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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-101280
NAMPT
Cancer
LB-60-OF61 是一种 NAMPT 抑制剂，是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。
HY-P2508
Mucin
Cancer
MUC1, mucin core 是 MUC1 粘蛋白核心的区域。MUC1 是 I 型跨膜糖蛋白，在癌细胞中过表达且糖基化。MUC1, mucin core 与 ICAM-1 的结构域 1 结合。
HY-162470
Aurora Kinase
Cancer
DBPR728 是一种 6K465 的酰基前药，携带较少的氢键供体，6K465 作为 Aurora 激酶抑制剂，可以破坏 MYC 家族癌蛋白的稳定性，并已显示出抗肿瘤功效。DBPR728 具有抑制过表达 C-MYC 和 N-MYC 的癌症的潜力，且口服生物利用度较 6K465 提高了 10 倍。
HY-100111
HY-135336
(R)-(+)-Verapamil hydrochloride
P-glycoprotein Apoptosis
Cancer
R-维拉帕米
P-Glycoprotein ) 抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运，导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
HY-101280A
NAMPT
Cancer
LB-60-OF61 hydrochloride 是一种有效的 NAMPT 抑制剂，LB-60-OF61 hydrochloride 是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。
HY-163919
Topoisomerase
Cancer
N,N-Dimethyl-idarubicin-trisaccharide (compound 26) 是一种有效的嵌入剂。N,N-Dimethyl-idarubicin-trisaccharide 对 ABCG2 过表达细胞和 ABCB1 过表达细胞具有良好的细胞毒性，其 IC50 分别为 19 和 32 nM。
HY-149389
Others
Endocrinology
PNMT-IN-1 (inhibtor 4) 是一种特异的PNMT抑制剂，Ki 值为 1.2 nM，IC50 值为 81 nM。PNMT-IN-1也可作用于DNMT1和DNMT3b，IC50 值分别为 61 μM 和17 μM ，同时对肾上腺素有拮抗作用。PNMT-IN-1是第二代抑制剂。
HY-P10328
HY-P99630
MM-302
EGFR
Cancer
甘妥单抗
HER2 靶向抗体-脂质体 Doxorubicin 偶联物，具有抗肿瘤活性。Gancotamab 封装 Doxorubicin 以促进其递送至 HER2 过表达肿瘤细胞。
HY-156244
PROTACs
Cancer
PROTAC GDI2 Degrader-1（化合物 21）是一种有效的 PROTAC GDI2 降解剂。PROTAC GDI2 Degrader-1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。
HY-135336S
(R)-(+)-Verapamil-d7 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds P-glycoprotein Apoptosis
Cancer
R-维拉帕米-d7
7 (hydrochloride) 是 (R)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运，导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
HY-163918
Others
Cancer
N,N-Dimethyl-idarubicin 是一种 Idarubicin (HY-17381) 衍生物，一种有效的组蛋白 清除剂，不会导致 DNA 双链断裂。N,N-Dimethyl-idarubicin 是蒽环类分子，也是一种有效的细胞毒性剂，可用于 ABCB1 过表达、阿霉素耐药细胞。
HY-156418
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KY386 是一种有效的选择性 DHX33 helicase 抑制剂，其 IC50 为19 nM。KY386 抑制 U251-MG 细胞(过表达 DHX33 癌细胞株),IC50 值为 20 nM。KY386 具有较强的抗癌活性和中等代谢稳定性。
HY-156243
Others
Cancer
GDI2-IN-1 (compound (+)-37) 是一种 GDP 解离抑制剂 β (GDI2 ) 抑制剂，IC50 为 2.87 μM，KD 为 36 μM。GDI2-IN-1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。
HY-107760
HY-169244
CDK Bcl-2 Family
Cancer
CDK-TCIP1 是一种连接 CDK9 抑制剂 SNS-032 (HY-10008) 和 BCL6 配体 BI3812 (HY-111381) 的二价分子。CDK-TCIP1 能有效且特异性地杀死 BCL6 过表达细胞，对于 SUDHL5 细胞的 EC50 为 7.7 nM。
HY-107760A
HY-169240
MDM-2/p53
Cancer
MX69-102 (compound MX69-102) 是一个 MDM-2/p53 抑制剂，能诱导 MDM2 降解，导致 p53 激活和癌细胞凋亡。MX69-102 在 SCID 小鼠中对人 MDM2 过表达 ALL 异种移植瘤显示出有效的抑制作用。
HY-158828
EGFR
Cancer
SSO111 sodium 是一种靶向HER2 的反义寡核苷酸。SSO111 sodium 在剪接过程中诱导外显子15的跳跃，导致产生一个不含外显子15的新型mRNA转录本。SSO111 sodium 下调了HER2 的mRNA，从而抑制了HER2过表达的肿瘤细胞的增殖并诱导凋亡。
