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By Targets:	PSMA (1) ADC Antibody (2) AIM2 (2) AMPK (1) Androgen Receptor (1) Apoptosis (1) Aurora Kinase (1) Autophagy (4) Bacterial (3) Btk (1) Calcium Channel (7) CaMK (1) Caspase (1) CD38 (2) CDK (2) Chloride Channel (2) COX (1) CXCR (1) Deubiquitinase (2) DNA/RNA Synthesis (8) DYRK (1) EGFR (2) Epigenetic Reader Domain (1) ERK (1) FLAP (1) Fungal (1) GABA Receptor (1) HDAC (1) Histone Demethylase (6) HIV (3) HIV Protease (1) Isocitrate Dehydrogenase (IDH) (2) Kinesin (1) MicroRNA (1) MyD88 (1) Neuropeptide Y Receptor (1) NF-κB (2) NOD-like Receptor (NLR) (2) Notch (1) p38 MAPK (3) Parasite (8) PARP (1) Phosphatase (1) Phosphodiesterase (PDE) (2) PKA (2) PKC (3) Progesterone Receptor (1) PROTACs (2) Pyruvate Kinase (2) RIP kinase (1) SGLT (1) Sodium Channel (7) STAT (2) TAM Receptor (1) Tau Protein (1) TGF-beta/Smad (9) TGF-β Receptor (1) TNF Receptor (2) ULK (1) VSV (1) YAP (1)
By Research Areas:	Cancer (42) Cardiovascular Disease (11) Endocrinology (4) Infection (14) Inflammation/Immunology (22) Metabolic Disease (6) Neurological Disease (7)
Click Chemistry:	炔烃 (1)
Oligonucleotides:	反义寡核苷酸 (2)

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Targets Recommended: PSMA SNIPERs BMI1

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-114672

MBCQ	Phosphodiesterase (PDE)	Cardiovascular Disease
MBCQ 是一种有效的选择性 cGMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE V; PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 19 nM。MBCQ 对其他 PDE 同工酶没有抑制活性，IC₅₀ 均大于 100 µM。MBCQ 通过特异性抑制 cGMP-PDE 来扩张冠状动脉。

HY-137817

BCH001	DNA/RNA Synthesis	Metabolic Disease
BCH001 是一种喹啉衍生物，是选择性的 PAPD5 抑制剂。BCH001 可以恢复先天性角化病 (DC) 诱导的多能干细胞中的端粒酶活性和端粒长度。BCH001 对聚 (A)-特异性核糖核酸酶 (PARN) 或几种其他多核苷酸聚合酶均无抑制作用。BCH001 可以用于调控衰老。

HY-P10146

Ac-LETD-CHO	Caspase	Cancer
Ac-LETD-CHO 是一种半胱天冬酶8抑制剂。 Ac-LETD-CHO 对 casp-8 有特异性抑制作用，IC₅₀ 值为 6.71 nm。Ac-LETD-CHO可用于抗癌研究。

HY-W014134

p-APMSF hydrochloride p-Amidinophenylmethylsulfonylfluoride hydrochloride	Others	Others
p-APMSF是一种丝氨酸酶不可逆抑制剂。p-APMSF对氨基酸、赖氨酸或精氨酸的带正电侧链具有底物特异性。p-APMSF可用于研究胰蛋白酶和凝血酶不可逆的抑制作用。

HY-139852

PLAP-IN-1	Phosphatase	Cancer
PLAP-IN-1 是一种强效（IC₅₀ = 32 nM）和选择性的 PLAP 抑制剂，对组织非特异性碱性磷酸酶（TNAP）活性无明显抑制作用。

HY-116850

Oxagrelate EG626; Phthalazinol; SC-32840	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
Oxagrelate 是环磷酸腺苷磷酸二酯酶的特异性抑制剂，在体外表现出浓度依赖性抑制胶原蛋白和 ADP 诱导的血小板聚集。

