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Pathways Recommended: Stem Cell/Wnt Cell Cycle/DNA Damage
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A375 cells

" in MCE Product Catalog:

53

抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

1

抗体抑制剂

12

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N10335
    Harringtonolide
    1 篇文献验证

    FAK Inflammation/Immunology Cancer
    Harringtonolide 是一种有效的 RACK1 抑制剂,在 A375 细胞中 IC50=39.66 μM。Harringtonolide 通过影响 FAKRACK1 的相互作用来抑制上皮-间充质转化 (EMT) 过程和细胞增殖。Harringtonolide 具有抑制植物生长、抗病毒、抗炎、抗增殖活性。
    Harringtonolide
  • HY-153469

    ADC Cytotoxin Cancer
    Benzyl DC-81 (Compound 6a) 是一种抗癌剂,对 A375 和 MCF-7 细胞具有抗增殖活性。
    Benzyl DC-81
  • HY-16667
    HLM006474
    5 篇文献验证

    Early 2 Factor (E2F) Cancer
    HLM006474 是一种广谱的 E2F 抑制剂,在 A375 细胞中,可抑制 E2F4 DNA 结合,IC50 值为 29.8 µM。
    HLM006474
  • HY-120607

    Parasite Infection Cancer
    Chevalone C 是一种半萜类真菌代谢产物,具有抗疟活性,IC50 值为 25 μg/mL。Chevalone C 对结肠癌 HCT116、肝癌 HepG2 和黑色素瘤 A375 细胞系具有抗增殖活性。
    Chevalone C
  • HY-153864

    PROTACs MEK ERK Cancer
    PROTAC MEK1 Degrader-1 是靶向 MEK1PROTAC,其 pIC50 值为 7.0。PROTAC MEK1 Degrader-1 由 MEK1 抑制剂 和 von Hippel-Lindau 配体组成。PROTAC MEK1 Degrader-1 抑制 ERK1/2 的磷酸化。PROTAC MEK1 Degrader-1 对 A375 细胞具有抗增殖活性。
    PROTAC MEK1 Degrader-1
  • HY-162900

    HSP Cancer
    HSP90-IN-32 是一种 Hsp90 C 末端抑制剂,显示出 SKMel173,SKMel103,SKMel19 和 A375 细胞的抗增殖活性,IC50 值分别为 1.01 μM,0.782 μM,0.607 μM 和 1.413 μM。HSP90-IN-32 有望用于抗癌试剂的研究。
    HSP90-IN-32
  • HY-144271

    Raf Cancer
    RAF-IN-1 是一种有效的 b/cRAF 抑制剂,对 cRAF、bRAFwt,bRAFV600EIC50 分别为 3.8 nM、36 nM、29.4 nM。RAF-IN-1 对携带 bRAFV600E 突变的 A375 和H358 细胞系显示细胞生长抑制作用,GI50 分别为 3.4 和 2.9 nM。
    RAF-IN-1
  • HY-153445A

    MEK Cancer
    MEK-IN-6 hydrate (compound 69) 是一种 MEK 抑制剂。MEK-IN-6 hydrate 对 A375 细胞的 IC50 为 2 nM。
    MEK-IN-6 hydrate
  • HY-161882

    PROTACs Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-8 (compound 1) 是一种有效的 SMARCA2 降解剂,在 A375 细胞中其 DC50 为 28nM。
    PROTAC SMARCA2 degrader-8
  • HY-144269

    Raf Cancer
    SHR902275 是一种有效、选择性和口服活性 RAF 抑制剂,靶向 RAS 突变癌症。 对于 cRAF、bRAFwt 和 bRAFV600E,SHR902275 对 cRAF, bRAFwt, bRAFV600EIC50 分别为 1.6 nM、10 nM、5.7 nM。 SHR902275 显示细胞生长抑制作用,对 H358、A375、Calu6 和 SK-MEL2 细胞的 GI50 分别为 1.5 和 0.17 nM、0.4 nM 和 0.32 nM .
    SHR902275
  • HY-122506

    STAT Cancer
    Salviolone 是一种天然的二萜衍生物,可以对抗黑色素瘤细胞。Salviolone 通过阻碍细胞周期进程、STAT3 信号和 A375 黑色素瘤细胞的恶性表型,对黑色素瘤表现出多效性作用。
    Salviolone
  • HY-N3838

