2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Immunology/Inflammation Apoptosis NF-κB MAPK/ERK Pathway
  3. Histamine Receptor Caspase NF-κB p38 MAPK
  4. Roxatidine

Roxatidine 是 Roxatidine acetate 的活性代谢产物，是具有口服活性的组胺 H2 受体拮抗剂。Roxatidine 是抗溃疡剂，抑制组胺释放（从而抑制质子分泌）并抑制炎症和血管生成的重要标志物 VEGF-1 的产生。具有抗过敏性炎症作用。Roxatidine 有望用于胃和十二指肠溃疡的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Roxatidine Chemical Structure

Roxatidine Chemical Structure

CAS No. : 78273-80-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2640
In-stock
5 mg ￥2400
In-stock
10 mg ￥3900
In-stock
25 mg 现货 询价
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NF-κB NF-κB1/p50 RelA/p65 RelB c-Rel

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p38 MAPK p38α p38β MAPK13 p38δ p38γ

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Roxatidine is an active metabolite of Roxatidine acetate hydrochloride, is an orally active histamine H2-receptor antagonist. Roxatidine, an anti-ulcer agent, suppresses histamine release (thus inhibiting proton secretion) and inhibits the production of VEGF-1, an important marker of inflammation and angiogenesis. Anti-allergic inflammatory effect. Roxatidine is promising for research of gastric and duodenal ulcers[1][2][3].

IC50 & Target

H2 Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

Roxatidine (6.25-25 μM，6 小时 30 分钟) 在 HMC-1 中抑制了 PMACI 诱导的促炎细胞因子的产生，NF-κB和 caspase-1 的活化，以及 p38 MAPK 的活化[1].
Roxatidine (40-120 μM，1 小时) 在 RAW 264.7 细胞中抑制 LPS 诱导的 PGE2、NO 和组胺的生成，以及COX-2、iNOS 和 HDC 的表达[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Roxatidine 相关抗体:

Real Time qPCR[1]

Cell Line: HMC-1 cells
Concentration: 6.25-25 μM
Incubation Time: 6 h 30 min
Result: Down-regulated the PMACI-induced TNF-α, IL-6, and IL-1β production and their mRNA expression in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HMC-1 cells
Concentration: 6.25-25 μM
Incubation Time: 60 min
Result: Suppressed the PMACI-stimulated nuclear translocations of p65 subunit of NF-κB, phosphorylation and degradation of IκB-α, the PMACI-induced activation of p38 MAPK in HMC-1.
体内研究
(In Vivo)

Roxatidine (20 mg/kg, 口服，在注射 Compound 48/80 前 1 小时给药) 在过敏性动物模型中改善 Compound 48/80 (HY-115768) (8mg/kg, 腹腔注射，单次剂量，持续 1 小时) 引起的过敏性超敏反应，并抑制由 Compound 48/80 引起的过敏性炎症[1]。
[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Compound 48/80-induced anaphylactic shock mouse model[1]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: p.o., a single dose for 1h before Compound 48/80 injection
Result: Increased the survival rate to 20% at 60 min after compound 48/80 injection.
Clinical Trial
分子量

306.41

Formula

C17H26N2O3
CAS 号
性状

油状物

颜色

Colorless to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (326.36 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2636 mL 16.3182 mL 32.6364 mL
5 mM 0.6527 mL 3.2636 mL 6.5273 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

Roxatidine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2636 mL 16.3182 mL 32.6364 mL 81.5911 mL
5 mM 0.6527 mL 3.2636 mL 6.5273 mL 16.3182 mL
10 mM 0.3264 mL 1.6318 mL 3.2636 mL 8.1591 mL
15 mM 0.2176 mL 1.0879 mL 2.1758 mL 5.4394 mL
20 mM 0.1632 mL 0.8159 mL 1.6318 mL 4.0796 mL
25 mM 0.1305 mL 0.6527 mL 1.3055 mL 3.2636 mL
30 mM 0.1088 mL 0.5439 mL 1.0879 mL 2.7197 mL
40 mM 0.0816 mL 0.4080 mL 0.8159 mL 2.0398 mL
50 mM 0.0653 mL 0.3264 mL 0.6527 mL 1.6318 mL
60 mM 0.0544 mL 0.2720 mL 0.5439 mL 1.3599 mL
80 mM 0.0408 mL 0.2040 mL 0.4080 mL 1.0199 mL
100 mM 0.0326 mL 0.1632 mL 0.3264 mL 0.8159 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Roxatidine78273-80-0Histamine ReceptorCaspaseNF-κBp38 MAPKNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBactive metabolitehistamineinflammatory cytokinesanaphylactic miceInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Roxatidine
目录号：
HY-137941
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