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抑制剂 & 激动剂

2

生化试剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-131448

    Others Metabolic Disease
    A3051 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL 的抑制剂,IC50 值为 63.06 nM。A3334 可用于研究高脂肪饮食 (HFD) 和蛋氨酸-胆碱缺乏饮食 (MCD) 诱导的疾病,例如肥胖,糖尿病和NASH。详细信息请参考专利文献 WO2020079569。
    A3334
  • HY-W042416
    N,N-Dimethylacetamide
    1 篇文献验证

    DMAc

    Biochemical Assay Reagents NF-κB Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    二甲基乙酰胺 N,N-Dimethylacetamide (DMAc) 是一种具有血脑透过性的有机溶剂和 FDA 批准的药物辅料。N,N-Dimethylacetamide 通过抑制 NF-κB 信号通路发挥抗炎活性。N,N-Dimethylacetamide 可用于高脂肪饮食引起的体重增加和阿尔茨海默病的神经炎症的研究。
    N,N-Dimethylacetamide
  • HY-101832
    SBC-110736
    1 篇文献验证

    PCSK9 Metabolic Disease
    SBC-110736 是从专利 WO2014150395A1 中提取的蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 9 型 (PCSK9) 抑制剂。
    SBC-110736
  • HY-152199

    Adenosine Deaminase Metabolic Disease
    AMPD2 inhibitor 2 (compound 21) 是一种有效的 AMP 脱氨酶 2 (AMPD2) 抑制剂,对 hAMPD2 和 mAMPD2 的 IC50 值分别为 0.1 μM 和 0.28μM。AMPD2 inhibitor 2 有潜力用于评估 AMPD2 在维持高脂肪饮食的小鼠中的生理作用。
    AMPD2 inhibitor 2
  • HY-W042416R

    NF-κB Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    二甲基乙酰胺 (Standard) N,N-Dimethylacetamide (Standard)是 N,N-Dimethylacetamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N,N-Dimethylacetamide (DMAc) 是一种具有血脑透过性的有机溶剂和 FDA 批准的药物辅料。N,N-Dimethylacetamide 通过抑制 NF-κB 信号通路发挥抗炎活性。N,N-Dimethylacetamide 可用于高脂肪饮食引起的体重增加和阿尔茨海默病的神经炎症的研究。
    N,N-Dimethylacetamide (Standard)
  • HY-139994

    XP

    Others Metabolic Disease Cancer
    XN methyl pyrazole 改善饮食引起的肥胖,并诱导高脂饮食老鼠的能量消耗。
    XN methyl pyrazole
  • HY-101699A

    MCHR1 (GPR24) Metabolic Disease
    AMG-076 是一种具有口服活性的,选择性 MCHR1 拮抗剂。AMG-076 可显着降低高脂饮食喂养的非肥胖小鼠和高脂饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠的体重增加。
    AMG-076
  • HY-101699

    MCHR1 (GPR24) Metabolic Disease
    AMG-076 free base 是一种具有口服活性的,选择性 MCHR1 拮抗剂。AMG-076 free base 可显着降低高脂饮食喂养的非肥胖小鼠和高脂饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠的体重增加。
    AMG-076 free base
  • HY-124557

    Others Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Mahanimbine 是Murraya koenigii中的一种具有口服活性的生物碱。Mahanimbine 抑制高脂饮食 (HFD) 诱导的小鼠代谢并发症的进展。
    Mahanimbine
  • HY-114952

    Acyltransferase Cardiovascular Disease
    SM-32504 是一种有效的 ACAT 抑制剂,能显著降低高脂肪和高胆固醇喂养小鼠模型中的血清胆固醇水平。SM-32504 可以用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化的研究。
    SM-32504
  • HY-112812

    Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Metabolic Disease
    SCD1 inhibitor-1 (化合物 48) 是一种口服有效的和肝选择性的硬脂酰-CoA 去饱和酶 1 (SCD1) 抑制剂,对重组人 SCD1 酶的 IC50 为 8.8 nM。SCD1 inhibitor-1 可用于糖尿病、肝脂肪变性和肥胖等疾病的研究。
    SCD1 inhibitor-1
  • HY-N8144

