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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-B0235R
Others
Metabolic Disease
三氯噻嗪 (标准品)
Trichlormethiazide (Standard) 是 Trichlormethiazide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Trichlormethiazide 是一种具有口服生物活性的噻嗪类利尿剂,具有降压作用。Trichlormethiazide 可增加急性肾功能衰竭大鼠的尿量、Na 和 K 排泄,并有改善降低的肌酐清除率 (CCRE)。
HY-W440802
Liposome
Others
BP Lipid 142 来自于专利 WO2023178065A2(B32)。BP Lipid 217 是一种具有两个酯键的可电离脂质,是 ALC-0315 的类似物。
HY-133869
cGMP-HaloTag-ligand
Autophagy
Cancer
cGMP-HTL 包含一个HT 配体,一个linker 和自噬 tag Cys-S-cGMP。cGMP-HTL增加线粒体K63连接的泛素化。AUTAC(自噬靶向嵌合体)是一种新的靶向清除策略,它包含一个降解标签(鸟嘌呤衍生物)和一个“弹头”来提供靶向特异性。
HY-122958
α-synuclein
Neurological Disease
Peucedanocoumarin III 是一种 α-突触核蛋白 ((alpha)-synuclein ) 和亨廷顿蛋白聚集体抑制剂,增强了核和胞质 β23 聚集体的清除率,防止疾病相关蛋白(即突变亨廷顿蛋白和 α-突触核蛋白)诱导的细胞毒性。Peucedanocoumarin III 可用于帕金森疾病的研究。
HY-162459
HY-P2076
SGX942
p62
Bacterial
Infection
Cancer
Dusquetide (SGX942) 是第一类天然防御调节因子 (IDR) 。Dusquetide 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
HY-113489
HY-153256
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
EP3 antagonist 4 (Compound 28) 是一种 EP3 拮抗剂,对 hEP 的 Ki 值为 2 nM。在大鼠完整 PK 研究中,EP3 antagonist 4 显示出较低的体内清除率、高口服 AUC 和良好的生物利用度。EP3 antagonist 4 可用于糖尿病 β 细胞功能障碍的研究。
HY-155507
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 11 (Compound 67e) 是一种 c-MYC 抑制剂 (pEC50 : 6.4)。c-Myc inhibitor 11 在大鼠药代动力学测定中具有高清除水平、中等分布体积和短半衰期。c-Myc inhibitor 11 可用于癌症研究。
HY-W800737
Liposome
Cancer
BP Lipid 126 是来自于专利 WO2017201333A1 中的一种可电离的脂质(Compound 143),其酯键相对于氮位于C8和C7位置,引入酯键以提高组织清除率,乙醇胺头部可有效增强mRNA的包封。BP Lipid 126 可用于脂质体的制备。
HY-118683
Others
Others
KR-31378 是一种神经保护剂,具有剂量依赖性的药代动力学特性以及在大鼠体内的相关活性。KR-31378在大鼠体内静脉和口服给药后,其药代动力学参数呈现剂量依赖性变化,如剂量增加时清除率降低,口服吸收较好,且不同剂量下静脉和口服给药的AUC相当。
HY-P2076A
SGX942 TFA
p62
Bacterial
Infection
Cancer
Dusquetide (SGX942) TFA 是第一类天然防御调节因子 (IDR) 。Dusquetide TFA 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide TFA 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
HY-150502
pSAT
Biochemical Assay Reagents
Others
Poly(styrenyl acetal trehalose) (pSAT) 是由海藻糖侧链通过缩醛与聚苯乙烯主链连接而成。Poly(styrenyl acetal trehalose) 稳定多种蛋白质和酶对抗温度波动,不触发先天免疫反应。Poly(styrenyl acetal trehalose) 可用于合成蛋白质-聚合物偶联物,减少肾脏清除活性分子分子。
HY-P99552
IBI-306
PCSK9
Cardiovascular Disease
托莱西单抗
Tafolecimab (IBI-306) 是一种人源 lgG2 单克隆抗体,可特异性结合 PCSK-9 并通过抑制 PCSK-9 介导的低密度脂蛋白受体的内吞作用降低 LDL-C 水平,进而增强对 LDL-C 的清除,导致 LDL-C 水平降低。Tafolecimab 可用于高胆固醇血症的研究。
HY-154823