HY-149859

HDAC-IN-58	HDAC	Neurological Disease
HDAC-IN-58 是一种 HDAC 抑制剂。 HDAC-IN-58 具有 HDAC6 特异性抑制活性，IC₅₀ 值为 2.06 nM。 HDAC-IN-58 可用于慢性疾病的研究，包括神经退行性疾病和精神疾病。

HY-101370

2-Methylthio-ATP tetrasodium	Others	Metabolic Disease
2-Methylthio-ATP tetrasodium 是非特异性的 P2-receptor 的激动剂。2-Methylthio-ATP tetrasodium 引起 ADP 诱导的人血小板聚集的非竞争性抑制。

HY-13714

Nolatrexed AG 337 free base	Others	Others
Nolatrexed (AG 337 free base) 是一种具有抗叶酸活性的化合物，口服生物利用度高，在抑制剂量下主要毒性为胃肠道反应，可安全地以特定剂量口服用于抑制，对血小板和中性粒细胞有影响。

HY-160481

MG-1102	Tau Protein MicroRNA	Neurological Disease
MG-1102 是一流的单体 tau 和 pre-miRNA-146a 的双重结合剂。MG-1102 对 miRNA146a 具有特异性抑制作用，对双标记 pre-miRNA146a 和单标记 pre-miRNA146a 的 IC₅₀ 值分别为 0.21 μM 和 0.36 μM。MG-1102 与 tau 单体相互作用，通过表面等离子共振 (SPR) 测得 K_d 为 3.21 μM。MG-1102 是一种多靶标配体 (MTDL)，具有用于阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。

HY-117746

KSK120	Bacterial	Infection
KSK120是一种强效的耐药感染抑制剂，具有针对沙眼衣原体（C. trachomatis）特异性的活性。KSK120通过抑制沙眼衣原体的发育周期，从而减少后代细菌的感染性。KSK120靶向沙眼衣原体的葡萄糖-6-磷酸（G-6P）代谢途径，显示出其在抗菌抑制中的潜在应用。KSK120的机制可能涉及对转录机械的抑制，这为针对沙眼衣原体感染的特定药物开发提供了新思路。

HY-P5881

PKCα (C2-4) inhibitor peptide	PKC	Cardiovascular Disease
PKCα (C2-4) inhibitor peptide 是一种 PKCα 特异性抑制剂肽，可阻断 α_1A‐肾上腺素受体激动剂 A-61603 (HY-101366) 对 I_Kr 的抑制作用。

HY-15320

NBI-74330 4 篇文献验证	CXCR	Inflammation/Immunology Endocrinology
NBI-74330 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂，能够抑制 (¹²⁵I)CXCL10 和 (¹²⁵I)CXCL11 的特异性结合，K_i 值分别为 1.5 和 3.2 nM。

HY-15802

WZ4003 5 篇文献验证	AMPK	Cancer
WZ4003 是一种有效的，高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂，能够抑制 NUAK1 (ARK5)/NUAK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 20 nM/100 nM。

HY-145721A

Mongersen sodium GED-0301 sodium	TGF-beta/Smad	Inflammation/Immunology
Mongersen (GED-0301) sodium 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen sodium 恢复 TGF-β1 活性，从而抑制炎症信号。Mongersen sodium 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。

HY-50937

ST 2825 最多引用文献 67 篇文献验证	MyD88	Inflammation/Immunology
ST 2825 是一种特异的 MyD88 二聚化抑制剂。ST 2825 干扰 MyD88 对 IRAK1 和 IRAK4 的募集，抑制 IL-1β 介导的 NF-κB 转录活性。

HY-155338

SWTX-143	YAP	Cancer
SWTX-143 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂，可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP/TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制，并显示出抗肿瘤活性。

HY-145721

Mongersen GED-0301	TGF-beta/Smad	Inflammation/Immunology
Mongersen (GED-0301) 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen 恢复 TGF-β1 活性，从而抑制炎症信号。Mongersen 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。