HY-10822A
BGC 945 trisodium; Idetrexed trisodium; CB 300945 trisodium
Thymidylate Synthase
Cancer
ONX 0801 (BGC 945) trisodium 是胸腺激酶合成酶 (TS) 的抑制剂，靶向α 叶酸受体过表达的肿瘤。
HY-100416A
HY-100416
HY-50883
HY-157942
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-7 (compound 2a) 是选择性的 CYP1B1 抑制剂 (IC50 : 75 nM)。CYP1B1-IN-7 还可以逆转电阻 (IC50 : 29 μM)，对 Docetaxel (HY-B0011) 耐药的 CYP1B1 过表达 MCF-7 细胞系中表现出细胞毒性。
HY-12425
HY-132934
BCRP
Cancer
Ac32Az19 是一种有效、无毒、高选择性的BCRP抑制剂，在BCRP过度表达的HEK293/R2细胞中，EC50 值为13 nM。
HY-115831
S1P1 agonist 3
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
SAR247799 (S1P1 agonist 3) 是一种具有口服活性的，选择性 G 蛋白偏向的鞘氨醇-1 磷酸受体-1 (S1P1 ) 激动剂，在 S1P1 过表达细胞和 HUVEC 中的 EC50 为 12.6-493 nM。SAR247799 可用于内皮保护的研究，包括 2 型糖尿病、代谢综合征。
HY-100395
Apoptosis
Cancer
F16 是 neu
HY-N2103
P-glycoprotein
Cancer
通关藤苷G
Marsdenia tenacissima 茎部的 C21 甾体。Tenacissoside G 逆转 P-糖蛋白 (Pgp) 过度表达的多药耐药癌细胞的多药耐药。
HY-10822
BGC 945; ONX-0801
Thymidylate Synthase
Others
Idetrexed 是一种胸腺嘧啶合成酶抑制剂，特异性转运到 α 叶酸受体 (α - fr) 过表达肿瘤。Idetrexed 在 1.2 nmol/L 时抑制胸腺苷酸合成酶 a。
HY-149835
HY-153889
HY-136626
Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC
Fluorescent Dye
Cancer
Z-Ala-Ala-Asn-AMC (Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC) 是一种豆蔻素底物。293 HEK-Leg 细胞中过表达的豆蔻素有效裂解 CBZ-Ala-Ala-Asn-AMC。
HY-16191
HY-158025
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 198 (compound 18b) 是有效的抗癌剂和潜在的 WRN 蛋白抑制剂。Anticancer agent 198 对 K562 细胞和 WRN 过表达的 PC3 细胞的毒性显著。
HY-33299
BTCA
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Serpin B9-IN-1 (BTCA) 是特异性靶向 Serpin B9 (SB9 ) 的抑制剂；而 SB9 是颗粒酶 B (GrB) 的天然抑制剂，但可能促进肺癌细胞转移进骨髓。SB9 过表达的癌细胞通过结合 GrB，通过免疫细胞依赖的方式促进增殖和转移。Serpin B9-IN-1 抑制 SB9 显著抑制尾动脉 (CA) 小鼠模型中的肺癌骨转移的免疫治疗 (LCBM)。
HY-P9907
HY-P9907A
Anti-Human HER2, Humanized Antibody (PBS)
ADC Antibody EGFR
Cancer
Trastuzumab (PBS) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，其以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab (PBS) 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌 的研究。
HY-157483
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 18 (compound 6G) 是 P-gp 的有效抑制剂。P-gp 抑制 P-gp 过表达白血病细胞 K562/Dox 中的罗丹明 123 外排。
HY-147637
Ephrin Receptor
Cancer
EphA2 agonist 1 (Compound 7bg) 是一种有效的 EphA2 receptor 激动剂。EphA2 agonist 1 对 EphA2 过表达的胶质瘤细胞具有很强的活性和选择性，并能刺激EphA2磷酸化。
HY-P99516
HLX-06
VEGFR
Cancer
Vulinacimab (HLX-06) 是一种抗 VEGFR-2 单克隆抗体 (mAb)。Vulinacimab 可用于癌症研究。VEGFR-2 在某些肿瘤中过表达，对血管生成和内皮细胞的增殖、存活、迁移和分化至关重要。
HY-146393
PROTACs Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物，能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性，对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader-1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。
HY-155758
