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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P2208

    Fluorescent Dye Cancer
    Z-IETD-AFC 是一种特异的荧光底物,可用于测定 caspase-8 的催化活性。
    Z-IETD-AFC
  • HY-P3414A

    Proteasome Neurological Disease
    Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽,是一种有效的蛋白酶体激活剂。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
    Proteasome-activating peptide 1 TFA
  • HY-P3811A

    CaMK Neurological Disease
    Autocamtide-3 acetate 是一种含有 Thr287 的 13 氨基酸肽,是一种选择性 CaMKII (Ca2+/钙调蛋白依赖性激酶 II) (CaMK) 底物。
    Autocamtide-3 acetate
  • HY-W054146
    RAMB4
    1 篇文献验证

    Proteasome Cancer
    RAMB4 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。RAMB4 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。
    RAMB4
  • HY-P3811

    CaMK Neurological Disease
    Autocamtide-3 是一种含有 Thr287 的 13 氨基酸肽,是一种选择性 CaMKII (Ca2+/钙调蛋白依赖性激酶 II) (CaMK) 底物。
    Autocamtide-3
  • HY-125954B

    Biochemical Assay Reagents Metabolic Disease
    UDP-galacturonic acid trisodium 是 UDP-葡萄糖脱氢酶催化活性形成的一种辅助因子。
    UDP-galacturonic acid trisodium
  • HY-158038

    Aurora Kinase Cancer
    AurkA allosteric-IN-1 (compound 6h) 是 Aurora A (AurkA) 抑制剂 (IC50: 6.50 μM),可抑制 Aurora A 的催化活性和非催化功能。Aurora A 调节双极有丝分裂纺锤体的组装和有丝分裂过程中染色体分离的保真度,具有非催化功能。AurkA allosteric-IN-1 通过结合 AurkA 的 Y 口袋,阻碍 AurkA 与激活因子 TPX2 的相互作用。
    AurkA allosteric-IN-1
  • HY-13565

    NSC 655649; BMS 181176; BMY 27557

    Topoisomerase Cancer
    Becatcarin是一种rebeccamycin类似物,具有抗肿瘤作用。Becatecarin插入DNA并抑制拓扑异构酶I/II的催化活性。
    Becatecarin
  • HY-N2912

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Axillaridine A 可以从胡氏肉球藻变种 digyna 中分离出来。Axillaridine A 抑制 AChE 的催化活性。
    Axillaridine A
  • HY-W339645

    (S)-Naproxen ethyl ester

    Others Inflammation/Immunology
    Naproxen ethyl ester ((S)-Naproxen ethyl ester)是一种非甾体抗炎药,具有缓解疼痛、发热、肿胀和僵硬的活性。Naproxen ethyl ester通过抑制非选择性环氧化酶(COX)发挥其作用。Naproxen ethyl ester的R-(-)-异构体显示出更强的免疫原性,并且其催化反应的米氏参数为K(M)=6.67 mM,催化效率比非催化反应高出5.8 x 10^4倍。
    Naproxen ethyl ester
  • HY-132941

    PROTACs Cancer
    CFT-2718 是一种新型的 BRD4 靶向降解剂(PROTAC),具有增强的催化活性和体内特性。
    CFT-2718
  • HY-P3918

    p38 MAPK Others
    EGF-R (661-681) T669 Peptide 是一种 MAPK 底物,可用于测量 MAPK 催化活性。
    EGF-R (661-681) T669 Peptide
  • HY-117798

    Thrombin Cardiovascular Disease
    LY 806303 是一种强效且选择性的人类 α-凝血酶 (α-Thrombin) 抑制剂。LY 806303 特异性酰化重链上 α-凝血酶催化三联体内的 Ser-205 和与凝血酶酶活性有关的关键位点。LY 806303 作为酶抑制剂的作用机制是通过这种催化丝氨酸残基的特定酰化。
    LY 806303
  • HY-B2188

