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Experimental autoimmune encephalomyelitis

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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天然产物

1

点击化学

2

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111021
    ASP-4058
    1 篇文献验证

    		 LPL Receptor Inflammation/Immunology
    ASP-4058 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂，能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎，具有良好的安全性。
    ASP-4058
  • HY-111021A
    ASP-4058 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 LPL Receptor Inflammation/Immunology
    ASP-4058 hydrochloride 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂，能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎，具有良好的安全性。
    ASP-4058 hydrochloride
  • HY-148103
    SR12418

    		REV-ERB Inflammation/Immunology
    SR12418 是一种 REV-ERB 特异性合成配体，对 REV-ERBα 和 REV-ERBβ 的 IC50 值分别为 68 nM 和 119 nM。SR12418 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和结肠炎的研究。
    SR12418
  • HY-N8441
    Neriifolin

    17β-Neriifolin

    		 Atg8/LC3 Na+/K+ ATPase Apoptosis Beclin1 Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    黄夹次甙乙 Neriifolin 是一种穿透中枢神经系统的强心苷，是一种Na+, K+-ATPase 的抑制剂。Neriifolin 可靶向 beclin 1，抑制 LC3 相关吞噬体的形成，改善实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的发展。Neriifolin 诱导人肝癌 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡。
    Neriifolin
  • HY-110216
    5J-4

    		CRAC Channel Inflammation/Immunology
    5J-4 是一种有效的 CRAC 抑制剂。5J-4 减少了浸润到 CNS 中的单核细胞的数量，并显着减少浸润的 CD4+ 细胞。5J-4 可减轻炎症小鼠模型中 EAE (实验性自身免疫性脑脊髓炎) 的症状并延缓其发作。
    5J-4
  • HY-17606
    Cenerimod

    ACT-334441

    		 LPL Receptor Inflammation/Immunology
    Cenerimod (ACT-334441) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 S1P1 受体调节剂，EC50 值为 1 nM。Cenerimod 对 hS1P1 的选择性比 hS1P2，hS1P3，hS1P4 和 hS1P5 受体亚型 (EC50s=>10000，228，2134 和 36 nM) 高出 36 倍以上。Cenerimod 可减轻鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。
    Cenerimod
  • HY-P1409
    ADWX 1

    		Potassium Channel Inflammation/Immunology
    ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3的新型肽，IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性，并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
    ADWX 1
  • HY-P1409A
    ADWX 1 TFA

    		Potassium Channel Inflammation/Immunology
    ADWX 1 TFA 是一种强效靶向抑制 Kv1.3的新型肽，IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性，并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 TFA 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 TFA 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
    ADWX 1 TFA
  • HY-157430
    BET-IN-21

    		Epigenetic Reader Domain Neurological Disease
    BET-IN-21 (compound 16) 是一种具有血脑屏障渗透性的额外末端结构域(BET)抑制剂，Ki 值为 230 nM。BET-IN-21 抑制小胶质细胞活化，对实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠有改善作用。
    BET-IN-21
  • HY-108058A
    Immethridine dihydrobromide

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    Immethridine dihydrobromide 是一种选择性组胺 H3 受体 (H3R) 激动剂。Immethridine dihydrobromide 对 H4 受体的选择性是 H4 受体的 300 倍，并且不与 H1 或 H2 受体结合。Immethridine di Hydrobromide 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 研究。
    Immethridine dihydrobromide
  • HY-117213
    Ex26

    S1P1-IN-Ex26

    		 LPL Receptor Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Ex26 (S1P1-IN-Ex26) 是一种强效和选择性的 sphingosine 1-phosphate receptor 1 (S1P1) 拮抗剂 (IC50=0.93 nM)，对 S1P1 的选择性大于其他 Sphingosine 1-phosphate receptor 约 3,000 倍。Ex26 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。
    Ex26
  • HY-115566
    S1PL-IN-1

    		LPL Receptor Smo Inflammation/Immunology
    S1PL-IN-31 (compound 31) 是一种具有口服活性的磷酸鞘氨醇裂解酶 (sphingosine-1-phosphate (S1P) lyase) 抑制剂，其 IC50 为210 nM。S1PL-IN-31 也是 Smo 受体拮抗剂，其 IC50 值为 440 nM。S1PL-IN-31 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。
    S1PL-IN-1
  • HY-108039
    Bezisterim

    HE 3286; NE-3107

    		 NF-κB Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Bezisterim (HE 3286; NE-3107) 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。Bezisterim 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。Bezisterim 降低了促炎信号，包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。Bezisterim 可自由穿过小鼠血脑屏障。Bezisterim 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。Bezisterim 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Bezisterim
  • HY-N11451
    Lacto-N-fucopentaose III

    LNFP-III

    		 Arginase Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Inflammation/Immunology
    Lacto-N-fucopentaose III (LNFP-III) 是一种免疫调节剂。Lacto-N-fucopentaose III 可降低实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和中枢神经系统炎症的严重程度。
    Lacto-N-fucopentaose III
  • HY-N2279
    Kurarinone
    2 篇文献验证

