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EGFRL858R/T790M

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By Targets:	Akt (4) Apoptosis (15) Autophagy (7) c-Met/HGFR (4) EGFR (58) ERK (1) Isotope-Labeled Compounds (2) p38 MAPK (3) PI3K (1) PROTACs (4)
By Research Areas:	Cancer (59)
Click Chemistry:	炔烃 (3)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-15729

Rociletinib 10 篇以上引用文献 CO-1686; AVL-301; CNX-419	EGFR	Cancer
Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性，IC₅₀ 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

HY-15729A

Rociletinib hydrobromide 10 篇以上引用文献 CO-1686 hydrobromide; AVL-301 hydrobromide; CNX-419 hydrobromide	EGFR	Cancer
Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR 突变型抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 K_i 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

HY-155358

Os30	EGFR Apoptosis	Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂，一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂，对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC₅₀ 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化，将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116（BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S）细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。

HY-147858A

PROTAC EGFR degrader 7 diTFA	PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

HY-10261S1

Afatinib-d4 BIBW 2992-d₄	EGFR Autophagy	Cancer
阿法替尼 d₄ Afatinib-d₄ 是 Afatinib 的氘代物。Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2的 IC₅₀ 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

HY-10261AS

Afatinib-d6 dimaleate BIBW 2992MA2-d₆	Isotope-Labeled Compounds EGFR Autophagy	Cancer
双马来酸盐阿法替尼 d₆ (马来酸氢盐) Afatinib-d₆ (dimaleate) 是 Afatinib dimaleate 的氘代物。Afatinib dimaleate (BIBW 2992MA2) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2的 IC₅₀ 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

HY-156457

EGFR-IN-90	EGFR	Cancer
EGFR-IN-90(compound 34)是一种具有口服活性EGFR抑制剂。EGFR-IN-90对EGFRL858R/T790M/C797S的抑制活性为IC₅₀ 5.1 nM，对含有EGFRL858R/T790M/C797S的H1975-TM细胞株的增殖抑制作用为IC₅₀ 0.05 μM。EGFR-IN-90在H1975-TM异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长。

HY-B0793S1

AZ-5104-d2	EGFR	Cancer
AZ-5104-d₂ 是 AZ-5104 的氘代物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂；抑制 EGFR^L858R/T790M，EGFR^L858R，EGFR^L861Q，EGFR 和 ErbB4 的 IC₅₀ 值分别为 1 nM，6 nM，1 nM，25 nM 和 7 nM。

HY-161968

EGFR/PI3Kα-IN-1	EGFR PI3K	Cancer
EGFR/PI3Kα-IN-1 (compound 30k) 是双重 EGFR/PI3Kα 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.6 nM (EGFR^L858R/T790M) 和 30 nM (PI3Kα)。EGFR/PI3Kα-IN-1 可抑制肿瘤细胞增殖，具有抗癌活性。

HY-111415

EGFR-IN-5	EGFR	Cancer
EGFR-IN-5是 EGFR 的抑制剂，对EGFR，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M和EGFR^{L858R/T790M/C797S}的IC₅₀分别为10.4，1.1，34，7.2 nM。

HY-12026

WZ4002 5 篇以上引用文献	EGFR	Cancer
WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^E746_A750，EGFR^{E746_A750/T790M} 的 IC₅₀ 值分别为2，8，3，2 nM。

HY-12001

WZ-3146	EGFR	Cancer
WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^E746_A750，EGFR^{E746_A750/T790M} and EGFR 的 IC₅₀ 值分别为2，2，5，14 和 66 nM。

HY-139920

Oritinib SH-1028	EGFR	Cancer
SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFR^WT、EGFR^L858R、EGFR^L861Q、EGFR^L858R/T790M、EGFR^d746-750 和 EGFR^{d746-750/T790M} 激酶，IC₅₀ 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。

HY-150610

EGFR-IN-69	EGFR	Cancer
EGFR-IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFR^{L858R/T790M/C797S}、EGFR^L858R/T790M 和 EGFR^{19del/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

HY-119944

JND3229 1 篇文献验证	EGFR	Cancer
JND3229 是一种可逆性的 EGFR^C797S 抑制剂，对 EGFR^{L858R/T790M/C797S}、EGFR^WT 和 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究。

HY-135805

JBJ-04-125-02	EGFR	Cancer
JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。

HY-161269

EGFR-IN-101	EGFR	Cancer
EGFR-IN-101 (I-10) 是一种 2-苯基氨基嘧啶衍生物。EGFR-IN-101 是 EGFR 抑制剂，对 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 Ba/F3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 值分别为 33.26 和 106.4 nM。EGFR-IN-101 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-15772A

Osimertinib mesylate 最多引用文献 102 篇文献验证 AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate	EGFR	Cancer
奥希替尼甲磺酸盐 Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFR^L858R 和EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为12 和 1 nM。

