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amino acid residue " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-P2299
HPV
Cancer
Protein E7(43-62) 是一种具有抗肿瘤作用的 E7 衍生肽 (即在 E7 蛋白中跨越 43 到 62 个氨基酸残基的短肽)。
HY-P2299A
HPV
Cancer
Protein E7(43-62) TFA 是一种具有抗肿瘤作用的 E7 衍生肽 (即在 E7 蛋白中跨越 43 到 62 个氨基酸残基的短肽)。
HY-135414A
Fluorescent Dye
Others
Cyanine5 NHS ester bromide 是一种活性染料,用于标记肽、蛋白质和寡核苷酸中的氨基。Cyanine5 NHS ester bromide 作为一种菁染料,可应用于通过精氨酸残基荧光标记神经紧张素 (8-13) 。
HY-117080
HY-E70393I
Others
Others
牛源凝血因子 IXa Beta
Bovine Factor IXa Beta 是一种不活跃且高度特异性的酶,具有最小的延伸底物识别位点,并且偏好特定亚位点的特定氨基酸残基。Bovine Factor IXa Beta 在血液凝固级联中发挥作用。
HY-P1632
Bacterial
Infection
Cancer
Tachyplesin I 是一种 β-发夹抗菌肽,含有 17 个氨基酸残基。Tachyplesin I 对各种人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性特性,主要通过损害外细胞膜的完整性来发挥作用。
HY-P10527
Src
Others
CSK substrate 是 C 端 Src 激酶 (CSK ) 的特异性底物,可与 CSK 结合并下调 Src 家族成员水平。CSK substrate 优先磷酸化与保守的 Src C 末端序列不同的某些氨基酸残基。
HY-160610A
Others
Others
Carbamoyl phosphate dilithium salt 是一种抗镰状化剂,并在尿素循环中起着重要作用。Carbamoyl phosphate dilithium salt 使红细胞中血红蛋白 S 的氨基末端缬氨酸残基发生氨基甲酰化,从而干扰镰状化现象。Carbamoyl phosphate dilithium salt 因为其锂阳离子而表现出毒性。
HY-P1854
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-9),β- 淀粉样蛋白的一个 N 端片段,由氨基酸残基 1 到 9 组成。β-Amyloid (1-9) 含有 B 细胞表位,但不包括 T 细胞表位。在全长阿尔茨海默病 β- 淀粉样肽 (1-40) 中, 1 到 9 的缺失不能阻止其形成淀粉样纤维或消除纤维多态性。
HY-P1770
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (16-31), human 是人肾上腺髓质素 (hADM) 的 16-31 氨基酸片段。肾上腺髓质素对 CGRP1 受体具有明显的亲和力。Adrenomedullin (16-31), human 对大鼠全身血管具有升压活性,但对猫没有作用活性。
HY-118979
HY-P10697
LDLR
Metabolic Disease
VH4127 是一种针对低密度脂蛋白受体 (LDLR ) 的环状肽,对 hLDLR 的 KD 为 18 nM。VH4127 带有非天然氨基酸残基,可特异性结合啮齿动物和人类表皮生长因子 (EGF) LDLR 同源域。
HY-P10857
MccJ25
Bacterial
Antibiotic
Infection
Microcin J25 (MccJ25) 是一种环肽抗生素,由 21 个未修饰的氨基酸残基组成。Microcin J25 可有效抑制革兰氏阴性菌的 DNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RNAP )。Microcin J25 具有抗菌活性。
HY-P2380
HY-D2152
Fluorescent Dye
Others
Cy5-PEG3-SCO 是含有 3 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG3-SCO带有 SCO 基团,可与氨基共价结合。SCO 通常用于与蛋白质或多肽的氨基酸残基 (特别是赖氨酸)发生反应。
HY-D2158
Fluorescent Dye
Others
Cy5-PEG7-SCO 是含有 7 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG7-SCO带有 SCO 基团,可与氨基共价结合。SCO 通常用于与蛋白质或多肽的氨基酸残基 (特别是赖氨酸)发生反应。
HY-D2122
Fluorescent Dye
Others
Cy3-PEG2-SCO 是含有 2 个 PEG 单元的 Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) 染料衍生物。Cy3-PEG2-SCO 带有 SCO 基团,可与氨基共价结合。SCO 通常用于与蛋白质或多肽的氨基酸残基 (特别是赖氨酸)发生反应。
HY-D2124
Fluorescent Dye
Others
Cy3-PEG7-SCO 是含有 7 个 PEG 单元的 Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) 染料衍生物。Cy3-PEG7-SCO带有 SCO 基团,可与氨基共价结合。SCO 通常用于与蛋白质或多肽的氨基酸残基 (特别是赖氨酸)发生反应。