    Others Cancer
    Epitulipinolide diepoxide (compound 9) 是一种天然草本植物鹅掌楸的天然产物。Epitulipinolide diepoxide 对 A375 细胞显示细胞毒性,IC50 值为 52.03 μM。
    Epitulipinolide diepoxide
  • HY-128224

    Others Cancer
    Antiproliferative agent-13 (compound 16c) 对人 A375 细胞具有抗增殖活性,IC50 值为 32.7 nM。Antiproliferative agent-13 可用于癌症的研究。
    Antiproliferative agent-13
  • HY-169298

    Ferroptosis Cancer
    Ferroptosis-IN-15 (compound 12) 是铁死亡 (ferroptosis) 的有效抑制剂,在 A375 细胞和 786-O 细胞中的 EC50 分别为 0.76 和 0.67 μM。Ferroptosis-IN-15 是一种潜在的铁螯合剂和自由基捕获抗氧化剂。
    Ferroptosis-IN-15
  • HY-13323
    CX-5461
    30 篇以上引用文献

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    CX-5461 是一种有效,口服的 rRNA 合成抑制剂。在 HCT-116,A375 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录,IC50 为 142,113 和 54 nM。
    CX-5461
  • HY-12842

    IAP Apoptosis Cancer
    UC-112是凋亡抑制蛋白IAP新型高效抑制剂,癌细胞IC50值0.7-3.4uM。
    UC-112
  • HY-13323A
    CX-5461 dihydrochloride
    30 篇以上引用文献

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    CX-5461 dihydrochloride 是一种有效的,可口服的 Pol I 介导的 rRNA synthesis 抑制剂,在 HCT-116,A375 和 MIA PaCa-2 细胞中,IC50 值分别为 142 nM,113 nM 和 54 nM,对 Pol II 作用不大 (IC50 ≥25 μM)。
    CX-5461 dihydrochloride
  • HY-153445

    ERK MEK Cancer
    MEK-IN-6 (Example 69) 是一种 MEK 抑制剂。MEK-IN-6 在 A375 细胞中抑制 ERK1/2 (THR202/Tyr204) 磷酸化 (IC50: 2 nM)。MEK-IN-6 可用于癌症研究。
    MEK-IN-6
  • HY-N0201
    Atractylenolide I
    2 篇文献验证

    TNF Receptor Toll-like Receptor (TLR) JAK STAT Cancer
    白术内酯 I Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯,具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂,同时在 A375 细胞中,能够降低 JAK2STAT3 的磷酸化水平。
    Atractylenolide I
  • HY-147788

    Dihydroorotate Dehydrogenase Cancer
    hDHODH-IN-9 (Compound 3k) 是一种有效的 hDHODH 抑制剂,IC50 为 0.34 μM。hDHODH-IN-9 表现出对 MCF-7 和 A375 细胞的高细胞毒活性和良好的选择性。hDHODH-IN-9 具有研究癌症疾病的潜力。
    hDHODH-IN-9
  • HY-147734

    Others Cancer
    钙蛋白酶抑制剂具有亲脂性,与黑色素瘤细胞系(A-375和B-16F1)和PC-3前列腺癌细胞相比,他们在体外显示出中等到良好的抗增殖活性。此外,该组的一个成员(化合物3)在基质胶细胞侵袭测定中以2μM浓度抑制了80%的DU-145细胞侵袭。
    Calpain Inhibitor-2
  • HY-117872

    20-O-Acetylsartorypyrone D

    Fungal Infection
    Sartorypyrone A (20-O-Acetylsartorypyrone D) 是可从土壤真菌 Neosartorya fischeri 中分离出的单环子萜类化合物。Sartorypyrone A 显示出对 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 细胞系的体外生长抑制活性,具有潜在的抗癌特性。
    Sartorypyrone A
  • HY-15816A
    Ulixertinib hydrochloride
    25 篇以上引用文献

    BVD-523 hydrochloride; VRT752271 hydrochloride

    ERK Cancer
    Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
    Ulixertinib hydrochloride
  • HY-13323R

