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RV " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-113784
Isoxyl
Antibiotic
Bacterial
Infection
Thiocarlide 是一种有效的抗菌剂。Thiocarlide 对 Mycobacterium tuberculosis H37Rv ,Mycobacterium bovis BCG,Mycobacterium avium 和 Mycobacterium aurum A+ 有抑制作用,MIC 值分别为 2.5、0.5、2.0 和 2.0 μg/mL。
HY-163033
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-42(19)是一种选择性的fatty acyl-AMP ligase (FAAL) 抑制剂(对M. tuberculosis H37Rv 的MIC90 = 1.4 µg/mL)。Antitubercular agent-42具有抗结核杆菌活性。
HY-155834
HY-151960
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-36 (compound 53) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent-36 抑制 MtbH37Rv 的生长 MIC90 值为 1.25 μg/mL。Antitubercular agent-36 可以用于结核病的研究。
HY-146373
Bacterial
Infection
新型2-(喹啉-4-基氧基)乙酰胺类抗结核剂对结核分枝杆菌H37Rv 参考菌株的最低抑制浓度(MIC)值低至0.3μM,并且抑制了结核病感染巨噬细胞模型中结核分枝杆菌的生长。
HY-163625
HY-151339
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-31 (Compound 2) 是一种抗结核剂,抑制 M. tuberculosis H37Rv 的 MIC 为 0.03 μM。Antitubercular agent-31 也抑制 DprE1 ,IC50 为 1.1 μM。
HY-142772
HY-146120
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-25 (Compound 28) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv 细胞外 IC50 为 0.42 μM,细胞内 IC50 为 0.20 μM。Antitubercular agent-25 具有良好的代谢稳定性。
HY-161069
Bacterial
Infection
Anti-infective agent 8 (compound 9d) 是一种抗菌剂,抑制金黄色葡萄球菌和结核分枝杆菌 H37Rv 的 MIC 均为 0.5 μg/mL。Anti-infective agent 8 具有抗生物膜活性,可显著降低金黄色葡萄球菌生物膜形成。
HY-162527
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 216 (Compound 2a) 是一种抗菌剂,与 INH 和 RIF 结合使用时表现出显著的杀菌效果。Antibacterial agent 216 对 Mtb H37Rv 和 MDR 临床分离株有显著的体外抗结核效果,可以用于结核病的研究。
HY-144723
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-13 (Compound 3d) 是一种抗结核剂,对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 16833 的 MIC 值分别为 0.007 µg/mL 和 1.851 µg/mL。Antitubercular agent-13 表现出代谢不稳定性。
HY-109587B
Bacterial
Infection
BM635 mesylate 是 MmpL3 的抑制剂, 具有出色的抗分歧杆菌活性,抑制和结合分歧杆菌 H37Rv 的 MIC50 值为 0.6 μM。BM635 mesylate 比游离态 BM635 显着提高了生物利用度。
HY-109587A
Bacterial
Infection
BM635 hydrochloride 是 MmpL3 的抑制剂,具有出色的抗分歧杆菌活性,抑制结合分歧杆菌 H37Rv 的 MIC50 值为 0.08 μM。BM635 hydrochloride 相对于游离 BM635 在体内暴露量增加了一倍。
HY-151957
Bacterial
Infection
Antitubercular agent 34 (compound 42g) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent 34 抑制 MtbH37Rv 的生长,MIC90 为 1.25 μg/mL,并具有避免人肝微粒体代谢降解的能力。Antitubercular agent 34 可以用于结核病的研究。
HY-147871
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-3 (Compound 1h) 是一种抗分枝杆菌 (antimycobacterial ) 剂。对药敏的 MTB 菌株 H37Rv 和耐药的临床分离株均有效 (MIC: < 0.029-0.110 μM)。Antimycobacterial agent-3 对细胞的毒性较低。
HY-151941
Bacterial
Infection
MtInhA-IN-1 是一种选择性,具有口服活性的结核分枝杆菌 NADH 依赖性烯酰基载体蛋白还原酶 (MtInhA ) 抑制剂,IC50 为 0.23 μM。MtInhA-IN-1 有效对抗结核分枝杆菌 H37Rv 菌株,MIC 值为 0.4 μM。
HY-100725
Bacterial
Infection
BM212 是一种有效的分枝杆菌膜蛋白 MmpL3 抑制剂。BM212 对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌有较强的抑制活性。BM212 抗结核杆菌 H37Rv 菌株的 MIC 值为 5 µM。
HY-155190
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-39 (Compound P1) 是一种有效的抗结核剂。Antitubercular agent-39 对耐药菌株和药物敏感的临床分离株具有活性。Antitubercular agent-39 抑制 Mtb 菌株 H37Rv 的 MIC 小于 1 μM。
HY-150268
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN-16 (Comp I) is a BET inhibitor. BET-IN-16 shows anticancer activity. BET-IN-16 inhibits prostate cancer cell growth, with IC50 values of 0.043 and 0.034 μM against LNCaP and 22Rv 1 cells, respectively.