HY-79077

Osimertinib dimesylate 最多引用文献 102 篇文献验证 AZD-9291 dimesylate; Mereletinib dimesylate	EGFR	Cancer
奥希替尼二甲磺酸盐 Osimertinib dimesylate (AZD-9291 dimesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFR^L858R 和EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为12 和 1 nM。

HY-157432

EGFR-IN-97	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-97 对 Ba/F3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 Ba/F3-EGFR^{Del19/T790M/C797S} 细胞显示出抑制活性，IC₅₀ 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR-IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-15772AR

Osimertinib mesylate (Standard)	EGFR	Cancer
奥希替尼甲磺酸盐(Standard) Osimertinib (mesylate) (Standard)是 Osimertinib (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFR^L858R 和EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为12 和 1 nM。

HY-150905

EGFR ligand-2	EGFR	Cancer
EGFR ligand-2 (compound C4) 是一种共价 EGFR 配体，是一种 EGFR 突变抑制剂，对 EGFR^L858R 和 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 分别为 21 nM 和 48 nM。EGFR ligand-2 可用于合成 PROTAC。

HY-10346

AV-412 4 篇文献验证 MP412	EGFR	Cancer
AV-412 (MP412) 是 EGFR 抑制剂，抑制EGFR，EGFR^L858R，EGFR^T790M，EGFR^L858R/T790M 和 ErbB2的 IC₅₀ 值分别为0.75，0.5，0.79，2.3，19 nM。

HY-133780

Afatinib impurity 11	EGFR Autophagy	Cancer
Afatinib impurity 11 是 Afatinib 的一种杂质，Afatinib 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 分别为 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

HY-161923

EGFR-IN-120	EGFR Apoptosis Akt ERK	Cancer
EGFR-IN-120 (Compound 11eg) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-120 抑制 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 突变体的 IC₅₀ 值为 0.053 μM，对 EGFR^WT 的作用相对较弱 (IC₅₀: 1.05 μM)。EGFR-IN-120 抑制 EGFR 和主要下游效应物 (STAT3、AKT 和 Erk) 的磷酸化。EGFR-IN-120 在 EGFR 突变细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。 EGFR-IN-120 抑制含有 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 突变体的 NSCLC 细胞的增殖，IC₅₀ 为 0.052 μM。

HY-B0793

AZ-5104 3 篇文献验证	EGFR	Cancer
AZ-5104 是 AZD 9291 的活性，去甲基化代谢物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂；抑制 EGFR^L858R/T790M，EGFR^L858R，EGFR^L861Q，EGFR 和 ErbB4 的 IC₅₀ 值分别为1，6，1，25 和 7 nM。

HY-100213

EAI045 1 篇文献验证	EGFR	Cancer
EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂，在10 μM ATP时抑制EGFR，EGFR^L858R，EGFR^T790M 和 EGFR^L858R/T790M 的IC₅₀ 值分别为1.9，0.019，0.19 和 0.002 μM。

HY-10261

Afatinib 55 篇以上引用文献 BIBW 2992	EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK	Cancer
阿法替尼 Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-15164

Icotinib Hydrochloride 5 篇以上引用文献 BPI-2009H	EGFR	Cancer
盐酸埃克替尼 Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-10261A

Afatinib dimaleate 55 篇以上引用文献 BIBW 2992MA2	EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK	Cancer
双马来酸盐阿法替尼 Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-15164A

Icotinib 5 篇以上引用文献 BPI-2009	EGFR	Cancer
埃克替尼 Icotinib (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-10346A

AV-412 free base 4 篇文献验证 MP-412 free base	EGFR	Cancer
AV-412 free base (MP-412 free base) 是 EGFR 抑制剂，抑制EGFR，EGFR^L858R，EGFR^T790M，EGFR^L858R/T790M 和 ErbB2的 IC₅₀ 值分别为0.75，0.5，0.79，2.3，19 nM。

HY-10261D

Afatinib oxalate BIBW 2992 oxalate	EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt	Cancer
Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-157398

EGFR T790M/L858R-IN-3	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-3 (compound B1) 是 EGFR^L858R/T790M 抑制剂，其 IC₅₀值为13 nM。EGFR T790M/L858R-IN-3 在 H1975 细胞中表现出抗肿瘤活性，其 IC₅₀ 值为0.087 μΜ。EGFR T790M/L858R-IN-3 抑制 A549 细胞的细胞迁移，诱导 H1975 细胞凋亡 ( cell apoptosis)。

HY-15164AR

Icotinib (Standard)	EGFR	Cancer
埃克替尼(Standard) Icotinib (Standard)是 Icotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icotinib (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-164503

