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44

抑制剂 & 激动剂

4

多肽产品

4

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153822
    JG-23

    		Tau Protein Neurological Disease
    JG-23 是一种 4-氯修饰类似物，能够促进 t-tau 降解。JG-23 在小鼠肝微粒体检测中表现出良好的代谢稳定性，具有较长的 T1/2 值（36 分钟）。
    JG-23
  • HY-145362
    S1P1 agonist 4

    		LPL Receptor Others
    S1P1 agonist 4 在效价（EC50 < 0.05 mg/kg）和预测人类半衰期方面都有更好的表现 （t1/2 ∼ 5 天）。
    S1P1 agonist 4
  • HY-P10219
    Brevicidine analog 22

    		Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    Brevicidine analog 22 (22) 具有广谱抗微生物活性和良好的稳定性（t1/2 = 40.98 h），对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌的 MIC 为 2-16 μM。
    Brevicidine analog 22
  • HY-139721
    Tenofovir-C3-O-C15-CF3 ammonium

    		HIV Infection
    Tenofovir-C3-O-C15-CF3 (ammonium) 在人肝微粒体中表现出比 tenofovir 更长的 t1/2 值，在体外具有有效的抗 HIV 活性，并增强体内的药代动力学特性。
    Tenofovir-C3-O-C15-CF3 ammonium
  • HY-100866B
    F1324 acetate

    		Bcl-2 Family Cancer
    F1324 acetate 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂，IC50 值为 1 nM。F1324 acetate 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
    F1324 acetate
  • HY-100866
    F1324

    		Bcl-2 Family Cancer
    F1324 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂，IC50 值为 1 nM。F1324 结合 BCL6 的动力学 t1/2 为 441 s ，对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
    F1324
  • HY-100866A
    F1324 TFA

    		Bcl-2 Family Cancer
    F1324 TFA 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂，IC50 值为 1 nM。F1324 TFA 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
    F1324 TFA
  • HY-146054
    CXCR4 modulator-2

    		CXCR Inflammation/Immunology
    CXCR4 modulator-2 (compound Z7R) 是一种高效的 CXCR4 调节剂，IC50 为 1.25 nM。CXCR4 modulator-2 在小鼠血清中具有可接受的稳定性 (t1/2 = 77.1 min)，在小鼠水肿模型中表现出抗炎活性。
    CXCR4 modulator-2
  • HY-162408
    PAR4 antagonist 3

    		Protease Activated Receptor (PAR) Others
    PAR4 antagonist 3 (Compound 36) 是蛋白酶激活受体4 (PAR4) 的选择性拮抗剂。PAR4 antagonist 3 具有抗血小板作用，IC50为 26.1 nM。PAR4 antagonist 3 改善人肝微粒体代谢稳定性，T1/2 为 97.6 min。
    PAR4 antagonist 3
  • HY-162409
    PAR4 antagonist 4

    		Protease Activated Receptor (PAR) Others
    PAR4 antagonist 4 (Compound 37) 是蛋白酶激活受体4 (PAR4) 的选择性拮抗剂。PAR4 antagonist 3 具有抗血小板作用，IC50为 14.2 nM。PAR4 antagonist 3 改善人肝微粒体代谢稳定性，T1/2 为 42.5 min。
    PAR4 antagonist 4
  • HY-128947
    CL2 Linker

    		ADC Linker Cancer
    CL2 Linker 是 ADC 分子的一种可降解 (cleavable) 的 linker。CL2-SN-38 和 CL2A-SN-38 拥有几乎等效的活性分子替代 (~6)、细胞结合 (Kd ~1.2 nM)、细胞毒性 (IC50 ~2.2 nM) 以及体外血清稳定性 (t1/2 ~20 小时)。
    CL2 Linker
  • HY-158090
    Triptolide palmitate

    		Others Cancer
    Triptolide palmitate 是 Triptolide (HY-32735) 的衍生物。Triptolide palmitate 对癌细胞 MCF-7 和 A549 具有细胞毒性，IC50 分别为 7.5 和 6.4 μM。Triptolide palmitate 在 Sprague Dawley 大鼠模型中的半衰期 T1/2 为 50.4 分钟。Triptolide palmitate 可被用作药物输送载体。
    Triptolide palmitate
  • HY-118717
    mTOR inhibitor WYE-28

    		mTOR Cancer
    mTOR inhibitor WYE-28 (compound 28) 是 mTOR 选择性抑制剂 (IC50=0.08 nM)。也抑制 PI3Kα，IC50 为 6 nM。mTOR inhibitor WYE-28 在裸鼠微粒体中的代谢时间 (T1/2) 为 13 min。
    mTOR inhibitor WYE-28
  • HY-155687
    PDE5-IN-10