HY-146121
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-26 (Compound 32) 是一种具有口服活性的抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv 细胞外 IC50 为 0.50 μM,细胞内 IC50 为 0.51 μM。Antitubercular agent-26 具有良好的代谢稳定性,心脏毒性风险低,无遗传毒性。
HY-146051
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-18 (Compound 9a) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv 、Spec. 192、Spec 210 和 Spec. 800 的 MIC 值分别为 2、2、2 和 128 µg/ml。Antitubercular agent-18 表现出高选择性的抗分支杆菌效果。
HY-146050
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-17 (Compound 8a) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv 、Spec. 192、Spec 210 和 Spec. 800 的 MIC 值分别为 2、2、2 和 128 µg/ml。Antitubercular agent-17 表现出高选择性的抗分支杆菌效果。
HY-152138
Bacterial
Fungal
Infection
Antituberculosis agent-8 (Compound 9i) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv 的 MIC 值为 3.53 μM (1.6 μg/mL)。Antituberculosis agent-8 对 A. niger 也显示出良好的抗真菌 (antifungal ) 活性,MIC 为 62.50 μM。
HY-151204
HY-N11048
Bacterial
Infection
Cancer
Amycolatopsin A 是一种 20 元大环内酯,可从罕见的放线菌 Amycolatopsis sp. 菌株 MST-108494 中分离出来。Amycolatapsin A 对 Mycobacterium bovis (BCG) 和 M. tuberculosis (H37Rv ) 显示出抗分枝杆菌活性 (antimycobacterial activity ),IC50 值分别为 0.4 µM 和 4.4 µM。
HY-147505
Bacterial
Fungal
Infection
Antitubercular agent-21 (Compound 15) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37 Rv 的 MIC 为 o.4 µg/mL。Antitubercular agent-21 对其他微生物如革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌或真菌的活性较低。Antitubercular agent-21 具有低细胞毒性。
HY-P10625
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
SHLP-6 是一种线粒体衍生肽,由 16S 核糖体 RNA (MT-RNR2) 基因编码的生物活性微蛋白。SHLP6 增加了胰岛素瘤细胞 NIT1 和人前列腺癌细胞 22Rv 1 细胞的凋亡 (apoptosis )。SHLP6 可用于糖尿病和癌症的研究。
HY-146496
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-20 (Compound 2d) 是一种具有口服或性的抗结核剂。Antitubercular agent-20 对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 具有良好的抗结核活性 (MIC: <0.016 µg/ml)。Antitubercular agent-20 在 BALB/c 小鼠中具有较低的细胞毒性和较好的耐受性。
HY-121588
Adrenergic Receptor
Cancer
IMTPPE 是一种 C4-2 前列腺癌细胞中雄激素受体(AR)的抑制剂,可抑制其转录活性和蛋白质水平。IMTPPE 抑制了 AR 阳性的前列腺癌细胞增殖,但对 AR 阴性的前列腺癌细胞无影响。IMTPPE 还抑制了 Enzalutamide 耐药的 22Rv 1异种移植肿瘤的生长。
HY-149346
Bacterial
Infection
Mtb-IN-2 (compound 10c) 是一种针对结核分枝杆菌 (Mtb) 的抗菌剂,无细胞毒性。Mtb-IN-2 显着降低小鼠结核病模型脾脏中的菌落形成单位 (CFU),并区分药物敏感和耐药 Mtb H37Rv 菌株。Mtb-IN-2 影响蛋氨酸代谢,但不直接影响叶酸途径。
HY-146495
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-19 (Compound 1c) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent-19 对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 具有良好的抗结核活性 (MIC: <0.016 µg/ml)。Antitubercular agent-19 在 BALB/c 小鼠中具有较低的细胞毒性和相对较高的急性致死毒性。
HY-144663
Bacterial
Thymidylate Synthase
Infection
MtTMPK-IN-1 (compound 3) 一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (Mtb TMPK) 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。MtTMPK-IN-1 对 Mtb H37Rv 具有中等至微弱的抑制活性,对人成纤维细胞 MRC-5 具有低细胞毒性。MtTMPK-IN-1 可用于结核病的研究。
