2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Cytochrome P450
  4. Abiraterone acetate

Abiraterone acetate  (Synonyms: 醋酸阿比特龙酯; CB7630)

目录号: HY-75054 纯度: 99.96%
Data Sheet SDS COA 产品使用指南 技术支持

溶解度

动物溶解方案

实验小贴士

Abiraterone acetate (CB7630) 是一种口服、有效、选择性和不可逆的 CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性。Abiraterone acetate是 Abiraterone (CB7598) 的前体形式。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Abiraterone acetate Chemical Structure

Abiraterone acetate Chemical Structure

CAS No. : 154229-18-2

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥295
In-stock
1 mg ￥171
In-stock
5 mg ￥343
In-stock
10 mg ￥550
In-stock
50 mg ￥750
In-stock
100 mg ￥1000
In-stock
500 mg ￥1500
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Other Forms of Abiraterone acetate:

Abiraterone acetate 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Abiraterone acetate purchased from MCE. Usage Cited in: Br J Cancer. 2017 Mar 28;116(7):937-943.  [Abstract]

    Targeting the androgen signaling axis decreases tumour growth in AR-positive human RCC cell line, Caki2, xenografts. (A) After inoculating the flanks with Caki2, 30 mice are randomized into six groups of five mice each. The treatment is rendered as indicated. Both enzalutamide (Enz) and Abiraterone acetate (AA) decrease tumor volume dramatically. (B) Gross picture of tumors collected from mice after treatment. (C) After establishing the tumors, 30 mice are surgically castrated and treated with t

    查看 Cytochrome P450 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    CYP1 CYP2 CYP3 CYP4 CYP11 CYP17 Aromatase/CYP19A1 CYP26 CYP51 CYP1A2 CYP2D6 CYP2C9 CYP2C19 CYP3A4 CYP17A1

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Abiraterone acetate (CB7630) is an oral, potent, selective, and irreversible inhibitor of CYP17A1 with antiandrogen activity. Abiraterone acetate is a proagent form of Abiraterone (CB7598).

    IC50 & Target

    CYP17

     

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    PC-3 IC50
    37.61 μM
    Compound: Abiraterone
    Antiproliferative activity against human PC-3 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human PC-3 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by MTT assay
    		[PMID: 35244394]
    SK-OV-3 IC50
    51.51 μM
    Compound: Abiraterone
    Antiproliferative activity against human SK-OV-3 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human SK-OV-3 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by MTT assay
    		[PMID: 35244394]
    T47D IC50
    34.66 μM
    Compound: Abiraterone
    Antiproliferative activity against human T47D cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human T47D cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by MTT assay
    		[PMID: 35244394]
    体外研究
    (In Vitro)

    Abiraterone (Abi) acetate 是抗癌剂 Abiraterone 的酯类前药，其对 17，20-裂解酶和 17α-羟化酶 (CYP17 是一种双功能酶) 的 IC50 值为 15 nM 和 2.5 nM具有 17α-羟化酶和 17，20-裂解酶活性)。Abiraterone 抑制人 17，20-裂解酶和 17α-羟化酶，IC50 分别为 27 和 30 nM[1]。证实阿比特龙 ≥ 5 μM 剂量可显著抑制 AR 阳性前列腺癌细胞系 LNCaP 和 VCaP 的增殖[2]。Abiraterone 抑制重组人 3βHSD1 和 3βHSD2 活性，竞争性 Ki 值为 2.1 和 8.8 μM。10 μM 阿比特龙足以完全阻断两种细胞系中 5α-二酮和 DHT 的合成。阿比特龙处理显著抑制了生长旺盛的亚群中的 CRPC 进展，在 4 周的处理中有效地限制了肿瘤生长 (P<0.00001)[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Abiraterone acetate 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Abiraterone acetate (Abi) 可延长去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的生存期。阿比特龙在 LNCaP 中抑制[3H]-脱氢表雄酮 (DHEA) 消耗和 Δ4-雄烯二酮 (AD) 积累，IC50<1 μM。先前显示 0.5 mmol/kg/d 阿比特龙抑制剂量产生约 0.5 至 1 μM 的血清浓度。对照组的异种移植肿瘤生长变化很大，一些肿瘤生长缓慢，只有一部分肿瘤表现出强劲的生长[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    NCT NumberSponsorConditionStart DatePhase
    NCT04735913Zhongnan Hospital
    Abiraterone Acetate|Gene Polymorphism|Pharmacokinetic|Metabolic Analysis|Plasma Concentration
    		May 5, 2020Early Phase 1
    NCT05393791Leiden University Medical Center|Australian and New Zealand Urogenital and Prostate Cancer Trials Group|Anticancer Fund, Belgium
    Prostatic Neoplasms, Castration-Resistant
    		November 10, 2022Phase 2
    NCT01848067Sidney Kimmel Cancer Center at Thomas Jefferson University|Millennium: The Takeda Oncology Company|Thomas Jefferson University
    Adenocarcinoma of the Prostate|Hormone-resistant Prostate Cancer|Recurrent Prostate Cancer|Stage IV Prostate Cancer
    		August 14, 2013Phase 1|Phase 2
    分子量

