噻硫酮引起的 GST 和 NQO1 活性增加之前是 RNA 表达的显著升高。有趣的是,通过吡噻硫酮处理,Nrf2 本身的 mRNA 水平增加了 3 倍以上[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

226.34

Formula

C8H6N2S3

CAS 号
性状

固体

颜色

Brown to red

中文名称

吡噻硫酮;奥替普拉

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 6 mg/mL (26.51 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4181 mL 22.0907 mL 44.1813 mL
5 mM 0.8836 mL 4.4181 mL 8.8363 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (4.42 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (4.42 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.74%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.4181 mL 22.0907 mL 44.1813 mL 110.4533 mL
5 mM 0.8836 mL 4.4181 mL 8.8363 mL 22.0907 mL
10 mM 0.4418 mL 2.2091 mL 4.4181 mL 11.0453 mL
15 mM 0.2945 mL 1.4727 mL 2.9454 mL 7.3636 mL
20 mM 0.2209 mL 1.1045 mL 2.2091 mL 5.5227 mL
25 mM 0.1767 mL 0.8836 mL 1.7673 mL 4.4181 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Oltipraz
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