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抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

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多肽产品

9

天然产物

14

重组蛋白

3

同位素标记物

6

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-147259

    c-Met/HGFR Cancer
    Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50: 2.9 nM),可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化,部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖,可用于癌症的研究,如非小细胞肺癌。
    Dalmelitinib
  • HY-11079
    A-803467
    2 篇文献验证

    Sodium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    A-803467 是一种强效、选择性的河豚毒素不敏感型 Nav1.8 钠通道阻断剂 (IC50=8 nM)。A-803467 在神经性疼痛和炎症性疼痛模型中有缓解疼痛作用。A-803467 通过与 ATP-binding cassette subfamily G member 2 (ABCG2) 转运蛋白的相互作用,增强了传统抗癌物的化疗敏感性。
    A-803467
  • HY-109019

    CM082; X-82

    VEGFR PDGFR Cardiovascular Disease Cancer
    Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的,有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib 是一种血管生成抑制剂,与 ZD1839 (HY-50895) 联用具有抗肿瘤活性。
    Vorolanib
  • HY-P10280

    ATM/ATR Cancer
    ATR kinase substrate peptide (compound 45) 一种针对 ATR 蛋白激酶的强效且选择性抑制剂 (Ki=6 nM)。ATR kinase substrate peptide 通过与 ATR 激酶的 ATP 结合位点竞争,从而抑制 ATR 的活性,来阻断 ATR 介导的信号传导。ATR kinase substrate peptide 可用于研究 ATR 激酶在 DNA 损伤响应中的作用。
    ATR kinase substrate peptide
  • HY-119699

    Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    PV1115 is a potent and highly selective Chk2 inhibitor with an IC50 of 0.14 nM, 66000 nM, >100000 nM for Chk2, Chk1 and RSK2, respectively. PV1115 is situated within the ATP-binding pocket of Chk2.
    PV1115
  • HY-146727

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3- in -11 (Compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的JAK3抑制剂,IC50值为1.7 nM,具有优良的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍),共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T细胞增殖,是研究自身免疫性疾病的有效工具。
    JAK3-IN-11
  • HY-143261

    GSK-3 Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    GSK-3β inhibitor 7 是一种 GSK-3β 抑制剂,IC50 值为 5.25 μM。GSK-3β inhibitor 7 可插入 GSK-3β 的 ATP-binding binding 口袋并形成氢键。GSK-3β inhibitor 7 显示出较高的肝细胞葡萄糖摄取率 (83.5%),可用于糖尿病、炎症、癌症、阿尔茨海默病和双相情感障碍等多种疾病的研究。
    GSK-3β inhibitor 7
  • HY-149487

    FGFR Cancer
    FGFR1 inhibitor-8 (Compound 9) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50s: 0.5 nM)。FGFR1 inhibitor-8 与 FGFR1 的 ATP 结合袋结合。FGFR1 inhibitor-8 具有抗癌活性。
    FGFR1 inhibitor-8
  • HY-149488

    FGFR Cancer
    FGFR1 inhibitor-9 (Compound 9) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50s: 0.85 nM)。FGFR1 inhibitor-9 与 FGFR1 的 ATP 结合袋结合。FGFR1 inhibitor-9 具有抗癌活性。
    FGFR1 inhibitor-9
  • HY-120622

    Src Cancer
    BMS-243117 是一种强效、选择性苯并噻唑类 p56Lck 抑制剂,IC50 为 4 nM。BMS-243117 可抑制 anti-CD3/anti-CD28 诱导的 PBL (人类外周血 T 细胞) 增殖,IC50 为 1.1 μM。BMS-243117 以延伸构象与 Lck 的 ATP 结合位点结合。
    BMS-243117
  • HY-115741

    Others Neurological Disease Cancer
    3BrB-PP1 是一种 ATP 竞争性类似物。3BrB-PP1 可特异性抑制 ATP 结合口袋中发生突变的蛋白激酶的活性。
    3BrB-PP1
  • HY-137626

    Biochemical Assay Reagents Others
    Sp-ATPαS 是 ATP 的一种硫代膦酸酯类似物。Sp-ATPαS 比 ATP 的代谢稳定性更高。
    Sp-ATPαS
  • HY-12491