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-2 (compound 8g) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-2 抑制 VEGFR-2 (IC50 =204 nM)，对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 3.6 nM (hCA IX)，16.1 nM (hCA II)，16.7 nM (hCA XII)，75.3 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN-2 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-155763
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-4 (compound 15b) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-4 抑制 VEGFR-2 (IC50 =0.811 μM)， 对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 3.8 nM (hCA XII)，6.2 nM (hCA IX)，19.8 nM (hCA II)，35.5 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN-4 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-114877
Phosphatase
Cancer
CG-707 抑制再生肝磷酸酶-3 (PRL-3 ) 的酶活性，其 IC50 值为 0.8 μM。CG-707 抑制过表达 PRL-3 的结肠癌细胞的迁移和侵袭。
HY-N144114
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 2 是一种有效的 P-gp 抑制剂。P-gp Inhibitor 2 在过表达 P-gp 的人结肠直肠癌细胞 (SW600 Ad300) 中显示出阿霉素耐药的逆转作用(IC50 =0.22 µM)。
HY-P99153
MORAb-003
Antibiotic
Cancer
法妥组单抗
FRα ) 抑制剂。Farletuzumab 是一种人源化单克隆抗体，对 FRα 具有高亲和力。Farletuzumab 对过表达 FRα 的细胞具有生长抑制作用。Farletuzumab 可用于癌症研究。
HY-142118A
AP 12009 sodium
TGF-beta/Smad
Cancer
Trabedersen sodium 是一种反义寡脱氧核苷酸，可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen sodium 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤，例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
HY-109050
GS-5829
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂。Alobresib 可有效对抗复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌。Alobresib 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 研究。
HY-12762
Others
Cancer
QS11 是一种 ARFGAP1 抑制剂，其 EC50 为 1.5 μM。QS11 通过影响蛋白质运输来增强 Wnt/β-catenin 信号。QS11 能抑制 ARFGAP 过表达的乳腺癌细胞迁移。
HY-142118
AP 12009
TGF-beta/Smad
Cancer
Trabedersen (AP 12009) 是一种反义寡脱氧核苷酸，可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤，例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
HY-138084
Separase
Cancer
SIC5-6 是一种强效的 Separase 抑制剂。Separase 是一种大型半胱氨酸蛋白酶，在有丝分裂和减数分裂过程中参与染色体分离、DNA 损伤修复、中心体分离和复制、纺锤体稳定和伸长。Separase 在许多实体癌中高度过表达，是一种有吸引力的化疗靶点。
HY-125835
PROTACs CDK
Cancer
CP-10 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC，具有高选择性，特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50 =2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖，包括多发性骨髓瘤，并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
HY-N3028
Microtubule/Tubulin
Cancer
根薯酮内酯B
Tacca plantaginea 中分离得到的微管稳定剂，具有抗肿瘤活性。Taccalonolide B 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp) 和多药耐药蛋白 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用。Taccalonolide B 抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 208 nM。
HY-162318
Molecular Glues c-Myc
Cancer
MYC degrader 1 (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂，具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 可恢复 pRB1 蛋白活性，并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
HY-143713
Aurora Kinase
Cancer