    L-S-Methylcysteine

    Reactive Oxygen Species Neurological Disease Metabolic Disease
    S-甲基-L-半胱氨酸 S-Methyl-L-cysteine 是一种天然产物,同时为催化抗氧化系统中甲硫氨酸硫氧化物还原酶 A (MSRA) 的作用底物,具有抗氧化、神经保护及减肥的功效。
    S-Methyl-L-cysteine
  • HY-12056
    BIX02189
    5 篇以上引用文献

    MEK ERK Cancer
    BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性,IC50 为 59 nM。
    BIX02189
  • HY-W093017

    Others Others
    4-氯基吡啶 4-Chloropyridine 是一种烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂。4-Chloropyridine 可作为 NNMT 的底物,在其催化反应中通过甲基化吡啶环的氮原子,增强 C4 位置的亲电子性,从而通过芳香亲核取代反应与 NNMT 中的非催化半胱氨酸 (C159) 发生作用,最终导致 NNMT 的自杀性活性抑制。4-Chloropyridine 有望用于 NNMT 活性靶向探针 (activity-based probes) 开发研究。
    4-Chloropyridine
  • HY-W033823

    Others
    氧化铑(III) Rhodium(III) oxide是一种无机化合物,具有催化活性。Rhodium(III) oxide在催化反应中可用作高效催化剂,常用于促进化学反应的进行。Rhodium(III) oxide也广泛应用于能源材料,尤其是在燃料电池和其他可再生能源技术中。Rhodium(III) oxide在材料科学领域中则被研究用于开发新型功能材料。
    Rhodium(III) oxide
  • HY-12055
    BIX02188
    3 篇文献验证

    MEK ERK Cancer
    BIX02188 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 4.3 nM。 BIX02188 也选择性抑制 ERK5 活性, IC50 为 810 nM。
    BIX02188
  • HY-W327122

    Others Cancer
    BAP1-IN-1 (Compound 8) 是一种 BRCA1 相关蛋白 1 (BAP1) 催化活性抑制剂,其 IC50 为 0.1-1 μM。
    BAP1-IN-1
  • HY-N10402

    Fungal Bacterial Parasite Infection Cancer
    Norbatzelladine L (Compound 2) 是一种 Pdr5p 转运蛋白催化活性和功能活性的抑制剂。Norbatzelladine L 抑制 Pdr5p ATPase 活性,IC50 值为 3.8 µM。Norbatzelladine L 具有抗真菌 (antifungal)、抗寄生虫 (antiparasitic)、抗病毒 (antiviral)、抗细菌 (antibacterial) 和抗肿瘤活性。
    Norbatzelladine L
  • HY-N6800A

    DNA/RNA Synthesis Bacterial Influenza Virus Antibiotic Orthopoxvirus Infection Inflammation/Immunology
    纺锤菌素二盐酸 Netropsin dihydrochloride 是一种小分子(MGB) 小沟结合剂,抑制分离的拓扑异构酶的催化活性,并干扰拓扑异构酶 II 和 I 在细胞核中的可降解复合物的稳定性。Netropsin dihydrochloride 对牛痘病毒具有抗病毒活性。
    Netropsin dihydrochloride
  • HY-N10401

    Fungal Bacterial Parasite Infection Cancer
    Batzelladine D (Compound 1) 是一种 Pdr5p 转运蛋白催化活性和功能活性的抑制剂。Batzelladine D 抑制 Pdr5p ATPase 活性,IC50 值为 7.1 µM。Batzelladine D 具有抗真菌 (antifungal)、抗寄生虫 (antiparasitic)、抗病毒 (antiviral)、抗细菌 (antibacterial) 和抗肿瘤活性。
    Batzelladine D
  • HY-E70307