HY-146299
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN-2 (compound 5b) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 2.02 μM。Mt KARI-IN-2 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 0.78 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 86 μg/mL)。
HY-146300
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN-4 (compound 5c) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 5.48 μM。Mt KARI-IN-4 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 0.78 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 72 μg/mL)。
HY-146301
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN-5 (compound 6c) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 4.72 μM。Mt KARI-IN-5 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 1.56 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 64 μg/mL)。
HY-121522
Histone Demethylase
Cancer
SD-70 是去甲基酶 JMJD2C 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。SD-70 抑制癌细胞 CWR22Rv 1 (10 μM,9% 细胞存活率), PC3 (2 μM,14% 细胞存活率) 和 DU145 (2 μM,26% 细胞存活率) 的增殖。
HY-147704
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-2 (compound 58) 是一种有效的抗分枝杆菌剂。 Antimycobacterial agent-2 显示抗分枝杆菌活性对 结核分枝杆菌 (M.tb) H37Rv 的 MIC99 为 0.8 µM。Antimycobacterial agent-2 显示出细胞毒活性,对 CHO 细胞的 IC50 为 48.1 µM。
HY-111747
HY-N1190
(±)-Syringaresinol
p38 MAPK
AP-1
Bacterial
Infection
DL-丁香树脂酚
DL-Syringaresinol ((±)-Syringaresinol) 是一种木质素,通过抑制人 HaCaT 角质形成细胞和真皮成纤维细胞 (HDF) 中的 MAPK/AP-1 信号来抑制 UVA 诱导的 MMP-1 上调。DL-Syringaresinol 具有抗光老化特性,可对抗 UVA 引起的皮肤老化。DL-Syringaresinol 对结核分枝杆菌 H37Rv 表现出弱的抗分枝杆菌活性。
HY-149395
Bacterial
Infection
MmpL3-IN-3 (Compound 12) 是一种 MmpL3 抑制剂。MmpL3-IN-3 对 H37Rv 的 MIC 为 0.1 μM。MmpL3-IN-3 在小鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性。MmpL3-IN-3 可用于抗结核研究。
HY-125785A
Bacterial
Infection
2-巯基吡啶-N-氧化物 钠盐
2-Mercaptopyridine N-oxide sodium 具有杀菌 (bactericidal ) 作用,对标准结核分枝杆菌 H37Rv (ATCC 27294) 的 MIC90 为 7.20 μM。2-Mercaptopyridine N-oxide sodium 及其与铁,镓和铋的络合物具有良好的抗结核分枝杆菌活性。2-Mercaptopyridine N-oxide sodium 具有用于肺结核的潜力。
HY-N3661
Bacterial
Infection
(24S)-Cycloartane-3β,24,25-triol 是一种环阿麻烷,对结核分枝杆菌 H37Rv 具有抗结核活性 (MIC: 32 μg/mL)。(24S)-Cycloartane-3β,24,25-triol 可从菊花中分离得到。
HY-162804
Bacterial
ATP Synthase
Infection
ATP synthase inhibitor 3 (compound PT6) 是一种具有口服活性的分枝杆菌 F-ATP 合酶 (IC50 =0.788 μM) 抑制剂。ATP synthase inhibitor 3 在体外抑制 Mycobacterium tuberculosis H37Rv 菌株 (ATCC-27294) 的生长,并在 IC50 值为 30 μM 时耗尽细胞内 ATP 水平。
HY-151958
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-35 (compound 42l) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent-35 抑制 MtbH37Rv 以及 M. Marinum 的生长 ,MIC90 值为分别为 1.25 和 2 μg/mL。Antitubercular agent-35 具有避免人肝微粒体代谢降解的能力。Antitubercular agent-35 可以用于结核病的研究。
HY-163281
Fluorescent Dye
Cancer
FSY-OSO2F 通过调节 L-Tyr,ASC 和 ASC2 转运蛋白而被 MCF-7 细胞摄取。FSY-OSO2F 在用 18 F 标记后,可用作 PET 示踪剂,并且在 MCF-7 和 22Rv 1 皮下肿瘤中表现出良好摄取率和良好的对比度。