HY-D2153
Fluorescent Dye
Others
Cy5-PEG2-SCO 是含有 2 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG2-SCO带有 SCO 基团,可与氨基共价结合。SCO 通常用于与蛋白质或多肽的氨基酸残基 (特别是赖氨酸)发生反应。
HY-P1907
HPV
Cancer
Human Papillomavirus (HPV) E7 protein (49-57) 是 H-2d 限制性人乳头瘤病毒 (HPV) E749-57 表位(即在 E7 蛋白中跨越 49 到 57 个氨基酸残基的短肽)。
HY-P1770A
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (16-31), human TFA 是人肾上腺髓质素 (hADM) 的 16-31 氨基酸片段。肾上腺髓质素对 CGRP1 受体具有明显的亲和力。Adrenomedullin (16-31), human TFA 对大鼠全身血管具有升压活性,但对猫没有作用活性。
HY-P99399
RG 6100; RO7105705; MTAU-9937A
Tau Protein
Neurological Disease
西瑞奈单抗
Semorinemab (RG 6100) 是一种抗 Tau 人源化 IgG4 单克隆抗体,靶向 Tau 蛋白的 N 端部分(氨基酸残基 6-23)。Semorinemab 与人 Tau 蛋白结合的 Kd 值为 3.8 nM。Semorinemab 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P0221
Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38
PACAP Receptor
Neurological Disease
PACAP (1-38), human, ovine, rat 是一种含有 38 个氨基酸残基的神经肽。PACAP (1-38) 结合到 PACAP I 型受体,PACAP II 型受体 VIP1 和 PACAP II 型受体 VIP2 ,IC50 分别为 4 nM,2 nM 和 1 nM。
HY-129252
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Prothracarcin 是一种具有抗肿瘤活性的抗生素,通过与 DNA 的小沟中的鸟嘌呤残基的 C-2 氨基基团共价结合,从而发挥其肿瘤细胞毒性。Prothracarcin 还显示出对革兰氏阳性菌某些革兰氏阴性菌如大肠杆菌 (Escherichia coli) 的抗菌活性。
HY-P0221A
Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38 TFA
PACAP Receptor
Neurological Disease
PACAP (1-38), human, ovine, rat TFA 是一种含有 38 个氨基酸残基的神经肽。PACAP (1-38) 结合到 PACAP I 型受体,PACAP II 型受体 VIP1 和 PACAP II 型受体 VIP2 ,IC50 分别为 4 nM,2 nM 和 1 nM。
HY-108659
HY-P5124
KLVFF
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid peptide(16-20) 是 Amyloid-β (Abeta) 的一段氨基酸序列 (KLVFF)。β-Amyloid peptide(16-20) 是一种有效的 Abeta 原纤维形成抑制剂 (可在 N 和 C 末端添加 RG-/-GR-NH2 残基以帮助溶解)。
HY-106783
Bacterial
Antibiotic
Infection
多粘菌素B九肽
Polymyxin B nonapeptide 是一种阳离子环肽。Polymyxin B nonapeptide 是经酶裂解 Polymyxin B 而产生的衍生物,与 Polymyxin B 相比,Polymyxin B nonapeptide 毒性低,缺乏杀菌活性,仍具有破坏革兰氏阴性菌外膜的能力。
HY-W414380
Fluorescent Dye
Others
Bdp tr nhs ester 是一种化学发光偶联物,具有较长的激发态寿命,可用于免疫测定,适用于显微镜和荧光偏振分析应用。NHS ester 可以在中性或弱碱性条件下与伯胺如赖氨酸残基的侧链或氨基硅烷涂层表面发生特异性的有效反应,形成共价键。
HY-153766
HY-W011118
HY-106783A
Bacterial
Antibiotic
Infection
Polymyxin B nonapeptide TFA 是一种阳离子环肽。Polymyxin B nonapeptide TFA 是经酶裂解 Polymyxin B 而产生的衍生物,与 Polymyxin B 相比,Polymyxin B nonapeptide TFA 毒性低,缺乏杀菌活性,仍具有破坏革兰氏阴性菌外膜的能力。
HY-P5444
Bacterial
Others
Drosocin 是一种有生物活性的肽。(Drosocin 是一种来自黑腹果蝇的 19 聚体阳离子抗菌肽。在果蝇中,天然果蝇蛋白携带一个二糖部分,该二糖部分附着在中链位置的苏氨酸残基上。这种合成的卓索辛肽具有相同的氨基酸序列,不含二糖,其活性比天然化合物低数倍。)
HY-P5820
HY-P5484
Bacterial
Others
SMAP-18 是一种有生物活性的肽。(SMAP-18 是一种 18 个氨基酸残基的肽酰胺,是 SMAP-29 的截短形式。羊髓系抗菌肽-29 (SMAP-29) 对假单胞菌菌株、其他革兰氏阴性菌和多重耐药病原体具有极高的抗菌活性。与亲本 SMAP-29 相比,SMAP-18 显示出更高的细胞选择性,因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-P2810