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PDE5-IN-10 (compound 4b) 是一种有效的 PDE5 抑制剂，IC50 为 20 nM。PDE5-IN-10 提高了体外微粒体稳定性 (t1/2 = 44.6 分钟)，并且在恢复长期增强方面具有出色的功效。PDE5-IN-10 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
    PDE5-IN-10
  • HY-15990
    CH5164840

    		HSP Cancer
    CH5164840 (16) 对 N 端 Hsp90a 显示出高结合亲和力 (Kd = 0.52 nM) 并且对人类癌细胞系 (HCT116 IC50 = 0.15 μM, NCI-N87 IC50 = 0.066 μM) 表现出强抗增殖活性。CH5164840 (16) 具有良好的口服活性(t1/2 = 2.64 h)，具有强大的抗肿瘤活性。
    CH5164840
  • HY-139722
    Tenofovir-C3-O-C12-trimethylsilylacetylene ammonium

    		HIV Infection
    Tenofovir-C3-O-C12-trimethylsilylacetylene (ammonium) 在人肝微粒体中表现出比 tenofovir 更长的 t1/2 值，在体外具有有效的抗 HIV 活性，并增强体内的药代动力学特性。
    Tenofovir-C3-O-C12-trimethylsilylacetylene ammonium
  • HY-146594
    NLRP3-IN-8

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-8 (compound 27) 是具有口服活性的、与 NLRP3 直接结合的 NLRP3 炎性体抑制剂，对 IL-1 β 的IC50 值为1.23 μM. NLRP3-IN-8 对肝微粒体具有良好的代谢稳定性 (t1/2 = 138.63 min)，几乎没有毒性 (against L02: IC50 > 100 μM) 。
    NLRP3-IN-8
  • HY-146034
    NOD1/2 antagonist-1

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology Cancer
    NOD1/2 antagonist-1 (compound 36b) 是一种有效的 NOD1/2 双拮抗剂，其IC50 值分别为 1.13 (NOD1) 和 0.77 μM (NOD2)。NOD1/2 antagonist-1 有可接受的 T1/2 (67.6 min)。NOD1/2 antagonist-1 (compound 36b) 可提高紫杉醇 (PTX) 的抗肿瘤作用。
    NOD1/2 antagonist-1
  • HY-155051
    Antiproliferative agent-25

    		Apoptosis Histone Methyltransferase Cancer
    Antiproliferative agent-25 (Compound 3s4) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50: 0.11 μM)。Antiproliferative agent-25 上调 hnRNP E1 蛋白水平。Antiproliferative agent-25 与 SAM 和 PRMT5 的 E444 残基形成氢键相互作用。Antiproliferative agent-25 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。Antiproliferative agent-25 在人和大鼠肝微粒体中具有高清除率，T1/2 仅为 21.8 和 4.7 分钟。
    Antiproliferative agent-25
  • HY-155050
    PRMT5-IN-31

    		Apoptosis Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-31 (Compound 3m) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50: 0.31 μM)。PRMT5-IN-31 上调 hnRNP E1 蛋白水平。PRMT5-IN-31 占据 PRMT5 的底物位点并与氨基酸残基形成必要的相互作用。PRMT5-IN-31 通过诱导细胞凋亡 apoptosis 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。PRMT5-IN-31 在人肝微粒体上具有较高的代谢稳定性 (T1/2: 132.4 分钟)。
    PRMT5-IN-31
  • HY-162484
    GZNL-P36

    		SARS-CoV Virus Protease Infection
    GZNL-P36 是口服有效的 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro) 抑制剂，IC50 为 6.45 nM。GZNL-P36 抑制 SARS-CoV 及其变体，EC50 为 58.2 nM-2.66 μM。GZNL-P36 在 CD-1 小鼠模型中的最大血浆浓度为 Cmax = 549 ng/mL，半衰期 T1/2 为 1.45 小时，生物利用度为 74.7%。GZNL-P36 在感染 SARS-CoV-2 XXB.1 的小鼠体内表现出抗病毒活性。
    GZNL-P36
  • HY-162406
    UNC8969