HY-152137
HY-155558
Antibiotic
Infection
MptpB-IN-2 (compound 20) 是一种选择性结核分枝杆菌蛋白酪氨酸磷酸酶 B (MptpB ) 抑制剂,对 MptpB、MptpA 和 PTP1B 的 IC50 值分别为 0.64 μM、4.06 μM 和 4.14 μM。MptpB-IN-2 显示弱抗结核活性,对 Mtb H37Rv 的 MIC 为 64.9 μM。
HY-N1887
Hydroxychavicol; 4-Allylpyrocatechol
Bacterial
Infection
Cardiovascular Disease
4-烯丙基儿茶酚
4-Allylcatechol (4-Allylpyrocatechol) 是一种木聚糖,可以从 Piper taiwanense 的根中分离得到。4-Allylcatechol 对胶原诱导的血小板聚集具有较强的抑制活性 (IC50 =5.3 μM)。此外,4-Allylcatechol 对结核分枝杆菌 H37Rv 具有抗结核活性 (MIC =27.6 μg/mL)。
HY-155510
Bacterial
Infection
DprE1-IN-5 (Compound 10) 是一种 DprE1 抑制剂。DprE1-IN-5 对 Mtb H37Rv 菌株具有抗结核活性 (MIC: 4 μM)。DprE1-IN-5 还具有针对耐药菌株的抗分枝杆菌活性。DprE1-IN-5 具有较高的微粒体稳定性。
HY-143290
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 118 (compound 20) 是一种 抗分枝杆菌剂 。Antibacterial agent 118 对结核分枝杆菌 H37Ra,金色分枝杆菌,耻垢分枝杆菌,结核分枝杆菌 H37Rv 和鸟结核分枝杆菌的 MIC 值分别为 40.7,10.2,163.0,62.5 和 62.5 μM。Antibacterial agent 118 可以用于结核病的研究。
HY-117136
HDAC
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化,抑制人前列腺 22Rv 1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达,降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达,并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis ),可用于前列腺癌的研究。
HY-143232
Fungal
Bacterial
Infection
Cancer
Antibacterial agent 73 (compound 7a) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 73 对 Mtb H37Rv 表现出较好的抗结核活性 (MIC =0.65 µg/mL)。Antibacterial agent 73 对真菌与细菌具有良好的抑菌活性。Antibacterial agent 73 对 MCF-7 乳腺癌细胞系也显示出细胞毒性,IC50 为 8.20 μM。
HY-155511
Bacterial
Infection
DprE1-IN-6 (Compound 56) 是一种 DprE1 抑制剂。DprE1-IN-6 对 Mtb H37Rv 菌株具有抗结核活性 (MIC: 4 μM)。DprE1-IN-6 还具有针对耐药菌株的抗分枝杆菌活性。DprE1-IN-6 具有较高的微粒体稳定性中等清除速率。
HY-155512
Bacterial
Infection
DprE1-IN-7 (Compound 64) 是一种 DprE1 抑制剂。DprE1-IN-7 对 Mtb H37Rv 菌株具有抗结核活性 (MIC: 4 μM)。DprE1-IN-7 还具有针对耐药菌株的抗分枝杆菌活性。DprE1-IN-7 具有较高的微粒体稳定性中等清除速率。
HY-152139
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Antibacterial agent 129 是一种氧杂环丁基喹啉衍生物,对 P. mirabilis 和 B. subtilis 具有良好的抗菌 活性,MIC 分别为 31.25 μM 和31.5 μM。Antibacterial agent 129 对 A. niger 显示出良好的抗真菌 活性,MIC 为 31.25 μM。Antibacterial agent 129 显示出优异的抗分枝杆菌 活性,对结核分枝杆菌 H37Rv 的 MIC 为 57.73 μM。
HY-147884
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-28 (compound 2) 是一种有效的 抗结核 药剂,IC50 值为 1.5 µM,MIC b> 值为 4.5 µM,IC90 值为 2.5 µM。Antitubercular agent-28 对 结核分枝杆菌 H37Rv 的耐药分离株显示出抗分枝杆菌活性。Antitubercular agent-28 具有有效的细胞内抗分枝杆菌活性和低细胞毒性。
HY-147883
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-27 (compound 1) 是一种有效的 抗结核 药剂,IC50 值为 3.2 µM,MIC b> 值为 7.8 µM,IC90 值为 7.0 µM。Antitubercular agent-27 对 结核分枝杆菌 H37Rv 的耐药分离株显示出抗分枝杆菌活性。Antitubercular agent-27 显示出有效的细胞内抗分枝杆菌活性和低细胞毒性。
HY-149581
Bacterial
Infection
DprE1-IN-9 (compound B18) 是一种有效的可逆 DprE1 抑制剂,可以与 DprE1 的受体腔结合。DprE1-IN-9 显示出强大的抗分枝杆菌 活性,不仅针对非致病性菌株 H37Ra (MIC=0.18 µg/mL),而且针对致病性 H37Rv 以及临床 MDR 和 XDR 分离株。
