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L858R/T790M

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By Targets:	Ack1 (1) Akt (4) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Apoptosis (27) Autophagy (5) BMX Kinase (1) Btk (5) c-Met/HGFR (4) Discoidin Domain Receptor (1) EGFR (122) ERK (1) Isotope-Labeled Compounds (1) JNK (1) MEK (1) p38 MAPK (3) PROTACs (3)
By Research Areas:	Cancer (123) Inflammation/Immunology (1)
Click Chemistry:	炔烃 (5)

124

抑制剂 & 激动剂

重组蛋白

同位素标记物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-164056

*EGFR T790M/L858R-IN-8*	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-8 (compound 9) 是 EGFR 的有效抑制剂，靶向突变 EGFR^T790M/L858R 的 IC₅₀ 为 56.8 μM。EGFR T790M/L858R-IN-8 对癌细胞系 A549，A431，NHI-H1975 的抗增殖作用不显著。

HY-158177

*EGFR T790M/L858R-IN-6*	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-6 (compound 53) 是一种嘧啶化合物，一种有效的 EGFR T790M/L858R 抑制剂。EGFR T790M/L858R-IN-6 在 0.05 μM 浓度下显示 90.88% 的酶活性抑制。

HY-157398

*EGFR T790M/L858R-IN-3*	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-3 (compound B1) 是 EGFR^L858R/T790M 抑制剂，其 IC₅₀值为13 nM。EGFR T790M/L858R-IN-3 在 H1975 细胞中表现出抗肿瘤活性，其 IC₅₀ 值为0.087 μΜ。EGFR T790M/L858R-IN-3 抑制 A549 细胞的细胞迁移，诱导 H1975 细胞凋亡 ( cell apoptosis)。

HY-158178

*EGFR T790M/L858R-IN-7*	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-7 (Compound 72) 是一种新型的嘧啶类化合物，可以抑制 T790M 和 L818R 突变的 EGFRL (0.05 μM 达到 93 % 的抑制率)。EGFR T790M/L858R-IN-7 通过特异性地与 EGFR 的激酶域结合，进而抑制其磷酸化活性。

HY-158176

*EGFR T790M/L858R-IN-5*	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-5 (example 52) 是 EGFR T790M/L858R 的有效抑制剂，在 0.05 μM 浓度下抑制率为 92.9%。

HY-162062

*EGFR WT/T790M/L858R-IN-1*	EGFR	Cancer
EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 (compound 10d) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，抑 EGFR^WT，EGFR^T790M 和 EGFR^L858R 的 IC₅₀ 值分别为 0.097，0.280 和 0.051?μM。EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 可用于癌症研究。

HY-158175

*EGFR T790M/L858R-IN-4*	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-4 (Example 14) 是一种有效的 EGFR^T790M/L858R 抑制剂，具有抗癌作用。

HY-142519

EGFR-IN-27	EGFR	Cancer
EGFR-IN-27 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR Del, L858R, Del/T790M, L858R/T790M, Del/T790M/C797S, L858R/T790M/C797S 的 IC₅₀ 为 <50 nM。

HY-162299

EGFR kinase inhibitor 3	EGFR	Cancer
EGFR kinase inhibitor 3 (compound 2) 是一种二价 ATP-变构 EGFR 激酶抑制剂，对于 WT EGFR、EGFR 激活突变 L858R、L858R/T790M 和 L858R/T790M/C797S 的 IC₅₀ 分别为 <10 nM、1.5 nM、0.059 nM、0.064 nM。EGFR kinase inhibitor 3 是一种 C 连接抑制剂。

HY-142512

EGFR-IN-24	EGFR	Cancer
EGFR-IN-24 是一种有效的 EGFR 抑制剂，分别对 EGFR (del19/T790M/C797S) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 有抑制作用。

HY-162254

EGFR/ACK1-IN-1	EGFR Ack1	Cancer
EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 (Compound 21a) 是 EGFR T790M/L858R 和 ACK1 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 23 和 263 nM。EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 可抑制细胞增殖，具有抗肿瘤活性。

HY-138072

EMI1	EGFR	Cancer
EMI1 是 EGFR 三重突变体 *EGFR ex19del/T790M/C797S* 和 *EGFR L858R/T790M/C797S* 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-130608

Mutated EGFR-IN-3	EGFR	Cancer
Mutated EGFR-IN-3，化合物 3，是 *EGFR(L858R/T790M)* 和 *EGFR(L858R/T790M/C797S)* 突变体的有效，具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂，抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC₅₀ 值分别为 12 nM 和 13 nM。

