1. PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt
  2. GSK-3 Wnt β-catenin
  3. KY19382

KY19382  (Synonyms: A3051)

目录号: HY-131447 纯度: ≥98.0%
COA 产品使用指南

KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVLGSK3β 的双重抑制剂,IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。

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KY19382 Chemical Structure

KY19382 Chemical Structure

CAS No. : 2226664-93-1

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5 mg ¥2475
In-stock
10 mg ¥4475
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生物活性

KY19382 is a potent and orally active dual inhibitor of CXXC5-DVL and GSK3β, with IC50s of 19 and 10 nM, respectively. KY19382 activates Wnt/β-catenin signaling through inhibitory effects on both CXXC5-DVL interaction and GSK3β activity. KY19382 can be used for the research of high fat diet (HFD) induced metabolic diseases[1][2].

IC50 & Target[1]

CXXC5-DVL

19 nM (IC50)

GSK3β

10 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

KY19382 (0.01 和 0.1 μM;48 h) 促进 ATDC5 细胞增殖[1]
KY19382 (0.1 μM;3 d) 上调 ATDC5 和 C28/I2 细胞中软骨分化标志物的 mRNA 水平[1]
KY19382 (0.01 和 0.1 μM;24 小时) 使 ATDC5 细胞中的 GSK3α/β 失活[1]
KY19382 (0.1 μM;4 小时) 中断 ATDC5 细胞中的 CXXC5-DVL 相互作用[1]
KY19382 (0.001-10 μM;18 小时) 增强 HEK293 细胞报告基因中的 TOPFlash 活性[1]
KY19382 (0.1 μM;48 小时) 提高 ATDC5 细胞中 β-连环蛋白的核转位[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: ATDC5 cells
Concentration: 0, 0.01, 0.1 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Enhanced the number of BrdU-positive ATDC5 cells.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: ATDC5 cells
Concentration: 0, 0.01, 0.1 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Increased the level of β-catenin in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

KY19382 (0.1 mg/kg;每天腹腔注射一次,持续 2 周) 可延缓老年小鼠的生长板衰老并促进快速生长的年轻小鼠的生长板成熟[1]
KY19382 (0.1 mg /kg;腹腔注射;每天一次,持续 10 周) 显著增加小鼠胫骨的长度[1]
KY19382 (5 mg/kg;ip) 显示出相对有利的生物利用度 (F= 16.74%),半衰期为 16.20 小时,暴露水平为 6,555.79 ng?h/mL[1]
KY19382 (A3051)? (25 mg/kg;每日口服一次,持续 16 周) 显示脂肪细胞大小减少和抗炎作用[2]
A3051 (25 mg/kg;每天口服一次,连续 5 天) 降低小鼠的空腹血糖[2]
A3051 (25 mg/kg;每天口服一次,持续 3 周) 减少小鼠的肝脂肪变性[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 male mice (7-weeks-old or 3-weeks-old)[1]
Dosage: 0.1 mg/kg
Administration: I.p. once daily for 2 weeks
Result: Increased nuclear β-catenin in the growth plate chondrocytes dramatically.
Elevated the height of each growth plate zone and BrdU-positive cells.
Did not affect the cartilage resorption of rapidly growing young mice.
Animal Model: SD male rats[1]
Dosage: 1 mg/kg for i.v. and 5 mg/kg for i.p. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: I.v. and i.p. administration
Result: I.v.: t1/2=3.33 h; AUC=7832.81 ng∙h/mL; CL=0.12 L/h/kg.
I.p.: t1/2=16.20 h; F=16.74%; Cmax=463.37 ng/mL.
分子量

360.19

Formula

C17H11Cl2N3O2

CAS 号
性状

固体

颜色

Brown to reddish brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 4.17 mg/mL (11.58 mM; 超声助溶 (<80°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7763 mL 13.8816 mL 27.7631 mL
5 mM 0.5553 mL 2.7763 mL 5.5526 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7763 mL 13.8816 mL 27.7631 mL 69.4078 mL
5 mM 0.5553 mL 2.7763 mL 5.5526 mL 13.8816 mL
10 mM 0.2776 mL 1.3882 mL 2.7763 mL 6.9408 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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