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抑制剂 & 激动剂

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寡核苷酸

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  • HY-157395
    malonyl-NAC

    		Pyruvate Kinase Cancer
    malonyl-NAC 增加细胞丙基化，导致内源性 GAPDH 活性降低。malonyl-NAC 增加细胞中的 GAPDH 丙二酰化并抑制丙酮酸激酶活性。此外，malonyl-NAC 限制具有三羧酸循环突变的高糖酵解性肾癌细胞系的代谢和增殖。
    malonyl-NAC
  • HY-N0164
    Matrine
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    Matridin-15-one; Vegard; α-Matrine

    		 PINK1/Parkin Opioid Receptor Autophagy Mitophagy Ferroptosis Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    苦参碱 Matrine (Matridin-15-one) 是一种在槐属植物中发现的生物碱，可作为 kappa 阿片受体和 u-受体激动剂。Matrine 具有多种药理作用，包括抗癌、抗氧化应激、抗炎和抗凋亡作用，可用于人类非小细胞肺癌、肝癌、甲状腺乳头状癌和急性肾损伤 (AKI) 等疾病的研究。
    Matrine
  • HY-150076
    BLU2864

    		PKA Metabolic Disease Cancer
    BLU2864 是一种具有口服活性的、高选择性的、ATP 竞争性的 PRKACA 抑制剂 (IC50=0.3 nM)。BLU2864 具有抗肿瘤活性，可用于癌症和多囊肾的研究。
    BLU2864
  • HY-163074
    Ferroptosis-IN-6

    		Ferroptosis Cancer
    Ferroptosis-IN-6 (compound 13) 是有效的 Ferroptosis 抑制剂，EC50 为 25.5 nM。Ferroptosis-IN-6 在细胞内和体内均能显著抑制 RSL3 诱导的细胞死亡。
    Ferroptosis-IN-6
  • HY-163629
    Anticancer agent 224

    		Others Cancer
    Anticancer agent 224 (Compound 16) 是抗癌剂，能有效抑制枢神经系统 (CNS) 癌、肾癌和乳腺癌细胞生长，GI50 值范围为 0.6-12.8 μM。
    Anticancer agent 224
  • HY-155249
    KGP591

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    KGP591 是一种微管蛋白聚合抑制剂 (IC50 0.57µM)。KGP591 诱导 MDA-MB-231 细胞显著的 G2/M 停滞并抑制细胞迁移，破坏微管结构和细胞形态。KGP591 在原位肾癌模型 (RENCA) 中显示抗肿瘤活性。
    KGP591
  • HY-N0164R
    Matrine (Standard)

    		PINK1/Parkin Opioid Receptor Autophagy Mitophagy Ferroptosis Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    苦参碱 (Standard) Matrine (Standard) 是 Matrine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Matrine (Matridin-15-one) 是一种在槐属植物中发现的生物碱，可作为 kappa 阿片受体和 u-受体激动剂。Matrine 具有多种药理作用，包括抗癌、抗氧化应激、抗炎和抗凋亡作用，可用于人类非小细胞肺癌、肝癌、甲状腺乳头状癌和急性肾损伤 (AKI) 等疾病的研究。
    Matrine (Standard)
  • HY-101284A
    (E/Z)-DMU2105

    		Cytochrome P450 Cancer
    (E/Z)-DMU2105 (Compound 7k) 是一种有效且高度选择性的 CYP1B1 抑制剂。 (E/Z)-DMU2105 抑制与酵母来源的微粒体结合的人 CYP1B1 酶，IC50 值为 10 nM。 (E/Z)-DMU2105 还可有效抑制“活”重组酵母和人 HEK293 肾细胞中表达的 CYP1B1，IC50 值为 63.65 nM。 (E/Z)-DMU2105 可用于癌症、青光眼、缺血和肥胖的研究。
    (E/Z)-DMU2105
  • HY-147971
    Anticancer agent 75