Aurora A inhibitor 1 是一种有效的选择性Aurora A 抑制剂。 Aurora A 与多种组织学起源的癌症有关，并且在过度表达时可能具有致癌特性。Aurora A inhibitor 1 具有研究 Aurora A 介导的癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021147974A1，化合物 49)。
HY-144671
HY-144669
HY-P99233
HuMax-TAC
Interleukin Related
Cancer
卡利尤单抗
HY-157484
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 19 (Compound 6i) 是一种 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 19 可以抑制 P-gp 过表达的白血病细胞 K562/Dox 中罗丹明123 (HY-D0816) 的外流，还恢复耐 DOX 细胞的敏感性。。
HY-162318A
Molecular Glues c-Myc
Cancer
MYC degrader 1 TFA (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂，具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 TFA 可恢复 pRB1 蛋白活性，并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
HY-121364
HY-118386
Others
Metabolic Disease
H2-005是一种选择性抑制二酰基甘油酰转移酶2（DGAT2）的化合物，具有抑制肝细胞和前脂肪细胞中三酰甘油合成的活性。H2-005在HepG2肝细胞和3T3-L1前脂肪细胞中显著降低三酰甘油的生物合成。H2-005在DGAT2过表达的HEK293细胞中展现出特异性的抑制活性。H2-005几乎完全抑制了在3T3-L1细胞中与DGAT1抑制剂共同处理时的脂滴形成。H2-005将有助于DGAT2相关的脂质代谢研究及代谢疾病抑制的药物开发。
HY-129390
ICP-022
Btk
Cancer
奥布替尼
(BTK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Orelabrutinib 可阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活，抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
HY-123781A
Hedgehog
Cancer
RUSKI-201 dihydrochloride 是一种有效且特异的 Hedgehog 酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂，其 IC50 为 0.20 μM。RUSKI-201 dihydrochloride 能够阻断 Shh 过表达细胞的 Hh 信号，抑制 Hh 棕榈酰化。RUSKI-201 dihydrochloride 是一种有潜力的 Hhat 化学探针，可用于 Hhat 催化功能的研究。
HY-145898
14-D-Valine-TPL
c-Myc Molecular Glues
Cancer
WBC100 (14-D-Valine-TPL) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Myc 分子胶降解剂。WBC100 是一种 c-Myc 降解剂，靶向泛素 E3 连接酶 CHIP 介导的 26S 蛋白酶体途径。WBC100 用于 c-Myc 过表达肿瘤研究。
HY-161456
HY-159009
HY-123781
Hedgehog
Cancer
RUSKI-201 是一种有效且特异的 Hedgehog 酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂，其 IC50 为 0.20 μM。RUSKI-201 能够阻断 Shh 过表达细胞的 Hh 信号，抑制 Hh 棕榈酰化。RUSKI-201 是一种有潜力的 Hhat 化学探针，可用于 Hhat 催化功能的研究。
HY-106265
P-glycoprotein
Cancer
9,10-trans-Dehydroepothilone D 对过表达 P-glycoprotein 的紫杉醇耐药细胞系显示出抗增殖活性。9,10-trans-Dehydroepothilone D 还具有微管聚合活性。9,10-trans-Dehydroepothilone D 是 Seco acid 通过内酯化反应获得的，有望用于癌症的研究。
HY-P99161
BGB149
TAM Receptor
Cancer
替卫妥单抗
AXL 抗体，阻断 AXL 介导的细胞信号传导。Tilvestamab 在体外能显著抑制 Gas6 刺激诱导的 AXL 激活，并抑制 786-0-Luc RCC 细胞中下游 AXL 的磷酸化。Tilvestamab可用于癌症，尤其是 AXL 过度表达肾细胞癌的研究。
HY-153396
Ceramidase
Cancer
Acid Ceramidase-IN-2 (compound 1) 是一种酸性神经酰胺酶 (ceramidase ) 抑制剂，具有潜在的抗增殖和细胞抑制活性。此外，人酸性神经酰胺酶在前列腺癌细胞中过表达，说明 Acid Ceramidase-IN-2 有潜在的抗肿瘤作用。据研究，Acid Ceramidase-IN-2 的水解能够被 3 种 α-酮酰胺：GT85、GT98 和 GT99 在体外抑制。
HY-155035
Others
Cancer
S07-1066 是一种醛酮还原酶 AKR1C3 的抑制剂，可协同增强阿霉素 (DOX) 细胞毒性。S07-1066 选择性阻断 AKR1C3 介导的 DOX 减少，并逆转过度表达 AKR1C3 细胞中的 DOX 耐药性。
HY-163146
Fluorescent Dye
Cancer
TME-HYM (PH Probe) 是一种基于酸性肿瘤微环境 (TME) 激活和有机阴离子转运多肽 (OATPs，在癌细胞上过表达) 的新型荧光探针，可被选择性摄取。TME-HYM (PH Probe) 可选择性点亮癌细胞和肿瘤组织，具有双重肿瘤选择性，可精确显示肿瘤肿块。