Glucosidase
Metabolic Disease
Gcase activator 2 (compound 14) 是一种吡咯 [2,3-b] 吡嗪,也是一种 β-葡萄糖脑苷酶 ( Gcase ) 激活剂(EC50 =3.8 μM)。Gcase activator 2 诱导 Gcase 二聚化 (包括 k 型和 v 型)。Gcase activator 2 在人和小鼠中具有较低的代谢清除率。
HY-124557
HY-148075
PI4K
Infection
PI4KIIIbeta-IN-11 是 PI4KIIIβ 抑制剂,平均 pIC50 为 9.1。PI4KIIIβ 在 RNA 病毒和恶性疟原虫引起的疾病研究中具有重要作用。
HY-161169
MMP
Cancer
TP0628103 (compound 18) 是 MMP -7 的选择性抑制剂,IC50 值为 0.17 nM,在癌症和纤维化中发挥重要作用。
HY-143439
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LX-039 是一种高效、且具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂,EC50 为 2.99 nM。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。具有抗肿瘤活性。
HY-P99167
HCD122
TNF Receptor
Cancer
卢卡木单抗
Lucatumumab (HCD122) 是一种全人抗 CD40 拮抗剂单克隆抗体,可阻断 CD40 / CD40L 介导的信号通路。Lucatumumab 可有效介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和肿瘤细胞清除,可用于顽固性淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和多发性骨髓瘤研究。
HY-121845
Others
Metabolic Disease
4-Br-Bnlm 是一种葡萄糖调节蛋白 (Grp94 ) 的选择性抑制剂,EC50 值为 0.96 µM。4-Br-Bnlm 降低了突变心肌蛋白和野生型心肌蛋白在细胞中错误折叠的水平。4-Br-Bnlm 促进了毒性心肌素的清除,降低了心肌毒性。
HY-116494A
Others
Cancer
(6R)-ML753286 是 ML753286 (HY-116494) 的异构体。ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率,并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
HY-155286
HY-N6904R
HY-N0626
HY-150080
BMS-986180
HIV
HIV Integrase
Infection
GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase ) 抑制剂,IC50 为 11.1 nM,EC50 为 1.7 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP 抑制剂 (IC50 >24.3 μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性,吸收快、清除率低至中等,以及口服生物利用度良好。
HY-12570
Casein Kinase
Wnt
Cancer
CK2-IN-9 是一种有效的 CK2 kinase 选择性抑制剂,其 IC50 为 3 nM。CK2-IN-9 降低 Wnt 的报告因子活性,其 IC50 为 75 nM。CK2-IN-9 在大鼠中具有低暴露 (AUC=0.36 μM/h) 和高清除率 (CL=65 mL/min/kg) 的特性。
HY-162238
Parasite
Infection
OSM-S-106 是一种前抑制剂,通过酶介导的 Asn-OSM-S-106 加合物的产生来抑制 PfAsnRS 。OSM-S-106 抑制蛋白质翻译并激活氨基酸饥饿反应。OSM-S-106 对疟原虫的血液和肝脏阶段具有选择性活性,对人微粒体的内在清除率低。
HY-100432
HY-122229
HIV
Infection
GS-9822 是一种抗野生型 HIV-1 病毒的强抗病毒剂,具有纳摩尔活性。GS-9822 有效抑制 LEDGF/p75-integrase 的相互作用,IC50 为 0.07 μM。GS-9822 具有较高的体外代谢稳定性和良好的口服药代动力学特征,在大鼠、狗和猴子中具有较低的全身清除率。
HY-153993
Others
Others
Pyrocatechol sulfate 是人体血浆中存在的一种酚类代谢物,与浆果等特定食物的摄入和肠道菌群状况有关。它可作为肾功能、透析清除率、全谷物摄入量和常规咖啡摄入量的潜在尿液生物标记。此外,焦儿茶酚硫酸盐与其他酚类硫酸盐一起,在调节各种生物功能方面发挥作用,包括与大脑健康和心肌细胞节律性跳动相关的功能。
HY-146112
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-14 (compound 28) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 0.003 µM。IRAK4-IN-14 在大鼠和小鼠中显示出良好的 PK 参数。IRAK4-IN-14 与 Acalabrutinib 联合使用对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 具有协同体外活性。