    Endogenous Metabolite Others
    脂肪酶 Lipase, Porcine Pancreas (PPL) 是一种猪胰腺的脂肪酶,可以催化芥菜油水解。Lipase, Porcine Pancreas 的催化活性可能还受到 Span,Tween 和 Triton 等表面活性剂的影响。例如,0.02 M 的山梨糖单油酸酯 (Span 80)、0.01 M 的 Tween 80、0.01 M 的 Triton X-100 分别抑制 Lipase, Porcine Pancreas 游离脂肪酶催化率至 75%、84%、93%。
    Lipase, Porcine Pancreas
  • HY-P10606

    Biochemical Assay Reagents Others
    CK1tide 是酪蛋白激酶 1 (CK1) 的底物,可通过检测 CK1 是否能够对其进行磷酸化来评估 CK1 体外催化活性。
    CK1tide
  • HY-N12399

    PKA Inflammation/Immunology
    Aplithianines A 是一种有效的 J-PKA 抑制剂,IC50 为1 μM,抑制野生型 PKA 的 IC50 值为 84 nM。Aplithianines A 通过竞争性结合 ATP 口袋抑制 J-PKAcα 的催化活性。
    Aplithianines A
  • HY-131409

    D-Val-Leu-Lys-p-itoailide dihydrochloride; D-VLK-pNA dihydrochloride; S 2251 dihydrochloride

    Fluorescent Dye Others
    D-Val-Leu-Lys-pNA dihydrochloride (D-VLK-pNA dihydrochloride) 是一种酶溶蛋白的比色底物。D-Val-Leu-Lys-pNA dihydrochloride 被纤溶酶催化结合并水解 D-Val-Leu-Lys-pNA 释放对硝基苯胺 (pNA),可在 405 nm 处进行比色检测,作为纤溶蛋白活性的测量。
    D-Val-Leu-Lys-pNA dihydrochloride
  • HY-130644
    iRucaparib-AP6
    1 篇文献验证

    PROTACs PARP Cancer
    iRucaparib-AP6 是一种高效且特异的 PROTAC PARP1 降解剂。 iRucaparib-AP6 是一种 “非捕获性” PARP1 降解剂,可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。
    iRucaparib-AP6
  • HY-W134402

    Others
    氯化锇(III)水合物 Osmium(III) chloride hydrate是一种无机化合物,具有催化和合成反应中的活性。Osmium(III) chloride hydrate可用于有机合成反应的催化剂,促进反应进行。Osmium(III) chloride hydrate在材料科学中可作为高纯度盐应用,提供相关的化学性能。
    Osmium(III) chloride hydrate
  • HY-132233

    Histone Methyltransferase Cancer
    DDO-2093 是一种有效的 MLL1WDR5 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (IC50=8.6 nM; Kd=11.6 nM),具有抗肿瘤活性。DDO-2093 选择性抑制 MLL 复合物的催化活性。
    DDO-2093
  • HY-132233A

    Histone Methyltransferase Cancer
    DDO-2093 dihydrochloride 是一种有效的 MLL1WDR5 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (IC50=8.6 nM; Kd=11.6 nM),具有抗肿瘤活性。DDO-2093 dihydrochloride 选择性抑制 MLL 复合物的催化活性。
    DDO-2093 dihydrochloride
  • HY-155247

    Tyrosinase Others
    Tyrosinase-IN-14 (compound 7m) 是酪氨酸酶 (Tyrosinase) 抑制剂,通过改变酪氨酸酶的二级结构,降低其催化活性。Tyrosinase-IN-14 的细胞毒性低,在水果中具有抗褐变活性。Tyrosinase-IN-14 有效抑制香蕉在贮藏过程中的褐变。
    Tyrosinase-IN-14
  • HY-133233

    1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 是一种结构改良的磷脂,可作为分泌性磷脂酶 A2 (sPLA2) 的竞争性可逆抑制剂。Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 的 IC50 值为 2 μM,底物浓度为 0.5 mM。除了与 sPLA2 的催化位点结合外,Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 还与该酶的激活位点结合。Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 与激活位点的结合比与催化位点的结合更紧密。这种双重相互作用的结果 是,在低浓度下,Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 可能会激活磷脂酶活性,而不 是抑制它。
    Thioetheramide-PC
  • HY-149410