HY-159565
Bacterial
VEGFR
Infection
VEGFR-2/InhA-IN-1 是一种基于吡唑的 InhA -VEGFR 双重抑制剂,具有抗结核和抗血管生成活性。VEGFR-2/InhA-IN-1 对结核分枝杆菌 H37Rv 株有良好的抑菌活性 (MIC =6.25 μg/mL),并显著抑制 VEGFR-2 (IC50 =15.27 nM)。
HY-161769
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
HL435 是一种异双功能分子,通过与 JQ1 连接来降解 BRD4 ,在 MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞中的 DC50 分别为 11.9 nM 和 21.9 nM。HL435 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、22Rv 1 和 A549 的增殖,阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HL435 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 (HY-78695); Black: linker (HY-W004640); blue: ligand for E3 ligase HL389 (HY-161770))
HY-144325
Cytochrome P450
Infection
CYP121A1-IN-1 是一种有效的 CYP121A1 抑制剂,对抗结核分枝杆菌具有良好的活性 (H37Rv MIC90 ∼6.25 μM, ∼2.2 μg/mL)。CYP121A1-IN-1 通过抑制 CYP121A1 介导的环(l-酪氨酸-l-酪氨酸)转化为真菌环素,可显著减少真菌环素的产生。
HY-146158
Bacterial
Potassium Channel
Antibiotic
Infection
WX-081,一种抗结核剂 (anti-tuberculosis ),对 M. tuberculosis H37Rv 具有优异的抗分枝杆菌活性。WX-081 对活性分子敏感结核病 (DS-TB) 和耐多药结核病 (MDR-TB) 菌株都具有活性,MIC50 分别为 0.083 和 0.11 μg/mL。WX-081 还抑制 hERG 通道,IC50 为 1.89 μM。
HY-144664
Bacterial
Thymidylate Synthase
Infection
MtTMPK-IN-2 (compound 15) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (Mtb TMPK) 抑制剂,IC50 为 1.1 μM。MtTMPK-IN-2 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-2 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC50 = 6.1 μM)。MtTMPK-IN-2 可用于结核病的研究。
HY-144665
Bacterial
Thymidylate Synthase
Infection
MtTMPK-IN-3 (compound 25) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (Mtb TMPK) 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。MtTMPK-IN-3 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC50 = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 可用于结核病的研究。
HY-149305
HY-160260
HY-138671
Bacterial
Infection
DprE1-IN-4 是一种有效的非共价 DprE1 抑制剂,其 IC50 为0.90 μg/mL。DprE1-IN-4 有较强的体外活性,抑制结核 H37Rv 和耐药结核菌株的 MIC 值分别为 0.12 μg/mL 和 0.24 μg/mL。DprE1-IN-4 表现出可接受的药代动力学特性,并且在急性肺结核小鼠模型中表现出显著的杀菌活性。
HY-133020
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor , AR ) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv 1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-133045
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv 1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-146556
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-15 (Compound 5n) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv 、CF16、CF61、CF76、CF152 和 CF161 的 MIC90 分别为 0.73、7.69、9.38、18.80、7.53 和 7.31 μg/mL。Antitubercular agent-15 对巨噬细胞和肺成纤维细胞具有较低的细胞毒性。
HY-146557
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-16 (Compound 5q) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv 、CF16、CF61、CF76、CF152 和 CF161 的 MIC90 分别为 0.40、20.11、23.51、19.62、10.93 和 13.62 μg/mL。Antitubercular agent-16 对巨噬细胞和肺成纤维细胞具有较低的细胞毒性。
HY-158380
Bacterial
Infection