HY-119234
Others
Inflammation/Immunology
CX4338是一种CXCL8介导的趋化因子抑制剂，具有抑制CXCR2介导的细胞迁移活性。CX4338选择性地抑制了CXCR2介导的β-arrestin-2招募和受体内化，同时增强了CXCR2介导的MAPK激活。CX4338还抑制了CXCL8诱导的趋化作用，表现出在CXCR2过表达细胞和人类中性粒细胞中的有效性。在体内，CX4338显著降低了小鼠支气管肺泡灌洗液中由LPS诱导的中性粒细胞数量。CX4338的作用机制为选择性抑制CXCR2介导的β-arrestin-2激活，这足以抑制CXCL8介导的趋化作用。
HY-114358
ONO-7475
TAM Receptor Trk Receptor
Cancer
Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
HY-111083
CID23612552
GPR55
Others
ML-191 是 GPR55 的拮抗剂。它抑制溶血磷脂酰肌醇诱导的 GPR55 信号传导（在过度表达 GPR55 的 U2OS 细胞中 EC50 =1.076 µM）。ML-191 抑制 LPI 诱导的 ERK1/2 磷酸化 (IC50 =328 nM) 。当使用浓度为 30 µM 时，ML-191 抑制 PKCβII 的受体依赖性易位。
HY-120432
Others
Infection
CaMdr1p-IN-1 (Compound A) 是主要促癌蛋白超家族转运蛋白 CaMdr1p 的抑制剂。CaMdr1p-IN-1 具有化学增敏作用。CaMdr1p-IN-1 与Fluconazole (HY-B0101) 有协同作用，可抑制 CaMdr1p 过表达的 Candida albicans ，MIC 为 10 μM。
HY-164537
Phosphatase MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
SPI-001 是一种 PPM1D 特异性抑制剂 (IC50 =0.48 μM)，具有抗癌活性。SPI-001 抑制了 PPM1D 过表达的人类乳腺癌细胞中的 PPM1D 磷酸酶活性并增加了 p53 的磷酸化。此外，SPI-001 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制细胞增殖。
HY-N2416
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
根薯酮内酯A
微管 稳定剂，是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇，具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2 -M 期滞留、Bcl-2 磷酸化，并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用，抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
HY-103441
EGFR
Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂，对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障，在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-P99506
SC-003 mAb; SC-Mab003; SC34.28ss1
ADC Antibody
Cancer
他林妥单抗
DPEP3 或 MBD3 ) 的 ADC Antibody 。DPEP3 是一种糖基磷脂酰肌醇锚定金属肽酶，在卵巢肿瘤中过度表达。Tamrintamab 可特异性结合表达 DPEP3 的细胞产生细胞毒性，Tamrintamab 可用于卵巢癌的研究。
HY-155659
HY-162567
HSP
Cancer
AP-4-139B 是一种热休克蛋白 70 (HSP70 ) 抑制剂 (IC50 =180 nM)。HSP70 是一种在多种癌症中过表达的蛋白，与肿瘤细胞的存活和增殖密切相关。AP-4-139B 显示显著的肿瘤细胞毒性，尤其是在结直肠癌细胞中。AP-4-139B 可用于癌症的研究。
HY-169083
Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-22 (compound 1) 是一种金 (I) NHC 配合物，具有抗癌活性。Bcl-2-IN-22 通过线粒体途径引发细胞凋亡 (apoptosis )，IC50 值为 0.014 μM。此外，Bcl-2-IN-22 以 BCL-2 家族成员为靶点，对过表达 BCL-2 的多药耐药白血病细胞具有促凋亡 (apoptosis ) 和再敏化特性。
HY-136057
Ferroptosis
Cancer
iFSP1 是 FSP1 (AIFM2) 的选择性有效抑制剂，EC50 值为 103 nM。iFSP1 可选择性地诱导过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞发生铁死亡 (ferroptosis )。iFSP1 可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度，如: (1S,3R)-RSL3 (HY-100218A)。
HY-129636A
GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor ERK
Neurological Disease
(E/Z)-CLH304a (GABAB receptor antagonist 1) 是 (E)-CLH304a 和 (Z)-CLH304a 的混合物。(E)-CLH304a (CLH304a；HY-129636) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体 负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-N10264
(+)-Avrainvillamide; CJ-17,665
Antibiotic
Infection Cancer
