2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Metabolic Enzyme/Protease
  3. 5-HT Receptor Cytochrome P450
  4. Nefazodone

Nefazodone  (Synonyms: 奈法唑酮)

目录号: HY-119209 纯度: 98.01%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Nefazodone 是一种具有口服活性的苯基哌嗪类抗抑郁剂。Nefazodone 可有效、选择性地阻断突触后 5-HT2A 受体，适度抑制 5-HT 和去甲肾上腺素 (noradrenaline) 再摄取。Nefazodone 还可以缓解应激反应对小鼠免疫系统的不良影响。Nefazodone 对 CYP3A4 同工酶具有较高的亲和力，表明其存在一定的活性分子-活性分子相互作用风险。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Nefazodone Chemical Structure

Nefazodone Chemical Structure

CAS No. : 83366-66-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥517
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥800
In-stock
50 mg ￥2600
In-stock
100 mg   询价  
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Nefazodone 相关抗体

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CYP1 CYP2 CYP3 CYP4 CYP11 CYP17 Aromatase/CYP19A1 CYP26 CYP51 CYP2D6 CYP2C9 CYP2C19 CYP3A4 CYP17A1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Nefazodone is an orally active phenylpiperazine antidepressant. Nefazodone can potently and selectively block postsynaptic 5-HT2A receptors, and moderately inhibit 5-HT and noradrenaline reuptake. Nefazodone can also relieve the adverse effects of stress on the the immune system of mice. Nefazodone has a high affinity for CYP3A4 isoenzyme, which indicates that it has certain risk of agent-agent interaction[1][2][3].

IC50 & Target

5-HT receptor, Noradrenaline, CYP3A4[1]
体外研究
(In Vitro)

Nefazodone collapses mitochondrial membrane potential, and imposes oxidative stress, as detected via glutathione depletion, leading to cell death[2].
Nefazodone (200 μM; 24 h) depletes 100% of ATP in both, glucose and galactose-grown HepG2 cells[2].
Nefazodone (6.25, 12.5 and 25 μM; 0-120 min) profoundly inhibits oxygen consumption (OCR) in HepG2[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Nefazodone 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Nefazodone (10 mg/kg; s.c.; for 16 days) is effective to counter the adverse effects of stress on the the immune system of mice[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female BALB/c mice (7-12 weeks old; stress model; subjected to a broad band noise at 100 dB daily for 5 s every minute during a 1- or 3-h period around midnight)[3]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: s.c.; for 16 days
Result: Attenuated the reduction of thymus, spleen and peripheral blood cellularity caused by stress.
Clinical Trial
分子量

470.01

Formula

C25H32ClN5O2
CAS 号
性状

油状物

颜色

Light yellow to yellow

中文名称

奈法唑酮
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (265.95 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1276 mL 10.6381 mL 21.2761 mL
5 mM 0.4255 mL 2.1276 mL 4.2552 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Nefazodone 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1276 mL 10.6381 mL 21.2761 mL 53.1904 mL
5 mM 0.4255 mL 2.1276 mL 4.2552 mL 10.6381 mL
10 mM 0.2128 mL 1.0638 mL 2.1276 mL 5.3190 mL
15 mM 0.1418 mL 0.7092 mL 1.4184 mL 3.5460 mL
20 mM 0.1064 mL 0.5319 mL 1.0638 mL 2.6595 mL
25 mM 0.0851 mL 0.4255 mL 0.8510 mL 2.1276 mL
30 mM 0.0709 mL 0.3546 mL 0.7092 mL 1.7730 mL
40 mM 0.0532 mL 0.2660 mL 0.5319 mL 1.3298 mL
50 mM 0.0426 mL 0.2128 mL 0.4255 mL 1.0638 mL
60 mM 0.0355 mL 0.1773 mL 0.3546 mL 0.8865 mL
80 mM 0.0266 mL 0.1330 mL 0.2660 mL 0.6649 mL
100 mM 0.0213 mL 0.1064 mL 0.2128 mL 0.5319 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Nefazodone83366-66-9奈法唑酮5-HT ReceptorCytochrome P450Serotonin Receptor5-hydroxytryptamine ReceptorCYPsphenylpiperazineantidepressant5-HT2A receptordrug-drug interactionmitochondrialstressInhibitorinhibitorinhibit

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