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α5

" in MCE Product Catalog:

60

抑制剂 & 激动剂

3

生化试剂

8

多肽产品

1

抗体抑制剂

4

天然产物

15

重组蛋白

1

同位素标记物

5

抗体

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-116622

    L-822179

    GABA Receptor Neurological Disease
    α5IA(L-822179) 是一种选择性的 α5 GABAA 受体反向激动剂,具有潜在神经保护作用。
    α5IA
  • HY-139702

    Integrin Cancer
    α5β1 integrin agonist-1 作为 α5β1 integrin 激动剂,能够选择性地将 5-FU 输送到肿瘤细胞中,成功地导致肿瘤细胞死亡。
    α5β1 integrin agonist-1
  • HY-16716
    Basmisanil
    1 篇文献验证

    RG1662; RO5186582

    GABA Receptor Neurological Disease
    Basmisanil (RG1662) 是一种高选择性含 α 亚基 GABAA 受体 (GABAAα5) 的负变构调节剂,具有口服活性。Basmisanil 可以抑制 GABAA-α5Ki 值为 5 nM 和 IC50 值为 8 nM。Basmisanil 可用于多种认知和精神障碍的研究。
    Basmisanil
  • HY-112788

    GABA Receptor Neurological Disease
    ONO-8590580 是 GABAA α5 的负变构调节剂。
    ONO-8590580
  • HY-120874

    GABA Receptor Neurological Disease
    PF-06372865 是一种具有口服活性的,α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体,对 α2,α1 PAM,α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM,21 nM,134 nM,对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性,并且有用于癫痫研究的潜力。
    PF-06372865
  • HY-132806

    RG-7816; RO-7017773

    GABA Receptor Neurological Disease
    Alogabat (example 8) 是GABAA α5 受体的阳性异构调节剂 (PAM) (信息来自专利WO2018104419A1)。
    Alogabat
  • HY-100370

    GABA Receptor Cancer
    MRK-016 是一种选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 GABAA α5 receptor 拮抗剂,对 GABAA α5EC50 值为 3 nM,对人 GABAA α1β3γ2,GABAA α2β3γ2,GABAA α3β3γ2 和 GABAAα5β3γ2 的 Ki 值分别为 0.83,0.85,0.77 和 1.4 nM。
    MRK-016
  • HY-120051

    S44819; Egis-13529

    GABA Receptor Neurological Disease
    Afizagabar (S44819) 是一种首创的,有竞争性的,选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂,对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM,对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。
    Afizagabar
  • HY-123426

    GABA Receptor
    JY-XHe-053是含α5亚基的GABAA受体的高效选择性激动剂(α1、α2、α3、α5Kis分别为22.0 nM、12.3 nM、34.9 nM、0.7 nM )。 尽管JY-XHe-053对α2-和α3-GABAA受体有效,但缺乏显著的抗焦虑活性。
    JY-XHe-053
  • HY-147657

    GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor modulator-2 (Compound 20) 是一种选择性的、具有口服活性的 α5-GABAAR 负向变构调节剂,Ki 值为 4.1 nM。GABAA receptor modulator-2 具有高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性。
    GABAA receptor modulator-2
  • HY-114871

    GABA Receptor Neurological Disease
    SL651498 是 α2α3 GABAA 受体的完全激动剂,以及 α1α5 GABAA 受体的部分激动剂。SL651498 显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
    SL651498
  • HY-N2160

    GABA Receptor Neurological Disease
    6-阿魏酰斯皮诺素 6'''-Feruloylspinosin 是从 Ziziphus jujuba 种子中分离出的一种类黄酮。在大鼠海马神经元中,6'''-Feruloylspinosin 能透过血脑屏障,增强 GABAAα1、GABAAα5、GABABR1 的 mRNA 表达。
    6'''-Feruloylspinosin
  • HY-107669

    nAChR Neurological Disease
    nAChR-IN-1 (hydrochloride) 是一种四甲基哌啶基庚酸酯,是选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂,抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的烟碱型乙酰胆碱受体。nAChR-IN-1 具有预防神经损伤的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障或神经紊乱的研究。
    nAChR-IN-1 hydrochloride
  • HY-15831

    Isotope-Labeled Compounds GABA Receptor Neurological Disease
    L-838417-d9 是 L-838417 的氘代物。L-838417 是一种亚型选择性 GABAA 正变构调节剂,在 α2, α3 和 α5 亚型中作为部分激动剂。
    L-838417-d9
  • HY-109009
    Padsevonil
    1 篇文献验证

    UCB-0942

    GABA Receptor Neurological Disease
    Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂,可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2)。Padsevonil 也是 GABAAR 的正向变构调节剂和部分激动剂,对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
    Padsevonil
  • HY-151129

    nAChR Neurological Disease
    nAChR-IN-1 (2,2,6,6-Tetramethylpiperidin-4-yl heptanoate) 是一种四甲基哌啶基庚酸酯,是选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂,抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的烟碱型乙酰胆碱受体。nAChR-IN-1 具有预防神经损伤的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障或神经紊乱的研究。
    nAChR-IN-1
  • HY-123840