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    CX-5461 (Standard) 是 CX-5461 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CX-5461 是一种有效,口服的 rRNA 合成抑制剂。在 HCT-116,A375 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录,IC50 为 142,113 和 54 nM。
    CX-5461 (Standard)
  • HY-15816
    Ulixertinib
    25 篇以上引用文献

    BVD-523; VRT752271

    ERK Cancer
    Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
    Ulixertinib
  • HY-N12834

    Others Inflammation/Immunology Cancer
    Ecdysoside B (compound 6b) 是一种从植物 Ecdysanthera rosea 中分离出来的孕烷糖苷类化合物。Ecdysoside B 及其衍生物和同分异构体显示出了抗癌,免疫抑制和抗炎活性。Ecdysoside B 显示出对多种人类肿瘤细胞系的细胞毒性,包括 PANC-1 (人胰腺癌细胞),A375 (人黑色素瘤细胞) 和 U87 (脑胶质瘤 U87 细胞)。Ecdysoside B 可用于在癌症,免疫调节和抗炎领域的研究。
    Ecdysoside B
  • HY-158027

    Raf VEGFR FGFR Cancer
    B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型多激酶 抑制剂。B-Raf IN 17 在 A375 细胞系中表现出对 BRAFWT、VEGFR-2 和 FGFR-1 的有效细胞水平抑制,IC50 值分别为 0.02、0.18 和 1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。
    B-Raf IN 17
  • HY-N0201R

    TNF Receptor Toll-like Receptor (TLR) JAK STAT Cancer
    白术内酯 I (Standard) Atractylenolide I (Standard) 是 Atractylenolide I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯,具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂,同时在 A375 细胞中,能够降低 JAK2STAT3 的磷酸化水平。
    Atractylenolide I (Standard)
  • HY-169086

    PROTACs Cancer
    KL-465 是 MAGE-A3 PROTAC 降解剂,在 HeLa 细胞中降解 MAGE-A3DC50 为 2 μM。KL-465 抑制 MAGE-A3 阳性癌细胞 HCT116,A375 和 HeLa 的增殖。(蓝色:E3 连接酶配体 (HY-151227);黑色:连接子 (HY-W679862);粉色:靶蛋白配体 (HY-169087))
    KL-465
  • HY-P1726A

    Melanocortin Receptor Cancer
    MSG606 TFA 是一种有效的人类 MC1 受体拮抗剂 (IC50=17 nM),MSG606 TFA 也是人类 MC3 和 MC5 受体的部分激动剂(EC50 值为 59)。MSG606 TFA 在体外表现出对 A375 黑色素瘤细胞的结合亲和力,可逆转雌性小鼠中诱导的痛觉过敏,但对雄性小鼠没有影响。
    MSG606 TFA
  • HY-164474

    MEK Cancer
    DS03090629 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂,以 ATP 竞争性方式抑制 MEK 活性。DS03090629 对 MEK 及磷酸化 MEK 都具有高亲和力,Kd 值分别为 0.11 和 0.15 nM。DS03090629 可抑制突变 BRAF 过表达的黑色素瘤细胞系的增殖,对转染了 BRAF V600EMEK1 F53LA375 细胞的 IC50 分别为 74.3 和 97.8 nM。DS03090629 在抗黑色素瘤领域具有潜在应用价值。
    DS03090629
  • HY-153341

    PROTACs Raf Cancer
    CFT1946 是一种具有口服活性、基于 CRBN 的突变选择性 BRAFV600E 双功能降解激活化合物 (BiDAC) 降解剂,在 A375 细胞中的 DC50 为 14 nM。CFT1946 能够降解 BRAF V600E (I 类)、G469A (II 类)、G466V (III 类) 突变和 p61-BRAFV600E 剪接变体。CFT1946 可用于肿瘤研究。
    CFT1946
  • HY-161628

    Topoisomerase Cancer
    Tapcin 是拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II 的双重抑制剂,IC50 分别为 203 和 71 nM。Tapcin 抑制癌细胞 A-375、HeLa、Huh7.5、U2-OS、A549、Caco-2 和 HT29 的增殖,IC50 分别为 441、1.04、40.5、0.002、0.006、0.287 和 0.842 nM。Tapcin 在 HT29 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    Tapcin
  • HY-138098