    		Parasite Topoisomerase Infection Cancer
    Anticancer agent 75 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 75 在癌细胞系中显示出细胞毒性和选择性。Anticancer agent 75 显示较好的抗疟疾活性。
    Anticancer agent 75
  • HY-143546
    RET-IN-9

    		RET Cancer
    RET-IN-9 是一种有效的 RET 抑制剂。RET 激酶是一种单通道跨膜受体酪氨酸激酶，在肾脏和肠神经系统的发育以及维持神经、内分泌、造血和男性生殖系统的体内平衡中起重要作用。RET-IN-9 具有研究 RET 相关疾病的潜力，包括非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌 (信息提取自专利 WO2021115457A1, 化合物 29)。
    RET-IN-9
  • HY-144425
    BSc5367

    		NEKs Inflammation/Immunology
    BSc5367 是一种有效的 Nek1 抑制剂，IC50 为 11.5 nM。NIMA 相关蛋白激酶 Nek1 参与细胞周期调节、DNA 修复和微管调节，Nek1 的功能失调在肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、多囊肾病 (PKD) 和几种抗放疗癌症中起关键作用。
    BSc5367
  • HY-18260
    Bisphenol A
    5 篇以上引用文献

    		 Endogenous Metabolite p38 MAPK Akt Reactive Oxygen Species Apoptosis Cardiovascular Disease Metabolic Disease Endocrinology Cancer
    双酚A Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物，广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质，常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关，包括癌症、心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
    Bisphenol A
  • HY-152479
    Topoisomerase IIα-IN-7

    		Topoisomerase Cancer
    Topoisomerase IIα-IN-7 是一种 DNA 拓扑异构酶 IIα 的抑制剂，IC50 为 7.7 µM。Topoisomerase IIα-IN-7 对白血病、肺、结肠、黑色素瘤、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌症细胞具有广谱细胞毒性。Topoisomerase IIα-IN-7 具有代谢稳定性。
    Topoisomerase IIα-IN-7
  • HY-156527
    PHD-IN-2

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    PHD-IN-2 (Compound 91) 是一种 PHD 拮抗剂 (IC50: <5 nM)。PHD-IN-2 诱导 HEP3B 细胞中促红细胞生成素合成 (EC50: <2.5 μM)。PHD-IN-2 可用于心血管疾病、代谢疾病、血液疾病、肺部疾病、肾脏疾病、肝脏疾病、伤口愈合疾病和癌症的研究。
    PHD-IN-2
  • HY-158378
    Trivalent hydroxyarsinothricn

    R-AST-OH

    		 Glutaminase Cancer
    Trivalent hydroxyarsinothricn (R-AST-OH) 是一种共价且不可逆的肾型谷氨酰胺酶 (KGA)抑制剂。Trivalent hydroxyarsinothricn 与谷氨酰胺结合位点结合，并与活性位点半胱氨酸残基形成共价键。Trivalent hydroxyarsinothricn 选择性杀死三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞，且对照细胞系无细胞毒性。KGA 是控制谷氨酰胺代谢的酶，与肿瘤恶性程度相关。
    Trivalent hydroxyarsinothricn
  • HY-Y1117
    Melamine

    		Apoptosis TGF-β Receptor NF-κB COX NADPH Oxidase ROS Kinase Neurological Disease Inflammation/Immunology
    三聚氰胺 Melamine 是一种口服有效的凋亡 (Apoptosis) 诱导剂，可用于诱导动物疾病模型。Melamine 影响睾丸营养细胞活性，可用于男性生殖功能的研究。Melamine 还具有神经毒性和肾脏毒性，可诱导认知障碍和急性肾损伤模型。Melamine 还可用于诱导膀胱癌和泌尿系统结石模型。
    Melamine
  • HY-P99020
    Fresolimumab
    1 篇文献验证