HY-121328

Empenthrin S-2852F	Parasite	Infection Neurological Disease
烯炔菊酯 Empenthrin (S-2852F) 是一种合成拟除虫菊酯。Empenthrin 可用于杀虫剂。Empenthrin 对 Pentobarbital (PTB) 代谢酶的抑制作用具有明显的物种特异性。Empenthrin 通过抑制肝脏中的 PTB 代谢酶延长小鼠 PTB 诱导的睡眠时间，这种效果在大鼠身上不会发生。

HY-P9915

Daratumumab 1 篇文献验证 Anti-Human CD38, Human Antibody	CD38 ADC Antibody	Inflammation/Immunology Cancer
达雷木单抗 Daratumumab (Anti-Human CD38) 是首创的特异性抗 CD38 单克隆抗体 (IgG1)。Daratumumab 具有抗多发性骨髓瘤(MM) 的作用。Daratumumab 损伤了 MM 细胞的粘附，从而增加了 MM 对蛋白酶体抑制的敏感性。

HY-15838

ID-8 4 篇文献验证	DYRK	Cancer
ID-8 是一种 DYRK 抑制剂，长时间培养可维持胚胎干细胞的自我更新。

HY-133118

6RK73 2 篇文献验证	Deubiquitinase	Cancer
6RK73 是一种共价不可逆的特异性 UCHL1 抑制剂，IC₅₀ 为 0.23 μM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC₅₀=236 μM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。

HY-101122

LX2761	SGLT	Metabolic Disease
LX2761 在体外是一种化学稳定性和有效性的钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白1 (SGLT1) 和 SGLT2 抑制剂，对hSGLT1 和 hSGLT2 的 IC₅₀ 值分别为 2.2 nM 和 2.7 nM，但在胃肠道 (GI) 表现出特定的 SGLT1 抑制作用。

HY-P9915A

Daratumumab (PBS) 1 篇文献验证 Anti-Human CD38, Human Antibody (PBS)	ADC Antibody CD38	Cancer
达雷妥尤单抗 (PBS) Daratumumab (PBS) (Anti-Human CD38) 是首创的特异性抗 CD38 单克隆抗体 (IgG1)。Daratumumab (PBS) 具有抗多发性骨髓瘤(MM) 的作用。Daratumumab (PBS) 损伤了 MM 细胞的粘附，从而增加了 MM 对蛋白酶体抑制的敏感性。

HY-156034

JT001 NLRP3-IN-19	NOD-like Receptor (NLR)	Inflammation/Immunology
JT001 (NLRP3-IN-19) 是一种有效，特异性和具有口服活性的 NLRP3 抑制剂。JT001 可以抑制 NLRP3 炎症小体的组装，从而抑制细胞因子的释放并预防细胞焦亡。JT001 可用于非酒精性脂肪性肝炎和肝纤维化的研究。

HY-156034A

JT001 sodium NLRP3-IN-19 sodium	NOD-like Receptor (NLR)	Inflammation/Immunology
JT001 (NLRP3-IN-19) sodium 是一种有效，特异性和具有口服活性的 NLRP3 抑制剂。 JT001 sodium 可以抑制 NLRP3 炎症小体的组装，从而抑制细胞因子的释放并预防细胞焦亡。 JT001 sodium 可用于非酒精性脂肪性肝炎和肝纤维化的研究。

HY-128348

PK68	RIP kinase	Inflammation/Immunology Cancer
PK68 是一种高效、特异性的受体相互作用激酶 1 (RIPK1) 的 II 型抑制剂，具有口服活性。其 IC₅₀ 值约 90 nM，可抑制 RIPK1 依赖性坏死。PK68 对 TNF 诱导的全身炎症反应综合征有较强的改善作用，可用于炎症紊乱和肿瘤转移的研究。

HY-125693

L685818	Fungal	Infection Neurological Disease
L685818 是特异性的免疫亲素配体。L685818 在原代脑培养物中具有神经再生性非神经保护性。L685818 保护多巴胺能神经元免受 MPP+ 和 6-OHDA 毒性抑制，减少酪氨酸羟化酶 (TH) 损失，并促进神经元突起再生。L685818 也是一种新生隐球菌的抗真菌试剂。