    Others Cardiovascular Disease
    苦莓苷F1 Niga-ichigoside F1 是一种具有口服活性熊果三萜,具有抗高血脂和抗氧化活性。Niga-ichigoside F1 可以预防高脂肪饮食 (HFD) 诱导的肝脂肪变性。
    Niga-ichigoside F1
  • HY-12191

    Histamine Receptor Metabolic Disease
    A-331440 是一种强效且选择性的组胺 H3 受体拮抗剂,可通过抑制突触前 H3 受体来调节神经递质释放。在涉及高脂饮食小鼠的临床前研究中,A-331440 显示出剂量依赖性的减重和减脂效果。在 5 mg/kg 剂量下,它可有效降低体重,效果堪比右芬氟拉明;而在 15 mg/kg 剂量下,它可显著减少体脂并改善胰岛素耐受性,效果与低脂饮食小鼠相似。这些研究结果表明,A-331440 有望通过调节与食物摄入和代谢调节有关的组胺能通路,成为一种抗肥胖试剂。
    A-331440
  • HY-N0723

    Others Metabolic Disease
    新芒果苷 Neomangiferin,一种天然的 C-glucosyl xanthone,是从干燥的 Anemarrhena asphodeloides 的根茎中分离得到的。Neomangiferin 有效减轻大鼠高脂饮食诱导的非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD)。
    Neomangiferin
  • HY-W749927

    C17:1(9Z); Margaroleic acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    (Z)-9-Heptadecenoic Acid (C17:1(9Z); Margaroleic acid)是一种单不饱和脂肪酸,是反刍动物脂肪和牛奶的主要成分。牛奶中的(Z)-9-Heptadecenoic Acid (C17:1(9Z); Margaroleic acid)含量与饲喂高脂饮食的奶牛的甲烷产量呈负相关。
    (Z)-9-Heptadecenoic Acid
  • HY-N7515

    2',4',6'-Trihydroxychalcone

    Bacterial AMPK Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    2',4',6'-三羟基查耳酮 Pinocembrin chalcone (2',4',6'-Trihydroxychalcone) 是一种来自蜡菊 (Helichrysum Trilineatum) 的抗菌 (antibacterial) 化合物。Pinocembrin chalcone 促进 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK) 活化,改善葡萄糖耐受性,增加肌肉脂肪酸氧化 (FAO),并在高脂饮食诱导的糖尿病小鼠中减少肝脏和骨骼肌中的脂肪积累。Pinocembrin chalcone 有望用于胃溃疡和糖尿病的研究。
    Pinocembrin chalcone
  • HY-115914

    Others Others
    Lipid-lowering agent-1 是一种有效的降脂剂。Lipid-lowering agent-1 具有显著的抑制低密度脂蛋白胆固醇 (LDLC) 和促进高密度脂蛋白胆固醇 (HDLC) 产生的药理作用。Lipid-lowering agent-1 对高脂饮食大鼠有显著的降脂作用。
    Lipid-lowering agent-1
  • HY-W201317

    PPAR Metabolic Disease
    E17241 是一种 ABCA1 表达诱导性因子,可提高 RAW 264.7 巨噬细胞中 ABCA1 的蛋白水平。E17241 也是过氧化物酶体增殖物激活受体的激动剂 (PPARs)。E17241 在饲喂高脂高糖饮食 (HFHG) 的 KKAy 糖尿病小鼠中降低血浆葡萄糖水平和体重。
    E17241
  • HY-135259

    Prostaglandin Receptor Metabolic Disease
    CAY10580是有效和选择性的前列腺素EP4受体 (EP4) 激动剂 (Ki=35 nM)。
    CAY10580
  • HY-N0723R

    Others Metabolic Disease
    新芒果苷 (Standard) Neomangiferin (Standard) 是 Neomangiferin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Neomangiferin,一种天然的 C-glucosyl xanthone,是从干燥的 Anemarrhena asphodeloides 的根茎中分离得到的。Neomangiferin 有效减轻大鼠高脂饮食诱导的非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD)。
    Neomangiferin (Standard)
  • HY-168046