    GC1008

    		 TGF-beta/Smad Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    非苏木单抗 Fresolimumab (GC1008) 是一种人源化抗 TGF-β 的单克隆抗体，可以中和所有哺乳动物 TGF-β 的活性亚型。Fresolimumab 对 TGF-β2 的结合亲和力为 1.8 nM。用 89Zr 放射标记的 Fresolimumab 可用于 PET 分析 TGF-β 的表达、抗体肿瘤摄取和器官分布。Fresolimumab 可用于癌症、脆骨病、纤维化和肾脏疾病等的研究。
    Fresolimumab
  • HY-129878
    N-Trifluoroacetyladriamycin

    AD-41

    		 Endogenous Metabolite Cancer
    N-Trifluoroacetyladriamycin (AD-41)是一种化疗化合物，具有抗肿瘤活性。N-Trifluoroacetyladriamycin在小肠和肝脏中表现出最高的荧光和放射性水平，表明其在这些组织中的显著积累。N-Trifluoroacetyladriamycin还在肾脏、脾脏、大肠、肺和心脏中也显示出显著的积累。N-Trifluoroacetyladriamycin是Valrubicin的代谢物，Valrubicin用于抑制膀胱癌。N-Trifluoroacetyladriamycin及其衍生物的存在可能与化合物的生物转化及其抗肿瘤机制相关。
    N-Trifluoroacetyladriamycin
  • HY-W010201
    Citronellol
    2 篇文献验证

    (±)-Citronellol; (±)-β-Citronellol

    		 Reactive Oxygen Species ERK PI3K TNF Receptor Atg8/LC3 p62 Apoptosis Necroptosis Autophagy Fungal Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    香茅醇 Citronellol ((±)-Citronellol) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Citronellol 可以通过调节 ROS-NO、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis)。Citronellol 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy) 途径，抑制氧化应激和神经炎症，从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal) 活性。
    Citronellol
  • HY-W010201R
    Citronellol (Standard)

    (±)-Citronellol (Standard); (±)-β-Citronellol (Standard)

    		 Reactive Oxygen Species ERK PI3K TNF Receptor Atg8/LC3 p62 Apoptosis Necroptosis Autophagy Fungal Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    香茅醇 (标准品); Citronellol (Standard) 是 Citronellol (HY-W010201) 的分析标准品。Citronellol (Standard) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Citronellol (Standard) 可以通过调节 ROS-NO、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol (Standard) 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis)。Citronellol (Standard) 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy) 途径，抑制氧化应激和神经炎症，从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol (Standard) 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal) 活性。
    Citronellol (Standard)
  • HY-N0031
    Plantamajoside
    1 篇文献验证

    		 NF-κB PI3K Akt Apoptosis Autophagy p38 MAPK Src Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    车前子甙 Plantamajoside 是一种具有口服活性的苯丙烷类糖苷。Plantamajoside 可从车前 Plantago asiatica L. 中分离出来。Plantamajoside 失活 NF-κB, PI3K/akt, 诱导凋亡 (Apoptosis), 改善自噬 (Autophagy)。Plantamajoside 调节 MAPK, integrin-linked kinase/c-Src。Plantamajoside 抑制多种癌症，改善肺、肾损伤。Plantamajoside 具有神经保护和抗炎作用。
    Plantamajoside
  • HY-W754025
    Pre-vitamin D3 decanoate

    		VD/VDR Others
    Pre-vitamin D3 decanoate 是一种维生素 D3 的衍生物，在体内可以转化为活性形式的维生素 D。Pre-vitamin D3 decanoate 在肝脏首先被转化为 25-羟维生素 D3，然后进一步在肾脏转化为 1，25-二羟维生素 D3。Pre-vitamin D3 decanoate 在制剂过程中，维生素 D3 可能与配方中的甘油三酯发生转酯化反应，形成酯类化合物，这种酯化影响维生素 D3 的稳定性和生物利用度。Pre-vitamin D3 decanoate 可用于维生素 D 相关的某些疾病 (如骨质疏松症，自身免疫疾病和某些癌症) 的研究。
    Pre-vitamin D3 decanoate
  • HY-121659
    DCFBC