HY-114293
HY-P5461
Bacterial
Others
CHRG01 是一种有生物活性的肽。(CHRG01 源自人 b-防御素 3 (hBD3) C 端氨基酸 54 至 67,所有 Cys 残基均替换为 Ser。这种取代去除了序列内的所有二硫键连接。 CHRG01 与 hBD3 一样,表现出静电依赖性抗菌特性。)
HY-P5771
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-IX 是一种由 35 个氨基酸残基组成的 C 端酰胺化肽,是一种神经毒素。Jingzhaotoxin-IX 抑制电压门控钠通道(河豚毒素抗性和河豚毒素敏感亚型)和 Kv2.1 通道。Jingzhaotoxin-IX 对延迟整流钾通道 Kv1.1、1.2 和 1.3 没有影响。
HY-113596
HY-P3386
Cpne7-DP
Calcium Channel
Metabolic Disease
Selcopintide (Cpne7-DP) 由一个与 hCPNE7 蛋白的 10 个氨基酸残基 344-353 片段相对应的合成肽组成。Selcopintide 通过上调成牙本质细胞标记基因、DSPP 和巢蛋白高度再现 CPNE7 的体外作用。Selcopintide 促进不同程度牙本质缺损的牙本质再生,再生后的硬组织表现出真牙本质的特征。
HY-113596A
HY-114293A
HY-P3386A
Cpne7-DP acetate
Calcium Channel
Metabolic Disease
Selcopintide (Cpne7-DP) acetate 由一个与 hCPNE7 蛋白的 10 个氨基酸残基 344-353 片段相对应的合成肽组成。Selcopintide acetate 通过上调成牙本质细胞标记基因、DSPP 和巢蛋白高度再现 CPNE7 的体外作用。Selcopintide acetate 促进不同程度牙本质缺损的牙本质再生,再生后的硬组织表现出真牙本质的特征。
HY-116870
Parasite
Infection
蚜灭多
Vamidothion是一种极性有机磷类杀虫剂和杀螨剂,具有抑制昆虫和螨类的生物活性。Vamidothion可被人血清白蛋白(HSA)降解,并促进与酪氨酸残基的加成物形成。通过液相色谱四极杆Orbitrap质谱分析,检测到Vamidothion与HSA反应后形成的磷酸酯氨基酸加成物。Vamidothion的代谢产物可用于法医毒理学中,以帮助确定因有机磷类毒物中毒而导致的死亡。
HY-P1832A
HY-P1832
HY-E70262
HY-12489A
acid Red 112, BS
Biochemical Assay Reagents
Others
Ponceau S 和 Ponceau BS 都是生物研究中常用的合成染料。它们通常用作蛋白质染色剂,以在蛋白质印迹和其他蛋白质检测分析中可视化蛋白质。Ponceau S 是一种红色染料,而 Ponceau BS 是同一染料的蓝色调。两种染料都与蛋白质中带正电荷的氨基酸残基结合,便于观察。然而,Ponceau S 由于其更高的灵敏度而更常用。
HY-P99163
ABBV-8E12; C2N-8E12
Tau Protein
Neurological Disease
替拉奈单抗
Tilavonemab (ABBV-8E12) 是一种人源化抗 tau 抗体,通过结合 tau 蛋白的 N 端 25-30 氨基酸残基来靶向病理 tau 蛋白聚集的细胞外形式。Tilavonemab 阻断人和小鼠神经元摄取 tau 聚集体的能力,在表达突变的人类 tau 的转基因小鼠中,减少了脑容量的损失,减缓了 tau 病理的进展,并提高了认知能力。Tilavonemab 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-163472
Others
Metabolic Disease
Cancer
PR280 是一种强效的二氢神经酰胺脱饱和酶1 (Des1 ) 抑制剂 (IC50 =700 nM)。PR280 与 Des1 的氨基酸残基形成氢键,同时其环丙烯酮基团可能与铁中心形成配位,从而稳定了与 Des1 活性位点的结合,抑制二氢神经酰胺 (dhCer) 形成神经酰胺的鞘氨醇脂类合成途径。PR280 可用于鞘氨醇脂类代谢相关的疾病,如癌症和代谢性疾病的研究。
HY-113596R
HY-151780
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Dap(Pentynoyl)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。Fmoc-L-Dap(Pentynoyl)-OH 作为氨基酸构建块,通过标准的 Fmoc/tBu 操作将炔功能引入肽序列。炔残可以与有机叠氮化合物进行铜催化的咔嗒反应,或与四氮化合物进行无铜偶联反应。Fmoc-L-Dap(Pentynoyl)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P5272
Bacterial
Inflammation/Immunology
Histatin-3 TFA 是一种由 32 个氨基酸组成的肽,具有强大的抗菌 特性。Histatin-3 TFA 充当前蛋白转化酶 1 (PC1) 的底物,主要在单个 Arg25 残基的羧基末端被该内切蛋白酶切割 (HRGYR 降低 SN) 。Histatin-3 TFA 是中等有效、可逆和竞争性的弗林蛋白酶介导的五肽 pGlu-Arg-Thr-Lys-Arg-MCA 荧光底物裂解的抑制剂,抑制常数 Ki 约为 1.98 μM。