HY-169308

EGFR-IN-132	EGFR	Cancer
EGFR-IN-132 (Compound 23) 是 EGFR 抑制剂，可抑制 EGFR 野生型、L858R/T790M、d19/T790M、L858R/T790M/C797S 和 d19/T790M/C797S 突变体，IC₅₀ 分别为 1.6、0.025、0.019、0.022 和 0.029 nM。EGFR-IN-132 具有良好的药代动力学特性，口服暴露度高。

HY-169309

EGFR-IN-133	EGFR	Cancer
EGFR-IN-133 (Compound 24) 是 EGFR 的抑制剂，抑制 EGFR 野生型，L858R/T790M、d19/T790M、L858R/T790M/C797S 和 d19/T790M/C797S 突变体，IC₅₀ 为 0.1，0.044，0.036，0.04 和 0.054 nM。EGFR-IN-133 具有良好的药代动力学特性，口服暴露度高。

HY-15772

Osimertinib 最多引用文献 107 篇文献验证 AZD-9291; Mereletinib	EGFR	Cancer
奥希替尼 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-128860

Mutated EGFR-IN-2	EGFR	Cancer
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂，有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC₅₀=＜1nM) 和 ex19del/T790M)，并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。

HY-15772S

Osimertinib-d6 AZD-9291-d₆; Mereletinib-d₆	EGFR	Cancer
奥斯替尼 d₆ Osimertinib-d₆ 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-12972

Mavelertinib PF-06747775	EGFR	Cancer
Mavelertinib 是一种选择性的，口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI)，对 Del，L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC₅₀ 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-112823B

Almonertinib hydrochloride 3 篇文献验证 HS-10296 hydrochloride	EGFR	Cancer
盐酸阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-112823

Almonertinib 3 篇文献验证 HS-10296	EGFR	Cancer
阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-112823A

Almonertinib mesylate 3 篇文献验证 HS-10296 mesylate	EGFR	Cancer
盐酸阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-15772R

Osimertinib (Standard)	EGFR	Cancer
奥希替尼(Standard) Osimertinib (Standard)是 Osimertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-19617A

EGFR-IN-1 hydrochloride	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-112823R

Almonertinib (Standard)	EGFR	Cancer
阿美替尼(Standard) Almonertinib (Standard)是 Almonertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-101450

PF-6274484	EGFR	Cancer
PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR，K_is 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT，IC₅₀ 分别为6.6和5.8 nM。

HY-19617

EGFR-IN-1	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的，不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-19617B

EGFR-IN-1 TFA	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-163094

EGFR-IN-95	EGFR	Cancer
EGFR-IN-95 是一种 2,4-二氨基烟酰胺衍生物。 EGFR-IN-95 有效抑制 EGFR del19/T790M/C797S 和 L858R/T790M/C797S 活性。

HY-15772S1

Osimertinib-13C,d3 AZD-9291-¹³C,d₃; Mereletinib-¹³C,d₃	EGFR	Cancer
奥斯替尼 ¹³C,d₃ Osimertinib-¹³C,d₃ 是 ¹³C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-161126

EGFR-IN-98	EGFR	Cancer
EGFR-IN-98 (Compound 4c) 是 EGFR 抑制剂，对 L858R/T790M/C797S 和 Del19/T790M/C797S 两种酶的 IC₅₀ 值分别为 0.277 和 0.089 μM。EGFR-IN-98 可用于肿瘤的研究。

HY-78869

Mutated EGFR-IN-1 Osimertinib analog	EGFR	Cancer
Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是突变型 EGFR (L858R EGFR，Exonl9缺失活化突变和T790M抗性突变) 抑制剂的中间体。

HY-164392

TAS-121	EGFR Apoptosis	Cancer
TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC₅₀=1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC₅₀=2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC₅₀=0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC₅₀=1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC₅₀=8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4， IC₅₀ 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化，从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡，并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。

HY-147183

JBJ-09-063	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-147183B

JBJ-09-063 hydrochloride	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-147183A

JBJ-09-063 TFA	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-155227

ALK/EGFR-IN-1	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis	Cancer
ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂，阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体，对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC₅₀ 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。

HY-161031

EGFR-IN-93	EGFR	Cancer
EGFR-IN-93 (compound 18) 是 T790M/L858R 双突变 EGFR 的变构抑制剂。EGFR-IN-93 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

HY-151981

EGFR-IN-74	EGFR	Cancer
EGFR-IN-74 (Compound 21) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R/T790M 的 IC₅₀ 为 138 nM。EGFR-IN-74 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-139884

EGFR-IN-18	EGFR	Cancer
EGFR-IN-18 可有效抑制 L858R/T790M/C797S 突变体 EGFR（4.9 nM）的酶活性，而且野生型 EGFR（47 nM）的酶活性也降低。

