1. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  2. Sodium Channel Calcium Channel
  3. Ranolazine

Ranolazine  (Synonyms: 雷诺嗪; CVT 303; RS 43285-003)

目录号: HY-B0280 纯度: 99.79%
COA 产品使用指南

Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INaIKrIC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。

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Ranolazine Chemical Structure

Ranolazine Chemical Structure

CAS No. : 95635-55-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥972
In-stock
100 mg ¥884
In-stock
200 mg ¥1350
In-stock
500 mg ¥2200
In-stock
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Customer Review

Other Forms of Ranolazine:

    Ranolazine purchased from MCE. Usage Cited in: Theranostics. 2018 Oct 29;8(19):5452-5468.  [Abstract]

    Western Blot analysis of vector or PITPNC1 overexpressing BGC823 and AGS which are seeded and treated with Ranolazine.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Ranolazine (CVT 303) is an anti-angina drug that achieves its effects by inhibiting the late phase of inward sodium current (INa and IKr with IC50 values of 6 μM and 12 μM, respectively) without affecting heart rate or blood pressure (BP)[1][2]. Ranolazine is also a partial fatty acid oxidation (FAO) inhibitor[3]. Antianginal agent.

    IC50 & Target

    IC50: 6 μM (INa), 12 μM (IKr)[1]

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    Ventricular myocyte IC50
    6.9 μM
    Compound: 1
    Inhibition of canine ventricular myocytes Nav 1.5 assessed as reduction in ATX-2 induced late channel current by manual single-patch clamp assay
    Inhibition of canine ventricular myocytes Nav 1.5 assessed as reduction in ATX-2 induced late channel current by manual single-patch clamp assay
    [PMID: 27080178]
    Ventricular myocyte IC50
    6.9 μM
    Compound: 1
    Inhibition of Nav1.5 in canine ventricular myocytes assessed as inhibition of ATX2-induced late sodium current by single cell manual patch clamp assay
    Inhibition of Nav1.5 in canine ventricular myocytes assessed as inhibition of ATX2-induced late sodium current by single cell manual patch clamp assay
    [PMID: 27038498]
    Vero C1008 EC50
    > 40 μM
    Compound: Ranolazine
    Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days
    Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days
    10.1101/2020.04.03.023846
    体内研究
    (In Vivo)

    Ranolazine (Bolus injection 10 mg/kg and infusion 9.6 mg/kg/h; bolus injection; for 145 minutes; male Wistar rats) treatment significantly reduces infarct size and cardiac troponin T release in rats subjected to left anterior descending coronary artery occlusion-reperfusion[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male Wistar rats (240-350 g)[3]
    Dosage: Bolus injection 10 mg/kg and infusion (9.6 mg/kg/h)
    Administration: Bolus injection; for 145 minutes
    Result: Significantly reduced infarct size and cardiac troponin T release in rats subjected to left anterior descending coronary artery occlusion-reperfusion.
    Clinical Trial
    分子量

    427.54

    Formula

    C24H33N3O4

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    雷诺嗪

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (233.90 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3390 mL 11.6948 mL 23.3896 mL
    5 mM 0.4678 mL 2.3390 mL 4.6779 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.79%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.3390 mL 11.6948 mL 23.3896 mL 58.4741 mL
    5 mM 0.4678 mL 2.3390 mL 4.6779 mL 11.6948 mL
    10 mM 0.2339 mL 1.1695 mL 2.3390 mL 5.8474 mL
    15 mM 0.1559 mL 0.7797 mL 1.5593 mL 3.8983 mL
    20 mM 0.1169 mL 0.5847 mL 1.1695 mL 2.9237 mL
    25 mM 0.0936 mL 0.4678 mL 0.9356 mL 2.3390 mL
    30 mM 0.0780 mL 0.3898 mL 0.7797 mL 1.9491 mL
    40 mM 0.0585 mL 0.2924 mL 0.5847 mL 1.4619 mL
    50 mM 0.0468 mL 0.2339 mL 0.4678 mL 1.1695 mL
    60 mM 0.0390 mL 0.1949 mL 0.3898 mL 0.9746 mL
    80 mM 0.0292 mL 0.1462 mL 0.2924 mL 0.7309 mL
    100 mM 0.0234 mL 0.1169 mL 0.2339 mL 0.5847 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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