HY-P10490
GnRH Receptor
Others
Cancer
(D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 是一种合成的肽类化合物,是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的一个衍生物。(D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 通过在 LHRH 分子的特定位置引入非天然的氨基酸残基来增强其稳定性和生物学活性,这种修饰可以提高药物在体内的半衰期,减少其被快速代谢和清除的速率,从而增强其抑制细胞增殖的疗效。
HY-113658
Others
Others
ts-SA是一种炭酸酐酶(CA)抑制剂,具有对7种人类CA同源体的活性。ts-SA能够与酶活性位点中的Zn(II)离子以去质子化形式结合。ts-SA的有机骨架在酶的腔体中扩展,并与氨基酸残基及水分子参与多种相互作用。由于其结构差异,ts-SA的抑制性能明显优于另一种吡啶衍生物。ts-SA展现出低纳摩尔级的抑制活性,是一种多靶点的CA抑制剂。
HY-P10405
Dopamine Receptor
Neurological Disease
TAT-D1 peptide 是一种选择性的 D1-D2 异质拮抗剂。TAT-D1 peptide 通过其独特的氨基酸序列,特别是 D1 受体 C 末端的两个谷氨酸残基,与 D2 受体的特定结构域相互作用,从而破坏 D1-D2 受体异源二聚体。TAT-D1 peptide 可用于 D1-D2 受体异源二聚体在调节抑郁和焦虑样行为中的研究。
HY-10587
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-108239
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydrochloride 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-136679
GSK-3
Neurological Disease
Metabolic Disease
TD114-2 (cmpound 29) 是一种强效且高度选择性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂 (IC50 =48 nM)。TD114-2 够与 GSK-3β 中特有的精氨酸141 (ARG141) 形成氢键有关,这一氨基酸在其他激酶中往往是带负电荷的残基,这决定了 GSK-3β 具有高度选择性。TD114-2 可用于糖尿病,神经退行性疾病和其他与 GSK-3β 相关的疾病研究中。
HY-D1056E
LPS, from Pseudomonas aeruginosa (10)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于铜绿假单胞菌10
Lipopolysaccharides from P. aeruginosa 10 是一种脂多糖内毒素,由一个抗原 O-特异性链、一个核心寡糖和脂质 A 构成。P. aeruginosa 10 的脂多糖具有不同于一般肠杆菌类的脂肪酸组成、异常高的磷酸化程度 (已检测到三磷酸残基) 和独特的核心寡糖的外部区域,同时其 O 特异性侧链通常富含新型氨基糖。Lipopolysaccharides, from P. aeruginosa 10 的对病毒的易感性与其组分中高分子量多糖含量有关。高分子量多糖的缺失增强其对噬菌体的敏感性。
HY-155050
Apoptosis
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-31 (Compound 3m) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.31 μM)。PRMT5-IN-31 上调 hnRNP E1 蛋白水平。PRMT5-IN-31 占据 PRMT5 的底物位点并与氨基酸残基形成必要的相互作用。PRMT5-IN-31 通过诱导细胞凋亡 apoptosis 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。PRMT5-IN-31 在人肝微粒体上具有较高的代谢稳定性 (T1/2 : 132.4 分钟)。
HY-12491
PI3K
Apoptosis
Cancer
PIK-C98 是一种有效和选择性的 PI3K 抑制剂,抑制 α ,β ,δ 和 γ 亚型的 IC50 分别为 0.59,1.64,3.65 和 0.74 μM。PIK-C98 可抑制所有 I 类 PI3K,但对 AKT 或 mTOR 活性没有影响。PIK-C98 通过与特定氨基酸残基形成 H 键和芳烃-H 相互作用来干扰 PI3K 的 ATP 结合口袋。PIK-C98 通过抑制 PI3K 诱导细胞凋亡。PIK-C98 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-L0118V
942 compounds
A unique set of molecules containing mild electrophilic moieties that covalently interact with amino acid residues in the target protein. The diversity of our compounds for covalent drug discovery ranges from natural product-like scaffolds to macrocycles, creating multiple opportunities in hit generation for a selected target.