UH-NIP-16 对 Mycobacterium tuberculosis 具有抗菌活性,抑制病性分枝杆菌菌株 H37Rv 和 CDC1551,MIC50 为 1.86 和 3.05 μM。UH-NIP-16 可以与 Streptomycin (HY-B1906)、Isoniazid (HY-B0329)、Ethambutol (HY-B0535) 和 Bedaquiline (HY-14881) 等抗结核剂发挥协同作用,增强了他们的抗结核活性。
HY-161802
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 228 (Compound 8) 可抑制分枝杆菌核糖体 (对 Mycobacterium smegmatis 的 IC50 为 2.31 μM) 并对 M. tuberculosis H37Rv (对其野生型和 Δ1258c 突变型的 MIC =2 和 0.25 μg/mL),M. abscessus ATCC 19977 (对其野生型和 Δ2780c 突变型的 MIC =8 和 8 μg/mL) 和 M. smegmatis (MIC =8 μg/mL) 具有抑菌活性。
HY-P10622
HY-144727
Bacterial
TNF Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 11 (化合物 16) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 11 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长,其 MIC50 (最低抑制浓度 50%) 分别为 1.3 和 6.9 μM。Anti-inflammatory agent 11 通过抑制 iNOS 表达抑制 NO ,同时抑制 TNF-α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 11 可用于结核病的研究。
HY-144737
Bacterial
TNF Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 15 (化合物 29) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 15 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长,其 MIC50 (最低抑制浓度 50%) 分别为 2.3 和 7.8 μM。Anti-inflammatory agent 15 通过抑制 iNOS 表达抑制 NO ,同时抑制 TNF-α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 15 可用于结核病的研究。
HY-164373
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
SC428 是雄性激素受体 (AR ) 的抑制剂,靶向 AR N-端结构域。SC428 有效地降低了 AR - V7、 AR v567es 以及全长 AR (AR- FL) 及其 LBD 突变体的转激活。SC428 显著抑制雄激素刺激的 AR -FL核易位、染色质结合和 AR 调节的基因转录。SC428 在体外抑制肿瘤细胞的增殖。SC428 在移植 22Rv 1 的小鼠体内通过诱导凋亡 抑制肿瘤细胞生长。
HY-158113
Histone Acetyltransferase
PROTACs
Cancer
CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂,DC50 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv 1 中表现出抗增殖作用,IC50 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。
HY-145479
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂,DC50 为 0.32 µM,作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv 1 细胞系具有活性,EC50 为 0.88 µM。
HY-P5836
Interleukin Related
Bacterial
Enterovirus
Inflammation/Immunology
Citrullinated LL-37 1cit 是一种瓜氨酸化的 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 1cit 不改变 LL-37 对人鼻病毒 (human rhinovirus ) 的抗病毒作用。Citrullinated LL-37 1cit 对 S. aureus 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。Citrullinated LL-37 1cit 可引起 RV 1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。
HY-168093
Ferroptosis
Cancer
Cetzole (Compound 1) 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂,可通过 ROS 积累诱导细胞死亡。Cetzole 对 NCI-H522、NCI-H522 GFP-SCL7A11 #8、NCI-H522 RV -GFP、HT-1080、NARF2 和 MDA-MB-231 的 CC50 分别为 2.56、10.31、2.71、3.07、14.9 和 6.28 μM。Cetzole 有望用于抗癌领域的研究。
HY-163938
PROTACs
Cancer
PROTAC erf3a Degrader-1 (Compound C63) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂。PROTAC erf3a Degrader-1 可抑制癌细胞 (如 22Rv 1) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader-1 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778);黑色: 连接子 (HY-163960);蓝色: CRBN 配体 (HY-41547))。