    		PSMA Cancer
    DCFBC 是一种前列腺特异性膜抗原（PSMA）抑制剂，可用于小型动物正电子发射断层扫描（PET）成像。DCFBC 经过 F18 标记 ([18F]DCFBC)，对严重联合免疫缺陷小鼠成像时，[18F]DCFBC 在 PIP 肿瘤中摄取高，而在 FLU 肿瘤中几乎无摄取。[18F]DCFBC 在肾脏和膀胱中的吸收较高，但放射性洗脱时间比 PIP 肿瘤短。说明 [18F]DCFBC 能够特异性定位于表达 PSMA+ 的肿瘤，应用于前列腺癌的研究。
    DCFBC
  • HY-W008344
    2-Chloroadenosine

    		Nucleoside Antimetabolite/Analog Apoptosis Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    2-氯腺嘌呤核苷 2-Chloroadenosine 是一种腺苷类似物、核苷转运体的转运渗透剂和竞争性尿苷内流 (uridine influx) (表观 Ki=33 μM) 抑制剂。2-Chloroadenosine 高亲和力与硝基苄基硫肌苷结合 (表观 Ki=0.18 mM)。2-Chloroadenosine 促进凋亡 (Apoptosis)，增加脑血流量。2-Chloroadenosine 具有抗惊厥作用。2-Chloroadenosine 用于研究感染、炎症性疾病、癌症、血液相关疾病、肺损伤、癫痫、肾脏疾病。
    2-Chloroadenosine
  • HY-144332
    PHD2/HDACs-IN-1

    		HDAC HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    PHD2/HDACs-IN-1 是一种有效的 PHD2/HDACs 混合抑制剂 (PHD2 和 HDAC1、 HDAC2、 HDAC16 的 IC50 分别为1.15 μM、19.75 μM、26.60 μM、15.98 μM)。PHD2/HDACs-IN-1 是一种低毒性肾保护剂，可用于研究顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI)。
    PHD2/HDACs-IN-1
  • HY-N1472
    Levistolide A
    3 篇文献验证

    		 Apoptosis Reactive Oxygen Species PPAR GSK-3 Tau Protein Ras TGF-β Receptor Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Levistolide A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂和 PEDV 病毒抑制剂。Levistolide A 可以通过促进 ROS 生成，从而诱导结肠癌细胞凋亡和抑制猪流行性腹泻病毒 (PEDV) 复制。Levistolide A 可以在 N2a/APP695swe 细胞中激活过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ)，并通过 GSK3α/β 通路减少 tau 的过度磷酸化，改善阿尔茨海默症小鼠症状。Levistolide A 通过抑制 RAS、TGF-β1/Smad 和 MAPK 通路来改善 5/6 肾切除术 (Nx) 小鼠的肾损伤。
    Levistolide A
  • HY-N0031R
    Plantamajoside (Standard)

    		NF-κB PI3K Apoptosis Autophagy p38 MAPK Src Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    车前子甙 (Standard) Plantamajoside (Standard) 是 Plantamajoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Plantamajoside 是一种具有口服活性的苯丙烷类糖苷。Plantamajoside 可从车前 Plantago asiatica L. 中分离出来。Plantamajoside 失活 NF-κB, PI3K/akt, 诱导凋亡 (Apoptosis), 改善自噬 (Autophagy)。Plantamajoside 调节 MAPK, integrin-linked kinase/c-Src。Plantamajoside 抑制多种癌症，改善肺、肾损伤。Plantamajoside 具有神经保护和抗炎作用。
    Plantamajoside (Standard)
  • HY-B1357
    Digitoxin
    5 篇以上引用文献

    		 Bcl-2 Family Caspase Apoptosis HSV Na+/K+ ATPase Calcium Channel Cardiovascular Disease Cancer
    洋地黄毒苷 Digitoxin 是一种抗癌剂。Digitoxin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、抑制流感细胞因子风暴、引起 DNA 双链断裂(DSBs)、将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Digitoxin 通过形成跨膜钙通道诱导细胞内钙摄取，可用于心力衰竭的研究。
    Digitoxin
  • HY-125108
    PHPS1 sodium
    2 篇文献验证