HY-168094

PARP1-IN-30	PARP	Cancer
PARP1-IN-30 (Compound 3) 是一种特定而有效的 PARP1 抑制剂，具有细胞毒性。PARP1-IN-30 可以在缺乏乳腺癌 1 蛋白 (BRCA1) 或 BRCA2 的肿瘤细胞中精确抑制 PARP1。PARP1-IN-30 有望用于癌症的研究。

HY-15798

UNC2881	VSV TAM Receptor	Cardiovascular Disease
UNC2881 是一种口服有效、特异性的 Mer 激酶抑制剂，可抑制稳定状态的 Mer 激酶磷酸化，IC₅₀ 为 22 nM。UNC2881 对 Axl 和 Tyro 也有抑制作用，IC₅₀ 分别为 360 nM 和 250 nM。UNC2881 可有效抑制胶原诱导的血小板聚集，可用于血栓病理研究。

HY-18754

FR 167653 free base	p38 MAPK Autophagy	Endocrinology
FR 167653 free base 是具有口服活性的，选择性 p38 MAPK 抑制剂，通过特异性抑制 p38 MAPK 活性抑制 TNF-α 和 IL-1β 生成。FR 167653 free base 可用于体内炎症，减轻创伤和缺血/再灌注损伤。

HY-100421

CPI-455 5 篇以上引用文献	Histone Demethylase	Cancer
CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC₅₀ 为 10 nM，CPI-455 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。

HY-P1597

Malantide 1 篇文献验证	PKA PKC	Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物，K_m 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物，K_m 为 16 μM。

HY-18754A

FR 167653 FR 167653 sulfate	p38 MAPK Autophagy	Endocrinology
FR 167653 (FR 167653 sulfate) 是具有口服活性的，选择性 p38 MAPK 抑制剂，通过特异性抑制 p38 MAPK 活性抑制 TNF-α 和 IL-1β 生成。FR 167653 (FR 167653 sulfate) 可用于体内炎症，减轻创伤和缺血/再灌注损伤方面的研究。

HY-116788

Lipofermata 2 篇文献验证	Bacterial	Infection
Lipofermata 是一种脂肪酸转运蛋白 2 (FATP2) 抑制剂。Lipofermata 在 Caco-2 细胞中显示脂肪酸转运抑制，IC₅₀ 为 4.84 μM。Lipofermata 是一种 spiro-indoline-thadiazole 类似物，具有锌抑制的抗菌活性。Lipofermata 对 E.coli K-12 中锌的稳态有干扰作用，MIC 为 16 μM。

HY-108645

AL 8697	p38 MAPK Autophagy	Inflammation/Immunology
AL 8697 是一种特异性的，具有口服活性的 p38α MAPK 抑制剂，IC₅₀ 为 6 nM。与 p38β (IC₅₀=82 nM) 相比，AL 8697 对 p38α 的抑制作用强 14 倍，对 p38α 的选择性比其他 91 种激酶高 300 倍。具有抗炎活性。

HY-100421A

CPI-455 hydrochloride	Histone Demethylase	Cancer
CPI-455 hydrochloride 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC₅₀ 为 10 nM，CPI-455 hydrochloride 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。

HY-161699

SDTWS01	PSMA	Cancer
SDTWS01 是一种新型的 68Ga 标记的前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 靶向示踪剂。SDTWS01 对 PSMA 的抑制常数 (K_i) 在纳摩尔级别 (小于 10 nM)，显示了对 PSMA 的高亲和性。SDTWS01 具有显著的肿瘤摄取和更好的 PET 成像效果。SDTWS01 可用于前列腺癌的诊断研究。

HY-141677B

INCB059872 tosylate	Histone Demethylase	Cancer
INCB059872 tosylate是一种强效、选择性且口服活性的赖氨酸特异性去甲基化酶1抑制剂。INCB059872通过结合并抑制LSD1，增强H3K4的甲基化，进而增加肿瘤抑制基因的表达。INCB059872的抑制作用还促进了H3K9的甲基化，从而减少肿瘤促进基因的转录。