HY-158432
Histone Demethylase
PROTACs
Cancer
GT-653 是赖氨酸特异性脱甲基酶 5B (KDM5B ) 的 PROTAC 降解剂。GT-653 泛素蛋白酶依赖地降解 KDM5B (10 μM 时降解率为 68.35%),上调 H3K4me3 水平,并激活前列腺癌细胞 22RV 1 中的 I 型干扰素信号通路。(Pink: KDM5B ligand (HY-158433); Black: Linker (HY-W004896); Blue: E3 ligase ligand (HY-103596))
HY-133044
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker ),属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 有效诱导雄激素受体 (AR) 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv 1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P5837
Interleukin Related
Enterovirus
Inflammation/Immunology
Citrullinated LL-37 2cit 是一种瓜氨酸化 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 2cit 在 10 μg/mL 时降低 LL-37 对 HRV 的活性,降低 LL-37 的抑菌作用。Citrullinated LL-37 2cit 引起 RV 1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。Citrullinated LL-37 2cit 显示降低 HRV 诱导的 CCL5 分泌的能力中度下降。
HY-163938A
PROTACs
Cancer
PROTAC erf3a Degrader-2 (Compound C59) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂,可抑制 SRD5A3 和 GSPT1(eRF3a) 的表达水平。PROTAC erf3a Degrader-2 可抑制癌细胞 (如 22Rv 1) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader-2 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778);黑色: 连接子 (HY-163960);蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W763812))。
HY-112091
HY-148180
HY-129943
Bacterial
Infection
Benzothiohydrazide 是抗结核活性分子 Isoniazid 的一种类似物,具有抗结核活性,对 M. tuberculosis 野生型和临床突变型(IC1 和 IC2 ) 的 MIC 分别为 132 μM 和 264 μM。
HY-14988
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-KE7015
MCE EcoR V 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。EcoR V 的同裂酶有:Eco32 I。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
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Species:
Human (1)
Tag:
His (2)
Tag Free (2)
Strep (1)
Source:
E. coli (4)
Cat. No.
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Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B1059S
Levosulpiride-d3 是 Levosulpiride 的氘代物。Levosulpiride (RV -12309) 是Sulpiride的(S)对映体, 是多巴胺D2受体拮抗剂。
HY-B0289S2
Erdosteine-d4 是一种 Erdosteine (HY-B0289) 的氘代物。Erdosteine 具有粘液调节,抗菌,抗炎和抗氧化作用。
HY-B0289S
Erdosteine-13 C4 是一种 13 C 标记的 Erdosteine。Erdosteine 抑制脂多糖 (LPS) 诱导的 NF-κB 激活。Erdosteine 具有粘液调节,抗菌,抗炎和抗氧化作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-133020
PROTAC合成
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor , AR ) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv 1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-168093
炔烃
Cetzole (Compound 1) 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂,可通过 ROS 积累诱导细胞死亡。Cetzole 对 NCI-H522、NCI-H522 GFP-SCL7A11 #8、NCI-H522 RV -GFP、HT-1080、NARF2 和 MDA-MB-231 的 CC50 分别为 2.56、10.31、2.71、3.07、14.9 和 6.28 μM。Cetzole 有望用于抗癌领域的研究。
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