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来,随着一系列共价抑制剂的成功问世,特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体,如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂,以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子,这些分子包含共价反应常用的弹头,如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等,可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应,是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L913
124 compounds
近年来,靶向酪氨酸的共价抑制剂研究主要集中在蛋白-蛋白相互作用(PPI)领域。酪氨酸经常出现在“热点”区域,即蛋白-蛋白相互作用的功能性表位,其中12.3%的残基由酪氨酸组成。这可能是因为酪氨酸具有疏水性表面,能够参与芳香族π相互作用,同时具备形成氢键的能力。除了蛋白蛋白相互作用外,在其他缺乏更常见侧链的情况下,靶向酪氨酸共价的研究也取得了一些进展。尽管酪氨酸的pKa值比质子化的赖氨酸侧链稍低(约10对比10.5,分别针对未保护的氨基酸侧链),然而,与赖氨酸相比,针对酪氨酸的共价配体研究进展相对较少。这可能是因为酪氨酸的侧链灵活性较差,羟基的空间位阻更大,使其难以形成合适的反应几何结构。
我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择,构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析,去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 124 个具有靶向酪氨酸共价修饰潜力的片段分子,用于基于片段的共价药物发现。
HY-L909
8,900 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。
共价药物分子依赖于反应性基团(共价弹头)的引入。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择,构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析,去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 8900 个具有共价修饰潜力的片段分子,这些分子可靶向多种反应性氨基酸残基,用于基于片段的共价药物发现。
HY-L153
4,897 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来,共价靶向在药物发现中一直处于次要地位,但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道,共价药物正逐渐得到认可。目前,半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基,各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来,为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求,MCE收录了4,897种包含不同靶向半氨酸共价弹头的小分子化合物。MCE半胱氨酸靶向共价化合物库主要使用以下共价弹头设计而成:Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。
HY-L154
3,398 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来,共价靶向在药物发现中一直处于次要地位,但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道,共价药物正逐渐得到认可。目前,半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基,各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来,为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求,MCE收录了3,398种包含不同靶向半氨酸共价弹头的片段化合物。MCE半胱氨酸靶向共价片段库主要使用以下共价弹头设计而成:Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。所有化合物均符合RO3 原则,可以用于基于片段的共价药物设计
Cat. No.
Product Name
Type
HY-12489A
acid Red 112, BS
Dyes
Ponceau S 和 Ponceau BS 都是生物研究中常用的合成染料。它们通常用作蛋白质染色剂,以在蛋白质印迹和其他蛋白质检测分析中可视化蛋白质。Ponceau S 是一种红色染料,而 Ponceau BS 是同一染料的蓝色调。两种染料都与蛋白质中带正电荷的氨基酸残基结合,便于观察。然而,Ponceau S 由于其更高的灵敏度而更常用。
HY-135414A
Fluorescent Dyes/Probes
Cyanine5 NHS ester bromide 是一种活性染料,用于标记肽、蛋白质和寡核苷酸中的氨基。Cyanine5 NHS ester bromide 作为一种菁染料,可应用于通过精氨酸残基荧光标记神经紧张素 (8-13) 。
HY-D2152
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5-PEG3-SCO 是含有 3 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG3-SCO带有 SCO 基团,可与氨基共价结合。SCO 通常用于与蛋白质或多肽的氨基酸残基 (特别是赖氨酸)发生反应。
HY-D2158