HY-P1597A

Malantide TFA	PKA PKC	Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物，K_m 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物，K_m 为 16 μM。

HY-129388A

Pulrodemstat CC-90011; LSD1-IN-7	Histone Demethylase	Cancer
Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。

HY-120072

PF-3450074 3 篇文献验证 PF-74	HIV	Infection
PF-3450074 (PF-74) 是 HIV-1 衣壳蛋白 (HIV-1 CA) 的特异性抑制剂，对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用，显示出亚微摩尔级别的效价 (EC₅₀=8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV-1 感染的早期阶段起作用，通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制，并阻断病毒生命周期的脱膜，组装和逆转录步骤。CPSF6：核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6；NUP153：核孔蛋白 153。

HY-121998

Binucleine 2	Aurora Kinase	Others
Binucleine 2 是一种异构体特异性和 ATP 竞争性抑制剂，可抑制果蝇 Aurora B 激酶 (Ki=0.36 μM)，该激酶参与细胞分裂。它对果蝇 Aurora B 激酶具有特异性，以剂量依赖性方式抑制该激酶，在浓度高达 100 μM 时对人类或 X. laevis Aurora B 激酶的抑制作用最小。Binucleine 2 可诱导果蝇 Kc167 细胞的有丝分裂和胞质分裂缺陷。当浓度为 40 μM 时，它可以防止果蝇 S2 细胞在细胞分裂过程中组装收缩环，但不影响环的进入，这表明该步骤不需要 Aurora B 激酶活性。

HY-118041

PMPMEase-IN-1	Others	Cancer
PMPMEase-IN-1是一种烯丙基化的甲基化蛋白甲酯酶抑制剂，具有抑制PMPMEase活性的特性。PMPMEase-IN-1通过增强对polyisoprenyl衍生物的亲和力，可能对癌症的抑制提供有用的策略。PMPMEase-IN-1在导致人类神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞的变性方面，显示出具有有效浓度(EC₅₀)值的潜力。PMPMEase-IN-1的特异性抑制可能有助于调节polyisoprenyl化蛋白的代谢，从而维护正常细胞的生存。PMPMEase-IN-1的进一步开发和应用可能为抑制退行性疾病和癌症开辟新的路径。

HY-105056

Bretazenil Ro 16-6028	GABA Receptor	Neurological Disease
Bretazenil (Ro 16-6028) 是γ-氨基丁酸 (GABA_A) 受体连接苯二氮卓部位的部分激动剂。Bretazenil 是经检测的有效苯二氮卓，IC₅₀ (特异性[³⁵S]TBPS 结合 IC₅₀) 为 6.1 nM。Bretazenil 对重组 α1β1γ2 的 EC₅₀ 为 10 nM。具有抗惊厥作用。

HY-129388B

Pulrodemstat benzenesulfonate 2 篇文献验证 CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate	Histone Demethylase	Cancer
CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。

HY-N0822

Shikonin 30 篇以上引用文献 C.I. 75535; Isoarnebin 4	Chloride Channel Pyruvate Kinase NF-κB TNF Receptor HIV AIM2	Cancer
紫草素 Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂，IC₅₀ 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。

HY-108350

MI-2-2	Epigenetic Reader Domain	Cancer
MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (K_d=22 nM) 与 menin 结合，并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性，包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。

HY-129388

Pulrodemstat Methylbenzenesulfonate CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate	Histone Demethylase	Cancer
CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。

HY-115570

GW406108X 1 篇文献验证 GW108X	Kinesin ULK Autophagy	Cancer
GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1，pIC₅₀ 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬，而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。

Cat. No.	Product Name

HY-L908

类药共价化合物库

1,049 compounds

小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。

近年来，随着一系列共价抑制剂的成功问世，特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体，如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂，以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。

MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子，这些分子包含共价反应常用的弹头，如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等，可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应，是筛选共价化合物的有利工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5881