    Topoisomerase Others Cancer
    MSN8C 是曼索酮 E 的类似物,是一种新型人类 DNA 拓扑异构酶 II 催化抑制剂。MSN8C 诱导癌细胞凋亡。MSN8C 在体外表现出显着的抗肿瘤细胞增殖活性。
    MSN8C
  • HY-150073

    Others Cancer
    DS01080522 是 PRKACA 的抑制剂。DS01080522 抑制 PRKACA 激酶的活性以及 CREB 磷酸化,其 IC50 值分别为 0.8 和 66 nM。DS0108052 可用于癌症的研究。
    DS01080522
  • HY-N2127
    Pinostrobin
    1 篇文献验证

    Amyloid-β Apoptosis Ser/Thr Protease HSV Interleukin Related Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Pinostrobin 是一种黄酮类化合物,具有抗癌、抗氧化、抗病毒和神经保护活性。Pinostrobin 具有口服活性。Pinostrobin 是一种有效的 PCSK9 抑制剂,可抑制 PCSK9 的催化活性。Pinostrobin 可用于病毒感染、癌症、白血病、心脑血管疾病、肝硬化、炎症和神经系统疾病的研究。
    Pinostrobin
  • HY-A0210
    Cerulenin
    5 篇以上引用文献

    Fatty Acid Synthase (FASN) Fungal Apoptosis Antibiotic Infection Metabolic Disease
    浅蓝菌素 Cerulenin 是一种有效的,广泛使用的天然脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂。Cerulenin 是由真菌 Cephalosporium caeruleus 产生的。Cerulenin 抑制拓扑异构酶I催化活性并增强 SN-38 诱导的细胞凋亡。Cerulenin 具有抗真菌和抗肿瘤活性。
    Cerulenin
  • HY-112800

    Phosphatase Metabolic Disease
    cyt-PTPε Inhibitor-1 是一种有效的胞质蛋白酪氨酸磷酸酶 cyt-PTPε 抑制剂,与 cyt-PTPε 的催化结构域结合,抑制 c-Src 的活化 (c-Src 去磷酸化),具有抗破骨细胞的活性。
    cyt-PTPε Inhibitor-1
  • HY-124739

    Deubiquitinase Cancer
    HBX 28258 是一种选择性的 USP7 抑制剂,IC50 值为 22.6 μM。HBX 28258 可以共价结合位于 USP7 催化核心的 Cys223,抑制其去泛素化活性,促进 MDM2 蛋白降解,并激活 p53。
    HBX 28258
  • HY-W351380

    Others
    (-)-Anicyphos是一种手性催化剂,具有促进特定反应选择性的活性。(-)-Anicyphos在有机合成中常用于合成复杂的手性分子,显示出优越的催化性能。通过调节反应条件,(-)-Anicyphos能够显著提升产物的立体专一性,为化合物开发提供有效的策略。
    (-)-Anicyphos
  • HY-E70076

    Bacillopeptidaseb

    Biochemical Assay Reagents Others
    碱性蛋白酶 Subtilisin (Compound proteinase) (EC 3.4.21.62) 是一种来源于地衣芽孢杆菌 (Bacillus licheniformis) 的蛋白水解酶。Subtilisin (Compound proteinase) 在无水二甲基甲酰胺中具有催化活性。Subtilisin (Compound proteinase) 可作为糖与氨基酸间易偶联的催化剂。
    Subtilisin, bacillus licheniformis
  • HY-122594

    Topoisomerase Cancer
    BNS-22 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (TOP2) 催化抑制剂,作用于人的 TOP2α 和 TOP2β 的 IC50 值分别是 2.8 μM 和 0.42 μM。BNS-22 可诱导分裂异常,具有抗增殖活性。
    BNS-22
  • HY-P4202