    		TAM Receptor Cancer
    UNC8969 (compound 43) 是 MERTK/AXL 双重抑制剂，对 MERTK 的IC50 为 1.1±0.8 nM，对 AXL 为5.3±2.7 nM。在小鼠中，通过 5 mg/kg 静脉注射，UNC8969 显示出 7.3 小时的 T1/2。
    UNC8969
  • HY-157334
    DEG-77

    		Molecular Glues Casein Kinase Cancer
    DEG-77 是一种靶向 IKZF2 和 CK1α 分子胶，具有适合体内研究的药代动力学特性、溶解度和选择性（t1/2=8h)。
    DEG-77
  • HY-148571
    TP0597850

    		MMP Inflammation/Immunology Cancer
    TP0597850 是 MMP2 选择性抑制剂 (IC50=0.22 nM)。TP0597850 具有长的 MMP2 解离半衰期 (t1/2=265 min)。
    TP0597850
  • HY-N12728
    Heteroclitin G

    		Others Others
    Heteroclitin G 是一种可从滇鸡血藤中提取的木脂素。Heteroclitin G (2.0 mg/kg, 静脉注射) 的 C5min 为 665.97 ± 29.89 ng/mL，T1/2z 为 5.04 ± 1.84 h。
    Heteroclitin G
  • HY-149920
    Anticancer agent 98

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (Kd=16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用，在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性，t1/2>300 分钟。
    Anticancer agent 98
  • HY-155354
    Antimalarial agent 33

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 33 (compound 5g) 对红细胞期和肝期疟原虫具有抗疟原虫活性，对于 K1 恶性疟原虫株的 EC50 为 1.1 μM。Antimalarial agent 33 表现出增强的微粒体稳定性(T1/2=29 min)。Antimalarial agent 33 对原代肝细胞没有显着的细胞毒性。
    Antimalarial agent 33
  • HY-149663
    BMS-986172

    		Acyltransferase Metabolic Disease
    BMS-986172 是一种具有口服活性的，高选择性 MGAT2 抑制剂，对 hMGAT2 和 mMGAT2 的 IC50 分别为 4.6 nM 和 20 nM。BMS-986172 的体外测定 T1/2>120 分钟。BMS-986172 减少食物摄入量和体重。BMS-986172 具有用于肥胖和 NASH 等代谢紊乱研究的潜力。
    BMS-986172
  • HY-N6720
    T-2 Triol

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    T-2 Triol 是 T-2 toxin 代谢产生的一种真菌毒素 (孢菌毒素)，其毒性低于 T-2 toxin 。 在肉鸡中评估 T-2 Triol 的主要代谢物指数，它的半衰期 (t1/2λz)，峰值血浆浓度 (Cmax) 以及Tmax 值分别为 9.6 mins，563 ng/ml，2.5 mins。
    T-2 Triol
  • HY-159912
    pan-TEAD-IN-1

    		YAP Cancer
    pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂，通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用，从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因（如 Ctgf 和 Cyr61）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性，对 luciferase IC50 为 0.36 nM，对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM，并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min，T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
    pan-TEAD-IN-1
  • HY-162583
    PDE4-IN-17

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    PDE4-IN-17 (compound 4e) 是有效的 PDE4 抑制剂。PDE4-IN-17 抑制 PDE4B和 PDE4D，IC50 分别为 10.0 和 15.2 nM。PDE4-IN-17 在 SD 大鼠体内具有良好的口服生物利用度 (F=66%) 和较长的半衰期 (t1/2=2.0 h)。
    PDE4-IN-17
  • HY-125290
    MU1210

    		CDK DYRK Cancer
    MU1210 (compound 12f) 是一种 CDC 样激酶 Clk1、Clk2 和 Clk4 的抑制剂 (IC50 分别为 8、20 和 12 nM)，对 HIPK1 和 DYRK2 的 IC50 为 187 和 1309 nM。MU1210 还具有有利的药代动力学特征 (小鼠，10 mg/kg，腹腔注射: Cmax=1.24 μM，T1/2 =58 分钟; 未观察到急性毒性)。
    MU1210
  • HY-149916
    A2AR-antagonist-1