HY-155518
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-25 (compound 38) 是一种口服有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50 =7.3 nM),清除率低 (Cl=12 mL/min/kg)。IRAK4-IN-25 抑制促炎细胞因子的产生,并显示出体外安全性和 ADME 特征。IRAK4-IN-25 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-155511
Bacterial
Infection
DprE1-IN-6 (Compound 56) 是一种 DprE1 抑制剂。DprE1-IN-6 对 Mtb H37Rv 菌株具有抗结核活性 (MIC: 4 μM)。DprE1-IN-6 还具有针对耐药菌株的抗分枝杆菌活性。DprE1-IN-6 具有较高的微粒体稳定性中等清除速率。
HY-155512
Bacterial
Infection
DprE1-IN-7 (Compound 64) 是一种 DprE1 抑制剂。DprE1-IN-7 对 Mtb H37Rv 菌株具有抗结核活性 (MIC: 4 μM)。DprE1-IN-7 还具有针对耐药菌株的抗分枝杆菌活性。DprE1-IN-7 具有较高的微粒体稳定性中等清除速率。
HY-161723
HY-119035
HY-N0057
HY-P99340
VIR 7831
SARS-CoV
Infection
Cancer
索托韦单抗
Sotrovimab (VIR 7831) 是一种人的 IgG1κ 泛冠状病毒 (sarbecvirus) 单克隆抗体,可中和 SARS-CoV-2,SARS-CoV-1 和多种其他冠状病毒。Sotrovimab 是基于 S309 开发得到,具有较长的半衰期,并在呼吸道黏膜中具有较高的生物利用度。Sotrovimab 可能导致免疫介导的病毒清除,并在疾病病程早期预防 Covid-19 的发展。
HY-P9999
RG6102; RO-7126209
Amyloid-β
Neurological Disease
Trontinemab (RG6102) 是一种脑渗透,抗淀粉样蛋白,双特异性和人源化的 IgG1-κ 抗体,靶向 Aβ 斑块和转铁蛋白受体1 (TFR1 )。Trontinemab 结合原纤维 Aβ 和 Aβ 斑块,通过与阿尔茨海默病 (AD) 脑部分的免疫细胞结合,触发斑块清除。Trontinemab 对猕猴和人类的 TFR1 也表现出特定的亲和力。
HY-117482
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
HY-117482A
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 besylate 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 besylate 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 besylate 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
HY-W440787
Liposome
Others
BP Lipid 142 来自于专利 WO2018170306A1(Compound 261)。BP Lipid 142 是一种类似于SM-102的可电离氨基脂,丙醇胺头部改善mRNA的封装。这个脂质可用于mRNA的递送。
HY-169064
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-75 是一种人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1 ) 抑制剂,EC50 值为 0.0039-0.338 μM。HIV-1 inhibitor-75 的结合靶标为逆转录酶,IC50 值为 0.055 μM。HIV-1 inhibitor-75 具有良好的体外代谢稳定性,在人血浆和肝脏微粒体中具有适中的清除率和较长的半衰期。
HY-B1684
SQ 26962
Biochemical Assay Reagents
Others
甲溴芬宁
Mebrofenin (SQ 26962) 是亚氨基二乙酸 (IDA) 的一种。Mebrofenin 可用作 Tc-99m 的放射性标记试剂盒。Tc-99m Mebrofenin 是一种诊断剂,用于肝胆显像。Tc-99m Mebrofenin 是评价肝功能的首选放射性活性分子。
HY-120270
AMPK
Metabolic Disease
PF-06679142 (Compound 10) 是一种有效的、具有口服活性的 AMPK 激活剂,对 α1β1γ1-AMPK 的 EC50 值为 22 nM。PF-06679142可用于糖尿病肾病研究。
HY-159091
HIV Integrase
Infection