    GABA Receptor Neurological Disease
    MRK-623 (Compound 14k) 是一种具有口服活性的,高亲和力的 GABAA receptor 激动剂,其对 α1、α2、α3 和 α5Ki 值分别为 0.85 nM、3.7 nM、4.0 nM 和 0.53 nM。MRK-623 显示出抗焦虑的作用。
    MRK-623
  • HY-100369A

    GABA Receptor Neurological Disease
    DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力,对 α1,α2,α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM,13 nM,7.5 nM,2.2 nM。
    DMCM hydrochloride
  • HY-14571
    E7820
    4 篇文献验证

    ER68203-00

    Molecular Glues Integrin Cancer
    E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物,是一种独特的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成,IC50 为 0.11 μg/ml。E7820 调节 α-1,α-2,α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
    E7820
  • HY-107489

    GABA Receptor Neurological Disease
    RO 4938581 是一种有效的,选择性的 GABAA α5 反向激动剂,对 GABAA α5β3γ2aKi 值为 4.6 nM,对 α1β3γ2a,α2β3γ2a,α3β3γ2a 的亲和性相对较低,Ki 值分别为 174,185 和 80 nM;RO 4938581 可用于认知功能障碍的研究。
    RO 4938581
  • HY-111052

    GABA Receptor Cytochrome P450 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM),Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM,但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。
    AZD7325
  • HY-10233
    Gaboxadol hydrochloride
    1 篇文献验证

    Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    加波沙朵 Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 µM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 µM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 µM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
    Gaboxadol hydrochloride
  • HY-153584

    GABA Receptor Neurological Disease
    MRK-898 是一种口服有效的 GABA(A) 受体调节剂。MRK-898 结合 GABA 受体的 α1、α2、α3 和 α5 亚基,Ki 值分别为 1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM 和 0.50 nM。然而,含有 α1 的 GABA(A) 受体被鉴定为“镇静”受体,而含有 α2 和/或 α3 的受体被鉴定为“抗焦虑”亚型。
    MRK-898
  • HY-W009009

    GABA Receptor Neurological Disease
    L-838417 是GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂,是 α1 亚型的拮抗剂,其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。
    L-838417
  • HY-14426
    L-655708
    3 篇文献验证

    GABA Receptor Neurological Disease
    L-655708 是有效的, 选择性 GABAA 受体反向激动剂 (Ki=0.45 nM)。
    L-655708
  • HY-137393

    Drug Metabolite Metabolic Disease
    3α,5α-Tetrahydronorethisterone 是 Norethisterone (HY-B0554) 的主要尿液代谢物。
    3α,5α-Tetrahydronorethisterone
  • HY-154540

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    Alpha-5-Methyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。
    Alpha-5-Methyluridine
  • HY-W127431

    5α-Cholanic acid-3α-ol-6-one 3-acetate methyl ester

    Biochemical Assay Reagents Others
    Methyl (3α,5α)-3-(acetyloxy)-6-oxocholan-24-oate 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
    Methyl (3α,5α)-3-(acetyloxy)-6-oxocholan-24-oate
  • HY-101274A

    G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 FXR Others
    (3α, 5β, 6β, 7α)-BAR501 (BAR504-6b) 是一种具有胆碱支架的化合物,可用于 FXR 和 TGR5/GPBAR1 介导的疾病研究。
    (3α,5β,6β,7α)-BAR501
  • HY-111413

    Integrin Cancer
    c(phg-isoDGR-(NMe)k) 是有效选择性的 α5β1 整合素 配体,IC50 为 2.9 nM。
    c(phg-isoDGR-(NMe)k)
  • HY-111413A

    Integrin Cancer
    c(phg-isoDGR-(NMe)k) TFA 是有效选择性的 α5β1 整合素配体,IC50 为 2.9 nM。
    c(phg-isoDGR-(NMe)k) TFA
  • HY-P5038

    c(GRGDSP)

    Integrin Cancer
    Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) (c(GRGDSP)) 是一种含有 RGD 抑制肽。Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) 是一种合成的 α 5 β 1整联蛋白配体,可竞争性抑制 invasin (Inv) 与 Caco-2 细胞上表达的 α 5 β 1整联蛋白的结合。
    Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro)
  • HY-P99333

    M200; Eos 200-4

    Integrin Cardiovascular Disease Cancer
    伏洛昔单抗 Volociximab (M200) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1,靶向整合素 α5β1 (EC50=0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体,与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性,并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。
    Volociximab
  • HY-164768