Neptinib NEP010	EGFR	Cancer
Neptinib (NEP010) 是一种具有口服活性的 Afatinib (HY-10261) 衍生物，通过改善药代动力学具有比 Afatinib (HY-10261) 更强的抗肿瘤活性。Neptinib 对不同 EGFR 突变的小鼠非小细胞肺癌移植模型有显著的抑制肿瘤生长的作用。Neptinib 对 EGFR 激酶家族具有一定的抑制作用，对 EGFR^wt, EGFR^L858R/T790M, EGFR^L858R 和 EGFR^T790M 的 IC₅₀ 值分别为 0.24 nM、7.25 nM、0.46 nM 和 1.79 nM。

HY-157166

EGFR kinase inhibitor 2	EGFR	Cancer
EGFR kinase inhibitor 2 (compound A-7) 是有效的 EGFR 抑制剂，靶向 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 EGFR^{Del19/T790M/C797S} 突变体。EGFR kinase inhibitor 2 有潜力应对非小细胞肺癌治疗中发生的获得性耐药。

HY-161319

EGFR-IN-104	EGFR	Cancer
EGFR-IN-104 (Compound A23) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，其对 EGFR^L858R/T790M 和EGFR^{Del19/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 值分别为 0.33 μM 和 0.133 μM。EGFR-IN-104 具有体内和体外抗癌活性。

HY-10261E

(R)-Afatinib (R)-BIBW 2992	EGFR c-Met/HGFR p38 MAPK	Cancer
(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib (HY-10261) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR和HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-135914

JBJ-02-112-05	EGFR	Cancer
JBJ-02-112-05 是一种有效的，突变选择性，变构和口服活性 EGFR 抑制剂，对 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 为 15 nM。

HY-162062

EGFR WT/T790M/L858R-IN-1	EGFR	Cancer
EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 (compound 10d) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，抑 EGFR^WT，EGFR^T790M 和 EGFR^L858R 的 IC₅₀ 值分别为 0.097，0.280 和 0.051?μM。EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 可用于癌症研究。

HY-100214

EAI001	EGFR	Cancer
EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR) 变构抑制剂，抑制 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。

HY-149401

EGFR-IN-82	EGFR	Cancer
EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂，对EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 EGFR^{Del19/T790M/C797S}的 IC₅₀ 值分别为 0.09 和 0.06 nM，但对于 EGFR^WT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。

HY-15164AS

Icotinib-d4 BPI-2009-d₄	Isotope-Labeled Compounds	Others
埃克替尼-d₄ Icotinib-d₄ 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d₄ (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib-d₄ 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-128778

DBPR112	EGFR	Cancer
DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^WT 和 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。

HY-162964

EGFR-IN-126	EGFR	Cancer
EGFR-IN-126 (compound 9d) 是 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的有效抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.005 μM。EGFR-IN-126 在体内和体外均表现出抗肿瘤作用。

HY-142679

EGFR-IN-22	EGFR	Cancer
EGFR-IN-22 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对野生型 EGFR 和 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 分别为 4.91 nM 和 0.54 nM (CN112538072A，化合物 243)。

HY-155005

EGFR mutant-IN-2	EGFR	Cancer
EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 突变体的 IC₅₀ 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFR^{del19/T790M/C797S} 突变体的 IC₅₀ 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。

HY-161785

EGFR-IN-117	Apoptosis EGFR	Cancer
EGFR-IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性，可以靶向肿瘤环境，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 BaF3–^{C797S/Del19/T790M} 的增殖，IC₅₀ 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR-IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-164490

LS-106	EGFR Apoptosis	Cancer
LS-106 是具有口服活性强且有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。LS-106 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。LS-106 抑制 EGFR^{19del/T790M/C797S} 和 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的激酶活性，IC₅₀ 值分别为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L，具有比 Osimertinib (HY-15772) 更强的抑制效果。LS-106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制携带 EGFR^{19del/T790M/C797S} 的肿瘤细胞增殖，并在 C797S 突变异种移植模型中导致显著的肿瘤缩小。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10261S1

Afatinib-d4
Afatinib-d₄ 是 Afatinib 的氘代物。Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2的 IC₅₀ 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

HY-10261AS

Afatinib-d6 dimaleate
Afatinib-d₆ (dimaleate) 是 Afatinib dimaleate 的氘代物。Afatinib dimaleate (BIBW 2992MA2) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2的 IC₅₀ 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

HY-B0793S1

AZ-5104-d2
AZ-5104-d₂ 是 AZ-5104 的氘代物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂；抑制 EGFR^L858R/T790M，EGFR^L858R，EGFR^L861Q，EGFR 和 ErbB4 的 IC₅₀ 值分别为 1 nM，6 nM，1 nM，25 nM 和 7 nM。

HY-15164AS

Icotinib-d4
Icotinib-d₄ 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d₄ (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib-d₄ 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-15164

Icotinib Hydrochloride 5 篇以上引用文献 BPI-2009H		炔烃
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-15164A

Icotinib 5 篇以上引用文献 BPI-2009		炔烃
Icotinib (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-147858

PROTAC EGFR degrader 7		炔烃
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFR^L858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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