HIV-1 integrase inhibitor 12 (Compound 17) 是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase ) 的抑制剂,IC50 为 1.4 nM。HIV-1 integrase inhibitor 12 抑制 HIV-1 WT 和 HIV-1 T125A,IC50 分别为 7.4 和 120 nM。HIV-1 integrase inhibitor 12 在大鼠中表现出代谢稳定性和 Caco-2 通透性以及良好的药代动力学特性,具有良好的生物利用度 (64%) 和低清除率 (0.16 L/hr/kg)。
HY-136659
Others
Others
Ro 04-5595是一种选择性拮抗剂,具有对NMDA受体NR2B亚单位的特异性活性。Ro 04-5595在体内外研究中表现出良好的药代动力学特性,快速摄取和清除。Ro 04-5595在NR2B受体富集区域表现出强结合,而在小脑中则表现出低结合。Ro 04-5595能够有效抑制特定结合,显示出对NR2B受体的高亲和力并与多种其他化合物的结合亲和力排序明确。
HY-115004
Others
Neurological Disease
MM-433593 是一种针对脂肪酸酰胺水解酶-1 (FAAH-1) 的强效选择性抑制剂,通过口服给药可抑制疼痛、炎症及相关疾病。MM-433593 在猕猴中的药代动力学研究揭示了其双相消除特性,具有快速分布相和较慢清除相,其系统清除率为 8-11 mL/min/kg。MM-433593 显示出中等口服生物利用度 (14-21%),其代谢主要涉及对吲哚环上甲基基团的氧化,导致多种硫酸酯、葡萄糖醛酸酯或谷胱甘肽结合的代谢物。
HY-B0204B
(-)-UD-CG115
Others
Cardiovascular Disease
(-)-Pimobedan 是 Pimobedan (HY-B0204) 的一种异构体。它具有立体选择性分配或分布到红细胞中的特性。(-)-匹莫贝丹在红细胞中的清除率显著低于(+)-匹莫贝丹,这完全是由于其立体选择性分布到红细胞中造成的。(-)-匹莫贝丹的这种立体选择性特性可能解释了之前报道中,它在豚鼠和狗的去垢剂处理心肌标本中产生的收缩力比(+)-异构体大1.5倍的现象。这些特性表明,(-)-匹莫贝丹在体内分布和药理作用方面可能具有独特的优势,这可能对其临床应用有重要影响。
HY-N0057R
HY-117912
Others
Cardiovascular Disease
TRC210258是一种TGR5激动剂,具有改善糖尿病相关的高血糖和血脂异常的活性。TRC210258通过增强葡萄糖样肽-1的释放来促进能量消耗。TRC210258能够改善高脂饮食诱导的肥胖小鼠的糖代谢控制。TRC210258还显示出改善高脂喂养的仓鼠的血脂参数,包括降低血浆甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平。TRC210258改善了包括残余胆固醇和甘油三酯清除在内的新兴血脂相关心血管风险参数。
HY-162585
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT1AR agonist 1 (Compound A3) 呈现出相对平衡的多靶点活性特征,包括 5-HT1AR 激动剂 (EC50 = 34 nM)、SERT 再摄取抑制剂 (IC50 = 12 nM)、 NET 再摄取抑制剂 (IC50 = 78 nM) 和 DAT 再摄取抑制剂 (IC50 = 135 nM)。5-HT1AR agonist 1 表现出显著的抗抑郁效果以及优异的生物利用度和低清除率,有望用于抗抑郁药物领域的研究sup>[1]。
HY-155051
Apoptosis
Histone Methyltransferase
Cancer
Antiproliferative agent-25 (Compound 3s4) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.11 μM)。Antiproliferative agent-25 上调 hnRNP E1 蛋白水平。Antiproliferative agent-25 与 SAM 和 PRMT5 的 E444 残基形成氢键相互作用。Antiproliferative agent-25 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。Antiproliferative agent-25 在人和大鼠肝微粒体中具有高清除率,T1/2 仅为 21.8 和 4.7 分钟。
HY-W241345
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Cancer
DOTA-bis(tert-butyl)ester 是一种 DOTA 类金属螯合剂,能够与放射性核素结合,而用于制备核素偶联物 (RDC)。DOTA-bis(tert-butyl)ester 可以与不同的盐偶联形成不同的金属螯合剂,例如与 (HY-B1244) 的盐酸盐偶联,得到 DOTA-MN2。DOTA-MN2 可与 [67]Ga-柠檬酸盐反应而获得放射性标记。当 (67)Ga-DOTA-MN2 在磷酸盐缓冲溶液或小鼠血浆中孵育 24 小时不会发生显著分解,在 NFSa 肿瘤小鼠的生物分布实验中具有高肿瘤摄取、迅速的血浆清除,是 SPECT 和 PET 研究的良好材料。
HY-121814A
(R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone
Others
Others