    		 Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Inflammation/Immunology Cancer
    苦参黄素 Kurarinone 是一种具有口服活性的可从苦参中分离得到的黄酮类化合物，通过抑制 Th1 和 Th17 的细胞分化来抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎的发病过程。Kurarinone 具有抗肿瘤和抗炎活性。
    Kurarinone
  • HY-W010144
    Phenidone

    		COX Lipoxygenase Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    菲尼酮 Phenidone 是一种具有口服活性的，环氧化酶 (COX) 和脂氧合酶 (LOX) 的双重抑制剂，可以改善实验性自身免疫性脑脊髓炎大鼠的瘫痪。Phenidone 是一种对自发性高血压大鼠有效的降压剂。Phenidone 用作照片显像剂。
    Phenidone
  • HY-169201
    Nrf2 activator-12

    		Keap1-Nrf2 Cancer
    Nrf2 activator-12 (compund 10v) 有效激活 Nrf2（EC50=83.5 nM）并展现出良好的药物性质，在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中逆转疾病进展并减轻脱髓鞘。
    Nrf2 activator-12
  • HY-N12108
    Forphenicine

    		Phosphatase Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Forphenicine 是一种细菌代谢物，在 S. fulvoviridis 中发现，也是 alkaline phosphatase 的抑制剂。在 10 µM 时，Forphenicine 抑制 HL-60 白血病细胞的生长。Forphenicine 还能提高实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 豚鼠模型的生存率。
    Forphenicine
  • HY-18166
    NIBR0213

    		LPL Receptor Inflammation/Immunology
    NIBR-0213 是一种有效的、具有口服活性的选择性 S1P1 拮抗剂，对实验性自身免疫性脑脊髓炎有效。在 GTPγ35S 试验中，NIBR-0213 有效作用于人和大鼠 S1P1，IC50 分别为 2.0 nM 和 2.3 nM。
    NIBR0213
  • HY-P5966
    Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein (40-54), Rat, Mouse

    MOG (40-54)

    		 MHC Inflammation/Immunology
    Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein (40-54), Rat, Mouse (MOG (40-54)) 是髓鞘少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 蛋白的 CD8 相关自身抗原表位，与 H-2Db 相关。
    Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein (40-54), Rat, Mouse
  • HY-142042
    3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles

    		MEK TGF-beta/Smad Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是骨形态发生蛋白 2 (BMP2) 的抑制剂，IC50 为 2.2 μM。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是丝裂原活化蛋白激酶 1 (MEK1) 的抑制剂。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 在 EAE 小鼠模型中表现出抗炎和神经保护活性。
    3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles
  • HY-101254
    Luzindole
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    N-0774

    		 Melatonin Receptor Neurological Disease
    Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel1b)，对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，并发挥抗抑郁样活性。
    Luzindole
  • HY-P3248
    J5 peptide

    Myelin basic protein (85-99) antagonist

    		 Biochemical Assay Reagents Inflammation/Immunology
    J5 peptide 是一种 MBP 抑制剂，可竞争性抑制 MBP85-99 与 HLA-DR2 结合。J5 peptide 能缓解小鼠中 PLP139-151/MBP85-99 诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。J5 peptide 可用于炎症与免疫疾病的研究。
    J5 peptide
  • HY-112863
    RORγt inhibitor 3

    		ROR Inflammation/Immunology
    RORγt inhibitor 3 是具有口服活性，强效的视黄酸受体相关单个受体γ-t (RORγt) 抑制剂。RORγt inhibitor 3 对 Th17 细胞分化表现出高结合亲和力和抑制活性。RORγt inhibitor 3 在小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中也显示出疗效。
    RORγt inhibitor 3
  • HY-121662
    Lenaldekar

    LDK

    		 Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Lenaldekar (LDK) 抑制人类和小鼠 T 细胞扩增。Lenaldekar 抑制自身免疫 T 细胞反应。Lenaldekar 还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Lenaldekar 可用于 T 细胞介导的自身免疫性疾病研究。
    Lenaldekar
  • HY-170409
    BNN27

    		Trk Receptor Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology
    BNN27 是 TrkA 受体 (TrkA receptor) 和 p75NTR 受体 (p75NTR receptor) 的激动剂，具有神经营养作用和抗凋亡作用。BNN27 可增加大鼠海马和前额叶皮质中的谷氨酸、GABA 和谷氨酰胺水平，改善谷氨酸周转。BNN27 在小鼠肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 模型中表现出神经保护作用，在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中表现出抗炎作用，在大鼠糖尿病模型中表现出视网膜保护作用。BNN27 具有血脑屏障通透性。
    BNN27
  • HY-153808A
    Incomplete Freund's adjuvant (IFA)