Avrainvillamide ((+)-Avrainvillamide) 是一种具有抗增殖作用的天然生物碱，与核伴侣核磷蛋白结合，核磷蛋白是一种在许多不同人类肿瘤中过度表达的致癌蛋白。Avrainvillamide 通过直接结合 NPM1 和 Crm1，以及通过抑制这些蛋白质与某些天然细胞伙伴的结合来影响细胞生物学。抗生素Avrainvillamide，也是一种抗生素，抑制耐多药金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和粪肠球菌的生长，MIC分别为 12.5、12.5 和 25 μg/ml。
HY-144749
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-5 (Compound 6e) 是一种有效的 AKR1C3 抑制剂。AKR1C3 酶在激素依赖性前列腺和乳腺肿瘤中过度表达。 AKR1C3-IN-5 源自 drupanin，其对 MCF-7 细胞的半数抑制浓度 (IC50 ) 为 9.6 ± 3 μM，选择性指数 (SI) 为 5.5。
HY-156088
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
SSE1806 是鬼臼毒素 (一种天然抗有丝分裂剂) 的衍生物和微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂，具有显著抗癌和抗增殖活性。SSE1806 对癌细胞生长的 GI50 范围为 1.29-21.15 μM。SSE1806 导致有丝分裂异常和 G2/M 期停滞，增加 p53 表达，抑制结肠癌类器官生长。SSE1806 能够克服过度表达 MDR-1 的细胞系的多药耐药性。
HY-129284
COX
Cancer
APHS 是一种特异性和共价的 COX-2 抑制剂，具有神经保护作用。COX-2 是在结直肠癌 (CRC) 中过度表达的前列腺素 (PG) 合成酶，具有多效性的促癌作用。APHS 通过乙酰化活性位点 (丝氨酸 516) 来修饰 COX-2，从而抑制前列腺素类的产生。APHS 的神经保护活性会受到前列腺素 E2 的抑制。APHS 还共同抑制 WNT 通路，这是 COX-2 抑制之外的一种抗肿瘤机制。
HY-118013
Others
Infection
NDM-1 inhibitor-2是一种新德里金属β-内酰胺酶-1（NDM-1）的抑制剂，具有抑制NDM-1活性的能力。NDM-1 inhibitor-2对过表达NDM-1的耐药细菌株展现良好的抑制效果。NDM-1 inhibitor-2与碳青霉烯类抗生素美洛培南联合使用时，能够产生有利的协同作用。
HY-164474
MEK
Cancer
DS03090629 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂，以 ATP 竞争性方式抑制 MEK 活性。DS03090629 对 MEK 及磷酸化 MEK 都具有高亲和力，Kd 值分别为 0.11 和 0.15 nM。DS03090629 可抑制突变 BRAF 过表达的黑色素瘤细胞系的增殖，对转染了 BRAF V600E 和 MEK1 F53L 的 A375 细胞的 IC50 分别为 74.3 和 97.8 nM。DS03090629 在抗黑色素瘤领域具有潜在应用价值。
HY-155760
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-3 (compound 8j) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-3 抑制 VEGFR-2 (IC50 =358 nM)， 对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 4.2 nM (hCA IX)，22.9 nM (hCA II)，25.1 nM (hCA I)，28.0 nM (hCA XII)。hCA/VEGFR-2-IN-3 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-129636
(E)-GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor ERK
Neurological Disease
CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成，IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员，如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5，没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域，具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-110333
EGFR
Cancer
BMS-599626 dihydrochloride 是一种小分子 pan-HER (human epidermal growth factor receptor，人表皮生长因子受体) 激酶抑制剂。BMS-599626 dihydrochloride 主要针对 HER 家族中的 HER1 (IC50 =20 nmol/L) 和 HER2 (IC50 =30 nmol/L) 激酶活性进行抑制。BMS-599626 通过与 HER1 和 HER2 的 ATP 结合位点竞争来抑制它们的激酶活性，且能阻断 HER1 和 HER2 形成异源二聚体来抑制下游信号通路。BMS-599626 dihydrochloride 可用于对多种 HER1 或 HER2 过表达肿瘤模型的抗肿瘤效果研究。
HY-B0530A
γ-pipradol hydrochloride
Others
Cancer