(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone) 是一种短效口服抗凝剂,与华法林一样,通过抑制维生素 K 环氧还原酶发挥作用。体外评估显示,(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone)比华法林和苯丙香豆素具有更高的内在抗凝效力。(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone)具有单个手性中心,可产生两种不同的对映体形式。与 (S)-对映体(1.8 小时,28.5 升/小时)相比,(R)-(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone)的血浆消除半衰期更长(6.6 小时),血浆清除率更慢(1.9 升/小时)。(R)-(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone)在体内作为抗凝剂的效果比 (S)-对映体更强。
HY-108464A
Sodium Channel
TRP Channel
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC ) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
HY-102093A
Others
Others
ZD 7155 是一种AT1R选择性拮抗剂,具有调节肾功能的活性。ZD 7155对肾小球和肾小管的作用在1-(N = 9)和6-周龄(N = 13)的羔羊中进行了测量。在1-或6-周龄羔羊中,L-NAME输注后ZD 7155预处理不改变肾小球功能。在产后发育过程中,Ang II通过AT1R和AT2R调节NO对电解质处理的影响。在6-周龄羔羊中,选择性抑制AT1R和AT2R增加了Na+、K+和Cl-的排泄。在6-周龄羔羊中,ZD 7155和PD 123319预处理后再加入L-NAME,可使尿流率增加200%,自由水清除率增加50%,尿渗透压降低40%。当L-NAME加入到ZD 7155或PD 123319中时,也观察到这些变量的相同变化趋势,尽管程度较低。
HY-151096
CXCR
Inflammation/Immunology
ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂, IC50 为 204 nM。ACT-660602 抑制 T 细胞迁移,并在体内急性肺损伤模型中表现出显著作用。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-L059
1,378 compounds
细胞焦亡(pyroptosis)是细胞程序性死亡的一种方式。与凋亡不同的是,细胞焦亡伴随着炎症反应,在形态学上同时具有坏死和凋亡的特征。焦亡最常发生在病原体感染的细胞中,可以通过刺激免疫反应快速清除细菌、真菌、病毒等的感染。细胞焦亡分为经典途径和非经典途径。炎症性caspases是细胞焦亡中起关键作用的蛋白酶,经典途径由caspase-1介导,而非经典途径中由 Caspase-4/5/11 介导。Caspases 可以诱导 gasdermin-D(GSDMD)的活化和炎症因子白介素 1β(interleukin-1β,IL-1β) 和 IL-18 的分泌,引起细胞肿胀、溶解和炎症反应。细胞焦亡在炎症及感染疾病中得到广泛研究,最近越来越多的研究表明,细胞焦亡在癌症,心血管疾病及代谢紊乱等疾病的发生发展中也发挥重要作用。
MCE 收录了 1,378 种细胞焦亡相关产品,主要靶向焦亡信号通路中主要靶点,可以用于细胞焦亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L174
173 compounds
巨噬细胞是先天免疫系统的效应细胞,吞噬细菌并分泌促炎和抗菌介质,是抵抗病原体和肿瘤细胞一线防御的重要组成部分。此外,巨噬细胞通过程序性细胞死亡在消除受损细胞方面发挥着重要作用。与所有免疫细胞一样,巨噬细胞源自骨髓中的多能造血干细胞。巨噬细胞在体内平衡和先天免疫之外的许多生理过程中具有关键功能,包括代谢功能、细胞碎片清除、组织修复和重塑。为了履行其功能上不同的作用,巨噬细胞能够极化为一系列表型,其中包括经典 (促炎,M1) 和替代 (抗炎,促进愈合,M2) 激活状态,以及这些的调节表型和亚型 广泛的分类。巨噬细胞存在于所有脊椎动物组织中,在宿主保护和组织损伤方面具有双重功能,维持在良好的平衡状态。
MCE 收录了 173 种巨噬细胞相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L204
342 compounds
乳酸代谢是生物体内关键的代谢途径之一,它不仅在细胞的能量转换中发挥着重要作用,还与多种生理和病理过程密切相关。乳酸的产生和清除是细胞代谢平衡的重要标志,其异常调节可能导致乳酸性酸中毒、肌肉疲劳、遗传性代谢疾病等。此外,乳酸还与肿瘤的恶性程度密切相关,被视为是恶性肿瘤和预后不良的生物标志物。乳酸不仅能够作为代谢底物,支持肿瘤细胞在缺氧条件下的代谢需求,还会导致肿瘤微环境的酸化,抑制免疫细胞功能促进免疫逃逸,并诱导肿瘤细胞的耐药性。目前,靶向乳酸-乳酸化及其相关的代谢途径已成为癌症治疗的一种新的研究途径,深入探索乳酸代谢的分子机制,有助于筛选出调节乳酸代谢活性的先导化合物。