HY-19815

Olafertinib	EGFR	Cancer
Olafertinib 是三代 EGFR 酪氨酸酶抑制剂，其GI₅₀ 值分别为5 nM (EGFR L858R/T790M)、10 nM (EGFR del19) 和 689 nM (EGFR WT)。

HY-146210

EGFR-IN-50	EGFR	Cancer
EGFR-IN-50 (Compound 9h) 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂 (TEL-EGFR-L858R-BaF3: GI₅₀=8 nM, TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3: GI₅₀=6.03 μM) 。EGFR-IN-50 表现出对癌细胞的抗增殖活性。

HY-143246

EGFR kinase inhibitor 1	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 WT, l885R/T790M, L858R/T790M/C797S 的 IC₅₀ 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。

HY-144680

BLU-945 ZL-2313	EGFR	Cancer
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

HY-161030

EGFR-IN-92	EGFR	Cancer
EGFR-IN-92 (compound 15) 是一种变构 **T790M/L858R** 双突变 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-92 显示针对表达双突变 EGFR 的 H1975 非小肺癌 (NSCLC) 癌细胞的抗增殖活性。

HY-161275

BI-4732	EGFR	Cancer
BI-4732 是一种有效的 EGFR 激活（E19del 和 L858R）和 T790M 突变抑制剂，具有高血脑屏障渗透性，针对广泛的 EGFR 突变，包括 C797S。BI-4732 具有抗肿瘤活性。

HY-101522

CHMFL-EGFR-202	EGFR BMX Kinase Btk MEK	Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂，对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC₅₀ 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。

HY-18213

EGFR-IN-9	EGFR	Cancer
EGFR-IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC₅₀ 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。

HY-144044

EGFR-IN-30	EGFR	Cancer
EGFR-IN-30 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR (WT)、EGFR (L858R/T790M/C797S) 的 IC₅₀ 分别为 1-10 nM、<1 nM。EGFR-IN-30 具有用于细胞增殖类疾病，类如肿瘤等研究的潜力。

HY-150552

JNK3 inhibitor-2	JNK Discoidin Domain Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
JNK3 inhibitor-2 是一种有效的选择性 JNK3 抑制剂，对于 JNK1、JNK2、 JNK3的 IC₅₀ 值分别为 >100, >100, 0.25 µM。JNK3 inhibitor-2 显示出对 DDR1 和 EGFR (T790M, L858R) 的抑制作用。

Species:	Human (2)
Tag:	His (1) Strep (1) GST (2)
Source:	Sf9 insect cells (2)

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P702832

	*EGFR Protein, Human (T790M, L858R, sf9, Strep, GST, His)* Epidermal growth factor receptor; EGFR; ERBB; ERBB1; HER1	Human	Sf9 insect cells

HY-P702831

	*EGFR Protein, Human (C797S, T790M, L858R, sf9, GST)* Epidermal growth factor receptor; EGFR; ERBB; ERBB1; HER1	Human	Sf9 insect cells
	EGFR 蛋白是一种受体酪氨酸激酶，可以与多种配体结合，例如 EGF、TGFA、AREG、epigen、BTC、epiregulin 和 HBEGF，启动介导细胞反应的信号级联。这涉及受体二聚化、自磷酸化和接头蛋白（例如 GRB2）的募集，激活下游途径，例如 RAS-RAF-MEK-ERK、PI3-激酶-AKT、PLCgamma-PKC 和 STAT。EGFR Protein, Human (C797S, T790M, L858R, sf9, GST) 是重组的 EGFR 蛋白，由 Sf9 insect cells 表达，带有 N-GST 标签。EGFR Protein, Human (C797S, T790M, L858R, sf9, GST)

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Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-15772S

Osimertinib-d6
Osimertinib-d₆ 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-15772S1

Osimertinib-13C,d3
Osimertinib-¹³C,d₃ 是 ¹³C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-15164AS

Icotinib-d4
Icotinib-d₄ 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d₄ (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib-d₄ 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-104066

Theliatinib Xiliertinib; HMPL-309		炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，K_i 为 0.05 nM，IC₅₀ 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC₅₀ 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-15164

Icotinib Hydrochloride 5 篇以上引用文献 BPI-2009H		炔烃
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-15164A

Icotinib 5 篇以上引用文献 BPI-2009		炔烃
Icotinib (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-147858

PROTAC EGFR degrader 7		炔烃
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFR^L858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-104066A

Theliatinib tartrate Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate		炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，K_i 为 0.05 nM，IC₅₀ 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC₅₀ 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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