    PI3K Apoptosis Cancer
    PIK-C98 是一种有效和选择性的 PI3K 抑制剂,抑制 αβδγ 亚型的 IC50 分别为 0.59,1.64,3.65 和 0.74 μM。PIK-C98 可抑制所有 I 类 PI3K,但对 AKT 或 mTOR 活性没有影响。PIK-C98 通过与特定氨基酸残基形成 H 键和芳烃-H 相互作用来干扰 PI3K 的 ATP 结合口袋。PIK-C98 通过抑制 PI3K 诱导细胞凋亡。PIK-C98 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    PIK-C98
  • HY-107578

    Macbecin I; NSC 330499

    HSP Cancer
    Macbecin 是一种稳定的 HSP90 抑制剂,与 ATP 结合位点结合,IC50 为 2 μM,Kd 为 0.24 μM。Macbecin 具有抗肿瘤活性和细胞毒性。
    Macbecin
  • HY-156871

    Others Others
    CAMK1D-IN-1 是一种强效抑制剂,针对 GSK-3 的 ATP 结合位点,起到 GSK-3 抑制剂的作用。
    CAMK1D-IN-1
  • HY-150258

    Trk Receptor Others
    TRK-IN-22 (compound 11) 是TRK 的抑制剂。TRK-IN-22 (compound 11) 是经典的I 型抑制剂,可覆盖TRKA的ATP结合口袋。
    TRK-IN-22
  • HY-124858

    STAT JAK Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    SC99 是口服有效的,选择性的 STAT3 抑制剂,靶向 JAK2-STAT3 途径。SC99 结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中。SC99 抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,而对与 STAT3 信号相关的其他激酶没有影响。SC99 抑制血小板活化、聚集,并显示有效的抗骨髓瘤,抗血栓形成活性。
    SC99
  • HY-120097

    LIM Kinase (LIMK) Reverse Transcriptase Infection
    R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物,是高效选择性的 LIMK 抑制剂,通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK,抑制人 LIMK1 的 IC50 值为 38 nM。
    R-10015
  • HY-118902

    CDK Others
    Aloisine B (compound 9) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。Aloisine B 通过与 ATP 结合袋竞争将细胞阻滞在 G1 和 G2 期,从而抑制细胞增殖。
    Aloisine B
  • HY-153761

    MAP3K Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    ASK1-IN-4 (Compound 17) 是一种 ASK1 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。ASK1-IN-4 与 ASK1 的 ATP 结合位点相互作用。
    ASK1-IN-4
  • HY-117006
    E1231
    1 篇文献验证

    1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one

    Sirtuin Cardiovascular Disease
    E1231 是一种具有口服有效的 Sirtuin 1 (SIRT1) (EC50=0.83 μM) 激活剂,可调节胆固醇和脂质代谢。E1231 与 SIRT1 和脱乙酰肝 X 受体-α (LXRα) 相互作用,并增加 ATP 结合盒转运蛋白 A1 (ABCA1) 的表达。E1231 还可以减少 ApoE-/- 小鼠模型中动脉粥样硬化斑块的形成。E1231 可用于胆固醇和脂质紊乱相关疾病的研究。
    E1231
  • HY-108605

    Pim Cancer
    PIM1-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性 Pim-1 抑制剂,其 Ki 为 91 nm。PIM1-IN-2 不是通过形成经典氢键来靶向 ATP 结合激酶铰链区的。
    PIM1-IN-2
  • HY-124764

    PAK Cancer
    KY-04031 是一种有效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 0.79 μM。 KY-04031 与 PAK4 的 ATP 结合袋结合。 KY-04031 阻断肿瘤细胞生长和侵袭。
    KY-04031
  • HY-164523

    Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    PV1162 是一种选择性 Chk2 抑制剂,IC50 为 0.29 nM。PV1162 通过靶向 Chk2 中特有的、位于 ATP 结合位点 (腺嘌呤结合区) 后方的门控依赖性疏水口袋来抑制 ATPChk2 结合,从而抑制了 Chk2 的磷酸化作用。PV1162 在抗癌领域具有潜在应用价值。
    PV1162
  • HY-110079