    Others Cancer
    Sartorypyrone B 是 Chevalone C 的 2β-乙酰氧基类似物。Sartorypyrone B 是从海绵相关真菌 Neosartorya tsunodae (KUFC 9213) 培养物的乙酸乙酯提取物中产生的。 Sartorypyrone B 具有很强的生长抑制活性,对于 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 的 GI50s 分别为 17.8、20.5 和 25.0 μM。Sartorypyrone B 具有研究乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤疾病的潜力。
    Sartorypyrone B
  • HY-153738

    ERK Cancer
    ERK1/2 inhibitor 9 (Probe 1) 是一种共价 ERK1/2 抑制剂。ERK1/2 inhibitor 9 在细胞中显示出亚微摩尔活性 (A375 GI50=0.47 μM)。ERK1/2 inhibitor 9 导致磷酸化 ERK1/2 下调。ERK1/2 inhibitor 9 在反式环辛烯 (TCO) 标记后和 Tz-Thalidomide (四嗪标记的沙利度胺)可以形成相应的 ERK-CLIPTAC,从而引发 ERK1/2 的降解。
    ERK1/2 inhibitor 9
  • HY-121255

    (R)-Cryptopleurine; NSC 19912

    Others Cancer
    (–)-Cryptopleurine 是一种存在于樟科植物中的生物碱,具有多种生物活性。它可抑制人类 A375 黑色素瘤、A431 表皮样癌、A549 肺癌、MES-SA 子宫肉瘤和 MCF-7 乳腺癌细胞的生长(所有细胞的 IC50=3 nM)。(–)-Cryptopleurine 可在缺氧反应元件 (HRE) 报告基因检测中抑制缺氧诱导的基因表达(IC50=8.7 nM)。(–)-Cryptopleurine (500 μg/ml) 可防止感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟草 (N. tabacum) 植物形成病变。它还可抑制酵母和哺乳动物核糖体的蛋白质合成。
    (-)-Cryptopleurine
  • HY-117991

    Others Cancer
    DW10075是一种的高度选择性VEGFR抑制剂,它针对VEGF/VEGF受体(VEGFR)通路,该通路已被证明是一种有效的抗血管生成方法,用于癌症抑制。研究发现,DW10075在21种激酶中选择性地抑制了VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3,而对其他18种激酶包括FGFR和PDGFR则无影响。在人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)中,DW10075显著阻止了VEGF诱导的VEGFR及其下游信号传导的激活,从而抑制了VEGF诱导的HUVEC增殖。此外,DW10075剂量依赖性地抑制了VEGF诱导的HUVEC迁移和管状形成,并在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中抑制了血管生成。DW10075还对22种不同的人癌细胞系表现出抗增殖活性,其IC50值范围从2.2μmol/L(针对U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞)到22.2μmol/L(针对A375黑色素瘤细胞)。在裸鼠U87-MG异种移植肿瘤模型中,口服给予DW10075显著抑制了肿瘤生长,并降低了肿瘤组织中CD31和Ki67的表达。综上所述,DW10075是一种具有潜力的抗肿瘤血管生成试剂,值得进一步开发。
    DW10075
  • HY-149005

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-19 (Compound 41) 是一种具有口服活性的非核苷 PRMT5 选择性抑制剂,IC50 值为 23.9 nM (radioactive biochemical assay), 47 nM (AlphaLISA assay)。PRMT5-IN-19 可占据 PRMT5 中的 SAM-binding pocket 并封闭甲基转移酶的活性,选择性优于 PRMTs 和 PKMTs。PRMT5-IN-19 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制细胞增殖,可用于癌症相关研究。
    PRMT5-IN-19
  • HY-163356

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 是一种具有抗癌活性的微管聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 属于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),会干扰细胞周期进程,导致G2/M期阻滞和细胞凋亡。
    Tubulin polymerization-IN-60
  • HY-163595

    Ras Cancer
    Pan-RAS-IN-4 (compound 2) 是 RAS 的有效抑制剂,对于 KRAS G12DIC50 为 < 100 nM。 Pan-RAS-IN-4 在癌症研究中发挥着重要作用。
    Pan-RAS-IN-4
  • HY-163858