    Montanide ISA-51

    		 Bacterial Inflammation/Immunology Cancer
    弗氏不完全佐剂 Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (Montanide ISA-51) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 不包含灭活的结核杆菌，并由含有羊毛脂的凡士林油组成。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 可诱导高抗体滴度和持久的效应 T 细胞反应，对胶原病、肿瘤或死亡没有长期影响。Complete Freund's adjuvant (CFA) (HY-153808) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型，刺激的免疫反应更强。
    Incomplete Freund's adjuvant (IFA)
  • HY-153808
    Complete Freund's adjuvant (CFA)
    5 篇文献验证

    		 Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    完全弗氏佐剂 Complete Freund's adjuvant (CFA) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂，用于增强动物对抗原 (antigen) 的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA) 包含热杀死的非活性化结核杆菌，并由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA) 刺激强烈且持久的免疫反应，可用于诱导小鼠的持续性炎症疼痛模型、实验性自身免疫性心肌炎 (EAM) 模型等。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (HY-153808A) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型，刺激的免疫反应较弱。
    Complete Freund's adjuvant (CFA)
  • HY-110132
    JNJ-27141491

    		CCR Inflammation/Immunology
    JNJ-27141491 是一种选择性、非竞争性和具有口服活性的人 CCR2 的功能性拮抗剂。
    JNJ-27141491
  • HY-145933
    BJJF078

    		Glutaminase Inflammation/Immunology
    BJJF078 是一种氨基哌啶衍生物。BJJF078 是一种有效的重组人和小鼠谷氨酰胺转氨酶 (TG2) 活性的抑制剂，IC50 值分别为 41 和 54 nM。BJJF078 也抑制密切相关的 TG1 酶，其IC50 为 0.16 μM。 BJJF078 可用于多发性硬化症 (MS) 研究。
    BJJF078
  • HY-164495
    Sob-AM2

    		FAAH Thyroid Hormone Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    Sob-AM2 是一种靶向在大脑中表达的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效底物 (Km=1.3 μM)，具有血脑屏障透过性。Sob-AM2 以最小的外周全身剂量向中枢神经系统递送较高浓度的 Sobetirome (HY-14823)，进而激动中枢的甲状腺激素受体 β (TRβ)。此外，Sob-AM2 还可以预防实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠的髓鞘和轴突变性。
    Sob-AM2
  • HY-125726
    Sulfo galactosylceramide

    (3'-sulfo)Galβ-Cer(d18:1/24:1); N-Nervonoyl Sulfatide; C24:1 Sulfatide

    		 Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Inflammation/Immunology
    Sulfo galactosylceramide (N-Nervonoyl Sulfatide; C24:1 Sulfatide) 是糖脂类中的一种，是成熟髓鞘中的主要硫脂种类。Sulfo galactosylceramide 与 C 型凝集素 (lectin) 和免疫球蛋白样受体相互作用，对 LMIR5 的亲和力最高。Sulfo galactosylceramide 可诱导嗜碱性粒细胞而不是肥大细胞产生 MCP-1，并通过 LMIR5 增加 NFAT 的活化。Sulfo galactosylceramide 可以减轻慢性复发缓解型实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型的症状并提高存活率，减少 EAE 小鼠腰椎脊髓中的炎症病变和浸润性单核细胞的数量。
    Sulfo galactosylceramide
  • HY-124668
    CCR1 antagonist 12

    		CCR Inflammation/Immunology
    CCR1 antagonist 12 (Compound 12) 是 CCR1 的拮抗剂，对人类 CCR1 的 IC50 为 3 nM。CCR1 antagonist 12 抑制 CCL3 诱导的跨孔趋化作用，IC50 为 0.009 µM。CCR1 antagonist 12 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    CCR1 antagonist 12
  • HY-158688
    PI3Kδ-IN-21

    		PI3K Inflammation/Immunology
    PI3Kδ-IN-21 (Compound 31) 磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ) 的选择性抑制剂，IC50 为 13.6 nM。PI3Kδ-IN-21 通过 PI3K/AKT/mTOR 信号通路抑制 T 细胞的增殖和分化。PI3Kδ-IN-21 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征，并在髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的 EAE 模型中表达改善实验性自身免疫性脑脊髓炎的活性。
    PI3Kδ-IN-21
  • HY-14977
    CS-0777-P

    		LPL Receptor Inflammation/Immunology
    CS-0777-P 是 CS-0777 的磷酸化形式，是 S1P 受体-1 (S1P1) 的强效和选择性调节剂。CS-0777-P 对人 S1P1 比对 S1P3 的激动剂活性高大约 320 倍，EC50 为 1.1 nM。在药理研究中，CS-0777-P 作为 S1P1 和 S1P3 激动剂在体外表现出显著作用，导致外周血淋巴细胞计数降低并对大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 产生抑制作用。大鼠药代动力学研究表明，口服给药后淋巴细胞计数迅速减少，这使得 CS-0777 有潜力用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
    CS-0777-P

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