    IPK Superfamily Cancer
    TNP是 IP6K1IP3K 的抑制剂, 其对IP6K1 和IP3K 的IC50 值分别为 0.55 µM 和 10.2 μM。TNP 与两个酶的ATP结合位点结合。
    TNP
  • HY-145417

    Bacterial Infection
    G092 是一种有效的 MsbA 抑制剂。MsbA 是一种 ABC 转运蛋白。跨膜 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白是重要的细胞机器,可将大小分子跨膜移动。G092 具有研究抗菌活性分子的潜力。
    G092
  • HY-125017
    Bozitinib
    1 篇文献验证

    PLB-1001; CBT-101; Vebreltinib

    c-Met/HGFR Cancer
    Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂,与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
    Bozitinib
  • HY-10010
    Ko 143
    35 篇以上引用文献

    BCRP Cancer
    Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。
    Ko 143
  • HY-103666
    CY-09
    30 篇以上引用文献

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    CY-09 是一种选择性和直接的 NLRP3 抑制剂。CY-09 直接与 NLRP3 NACHT 结构域的 ATP 结合基序结合,抑制 NLRP3 ATP酶活性,从而抑制 NLRP3 炎症小体的组装和活化。
    CY-09
  • HY-N13361

    RAR/RXR Neurological Disease
    Elodeoidileon A 是 RXRα 的激动剂,与 RXRα-LBD 蛋白相互作用的解离常数 Kd 为 5.85 μM。Elodeoidileon A 可促进 ATP 结合盒转运蛋白 A1 (ABCA1) 的表达。Elodeoidileon A 在阿尔茨海默病研究中具有潜力。
    Elodeoidileon A
  • HY-145425

    IRE1 Cancer
    PAIR2 是一种有效和选择性的 IRE1α RNase 的部分拮抗剂。PAIR2 可以完全占据细胞中 IRE1α 的 ATP 结合位点,并阻断强效 KIRA 抑制 XBP1 剪接的能力。
    PAIR2
  • HY-17537
    APY29
    5 篇以上引用文献

    IRE1 Cancer
    APY29 是 ATP 竞争性抑制剂,一种特异性的 IRE1α 别构调节剂,通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化,IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。
    APY29
  • HY-136870

    Fluorescent Dye Others
    Kyoto probe 1 是 hiPSC 荧光探针。Kyoto probe 1 选择性标记人类多能干细胞。Kyoto probe 1 主要通过 hiPS 细胞和分化细胞的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白的不同表达模式来识别。
    Kyoto probe 1
  • HY-112299
    Zipalertinib
    1 篇文献验证

    TAS6417; CLN-081

    EGFR Apoptosis Cancer
    Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 EGFR 突变型的抑制剂,可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点,其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
    Zipalertinib
  • HY-111678

    CID44640177; SID 88095709

    BCRP Cancer
    ML230 (CID44640177; SID 88095709) 是一种 ATP 结合转运因亚型 ABCG2 的选择性抑制剂, 对 ABCG2 的抑制作用是 ABCB1 的 36 倍,EC50 值分别为 0.13 μM 和 4.65 μM。
    ML230
  • HY-12933

    HSP Cancer
    BIIB-028 是口服有效的热休克蛋白 90 (Hsp90) 抑制剂。BIIB-028 靶向 Hsp90 的 ATP 结合位点,破坏 Hsp90 的功能,导致对于癌细胞的存活和增殖至关重要的蛋白降解。
    BIIB-028
  • HY-112373

    Aurora Kinase Others
    Aurora kinase inhibitor-3 是一种有效的,选择性 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 为 42 nM,同时微弱抑制 EGFR,IC50>10 μM。Aurora kinase inhibitor-3 的环丙烷羧酸部分指向 ATP 结合口袋的溶剂暴露区域。
    Aurora kinase inhibitor-3
  • HY-145422

    IRE1 Apoptosis Others
    KIRA9 是一种有效的 IRE1 抑制剂 (INS-1 细胞中 IC50=4.8 μM)。KIRA9 能够完全结合 IRE1ATP 结合位点,可阻断内质网 (ER) 定位的 mRNA 衰减和细胞凋亡 (apoptosis)。
    KIRA9
  • HY-125176
    G907
    1 篇文献验证