    Integrin Cancer
    LT25 (compound 17) 是 α5β1 整合素的激动剂,EC50 值为 9.9 nM。
    LT25
  • HY-13535A
    ATN-161 trifluoroacetate salt
    5 篇以上引用文献

    ATN-161 TFA salt

    Integrin Cancer
    ATN-161 trifluoroacetate salt 是一种新型 integrin α5β1 拮抗剂,在肝转移模型小鼠模型中,抑制血管生成。
    ATN-161 trifluoroacetate salt
  • HY-150124

    Integrin Cancer
    K34c 是一种有效的、选择性 α5β1 integrin 拮抗剂。 K34c 可用于胶质母细胞瘤研究。
    K34c
  • HY-115854

    GABA Receptor Neurological Disease
    Ro 15-1310 是一种咪唑苯二氮卓类试剂,具有对 alpha 5-containing GABAA receptors 的高亲和力和选择性。Ro 15-1310 有望用于癫痫方面的研究。
    Ro 15-1310
  • HY-103510

    GABA Receptor Neurological Disease
    TB-21007 是包含 α5β3γ2 亚单位的 GABAA 受体的反向激动剂,Ki 为 1.6 nM。TB-21007 可增强大鼠的空间记忆。
    TB-21007
  • HY-P10704

    Integrin Cancer
    C16Y 是一种短肽,是整合素 αvβ3α5β1 抑制剂。C16Y 作用于细胞膜,通过抑制血管生成来发挥抗肿瘤活性。
    C16Y
  • HY-19438

    RU 32698

    GABA Receptor Neurological Disease
    Divaplon 是一种 GABA 受体激动剂,α3β2γ2 和 α5β2γ2 的 EC50 值分别为 31 nM 和 2 nM。Divaplon 显示抗焦虑活性。
    Divaplon
  • HY-12706

    R 5188

    Adrenergic Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Spiroxatrine (R 5188) 是一种选择性的 5-HT1α 和 α-肾上腺素能 (α2-adrenergic) 双拮抗剂,对5-HT1α5-HT1 β5-HT2Ki 值分别为 3.94、224000、118.5 nM。Spiroxatrine (R 5188) 有镇静作用。
    Spiroxatrine
  • HY-16141
    Cilengitide
    最多引用文献
    43 篇文献验证

    EMD 121974

    Integrin Autophagy Apoptosis STAT PD-1/PD-L1 Cancer
    西仑吉肽 Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素拮抗剂,IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3),8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3ανβ5 与玻连蛋白结合,IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路,调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis),在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
    Cilengitide
  • HY-103512

    GABA Receptor Neurological Disease
    TP003 是一种非选择性苯二氮卓位点激动剂,对 α1β2γ2α2β3γ2α3β3γ2α5β2γ2EC50 分别为 20.3、10.6、3.24、5.64 nM。 TP003 通过 α2GABAA 受体诱导抗焦虑。
    TP003
  • HY-P1189

    Integrin Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Echistatin 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白,是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的 αIIbβ3αvβ3α5β1 的拮抗剂。
    Echistatin
  • HY-P1189A

    Integrin Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Echistatin TFA 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白,是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的αIIbβ3αvβ3α5β1 的拮抗剂。
    Echistatin TFA
  • HY-103521

    GABA Receptor Neurological Disease
    Anxiolytic/nonsedative agent-1 (compound 2b) 是一种有效的选择性 GABAA 激动剂。Anxiolytic/nonsedative agent-1 对牛脑膜中的 BzR 显示出明显的亲和力,对 α1β2γ2、α2β2γ2、α5β3γ2 的 Kis 分别为 14、121、239 nM。Anxiolytic/nonsedative agent-1 在体外表现出 α2 选择性功效,在体内表现出抗焦虑选择性作用。
    Anxiolytic/nonsedative agent-1
  • HY-129453

    Integrin Inflammation/Immunology
    BOP sodium 是一种有效且选择性的双重 α9β1/α4β1 整联蛋白抑制剂,Kd 值在皮摩尔范围内。BOP sodium 快速和优先动员 HSC 和祖细胞。BOP sodium 对 α4β7,α1β1,α2β1 和 α5β1,αIIBβ3 整联蛋白几乎没有抑制活性。
    BOP sodium
  • HY-125777A

    nAChR Neurological Disease
    α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种分离自 Conus victoriae 的二硫键肽,也是一种选择性的 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 抑制 α3α5β2α3β2α3β4IC50 分别为 7.2 μM,7.3 μM 和 4.2 μM,对其他 nAChR 亚型的抑制作用较小,可用于神经性疼痛的研究。
    α-Conotoxin Vc1.1 TFA
  • HY-P1740
    RGD peptide (GRGDNP)
    5 篇文献验证

    Integrin Apoptosis Caspase Inflammation/Immunology
    RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
    RGD peptide (GRGDNP)
  • HY-P1740A

    Integrin Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
    RGD peptide (GRGDNP) (TFA)

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