Azacyclonol (γ-pipradol) hydrochloride 是一种具有良好抗癌活性的化合物，可有效抑制 A549 人肺癌细胞中 NOX 衍生的 ROS。Azacyclonol hydrochloride 对雄激素抵抗性癌细胞系（特别是 DU145 和 PC-3）表现出增强的增殖抑制作用。Azacyclonol hydrochloride 在 DU145 异种移植绒毛尿囊膜肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。Azacyclonol hydrochloride 还可作为 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体的配体，该受体在 ARPC 中过度表达。Azacyclonol hydrochloride 可有效阻断 DU145 细胞中卡巴胆碱诱导的增殖和 NOX 活性。Azacyclonol hydrochloride 还可用于抑制慢性精神分裂症。
HY-147826
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、EGFRL858R 和 JAK3 ，IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFRWT 的 A431 细胞，IC50 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。
HY-P5520
HY-118899
Others
Cancer
XR5944是一种抗肿瘤化合物，具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂，能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性，IC50 值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响，即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效，在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
HY-117051
Others
Cancer
STA-2842是一种小分子试剂，通过抑制热休克蛋白90（HSP90）来抑制常染色体显性多囊肾病（ADPKD）。这种疾病是由PKD1或PKD2基因的遗传突变引起的，这些突变异常激活了多个调控细胞增殖的信号蛋白和途径。通过网络构建，我们发现许多与ADPKD相关的HSP90客户蛋白受到HSP90的调节。在Pkd1?/?原代肾细胞和体内，STA-2842诱导了这些客户的降解。在使用条件性Cre介导的鼠模型体内敲除Pkd1的实验中，我们发现，每周给予STA-2842 10周，可以显著减少小鼠初始肾囊肿的形成和肾脏生长，并减缓已有囊肿的小鼠疾病进展。这些改善的疾病表型伴随着肾脏功能指标的改善和HSP90客户及其效应器表达和活性的降低，这种抑制程度与个体动物囊肿扩张的程度相关。药代动力学分析表明，HSP90在囊肿肾脏组织中过度表达，HSP90抑制剂在囊肿组织中选择性保留，这与实体肿瘤中的情况相似。这些结果为评估HSP90抑制剂作为ADPKD抑制试剂提供了初步依据。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2508
Mucin
Cancer
MUC1, mucin core 是 MUC1 粘蛋白核心的区域。MUC1 是 I 型跨膜糖蛋白，在癌细胞中过表达且糖基化。MUC1, mucin core 与 ICAM-1 的结构域 1 结合。
HY-107760A
HY-P2526A
Peptides
Cancer
LyP-1 TFA 是一种环状 9 个氨基酸的肿瘤的定位肽，在多种肿瘤相关细胞中，选择性结合其 p32 receptor 蛋白。
HY-136626
Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC
Fluorescent Dye
Cancer
Z-Ala-Ala-Asn-AMC (Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC) 是一种豆蔻素底物。293 HEK-Leg 细胞中过表达的豆蔻素有效裂解 CBZ-Ala-Ala-Asn-AMC。
HY-P1137
Peptides
Others
10Panx 是一种有生物活性的肽。(这是一种 Pannexin-1 (Panx1) 模拟阻断肽。 Pannexin-1 是最近发现的一种膜蛋白，当在两个相邻的卵母细胞或哺乳动物上皮细胞系中过度表达时，它可以形成间隙连接样连接，允许染料在细胞间通过。阻断内源表达 ATP 门控 P2X7 受体 (P2X7R) 的巨噬细胞中的 pannexin-1 会阻断最初的染料摄取，但不会阻断离子电流，并且还会阻断响应 P2X7R 激活的白细胞介素 1b (IL-1b) 的加工和释放。)
HY-P10328
HY-P2526
Peptides
Cancer
LyP-1 是一种环状 9 个氨基酸的肿瘤的定位肽，在多种肿瘤相关细胞中，选择性结合其 p32 receptor 蛋白。
HY-P10561
Peptides
Cancer
CPK peptide 是一种肿瘤定位肽。CPK peptide 特异性地结合到单羧酸转运蛋白1 (MCT1 ) 受体，MCT1 受体在许多人类结肠癌细胞株中过表达，而在正常细胞中不表达。CPK peptide 可用于肿瘤诊断的研究中。
HY-P2524
Peptides
Cancer
MAGE-3 (271-279) 是一个由 MAGE-3 编码的黑色素瘤抗原的 271-279 序列的短肽。MAGE-3 是一种 CTL 定义的 MAGE-3 蛋白，与人类白细胞抗原 (HLA)-A2 分子相关。MAGE-3 在包括恶性黑色素瘤在内的不同人类肿瘤类型中过表达，但在睾丸和胎盘以外的正常组织中没有过表达。
HY-P5472
Peptides
Others
Tumour-associated MUC1 epitope 是一种有生物活性的肽。(该序列是 MUC1 粘蛋白的标志。 MUC1 是一种高度糖基化的 I 型跨膜糖蛋白，具有独特的胞外结构域，由该 20 个氨基酸肽的可变数量的串联重复序列 (VNTR) 组成。它在许多人类腺癌和血液恶性肿瘤（包括多发性骨髓瘤和 B 细胞淋巴瘤）的细胞表面过度表达，使得 MUC1 成为免疫治疗策略的广泛适用靶点。)
HY-P5520
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99700
HY-P9907
HY-P9907A
Anti-Human HER2, Humanized Antibody (PBS)
ADC Antibody EGFR
Cancer