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5-PEG7-SCO 是含有 7 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG7-SCO带有 SCO 基团,可与氨基共价结合。SCO 通常用于与蛋白质或多肽的氨基酸残基 (特别是赖氨酸)发生反应。
HY-D2122
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3-PEG2-SCO 是含有 2 个 PEG 单元的 Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) 染料衍生物。Cy3-PEG2-SCO 带有 SCO 基团,可与氨基共价结合。SCO 通常用于与蛋白质或多肽的氨基酸残基 (特别是赖氨酸)发生反应。
HY-D2124
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3-PEG7-SCO 是含有 7 个 PEG 单元的 Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) 染料衍生物。Cy3-PEG7-SCO带有 SCO 基团,可与氨基共价结合。SCO 通常用于与蛋白质或多肽的氨基酸残基 (特别是赖氨酸)发生反应。
HY-D2153
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5-PEG2-SCO 是含有 2 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG2-SCO带有 SCO 基团,可与氨基共价结合。SCO 通常用于与蛋白质或多肽的氨基酸残基 (特别是赖氨酸)发生反应。
HY-W414380
Fluorescent Dyes/Probes
Bdp tr nhs ester 是一种化学发光偶联物,具有较长的激发态寿命,可用于免疫测定,适用于显微镜和荧光偏振分析应用。NHS ester 可以在中性或弱碱性条件下与伯胺如赖氨酸残基的侧链或氨基硅烷涂层表面发生特异性的有效反应,形成共价键。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P2810
EC 3.4.23.4
Biochemical Assay Reagents
凝乳酶
Rennin,也称 Chymosin,是一种与胃蛋白酶相关的蛋白水解酶,由某些动物胃中的细胞合成,可有效地将液态奶转化为半固体,使其在胃中停留更长时间。Rennin 的天然底物是 K-酪蛋白,它在氨基酸残基 105 和 106、苯丙氨酸和甲硫氨酸之间的肽键处被特异性切割,可广泛用于奶酪的生产。
HY-D1056E
LPS, from Pseudomonas aeruginosa (10)
Carbohydrates
脂多糖,来源于铜绿假单胞菌10
Lipopolysaccharides from P. aeruginosa 10 是一种脂多糖内毒素,由一个抗原 O-特异性链、一个核心寡糖和脂质 A 构成。P. aeruginosa 10 的脂多糖具有不同于一般肠杆菌类的脂肪酸组成、异常高的磷酸化程度 (已检测到三磷酸残基) 和独特的核心寡糖的外部区域,同时其 O 特异性侧链通常富含新型氨基糖。Lipopolysaccharides, from P. aeruginosa 10 的对病毒的易感性与其组分中高分子量多糖含量有关。高分子量多糖的缺失增强其对噬菌体的敏感性。
HY-113596A
Acetyl-CoA lithium
Drug Delivery
乙酰辅酶A锂盐
Acetyl-coenzyme A (Acetyl-CoA) lithium 是一种膜非渗透性的中枢代谢中间体,参与 TCA 循环和氧化磷酸化代谢过程。Acetyl-coenzyme A lithium 通过向目标氨基酸残基提供 (唯一供体) 乙酰基团,来完成蛋白质的翻译后乙酰化反应,从而调节各种细胞机制。Acetyl Coenzyme A lithium 也是脂质合成的关键前体。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10697
LDLR
Metabolic Disease
VH4127 是一种针对低密度脂蛋白受体 (LDLR ) 的环状肽,对 hLDLR 的 KD 为 18 nM。VH4127 带有非天然氨基酸残基,可特异性结合啮齿动物和人类表皮生长因子 (EGF) LDLR 同源域。
HY-P0308
HY-P10857
MccJ25
Bacterial
Antibiotic
Infection
Microcin J25 (MccJ25) 是一种环肽抗生素,由 21 个未修饰的氨基酸残基组成。Microcin J25 可有效抑制革兰氏阴性菌的 DNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RNAP )。Microcin J25 具有抗菌活性。
HY-P2380
HY-P1907
HPV
Cancer
Human Papillomavirus (HPV) E7 protein (49-57) 是 H-2d 限制性人乳头瘤病毒 (HPV) E749-57 表位(即在 E7 蛋白中跨越 49 到 57 个氨基酸残基的短肽)。
HY-P1770A
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (16-31), human TFA 是人肾上腺髓质素 (hADM) 的 16-31 氨基酸片段。肾上腺髓质素对 CGRP1 受体具有明显的亲和力。Adrenomedullin (16-31), human TFA 对大鼠全身血管具有升压活性,但对猫没有作用活性。
HY-P10258
HY-P0221
Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38
PACAP Receptor
Neurological Disease
PACAP (1-38), human, ovine, rat 是一种含有 38 个氨基酸残基的神经肽。PACAP (1-38) 结合到 PACAP I 型受体,PACAP II 型受体 VIP1 和 PACAP II 型受体 VIP2 ,IC50 分别为 4 nM,2 nM 和 1 nM。
HY-P0221A
Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38 TFA
PACAP Receptor
Neurological Disease