MCE 收录了 342 个靶向乳酸代谢酶的小分子化合物,该库对于研究乳酸代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2314
Dyes
Cyanine 7-amine (chloride hydrochloride) 可用于标记阳离子纳米粒子 (NP) 或对 NP 共轭物 (NPC)。而能跟踪纳米粒子在体内停留时间和清除情况。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B1684
SQ 26962
Indicators
甲溴芬宁
Mebrofenin (SQ 26962) 是亚氨基二乙酸 (IDA) 的一种。Mebrofenin 可用作 Tc-99m 的放射性标记试剂盒。Tc-99m Mebrofenin 是一种诊断剂,用于肝胆显像。Tc-99m Mebrofenin 是评价肝功能的首选放射性活性分子。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99358
GSK 2398852; Anti-Serum Amyloid P/SAP Reference Antibody (dezamizumab)
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
迪扎米珠单抗
Dezamizumab (GSK 2398852) 是一种完全人源化的重组单克隆 IgG1 抗血清淀粉样蛋白 P 成分 (SAP ) 抗体,具有潜在的抗淀粉样蛋白活性。Dezamizumab 触发淀粉样蛋白的免疫研究清除。Dezamizumab 可用于淀粉样轻链 (AL) 淀粉样变性的研究。
HY-P99552
IBI-306
PCSK9
Cardiovascular Disease
托莱西单抗
Tafolecimab (IBI-306) 是一种人源 lgG2 单克隆抗体,可特异性结合 PCSK-9 并通过抑制 PCSK-9 介导的低密度脂蛋白受体的内吞作用降低 LDL-C 水平,进而增强对 LDL-C 的清除,导致 LDL-C 水平降低。Tafolecimab 可用于高胆固醇血症的研究。
HY-P99167
HCD122
TNF Receptor
Cancer
卢卡木单抗
Lucatumumab (HCD122) 是一种全人抗 CD40 拮抗剂单克隆抗体,可阻断 CD40 / CD40L 介导的信号通路。Lucatumumab 可有效介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和肿瘤细胞清除,可用于顽固性淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和多发性骨髓瘤研究。
HY-P99340
VIR 7831
SARS-CoV
Infection
Cancer
索托韦单抗
Sotrovimab (VIR 7831) 是一种人的 IgG1κ 泛冠状病毒 (sarbecvirus) 单克隆抗体,可中和 SARS-CoV-2,SARS-CoV-1 和多种其他冠状病毒。Sotrovimab 是基于 S309 开发得到,具有较长的半衰期,并在呼吸道黏膜中具有较高的生物利用度。Sotrovimab 可能导致免疫介导的病毒清除,并在疾病病程早期预防 Covid-19 的发展。
HY-P9999
RG6102; RO-7126209
Amyloid-β
Neurological Disease
Trontinemab (RG6102) 是一种脑渗透,抗淀粉样蛋白,双特异性和人源化的 IgG1-κ 抗体,靶向 Aβ 斑块和转铁蛋白受体1 (TFR1 )。Trontinemab 结合原纤维 Aβ 和 Aβ 斑块,通过与阿尔茨海默病 (AD) 脑部分的免疫细胞结合,触发斑块清除。Trontinemab 对猕猴和人类的 TFR1 也表现出特定的亲和力。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W800749
阳离子脂质
BP Lipid 223 是来自于专利 WO2017075531A1 中的一种类似于 ALC-0315 的脂质(Compound 7),其两个酯键相对于胺头位于C6附近,酯键的引入可以改善肝脏中脂质的清除。BP Lipid 223 可用于制备脂质纳米颗粒。
HY-W800777
阳离子脂质
6-(3-Hydroxypropylamino)hexyl 2-hexyldecanoate 是一种可用于制备 ALC-0315 的可电离脂质,具有一个与C6相邻的酯键,酯键的引入可以改善肝脏中脂质的清除。
HY-W440802
阳离子脂质
BP Lipid 142 来自于专利 WO2023178065A2(B32)。BP Lipid 217 是一种具有两个酯键的可电离脂质,是 ALC-0315 的类似物。
HY-W800737
阳离子脂质
BP Lipid 126 是来自于专利 WO2017201333A1 中的一种可电离的脂质(Compound 143),其酯键相对于氮位于C8和C7位置,引入酯键以提高组织清除率,乙醇胺头部可有效增强mRNA的包封。BP Lipid 126 可用于脂质体的制备。
HY-W440787
阳离子脂质
BP Lipid 142 来自于专利 WO2018170306A1(Compound 261)。BP Lipid 142 是一种类似于SM-102的可电离氨基脂,丙醇胺头部改善mRNA的封装。这个脂质可用于mRNA的递送。
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