    Thyroid Hormone Receptor Metabolic Disease
    ALG-055009 是一种甲状腺激素受体 β (THR-β) 激动剂,EC50 值为 0.063 μM。ALG-055009 在高脂饮食大鼠中可以降低总胆固醇水平。ALG-055009 可用于代谢功能障碍相关脂肪肝疾病的研究。
    ALG-055009
  • HY-N14035

    ATP Citrate Lyase Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Garcinia cambogia extract 含有多种活性化合物,包括羟基柠檬酸 (HCA) (ECC 抑制剂),山酮类、二苯甲酮类、羟基柠檬酸 ( ATP-citrate lyase 抑制剂)。在高脂肪饮食 (HFD) 诱导的肥胖小鼠模型中,Garcinia cambogia extract 可降低体重增加、内脏脂肪积累、血液和肝脏脂质浓度以及血浆胰岛素和瘦素水平。Garcinia cambogia extract 有望用于 HFD 引起的脂肪肝、血脂异常、高胰岛素血症和高瘦素血症的研究。
    Garcinia cambogia extract
  • HY-117912

    Others Cardiovascular Disease
    TRC210258是一种TGR5激动剂,具有改善糖尿病相关的高血糖和血脂异常的活性。TRC210258通过增强葡萄糖样肽-1的释放来促进能量消耗。TRC210258能够改善高脂饮食诱导的肥胖小鼠的糖代谢控制。TRC210258还显示出改善高脂喂养的仓鼠的血脂参数,包括降低血浆甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平。TRC210258改善了包括残余胆固醇和甘油三酯清除在内的新兴血脂相关心血管风险参数。
    TRC210258
  • HY-120984

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Oleic Acid-2,6-diisopropylanilide 是一种细胞内胆固醇酯合酶,与膳食胆固醇的吸收密切相关。油酸-2,6-二异丙基苯胺是酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶的抑制剂,IC50 为 7 nM。当与喂食高脂肪、高胆固醇饮食的兔子或大鼠共同使用 0.05% 的油酸-2,6-二异丙基苯胺时,低密度脂蛋白降低,高密度脂蛋白水平升高。
    Oleic Acid-2,6-diisopropylanilide
  • HY-123033A
    Nicotinamide riboside chloride
    最多引用文献
    14 篇文献验证

    Sirtuin Endogenous Metabolite Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    烟酰胺核糖氯酸盐 Nicotinamide riboside Chloride 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1SIRT3。Nicotinamide riboside Chloride 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside Chloride 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
    Nicotinamide riboside chloride
  • HY-123033

    Sirtuin Endogenous Metabolite Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    烟酰胺核糖 Nicotinamide riboside 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,可以增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1SIRT3。Nicotinamide riboside 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
    Nicotinamide riboside
  • HY-18555
    TMPA
    2 篇文献验证

    Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A AMPK Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    TMPA 是一种具有高亲和力的 Nur77 拮抗剂,与 Nur77 结合导致 LKB1 在细胞质中释放和穿梭,以激活 AMPKα。TMPA 能有效地降低血糖,减轻 II 型 db/db、高脂饮食和链脲霉素诱导的糖尿病小鼠的胰岛素抵抗。TMPA 能减少人类 T 细胞的 RICD,也可用于癌症和 T 细胞凋亡失调的研究。
    TMPA
  • HY-123033B

    Sirtuin Endogenous Metabolite Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    烟酰胺核糖酒石酸盐 Nicotinamide riboside tartrate 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1SIRT3。Nicotinamide riboside tartrate 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside tartrate 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
    Nicotinamide riboside tartrate
  • HY-123033C

    Sirtuin Endogenous Metabolite Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    烟酰胺核糖苹果酸盐 Nicotinamide riboside malate 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1SIRT3。Nicotinamide riboside malate 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside malate 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
    Nicotinamide riboside malate
  • HY-123033D

    Endogenous Metabolite Sirtuin Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    Nicotinamide riboside (triflate) 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,可以增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1SIRT3。Nicotinamide riboside (triflate) 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside (triflate) 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
    Nicotinamide riboside (triflate)
  • HY-135425
    10,12-Tricosadiynoic acid
    3 篇文献验证