PACAP (1-38), human, ovine, rat TFA 是一种含有 38 个氨基酸残基的神经肽。PACAP (1-38) 结合到 PACAP I 型受体,PACAP II 型受体 VIP1 和 PACAP II 型受体 VIP2 ,IC50 分别为 4 nM,2 nM 和 1 nM。
HY-P2479
Peptides
Inflammation/Immunology
Peripheral Myelin Protein P2 (53-78), bovine 是源自牛外周髓磷脂 P2 蛋白氨基酸残基 53-78。Peripheral Myelin Protein P2 (53-78), bovine 是一种 T 细胞抗原表位,可在 Lewis 大鼠中诱导实验性自身免疫性神经炎 (EAN)。
HY-P5124
KLVFF
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid peptide(16-20) 是 Amyloid-β (Abeta) 的一段氨基酸序列 (KLVFF)。β-Amyloid peptide(16-20) 是一种有效的 Abeta 原纤维形成抑制剂 (可在 N 和 C 末端添加 RG-/-GR-NH2 残基以帮助溶解)。
HY-P1900
Peptides
Infection
SEB Domain (152-161) 是金黄色葡萄球菌肠毒素 B 结构域的 152-161 位氨基酸。Staphylococcal enterotoxin B (SEB) 是由金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 产生的一种毒素。SEB Domain (152-161) 高度保守,可抑制多种葡萄球菌肠毒素、SEA、SEE 和 TSST-1 的转胞吞作用。
HY-106783
Bacterial
Antibiotic
Infection
多粘菌素B九肽
Polymyxin B nonapeptide 是一种阳离子环肽。Polymyxin B nonapeptide 是经酶裂解 Polymyxin B 而产生的衍生物,与 Polymyxin B 相比,Polymyxin B nonapeptide 毒性低,缺乏杀菌活性,仍具有破坏革兰氏阴性菌外膜的能力。
HY-P4371
Peptides
Others
Hel 13-5 是一种基于人 SP-B N 末端片段的单体合成肽。Hel 13-5主要是α-螺旋,由13个疏水氨基酸残基和5个亲水氨基酸残基组成。Hel 13-5 可与磷脂结合用于开发肺表面活性物质模型系统。
HY-P1900A
Peptides
Infection
SEB Domain (152-161) TFA 是金黄色葡萄球菌肠毒素 B 结构域的 152-161 位氨基酸。Staphylococcal enterotoxin B (SEB) 是由金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 产生的一种毒素。SEB Domain (152-161) TFA 高度保守,可抑制多种葡萄球菌肠毒素、SEA、SEE 和 TSST-1 的转胞吞作用。
HY-106783A
Bacterial
Antibiotic
Infection
Polymyxin B nonapeptide TFA 是一种阳离子环肽。Polymyxin B nonapeptide TFA 是经酶裂解 Polymyxin B 而产生的衍生物,与 Polymyxin B 相比,Polymyxin B nonapeptide TFA 毒性低,缺乏杀菌活性,仍具有破坏革兰氏阴性菌外膜的能力。
HY-P4112
Peptides
Others
TAT-NSF222scr Fusion Polypeptide, scrambled 是一种 TAT-NSF700 Fusion Peptide (HY-P4113) 的对照肽,TAT-NSF222scr Fusion Polypeptide, scrambled 由完整的 TAT 结构域和后面的 NSF 222-243 氨基酸残基组成,顺序为乱序。
HY-P5444
Bacterial
Others
Drosocin 是一种有生物活性的肽。(Drosocin 是一种来自黑腹果蝇的 19 聚体阳离子抗菌肽。在果蝇中,天然果蝇蛋白携带一个二糖部分,该二糖部分附着在中链位置的苏氨酸残基上。这种合成的卓索辛肽具有相同的氨基酸序列,不含二糖,其活性比天然化合物低数倍。)
HY-P5820
HY-P5484
Bacterial
Others
SMAP-18 是一种有生物活性的肽。(SMAP-18 是一种 18 个氨基酸残基的肽酰胺,是 SMAP-29 的截短形式。羊髓系抗菌肽-29 (SMAP-29) 对假单胞菌菌株、其他革兰氏阴性菌和多重耐药病原体具有极高的抗菌活性。与亲本 SMAP-29 相比,SMAP-18 显示出更高的细胞选择性,因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-P5461
Bacterial
Others
CHRG01 是一种有生物活性的肽。(CHRG01 源自人 b-防御素 3 (hBD3) C 端氨基酸 54 至 67,所有 Cys 残基均替换为 Ser。这种取代去除了序列内的所有二硫键连接。 CHRG01 与 hBD3 一样,表现出静电依赖性抗菌特性。)
HY-P5771
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-IX 是一种由 35 个氨基酸残基组成的 C 端酰胺化肽,是一种神经毒素。Jingzhaotoxin-IX 抑制电压门控钠通道(河豚毒素抗性和河豚毒素敏感亚型)和 Kv2.1 通道。Jingzhaotoxin-IX 对延迟整流钾通道 Kv1.1、1.2 和 1.3 没有影响。
HY-P10554
HY-P3386
Cpne7-DP
Calcium Channel
Metabolic Disease
Selcopintide (Cpne7-DP) 由一个与 hCPNE7 蛋白的 10 个氨基酸残基 344-353 片段相对应的合成肽组成。Selcopintide 通过上调成牙本质细胞标记基因、DSPP 和巢蛋白高度再现 CPNE7 的体外作用。Selcopintide 促进不同程度牙本质缺损的牙本质再生,再生后的硬组织表现出真牙本质的特征。
HY-P3386A
Cpne7-DP acetate