    Suc-AEPF-pNA

    Biochemical Assay Reagents Others
    Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA (Suc-AEPF-pNA) 是肽基脯氨酰异构酶 Pin1 的显色底物。Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA 可用于评价目标化合物对 Pin1 的抑制作用、Pin1 的催化活性等。
    Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA
  • HY-130439

    Others Metabolic Disease
    EUK 8 和 EUK 134 是具有超氧化物歧化酶 (SOD) 和过氧化氢酶模拟活性的活性氧合成催化清除剂。EUK 124 是 EUK 8 和 EUK 134 的结构类似物,但活性显著降低。EUK 124 和 EUK 8 抑制超氧化物介导的电子受体还原(即 SOD 模拟活性),IC50 值分别为 5 μM 和 0.7 μM。
    EUK-124
  • HY-D0020
    2,2'-Bipyridine
    1 篇文献验证

    Biochemical Assay Reagents Infection Endocrinology
    2,2'-联吡啶 2,2'-Bipyridine 是生物活性天然产物的独特分子支架。2,2'-Bipyridine 广泛用作许多螯合配体的核心结构,在催化中心的排列中起桥梁作用。2,2'-Bipyridine 具有较好的氧化还原稳定性和升血糖活性。
    2,2'-Bipyridine
  • HY-108900

    Aminoacyl-tRNA Synthetase Bacterial Infection Cancer
    Leu-AMS (compound 6),亮氨酸类似物,是一种有效的亮氨酰-tRNA 合成酶 (LRS) 抑制剂,IC50 值为 22.34 nM,Leu-AMS 抑制了LRS 的催化活性,但不影响亮氨酸诱导的 mTORC1 活化。Leu-AMS在癌细胞和正常细胞中显示出细胞毒性,并抑制细菌的生长。
    Leu-AMS
  • HY-P4202A

    Suc-AEPF-pNA TFA

    Biochemical Assay Reagents Others
    Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA (Suc-AEPF-pNA) TFA 是肽基脯氨酰异构酶 Pin1 的显色底物。Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA TFA 可用于评价目标化合物对 Pin1 的抑制作用、Pin1 的催化活性等。
    Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA TFA
  • HY-111086

    GSK1733953A

    Bacterial Infection
    DG70 (GSK1733953A) 是一种联苯酰胺,是结核分枝杆菌的呼吸抑制剂,抑制 MenG 活性,IC50 值为 2.6 ± 0.6 μM。DG70抑制结核分枝杆菌去甲基萘醌甲基转移酶的催化甲基化。DG70可用于结核病(TB)研究。
    DG70
  • HY-149668

    Glucosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-41 (compound 5o) 是一种有效的α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂。α-Glucosidase-IN-41 可引起 α-Glu 二级结构的改变,从而阻碍酶的催化活性。α-Glucosidase-IN-41 可用于糖尿病研究。
    α-Glucosidase-IN-41
  • HY-W020887

    Chlorobis(cyclooctene)iridium(I)dimer

    Others
    氯二(环辛烯)铱(I)二聚体 [IrCl(COE)2]2 (Chlorobis(cyclooctene)iridium(I)dimer)是一种过渡金属催化剂,具有显著的催化活性。它在催化多种有机反应中被广泛应用,尤其是在合成不饱和化合物的过程。并且,[IrCl(COE)2]2在生物化学领域的研究中显示出潜在的抗肿瘤特性。
    [IrCl(COE)2]2
  • HY-103195
    NKY80
    1 篇文献验证

    Adenylate Cyclase Metabolic Disease
    NKY80 是一种有效的,选择性和非竞争性的 V 型腺苷酸环化酶 (AC) 异构体抑制剂,对于 V 型,III 型和 II 型,IC50 分别为 8.3 μM,132 μM 和 1.7 mM。NKY80 是一种非核苷的喹唑啉酮,可调节心脏和肺组织中的 AC 催化活性。
    NKY80

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