    Bacterial Infection
    G907 是选择性的、具有杀菌活性的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白 MsbA 的拮抗剂。 G907 抑制大肠杆菌 MsbA 的 IC50 值为 18 nM。G907 通过楔入结构上保守的跨膜袋,使 MsbA 陷入向内的脂多糖结合构象中。
    G907
  • HY-12062
    PD318088
    1 篇文献验证

    MEK Cancer
    PD318088 是一种有效的、变构的、非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂,PD184352 (HY-50295) 的结构类似物。PD318088 在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合。PD318088 可用于癌症研究。
    PD318088
  • HY-108659

    P2Y Receptor Inflammation/Immunology
    NF340 是一种有效的、选择性的 P2Y11 receptor 拮抗剂。NF340 通过与 ATP 结合氨基酸残基完全结合抑制 P2Y11R 的活性。NF340 可改善人成纤维样滑膜细胞的炎症反应,可用于类风湿性关节炎的研究。
    NF340
  • HY-149846

    EGFR Cancer
    SIQ17 是一种 EGFR 抑制剂,通过占据 EGFRATP 结合位点来抑制其活性,对其IC50 值为 0.62 nM。与已知药物 Erlotinib (HY-50896) 相比,SIQ17 显示出更有效的 EGFR-TK 抑制活性 (IC50 ~20nM)。SIQ17 可用于癌症研究。
    SIQ17
  • HY-100933

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    MY-5445 是一种特异性的 cGMP 磷酸二酯酶 PDE5 抑制剂,其 Ki 值为 1.3 μM。MY-5445 能抑制人血小板凝集。MY-5445 是一种 ABCG2 转运蛋白调节剂,具有抗增殖活性。
    MY-5445
  • HY-128778

    EGFR Cancer
    DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790MIC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。
    DBPR112
  • HY-149292

    Casein Kinase Cancer
    SR-4133 是一种 CK1ε 高效选择性抑制剂,其IC50 为 58 nM。SR-4113对膀胱癌症细胞表现出纳摩尔级的生长抑制作用,抑制 T24 细胞中 4E-BP1 磷酸化。
    SR-4133
  • HY-161395

    Bacterial Infection
    IDD-8E 是一种有效的抗假单胞菌物质(MIC = 4.4 µM),没有细胞毒性。IDD-8E 显示了明显的假单胞杀伤和假单胞生物膜的破坏。 IDD-8E 与 WaaP 的 ATP 结合袋结合,也能抑制其他 ESKAPE 病原体。
    IDD-8E
  • HY-168572

    BCRP Cancer
    MZ82, Ko 143 (HY-10010) 衍生物,是一种 ATP 结合盒亚家族 G 成员2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂,IC50 值约 23 nM。与 Ko 143 (HY-10010) 相比,MZ82 不仅在肝微粒体中表现出极大的代谢稳定性,而且在小鼠中也表现出极大的改善,并且能够渗透到大脑中。
    MZ82
  • HY-W004500
    All-trans-retinal
    1 篇文献验证

    Endogenous Metabolite Apoptosis Metabolic Disease
    全反式视黄醛 All-trans-retinal 是视网膜中主要的维生素 A 代谢物之一,是在视觉发色团 11-cis-Retinal 的光异构化后产生的。All-trans-retinal 通过 ATP 结合盒转运蛋白 (ABCA4) 和全反式视黄醇脱氢酶 (RDH) 从光感受器中清除。All-trans-retinal 通过 DNA 损伤诱导 Bax 激活,介导视网膜细胞凋亡 (apoptosis)。
    All-trans-retinal
  • HY-101511

    P-glycoprotein Cancer
    TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物,高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂,低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
    TTT-28
  • HY-156028

    Parasite Infection
    FIKK9.1-IN-1 (Compound 1) 是一种 FIKK9.1 抑制剂。FIKK9.1-IN-1 与 FIKK9.1 中的 ATP 结合残基相互作用。FIKK9.1-IN-1 是一种抗疟剂 (IC50: 2.68 μg/mL),会破坏寄生虫的生命周期并导致寄生虫死亡。
    FIKK9.1-IN-1

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