Calcium Channel
Metabolic Disease
Selcopintide (Cpne7-DP) acetate 由一个与 hCPNE7 蛋白的 10 个氨基酸残基 344-353 片段相对应的合成肽组成。Selcopintide acetate 通过上调成牙本质细胞标记基因、DSPP 和巢蛋白高度再现 CPNE7 的体外作用。Selcopintide acetate 促进不同程度牙本质缺损的牙本质再生,再生后的硬组织表现出真牙本质的特征。
HY-P1832A
HY-P1832
HY-P10532
Peptides
Others
Inflammation/Immunology
Myelin basic protein, MBP (68-86) 是 MBP 蛋白质序列中的第 68 至第 86 个氨基酸残基的部分。Myelin basic protein, MBP (68-86) 可以作为自身抗原,触发免疫系统对自身髓鞘的攻击。Myelin basic protein, MBP (68-86) 作为实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 动物模型的免疫原之一,可用于研究与多发性硬化症 (MS) 相关的免疫反应。
HY-P5272
Bacterial
Inflammation/Immunology
Histatin-3 TFA 是一种由 32 个氨基酸组成的肽,具有强大的抗菌 特性。Histatin-3 TFA 充当前蛋白转化酶 1 (PC1) 的底物,主要在单个 Arg25 残基的羧基末端被该内切蛋白酶切割 (HRGYR 降低 SN) 。Histatin-3 TFA 是中等有效、可逆和竞争性的弗林蛋白酶介导的五肽 pGlu-Arg-Thr-Lys-Arg-MCA 荧光底物裂解的抑制剂,抑制常数 Ki 约为 1.98 μM。
HY-P10490
GnRH Receptor
Others
Cancer
(D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 是一种合成的肽类化合物,是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的一个衍生物。(D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 通过在 LHRH 分子的特定位置引入非天然的氨基酸残基来增强其稳定性和生物学活性,这种修饰可以提高药物在体内的半衰期,减少其被快速代谢和清除的速率,从而增强其抑制细胞增殖的疗效。
HY-P10405
Dopamine Receptor
Neurological Disease
TAT-D1 peptide 是一种选择性的 D1-D2 异质拮抗剂。TAT-D1 peptide 通过其独特的氨基酸序列,特别是 D1 受体 C 末端的两个谷氨酸残基,与 D2 受体的特定结构域相互作用,从而破坏 D1-D2 受体异源二聚体。TAT-D1 peptide 可用于 D1-D2 受体异源二聚体在调节抑郁和焦虑样行为中的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99399
RG 6100; RO7105705; MTAU-9937A
Tau Protein
Neurological Disease
西瑞奈单抗
Semorinemab (RG 6100) 是一种抗 Tau 人源化 IgG4 单克隆抗体,靶向 Tau 蛋白的 N 端部分(氨基酸残基 6-23)。Semorinemab 与人 Tau 蛋白结合的 Kd 值为 3.8 nM。Semorinemab 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P99163
ABBV-8E12; C2N-8E12
Tau Protein
Neurological Disease
替拉奈单抗
Tilavonemab (ABBV-8E12) 是一种人源化抗 tau 抗体,通过结合 tau 蛋白的 N 端 25-30 氨基酸残基来靶向病理 tau 蛋白聚集的细胞外形式。Tilavonemab 阻断人和小鼠神经元摄取 tau 聚集体的能力,在表达突变的人类 tau 的转基因小鼠中,减少了脑容量的损失,减缓了 tau 病理的进展,并提高了认知能力。Tilavonemab 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-P990685
Cat. No.
Product Name
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Target
Chemical Structure
Cat. No.
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蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W012982S
3-Amino -2-oxazolidinone-d4 是 3-Amino -2-oxazolidinone 的氘代物。3-Amino -2-oxazolidinone (AOZ) 是呋喃唑烷酮 (HY-B1336) 的代谢物 (metabolite)。3-Amino -2-oxazolidinone 作为检测呋喃唑烷酮残留的一个指标。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-118979
叠氮化物
L-691678 可通过识别 5-脂氧化酶激活蛋白 (FLAP ) 的氨基酸残基来结合 FLAP ,从而抑制白三烯 生物合成。L-691678 可用于白三烯相关疾病的研究,如过敏、哮喘和炎症。
HY-151780
炔烃
Fmoc-L-Dap(Pentynoyl)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。Fmoc-L-Dap(Pentynoyl)-OH 作为氨基酸构建块,通过标准的 Fmoc/tBu 操作将炔功能引入肽序列。炔残可以与有机叠氮化合物进行铜催化的咔嗒反应,或与四氮化合物进行无铜偶联反应。Fmoc-L-Dap(Pentynoyl)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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