    391.55

    Formula

    C26H33NO2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    醋酸阿比特龙酯
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (25.54 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.5540 mL 12.7698 mL 25.5395 mL
    5 mM 0.5108 mL 2.5540 mL 5.1079 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.55 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.55 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 5 mg/mL (12.77 mM); 悬浊液; 超声助溶

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 20% HP-β-CD in Saline

      Solubility: 5 mg/mL (12.77 mM); 澄清溶液; 超声助溶

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    动物溶解方案

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， PEG300/PEG400，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    纯度 & 产品资料

    纯度： 99.96%

    Data Sheet (652 KB) SDS (393 KB)

    COA (197 KB)LCMS (264 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [2]

    LNCaP and VCaP cells are seeded in 96-well plates and grown in CSS-supplemented phenol red-free or FBS-supplemented media for 7 days. Cells are treated with Abiraterone (5 μM and 10 μM) at 24 and 96 hours after plating and cell viability is determined on day 7 by adding CellTiter Glo and measuring luminescence[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [3]

    Mice[3]
    Male NOD/SCID mice 6 to 8 weeks of age are surgically orchiectomized and implanted with a 5 mg 90-day sustained release DHEA pellet to mimic CRPC with human adrenal physiology. Two days later, 7×106 LAPC4 cells are injected subcutaneously with Matrigel. Tumor dimensions are measured 2 to 3 times per week, and volume is calculated as length×width×height×0.52. Once tumors reach 300 mm3, mice are randomly assigned to vehicle or Abiraterone treatment groups. Mice in the Abiraterone group are treated with 5 mL/kg intraperitoneal injections of 0.5 mmol/kg/d (0.1 mL 5% benzyl alcohol and 95% safflower oil solution) and control mice with vehicle only, once daily for 5 days per week over a duration of 4 weeks (n=8 mice per treatment). Statistical significance between Abiraterone and vehicle treatment groups is assessed by ANOVA based on a mixed-effect model.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Abiraterone acetate 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.5540 mL 12.7698 mL 25.5395 mL 63.8488 mL
    5 mM 0.5108 mL 2.5540 mL 5.1079 mL 12.7698 mL
    10 mM 0.2554 mL 1.2770 mL 2.5540 mL 6.3849 mL
    15 mM 0.1703 mL 0.8513 mL 1.7026 mL 4.2566 mL
    20 mM 0.1277 mL 0.6385 mL 1.2770 mL 3.1924 mL
    25 mM 0.1022 mL 0.5108 mL 1.0216 mL 2.5540 mL
    Help & FAQs
    • HY-75054 和 HY-75054R 有什么区别？

      HY-75054 是化学纯小分子，可以用于细胞实验和动物实验；HY-75054R 是标准品，更多的用在色谱检测中做阳性参照物。

    Keywords:

    Abiraterone154229-18-2CB7630醋酸阿比特龙酯CB 7630CB-7630Cytochrome P450CYPsInhibitorinhibitorinhibit

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