    Haspin Kinase Cancer
    Haspin-IN-4 (Compound 60) 是一种选择性的 Haspin 抑制剂,IC50 值为 0.01 nM. Haspin-IN-4 具有抗癌活性可以用于癌症的研究。
    Haspin-IN-4
  • HY-126214S

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    JH-RE-06-d6 是 JH-RE-06的氘代物。JH-RE-06, 有效的 REV1-REV7 互作抑制剂 (IC50=0.78 μM;Ki=0.42 μM),靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。JH-RE-06 通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成 (TLS)。JH-RE-06 可改善化疗效果。
    JH-RE-06-d6
  • HY-164039

    Others Cancer
    Talorasib (compound 1-2) 具有抗肿瘤活性。
    Talorasib
  • HY-B0150
    Nicotinamide
    最多引用文献
    49 篇文献验证

    Niacinamide; Nicotinic acid amide

    Organoid Endogenous Metabolite Sirtuin HBV Cancer
    烟酰胺 Nicotinamide 是维生素 B3 或烟酸的一种形式。Nicotinamide 可抑制 SIRT2 的活性,其 IC50 值为 2 μM。Nicotinamide 也抑制 SIRT1。Nicotinamide 增加细胞内 NAD+、ATP、ROS 水平。Nicotinamide 抑制肿瘤生长并提高生存率。Nicotinamide Hydrochloride 还具有抗-HBV 活性。
    Nicotinamide
  • HY-B0150A

    Niacinamide Hydrochloride; Nicotinic acid amide Hydrochloride

    Sirtuin Endogenous Metabolite HBV Infection Cancer
    Nicotinamide Hydrochloride 是维生素 B3 或烟酸的一种形式。Nicotinamide Hydrochloride 可抑制 SIRT2 的活性,其 IC50 值为 2 μM。Nicotinamide Hydrochloride 也抑制 SIRT1。Nicotinamide Hydrochloride 增加细胞内 NAD+、ATP、ROS 水平。Nicotinamide Hydrochloride 抑制肿瘤生长并提高生存率。Nicotinamide Hydrochloride 还具有抗-HBV 活性。
    Nicotinamide Hydrochloride
  • HY-N0202
    Atractylenolide II
    3 篇文献验证

    Asterolide

    ERK Apoptosis p38 MAPK Akt Src STAT Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    苍术内酯 II Atractylenolide II (Asterolide) 是一种倍半萜类化合物。Atractylenolide II 可诱导 B16 黑色素瘤细胞 G1 期细胞周期阻滞和凋亡。Atractylenolide II 是口服有效的抗癌剂,能够通过抑制 STAT3 信号通路发挥抗黑色素瘤的作用。此外,Atractylenolide II 还具有改善心肌纤维化、氧化应激以及神经保护的活性。
    Atractylenolide II
  • HY-148174

    Others Cancer
    JNJ-3790339,一种 Ritanserin (HY-10791) 类似物,是一种有效且具有选择性的二酰甘油激酶 (DGKα) 抑制剂,IC50 为 9.6 μM。JNJ-3790339 对恶性细胞有诱导毒性作用,并提高上调 T 细胞活化的能力。
    JNJ-3790339
  • HY-P99115

    ASC 22; KN 035

    PD-1/PD-L1 Cancer
    恩沃利单抗 Envafolimab (ASC 22; KN 035) 是人源化的单域抗 PD-L1 抗体的重组蛋白。Envafolimab 是由抗 PD-L1 结构域与人 IgG1 抗体的 Fc 片段融合而成。Envafolimab 阻断 PD-L1 和 PD-1 之间的相互作用,IC50 值为 5.25?nM。Envafolimab 具有研究实体瘤的潜力。
    Envafolimab
  • HY-147356

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    ERCC1-XPF-IN-2 是一种有效的 ERCC1-XPF 核酸内切酶抑制剂,IC50 值为 0.6 µM。ERCC1-XPF-IN-2 在核苷酸切除修复、顺铂增强和 γH2AX 测定中显示出活性。
    ERCC1-XPF-IN-2
  • HY-145702

    MEK ERK Cancer
    MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
    MAP855

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