    		Adenosine Receptor Cancer
    A2AR-antagonist-1 (compound 38) 是一种口服有效的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂 (IC50=29 nM)。A2AR-antagonist-1 具有抗肿瘤活性和小鼠肝微粒体代谢稳定性 (t1/2=86.1 min)。A2AR-antagonist-1 也是一种 T 细胞激活剂，通过抑制免疫抑制分子 (LAG-3 和 TIM-3) 和增强效应分子 (GZMB、IFNG 和 IL-2)。
    A2AR-antagonist-1
  • HY-118770
    Nafetolol

    K 5407 free base

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    Nafetolol (K 5407) 特别有效于心脏 (β1)-肾上腺素能受体，是一种口服活性的β阻断剂，在狗体内的半衰期约为 2 小时。
    Nafetolol
  • HY-113567
    GSK2324

    		FXR Metabolic Disease
    GSK2324 (Compd 1c) 是 FXR 的激动剂，可用于糖尿病研究，其 EC50 值为 120 nM。GSK2324 的半衰期分别为84 min (mouse)、170 min (rat)、110 min (beagle) 和 120 min (cyno)。
    GSK2324
  • HY-162655
    SLF80821178

    		Others Neurological Disease
    SLF80821178 是一种强效且具有口服活性的鞘氨醇-1-磷酸转运体 (Spns2) 抑制剂。SLF80821178 在 HeLa 细胞中以 51 nM 的 IC50 抑制 S1P 释放，在小鼠中半衰期为 2.4 h。
    SLF80821178
  • HY-159489
    SDUY038

    		SHP2 Cancer
    SDUY038 是 SHP2 的变构抑制剂，其 IC50 值为 1.2 μM，KD 值为 0.29 μM。SDUY038 通过抑制 pERK 的表达发挥广谱的抗肿瘤活性 (IC50 = 7-24 μM)。SDUY038 口服的半衰期为3.95 h。
    SDUY038
  • HY-153456
    Hedgehog IN-2

    		Hedgehog Cancer
    Hedgehog IN-2 (Compound 20) 是一种 Hedgehog 通路抑制剂，在 C3H10T1/2 细胞中的 IC50 值小于 0.003 μM。
    Hedgehog IN-2
  • HY-163345
    5-HT7R antagonist 2

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT7R antagonist 2 (compound 4h) 是一种 5-HT7R 拮抗剂，在 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路中起拮抗作用，对 5-HT7R 的 Ki 为 67 nM，在 cAMP 和 Tango 试验中的 IC50 值分别为 2.59 μM、39.57 μM。5-HT7R antagonist 2 对神经发生有影响，可减少自闭症谱系障碍 (ASD) 相关的重复行为，恢复 ASD 受损的神经发生。
    5-HT7R antagonist 2
  • HY-143400
    HSP70-IN-3

    		HSP Hedgehog Cancer
    HSP70-IN-3 是一种有效的热休克蛋白 (HSP70) 抑制剂 (ASZ001 和 C3H10T1/2 的 IC50 分别为1.1和1.9 μM)。HSP70-IN-3 具有抗 Hedgehog 信号转导通路活性和抗增殖活性，并降低致癌转录因子 GLI1 的表达。
    HSP70-IN-3
  • HY-108568
    15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2
    1 篇文献验证

    15d-PGJ2; 15-Deoxy-Δ12,14-PGJ2

    		 PPAR Endogenous Metabolite Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化，EC50 为 7 μM。
    15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2
  • HY-108568S
    15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2-d4

    15d-PGJ2-d4; 15-Deoxy-Δ12,14-PGJ2-d4

    		 PPAR Endogenous Metabolite Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2-d4 是 15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 的氘代物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化，EC50 为 7 μM。
    15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2-d4
  • HY-108568R
    15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (Standard)

    		PPAR Endogenous Metabolite Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (Standard) 是 15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC50 为 2 μM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化，EC50 为 7 μM。
    15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (Standard)
  • HY-113338A
    8-Hydroxyguanine hydrochloride

    		Endogenous Metabolite Others
    2-氨基-6,8-二羟基嘌呤盐酸盐 8-Hydroxyguanine hydrochloride 是氧化应激下的 DNA 损伤产物，是由羟基自由基攻击 DNA 中的鸟嘌呤时形成的。8-Hydroxyguanine hydrochloride 可诱发突变，导致从 G 到 T 的转化。
    8-Hydroxyguanine hydrochloride

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