    		 SHP2 Phosphatase Cardiovascular Disease Cancer
    PHPS1 sodium 是一种有效的选择性 Shp2 抑制剂，对 Shp2，Shp2-R362K，Shp1，PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 值分别为 0.73，5.8，10.7，5.8 和 0.47 μM。
    PHPS1 sodium
  • HY-112368
    PHPS1
    2 篇文献验证

    		 SHP2 Phosphatase Cardiovascular Disease Cancer
    PHPS1 是一种有效的选择性 Shp2 抑制剂，对 Shp2，Shp2-R362K，Shp1，PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 值分别为 0.73，5.8，10.7，5.8 和 0.47 μM。
    PHPS1
  • HY-B1357R
    Digitoxin (Standard)

    		Bcl-2 Family Caspase Apoptosis HSV Na+/K+ ATPase Calcium Channel Cardiovascular Disease Cancer
    洋地黄毒苷(Standard) Digitoxin (Standard)是 Digitoxin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Digitoxin 是一种抗癌剂。Digitoxin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、抑制流感细胞因子风暴、引起 DNA 双链断裂(DSBs)、将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Digitoxin 通过形成跨膜钙通道诱导细胞内钙摄取，可用于心力衰竭的研究。
    Digitoxin (Standard)
  • HY-137605
    WSF1-IN-1

    		Transmembrane Glycoprotein Cancer
    WSF1-IN-1 (compound 136) 是具有口服活性的 WSF1 抑制剂，可用于Wolfram 综合征基因 WSF1 相关的肿瘤研究，其在HepG2 母源细胞系和 HepG2 WFS1 KO 细胞系中的 IC50 值分别为 0.33 μM 和>27 μM。
    WSF1-IN-1
  • HY-169480
    Lipid C2

    		Liposome Infection Cancer
    Lipid C2 是一种可电离的阳离子脂质，已用于形成脂质纳米颗粒 (LNP)，用于体内递送 mRNA。含有 Lipid C2 并封装 mRNA 报告基因的 LNP 选择性地聚集在小鼠的肝脏和脾脏中，但不聚集在心脏、肺或肾脏中。含有 Lipid C2 并包裹编码 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 蛋白潜伏膜蛋白 2 (LMP-2) 的 mRNA 的 LNP 与抗程序性细胞死亡蛋白 1 (PD-1) 抗体结合，可减小肿瘤体积、逆转 T 细胞耗竭，并增加 CT26 小鼠 EBV 感染结肠癌模型脾脏中 CD3+CD8+ 中心 T 细胞和 CD3+CD8+ 效应记忆 T 细胞的百分比，并降低表达 Pd-1 的 CD3+ T 细胞的百分比。
    Lipid C2
  • HY-136379
    CID44216842
    1 篇文献验证

    Cdc42-IN-1

    		 Ras Cancer
    CID44216842 (Cdc42-IN-1) 是一种有效的选择性 Cdc42 抑制剂。在 GTP 结合测定中，CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 1.0 和 1.2 μM。在 GDP 结合测定中，CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 0.3 和 0.5 μM。可用作分子探针。
    CID44216842
  • HY-Y0966
    Glycine
    5 篇以上引用文献

    		 Endogenous Metabolite iGluR VEGFR Neurological Disease
    甘氨酸 Glycine (甘氨酸) 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。Glycine 具有口服活性。Glycine 可用于细胞保护、癌症、神经系统疾病和血管生成等方面的研究。
    Glycine
  • HY-Y0966R
    Glycine (Standard)

    		Endogenous Metabolite iGluR VEGFR Neurological Disease
    甘氨酸 (Standard) Glycine (Standard) 是 Glycine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glycine (甘氨酸) 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。Glycine 具有口服活性。Glycine 可用于细胞保护、癌症、神经系统疾病和血管生成等方面的研究。
    Glycine (Standard)

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