    Acyltransferase Metabolic Disease
    10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性,选择性,高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢,可用于高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病的研究。
    10,12-Tricosadiynoic acid
  • HY-159595

    LDLR PCSK9 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    PCSK9-IN-29 是一种降脂剂。PCSK9-IN-29 可以在 hepG2 细胞中增加低密度脂蛋白受体 (LDLR) 蛋白表达并降低 PCSK9 蛋白表达。PCSK9-IN-29 在高脂肪饮食的食蟹猴中可以降低血清 LDL-CTC 和肝酶 ALT 的水平,降低体重体脂,并增加骨矿物质含量。PCSK9-IN-29 可用于非酒精性脂肪性肝炎和肥胖症的研究。
    PCSK9-IN-29
  • HY-W012974R

    β-Aminoisobutyric acid (Standard); BAIBA (Standard)

    Endogenous Metabolite AMPK PPAR Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    3-Aminoisobutyric acid (Standard) 是 3-Aminoisobutyric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Aminoisobutyric acid (β-Aminoisobutyric acid) 具有抗炎和抗氧化作用。3-Aminoisobutyric acid 可增加白色脂肪组织中棕色脂肪细胞特异性基因的表达和肝细胞中的脂肪酸 β-氧化。3-Aminoisobutyric acid 通过 AMPK–​​PPARδ 依赖性途径减轻小鼠中棕榈酸或高脂肪饮食引起的胰岛素抵抗和炎症。3-Aminoisobutyric acid 是骨骼肌中胸腺嘧啶和缬氨酸的分解代谢物。
    3-Aminoisobutyric acid (Standard)
  • HY-133180

    Wnt β-catenin Metabolic Disease
    YW1128 (compound 3a) 是一种有效的 Wnt/β-Catenin 抑制剂。 YW1128 诱导 β-catenin 的蛋白酶体降解,随后抑制细胞中的 Wnt/β-catenin 信号传导。YW1128 显着降低肝脏脂质积累。YW1128 提高了喂食高脂肪饮食的小鼠的葡萄糖耐量,而没有明显的毒性。YW1128 下调参与葡萄糖 (PEPCK,G6PASE) 和脂肪酸合成代谢 (FASN, ACAA1A, ACOT4, SCD1) 的基因。
    YW1128
  • HY-N13248

    Others Metabolic Disease
    桑叶提取物 Mulberry Leaf Extract 是桑叶提取物,其成分包括:1-Deoxynojirimycin。Mulberry Leaf Extract 能够有效减轻高脂饮食对血脂和肾功能的不利影响,并调节脂质代谢异常,显著抑制糖基化物质在肾小球中的积累。Mulberry Leaf Extract 可以调节糖尿病肾病的关键信号通路,但不直接影响血糖水平。
    Mulberry Leaf Extract
  • HY-131447
    KY19382
    1 篇文献验证

    A3051

    GSK-3 Wnt β-catenin Metabolic Disease
    KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVLGSK3β 的双重抑制剂,IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。
    KY19382
  • HY-123986
    CTPI-2
    5 篇以上引用文献

    Mitochondrial Metabolism Inflammation/Immunology Cancer
    CTPI-2 是第三代特异性线粒体柠檬酸盐载体 SLC25A1 抑制剂,KD 为 3.5 μM。CTPI-2 抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。CTPI-2 阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变,防止演变为脂肪性肝炎,减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润,并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。具有抗肿瘤活性。
    CTPI-2
  • HY-162703

    AMPK Metabolic Disease
    Lipid-lowering agent-2 (Compound 14d) 是口服有效的降脂剂,EC50 为 0.06 μM。Lipid-lowering agent-2 抑制脂质合成,激活 AMPK 信号通路,发挥抗肥胖作用。Lipid-lowering agent-2 抑制小鼠食物摄入,改善葡萄糖代谢,降低高脂饮食 (HFD) 诱导的肥胖小鼠的体重和脂肪组织。
    Lipid-lowering agent-2
  • HY-156438

    NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Neurological Disease
    NT-0796 是一种口服有效、选择性、可以透过中枢神经系统的 NLRP3 炎性体抑制剂。NT-0796 抑制人 PBMC 细胞中的 IL-1β 释放,IC50 值为 0.32 nM。NT-0796 是一种异丙酯,可在细胞内转化为 NDT-197959 (羧酸活性物质)。NT-0796 能逆转高脂饮食引起的肥胖、全身炎症和星形胶质细胞增生,在饮食诱导的肥胖小鼠模型中表现良好。NT-0796 有望用于神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症和肌萎缩侧索硬化症的研究。
    NT-0796
  • HY-B1245
    Salsalate
    2 篇文献验证

    Salicylsalicylic acid; Disalicylic acid

    Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology Cancer
    双水杨酸酯 Salsalate 是一种可口服的抗风湿药物,能够在胃部吸收过程中减少刺激,并避免直接抑制环氧合酶。Salsalate 不仅具有显著的抗炎作用,还能降低血糖水平、改善胰岛素抵抗并减少细胞因子的表达。Salsalate 能够保护小鼠免受高脂饮食引起的代谢紊乱,并有效改善 2 型糖尿病、动脉粥样硬化及非酒精性脂肪性肝炎的症状。
    Salsalate
  • HY-W012974

    β-Aminoisobutyric acid; BAIBA

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    3-氨基异丁酸 3-Aminoisobutyric acid (β-Aminoisobutyric acid) 具有抗炎和抗氧化作用。3-Aminoisobutyric acid 可增加白色脂肪组织中棕色脂肪细胞特异性基因的表达和肝细胞中的脂肪酸 β-氧化。3-Aminoisobutyric acid 通过 AMPK–​​PPARδ 依赖性途径减轻小鼠中棕榈酸或高脂肪饮食引起的胰岛素抵抗和炎症。3-Aminoisobutyric acid 是骨骼肌中胸腺嘧啶和缬氨酸的分解代谢物。
    3-Aminoisobutyric acid
  • HY-165098

    β-Aminoisobutyric acid sodium salt; BAIBA sodium salt

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    3-氨基异丁酸钠盐 3-Aminoisobutyric acid (β-Aminoisobutyric acid) sodium salt 具有抗炎和抗氧化作用。3-Aminoisobutyric acid sodium salt 可增加白色脂肪组织中棕色脂肪细胞特异性基因的表达和肝细胞中的脂肪酸 β-氧化。3-Aminoisobutyric acid sodium salt 通过 AMPK–​​PPARδ 依赖性途径减轻小鼠中棕榈酸或高脂肪饮食引起的胰岛素抵抗和炎症。3-Aminoisobutyric acid sodium salt 是骨骼肌中胸腺嘧啶和缬氨酸的分解代谢物。
    3-Aminoisobutyric acid sodium salt
  • HY-12756A
    E6446 dihydrochloride
    5 篇以上引用文献

    Toll-like Receptor (TLR) Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    E6446 dihydrochloride 是一种有效的、可口服的 TLR7TLR9 拮抗剂,可用于有害炎症反应的研究。E6446 dihydrochloride 还是强效的 SCD1 抑制剂 (KD: 4.61 μM),通过 SCD1-ATF3 信号传导显着抑制脂肪形成分化和肝脂肪生成。E6446 dihydrochloride 还改善高脂饮食 (HFD) 喂养小鼠的肝脏病变,可用于非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 的研究。
    E6446 dihydrochloride
  • HY-12756
    E6446
    5 篇以上引用文献

    Toll-like Receptor (TLR) Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    E6446 是一种有效的、可口服的 TLR7TLR9 拮抗剂,可用于有害炎症反应的研究。E6446 还是强效的 SCD1 抑制剂 (KD: 4.61 μM),通过 SCD1-ATF3 信号传导显着抑制脂肪形成分化和肝脂肪生成。E6446 还改善高脂饮食 (HFD) 喂养小鼠的肝脏病变,可用于非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 的研究。
    E6446
  • HY-N13083