Trastuzumab (PBS) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，其以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab (PBS) 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌 的研究。
HY-P99153
MORAb-003
Antibiotic
Cancer
法妥组单抗
FRα ) 抑制剂。Farletuzumab 是一种人源化单克隆抗体，对 FRα 具有高亲和力。Farletuzumab 对过表达 FRα 的细胞具有生长抑制作用。Farletuzumab 可用于癌症研究。
HY-P99566
ST2146
Inhibitory Antibodies
Cancer
替妥莫单抗
tenascin-C ) 单克隆抗体。Tenascin-C，一种大的细胞外糖蛋白，在癌症中过度表达。Tenatumomab 已用于预靶向抗体引导放射免疫研究 (PAGRIT)，并通过 PAGRIT 和直接 131 碘标记方法向肿瘤输送放射性核素。
HY-P99233
HuMax-TAC
Interleukin Related
Cancer
卡利尤单抗
HY-P99161
BGB149
TAM Receptor
Cancer
替卫妥单抗
AXL 抗体，阻断 AXL 介导的细胞信号传导。Tilvestamab 在体外能显著抑制 Gas6 刺激诱导的 AXL 激活，并抑制 786-0-Luc RCC 细胞中下游 AXL 的磷酸化。Tilvestamab可用于癌症，尤其是 AXL 过度表达肾细胞癌的研究。
HY-P99506
SC-003 mAb; SC-Mab003; SC34.28ss1
ADC Antibody
Cancer
他林妥单抗
DPEP3 或 MBD3 ) 的 ADC Antibody 。DPEP3 是一种糖基磷脂酰肌醇锚定金属肽酶，在卵巢肿瘤中过度表达。Tamrintamab 可特异性结合表达 DPEP3 的细胞产生细胞毒性，Tamrintamab 可用于卵巢癌的研究。
HY-P99630
MM-302
EGFR
Cancer
甘妥单抗
HER2 靶向抗体-脂质体 Doxorubicin 偶联物，具有抗肿瘤活性。Gancotamab 封装 Doxorubicin 以促进其递送至 HER2 过表达肿瘤细胞。
HY-P99516
HLX-06
VEGFR
Cancer
Vulinacimab (HLX-06) 是一种抗 VEGFR-2 单克隆抗体 (mAb)。Vulinacimab 可用于癌症研究。VEGFR-2 在某些肿瘤中过表达，对血管生成和内皮细胞的增殖、存活、迁移和分化至关重要。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-135336S
(R)-Verapamil-d7 (hydrochloride) 是 (R)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运，导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-10822A
BGC 945 trisodium; Idetrexed trisodium; CB 300945 trisodium
炔烃
ONX 0801 (BGC 945) trisodium 是胸腺激酶合成酶 (TS) 的抑制剂，靶向α 叶酸受体过表达的肿瘤。
HY-10822
BGC 945; ONX-0801
炔烃
Idetrexed 是一种胸腺嘧啶合成酶抑制剂，特异性转运到 α 叶酸受体 (α - fr) 过表达肿瘤。Idetrexed 在 1.2 nmol/L 时抑制胸腺苷酸合成酶 a。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-142118A
AP 12009 sodium
反义寡核苷酸
Trabedersen sodium 是一种反义寡脱氧核苷酸，可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen sodium 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤，例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
HY-158828
反义寡核苷酸
SSO111 sodium 是一种靶向HER2 的反义寡核苷酸。SSO111 sodium 在剪接过程中诱导外显子15的跳跃，导致产生一个不含外显子15的新型mRNA转录本。SSO111 sodium 下调了HER2 的mRNA，从而抑制了HER2过表达的肿瘤细胞的增殖并诱导凋亡。
HY-160050
核酸适配体
CD63-1 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 38.71 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞，包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293T 细胞，通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
HY-160051
核酸适配体
CD63-2 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 78.43 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞，包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293T 细胞，通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
HY-142118
AP 12009
反义寡核苷酸
Trabedersen (AP 12009) 是一种反义寡脱氧核苷酸，可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤，例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
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