2. Metabolic Enzyme/Protease Anti-infection Autophagy Apoptosis
  3. HMG-CoA Reductase (HMGCR) Bacterial Autophagy Apoptosis Antibiotic
  4. Mevastatin

Mevastatin  (Synonyms: 美伐他汀; Compactin; ML236B)

目录号: HY-17408 纯度: 99.46%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Mevastatin (Compactin) 是第一个属于他汀类的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Mevastatin 是一种降脂药，可诱导细胞凋亡，将癌细胞阻滞在 G0/G1 期。Mevastatin 还可以增加内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 mRNA 和蛋白质水平。Mevastatin 具有抗肿瘤活性，并可用于心血管疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Mevastatin Chemical Structure

Mevastatin Chemical Structure

CAS No. : 73573-88-3

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥620
In-stock
50 mg ￥550
In-stock
100 mg ￥900
In-stock
500 mg ￥2700
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Mevastatin (Compactin) is a first HMG-CoA reductase inhibitor that belongs to the statins class. Mevastatin is a lipid-lowering agent, and induces apoptosis, arrests cancer cells in G0/G1 phase. Mevastatin also increases endothelial nitric oxide synthase (eNOS) mRNA and protein levels. Mevastatin has antitumor activity and has the potential for cardiovascular diseases treatment[1][2][3].

IC50 & Target

HMG-CoA reductase[1][2]
Apoptosis[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
DLD-1 IC50
3.2 μM
Compound: 26
Cytotoxicity in human DLD-1 cells expressing APC mutant assessed as reduction in cell viability incubated for 96 hrs by Cell Titer-Glo assay
Cytotoxicity in human DLD-1 cells expressing APC mutant assessed as reduction in cell viability incubated for 96 hrs by Cell Titer-Glo assay
[PMID: 33445154]
HCT-116 IC50
18.6 μM
Compound: 26
Cytotoxicity in human HCT-116 cells expressing wild type APC assessed as reduction in cell viability incubated for 96 hrs by Cell Titer-Glo assay
Cytotoxicity in human HCT-116 cells expressing wild type APC assessed as reduction in cell viability incubated for 96 hrs by Cell Titer-Glo assay
[PMID: 33445154]
HEK293 IC50
159 μM
Compound: 27
Inhibition of human TASK3 expressed in HEK293 cells by Ti+ flux assay
Inhibition of human TASK3 expressed in HEK293 cells by Ti+ flux assay
[PMID: 31260312]
体外研究
(In Vitro)

Mevastatin (0-128 μM；5 天；Caco-2 细胞) 处理导致细胞数量呈剂量依赖性减少[1]。
Mevastatin (32-128 μM；24-72小时；Caco-2 细胞) 处理导致早期 G0/G1 期和晚期 G2/M 期细胞周期停滞[1]。
Mevastatin (32-128 μM；72 小时；Caco-2 细胞) 处理导致细胞周期蛋白依赖性激酶 (cdk) 4 和 cdk 6 以及细胞周期蛋白 D1 下调，而 cdk 2 和细胞周期蛋白 E 蛋白水平保持不变。细胞周期抑制剂 p21 和 p27 被 Mevastatin 显著上调[1]。
Mevastatin (16-256 μM；Caco-2 细胞) 处理以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡[1]。
用 Mevastatin 处理 Neuro2a 细胞 24 小时可诱导与神经元标记蛋白 NeuN 上调相关的神经突增生。Mevastatin 触发关键激酶表皮生长因子受体 (EGFR)、ERK1/2 和 Akt/蛋白激酶 B 的磷酸化。抑制 EGFR、PI3K 和丝裂原活化蛋白激酶级联可阻断 Mevastatin 诱导的轴突生长[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Mevastatin 相关抗体:

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: Caco-2 cells
Concentration: 0 µM, 8 µM, 16 µM, 32 µM, 64 µM, 128 µM
Incubation Time: 5 days
Result: Caused a dose-dependent decrease in cell number.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line: Caco-2 cells
Concentration: 32 µM, 64 µM, 128 µM
Incubation Time: 24 hours, 48 hours, 72 hours
Result: Caused a dose-dependent increase of cells in G0/G1 and G2/M phases of the cell cycle.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Caco-2 cells
Concentration: 32 µM, 64 µM, 128 µM
Incubation Time: 72 hours
Result: Resulted in a down-regulation of cyclin-dependent kinases (cdk) 4 and cdk 6 as well as cyclin D1.
体内研究
(In Vivo)

Mevastatin (2 -20 mg/kg；通过 ALZET 微渗透泵递送；每天；持续 7、14 或 28 天；野生型 129-SV/eVTAcBr 雄性小鼠和 eNOS 缺陷雄性小鼠) 处理增加内皮一氧化氮水平合酶 (eNOS) mRNA 和蛋白质，以剂量和时间依赖性方式减少梗塞面积并改善神经功能缺损[2]。
局部输注 Mevastatin (2.5 pmol/小时) 通过增加骨转换和部分地通过促进骨形态发生蛋白-2 (BMP-2) mRNA 和 NF-κB 配体受体激活剂 (RANKL) 的mRNA表达来增加同种移植骨的骨量 (MRL/MpJ 小鼠)[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Wild-type 129-SV/eVTAcBr male mice and eNOS-deficient male mice (18-22 g) with the filament model[2]
Dosage: 2 mg/kg or 20 mg/kg
Administration: Delivered via 7- or 14-day ALZET miniosmotic pumps implanted subcutaneously; daily; for 7, 14, or 28 days
Result: Increased levels of endothelial nitric oxide synthase (eNOS) mRNA and protein, reduced infarct size, and improved neurological deficits in a dose- and time-dependent manner.
分子量

390.51

Formula

C23H34O5
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

美伐他汀； 洛伐他汀EP杂质A
结构分类
初始来源

Penicillium citrinum
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (512.15 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5608 mL 12.8038 mL 25.6075 mL
5 mM 0.5122 mL 2.5608 mL 5.1215 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.46%

COA (292 KB) LCMS (87 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Mevastatin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5608 mL 12.8038 mL 25.6075 mL 64.0188 mL
5 mM 0.5122 mL 2.5608 mL 5.1215 mL 12.8038 mL
10 mM 0.2561 mL 1.2804 mL 2.5608 mL 6.4019 mL
15 mM 0.1707 mL 0.8536 mL 1.7072 mL 4.2679 mL
20 mM 0.1280 mL 0.6402 mL 1.2804 mL 3.2009 mL
25 mM 0.1024 mL 0.5122 mL 1.0243 mL 2.5608 mL
30 mM 0.0854 mL 0.4268 mL 0.8536 mL 2.1340 mL
40 mM 0.0640 mL 0.3201 mL 0.6402 mL 1.6005 mL
50 mM 0.0512 mL 0.2561 mL 0.5122 mL 1.2804 mL
60 mM 0.0427 mL 0.2134 mL 0.4268 mL 1.0670 mL
80 mM 0.0320 mL 0.1600 mL 0.3201 mL 0.8002 mL
100 mM 0.0256 mL 0.1280 mL 0.2561 mL 0.6402 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Mevastatin73573-88-3Compactin ML236B美伐他汀 洛伐他汀EP杂质AHMG-CoA Reductase (HMGCR)BacterialAutophagyApoptosisAntibioticStatinsBMP-2NF-κBRANKLlipid-loweringEGFRphosphorylationeNOSneuroprotectioncardiovascularInhibitorinhibitorinhibit

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Mevastatin
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