PKCα (C2-4) inhibitor peptide	PKC	Cardiovascular Disease
PKCα (C2-4) inhibitor peptide 是一种 PKCα 特异性抑制剂肽，可阻断 α_1A‐肾上腺素受体激动剂 A-61603 (HY-101366) 对 I_Kr 的抑制作用。

HY-P1597

Malantide 1 篇文献验证	PKA PKC	Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物，K_m 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物，K_m 为 16 μM。

HY-P10146

Ac-LETD-CHO	Caspase	Cancer
Ac-LETD-CHO 是一种半胱天冬酶8抑制剂。 Ac-LETD-CHO 对 casp-8 有特异性抑制作用，IC₅₀ 值为 6.71 nm。Ac-LETD-CHO可用于抗癌研究。

HY-P10346

smMLCK peptide Smooth-Muscle Myosin Light-Chain Kinase (796-815)	Peptides	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
smMLCK peptide 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (smMLCK) 的特异性抑制剂。smMLCK peptide 肽通过模拟底物并竞争性地抑制实际底物与酶的结合，从而抑制激酶活性。这种抑制作用防止了肌球蛋白轻链的磷酸化，从而抑制了肌肉收缩。

HY-P1597A

Malantide TFA	PKA PKC	Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物，K_m 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物，K_m 为 16 μM。

HY-P0262

Galantide	Neuropeptide Y Receptor	Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
Galantide 是一种特殊的甘丙肽受体 (galanin receptor) 拮抗剂，是一种由甘丙肽和 P 物质片段组成的肽段，在大鼠下丘脑可识别两类甘丙肽结合位点 (K_D 分别小于 0.1 nM 和 ~6 nM)。Galantide 剂量依赖性 (IC₅₀=1.0 nM) 拮抗甘丙肽介导的葡萄糖诱导的小鼠胰岛胰岛素分泌抑制。Galantide 似乎与单一的 SP 受体群结合 (K_D~40 nM)。

HY-P10316

CaMKI(299-320) Calmodulin-Dependent Protein Kinase I (299-320) Binding Domain	CaMK	Others
CaMKI (299-320) 是指钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 I (Calcium/calmodulin-dependent protein kinase I，简称 CaMKI) 的第 299 至 320 位氨基酸残基组成的肽段。CaMKI (299-320) 作为蛋白激酶，与 Ca²⁺–CaM 具有高亲和力 (K_d≤1 nM)，能够磷酸化特定的底物蛋白，从而调节它们的活性。CaMKI (299-320) 包含了 CaM 结合域和自我抑制域，CaMKI (299-320) 可用于细胞生理过程的研究，包括细胞增殖，分化和凋亡 (apoptosis) 。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P9915

Daratumumab 1 篇文献验证 Anti-Human CD38, Human Antibody	CD38 ADC Antibody	Inflammation/Immunology Cancer
达雷木单抗 Daratumumab (Anti-Human CD38) 是首创的特异性抗 CD38 单克隆抗体 (IgG1)。Daratumumab 具有抗多发性骨髓瘤(MM) 的作用。Daratumumab 损伤了 MM 细胞的粘附，从而增加了 MM 对蛋白酶体抑制的敏感性。

HY-P9915A

Daratumumab (PBS) 1 篇文献验证 Anti-Human CD38, Human Antibody (PBS)	ADC Antibody CD38	Cancer
达雷妥尤单抗 (PBS) Daratumumab (PBS) (Anti-Human CD38) 是首创的特异性抗 CD38 单克隆抗体 (IgG1)。Daratumumab (PBS) 具有抗多发性骨髓瘤(MM) 的作用。Daratumumab (PBS) 损伤了 MM 细胞的粘附，从而增加了 MM 对蛋白酶体抑制的敏感性。

HY-P99925

Enoticumab REGN421	Notch	Metabolic Disease Cancer
依诺苏单抗 Enoticumab (REGN421，SAR153192 ) 是靶向人类 Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体，通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421（2.5mg/kg，每周一次）可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中，导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-129510

4-Methyl erlotinib		炔烃
4-Methyl erlotinib，是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中，4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平，导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。

Cat. No.	Product Name		Classification