    PCSK9 Cardiovascular Disease
    PCSK9-IN-28 (Compound C11) 是一种可以从 Euphorbia esula 中分离得到的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-28 通过与 HNF1α 结合,影响其核分布,进而抑制 PCSK9 的转录,从而增强 LDLR 并促进 LDL 摄取。PCSK9-IN-28 在高脂饮食 (HFD) 小鼠模型中表现出显著的降脂活性,可以用于高脂血症的研究。
    PCSK9-IN-28
  • HY-135115

    3,4-DHPEA-EA

    HDAC Adrenergic Receptor Inflammation/Immunology
    Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA) 是一种多酚,也是橄榄苦苷 (HY-N0292) 的苷元形式,由橄榄苦苷通过酶促、酸性或乙酰水解形成。饮食中摄入 Oleuropein Aglycone(50 mg/kg diet)可增加阿尔茨海默病 TgCRND8 转基因小鼠模型中的神经元自噬囊泡数量并逆转认知缺陷,降低皮质和海马组蛋白去乙酰化酶 2 (HDAC2) 的水平。Oleuropein Aglycone 在高脂饮食引起的肥胖大鼠模型中,可增加尿液中去甲肾上腺素、肩胛间棕色脂肪组织肾上腺素和 UCP1 蛋白水平,并降低血浆瘦素 (leptin) 水平和腹腔总脂肪组织重量。Oleuropein Aglycone 还可降低角叉菜胶诱发的胸膜炎小鼠模型中的肺中性粒细胞浸润、脂质过氧化和 IL-1β 水平。
    Oleuropein Aglycone
  • HY-130437

    MDM-2/p53 TGF-β Receptor Caspase Infection Metabolic Disease
    p-nitro-Pifithrin-α 是一种细胞可渗透的 pifithrin-α 类似物,是一种有效的 p53 抑制剂。p-nitro-Pifithrin-α 抑制 HK-2 细胞中 p53 介导的 TGF-β1 表达。p-nitro-Pifithrin-α 可抑制寨卡病毒株引起的 caspase-3 的活化。p-nitro-Pifithrin-α 可减轻高脂肪饮食小鼠的脂肪变性和肝损伤。
    p-nitro-Pifithrin-α
  • HY-W018791

    DDB

    HBV Autophagy Cytochrome P450 Atg8/LC3 p62 P-glycoprotein Infection Cardiovascular Disease Cancer
    联苯双酯 Bifendate (DDB) 是具有口服活性的抗 HBV 剂,用于对抗慢性乙型肝炎,从 Schisandrae chinensis 中提取。Bifendate 抑制体外 ATG5 依赖的自噬 (autophagy) 作用,并减轻油酸诱导的脂质积累,具有抗氧化 (anti-oxidant) 特性。Bifendate 可降低小鼠丙氨酸转氨酶 (ALT) 水平。Bifendate 减轻小鼠胆固醇/胆汁盐和高脂肪饮食引起的高胆固醇血症的肝脂肪变性。Bifendate 能有效提高细胞色素蛋白 (CYPs) 的活性,并逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (MDR)。
    Bifendate
  • HY-155517

    NOD-like Receptor (NLR) Pyroptosis Inflammation/Immunology
    INF200 (compound 5) 是一种基于磺酰脲的抑制剂,抑制 NLRP3 和 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis)。在高脂饮食 (HFD) 诱导的大鼠模型中,INF200 具有有益的心脏代谢作用,并 (10 μM) 降低人巨噬细胞 IL-1β 的释放,显示抗炎活性。INF200 改善血糖和脂质谱,减轻全身炎症和心功能障碍的生物标志物 (特别是 BNP)。在血流动力学评价中,INF200 还能改善心肌损伤依赖性缺血/再灌注损伤 (IRI)。
    INF200
  • HY-B1135
    Benzbromarone
    5 篇文献验证

    Xanthine Oxidase Apoptosis Interleukin Related Keap1-Nrf2 SOD Caspase Bcl-2 Family NF-κB JNK HSP Metabolic Disease
    苯溴马隆 Benzbromarone 是一种具有口服活性的抗痛风剂。Benzbromarone 具有抗炎、抗氧化应激和肾保护作用,可用于高尿酸血症和痛风的研究。
    Benzbromarone

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