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Pathways Recommended:	PI3K/Akt/mTOR

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AKT Kinase Inhibitor

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By Targets:	Akt (42) Ack1 (2) AMPK (4) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Apoptosis (33) Aurora Kinase (4) Autophagy (11) Bcl-2 Family (2) Bcr-Abl (3) c-Kit (4) c-Met/HGFR (6) Casein Kinase (1) Caspase (4) CDK (6) EGFR (7) ERK (2) FAK (3) Ferroptosis (1) FGFR (1) FLT3 (2) Formyl Peptide Receptor (FPR) (1) GSK-3 (1) IGF-1R (1) Integrin (2) Isotope-Labeled Compounds (1) JNK (2) mTOR (6) Myosin (2) NF-κB (1) NO Synthase (2) p38 MAPK (1) Parasite (2) PARP (3) PDGFR (2) PDK-1 (1) Phosphatase (1) Phosphodiesterase (PDE) (2) PI3K (9) Pim (1) PKA (5) PKC (8) Polo-like Kinase (PLK) (3) PROTACs (1) Reactive Oxygen Species (2) RET (2) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1) ROCK (3) ROR (1) ROS Kinase (1) Ser/Thr Protease (1) SphK (1) Src (4) STAT (4) Syk (1) TGF-β Receptor (1) VEGFR (3) Wnt (1)
By Research Areas:	Cancer (76) Inflammation/Immunology (9) Metabolic Disease (4)

By Targets:

Akt (42)

Ack1 (2)

AMPK (4)

Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1)

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Targets Recommended: Akt

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-10249A

**AKT Kinase Inhibitor** 10 篇以上引用文献	Akt	Cancer
AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 *Akt* 抑制剂。

HY-10249D

AKT Kinase Inhibitor hydrochloride 10 篇以上引用文献	Akt	Cancer
AKT Kinase Inhibitor hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 *Akt* 抑制剂。

HY-10721

PF-AKT400 AKT protein Kinase Inhibitor	Akt	Cancer
PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 *Akt* 抑制剂，对 PKBα (IC₅₀=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC₅₀=450 nM) 高 900 倍。

HY-15431

Capivasertib 最多引用文献 56 篇文献验证 AZD5363	Akt Autophagy	Cancer
Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的 pan-AKT 激酶抑制剂，抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC₅₀ 分别为 3，7 和 7 nM。

HY-15727

Afuresertib 10 篇以上引用文献 GSK2110183; LAE002	Akt PKC ROCK	Cancer
Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，K_i 值分别为 0.08/2/2.6 nM。

HY-15727A

Afuresertib hydrochloride 10 篇以上引用文献 GSK2110183 hydrochloride; LAE002 hydrochloride	Akt PKC ROCK	Cancer
Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，K_i 值分别为 0.08/2/2.6 nM。

HY-122913

Borussertib	Akt	Cancer
Borussertib 是蛋白激酶 *Akt* 的首创的、共价变构抑制剂，其对 Akt^wt 的IC₅₀ 值为 0.8 nM，K_i 值为 2.2 nM。

HY-133850

10-DEBC	Pim	Cancer
10-DEBC 是一种选择性 Ak t抑制剂。10-DEBC 具有 Moloney 小鼠白血病病毒 (Pim) 激酶-1的强抑制活性 (IC₅₀=1.28 μM)。

HY-148868A

Akt1&PKA-IN-2	Akt CDK	Cancer
Akt1&PKA-IN-2 ((R)-29) 是一种具有周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 选择性的酰胺类 PKB/AKT 抑制剂。Akt1&PKA-IN-2 抑制 AKT1、PKAa 和 CDK2^a，IC₅₀ 值分别为 0.007 µM、0.01 µM 和 0.69 µM。

HY-148868

Akt1&PKA-IN-1	Akt PKA CDK	Others
Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的 Akt/PKA 双重抑制剂，对 PKAa、Akt 和 CDK2 的 IC₅₀ 值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。

HY-147513

AKT-IN-12	Akt Apoptosis	Cancer
AKT-IN-12 (compound 3e) 是一种有效的 Akt 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 0.55 μM。AKT-IN-12 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 期，以及诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKT-IN-12 也抑制 p-AKT 和 p-ERK，并激活 p-JNK 和 JNK。AKT-IN-12 可用于白血病的研究。

HY-10249

GSK-690693 30 篇以上引用文献	Akt AMPK Autophagy	Cancer
GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 *Akt* 抑制剂，对 Akt1， Akt2 和 Akt3 的 IC₅₀ 分别为 2 nM，13 nM，9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。

HY-144059

AKT-IN-9	Akt	Cancer
AKT-IN-9 是一种有效的 *AKT* 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB，也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-9 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1，化合物 1)。

HY-144060

AKT-IN-10	Akt	Cancer
AKT-IN-10 是一种有效的 *AKT* 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB，也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-10 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1，化合物 4)。

HY-126257

AKT-IN-3	Akt Apoptosis	Cancer
AKT-IN-3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 *Akt* 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 作用的 IC₅₀ 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT-IN-3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性，如 PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT-IN-3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡，抑制癌细胞的转移。

HY-12059B

AT7867 hydrochloride	Akt	Cancer
AT7867 hydrochloride 是强效的，有口服活性的 *AKT* 和 p70 S6 kinase 抑制剂。 AT7867 hydrochloride 具有抗肿瘤效果。

HY-137458

Vevorisertib ARQ 751	Akt Ser/Thr Protease	Cancer
Vevorisertib (ARQ 751) 是一种具有口服活性、有效和选择性的 pan-AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，对 AKT1 (IC₅₀=0.55 nM)、AKT2 (IC₅₀=0.81 nM) 和AKT3 (IC₅₀=1.31 nM) 有抑制作用。Vevorisertib 单体化合物或与其他抗癌化合物联用，可用于 PIK3CA/AKT/PTEN 突变的实体瘤研究。

HY-15369

FPA-124	Akt Apoptosis	Cancer
FPA-124，一种细胞通透性铜配合物，是选择性的 *Akt* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.1 μM ，与 Akt 的蛋白同源性 (PH) 域和激酶结构域相互作用。FPA-124 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-101798

MDVN1003	PI3K	Cancer
MDVN1003 是一种 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 和磷脂酰肌醇-3-激酶δ (PI3Kδ) 双重抑制剂，可阻止 B 细胞活化，抑制蛋白激酶 B (AKT) 和细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK 1/2) 的磷酸化。MDVN1003 可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。

HY-15290

AIM-100 3 篇文献验证	Ack1	Cancer
AIM-100 是一种有效的选择性 Ack1 抑制剂，IC₅₀ 为 21.58 nM。AIM-100 还抑制 Tyr²⁶⁷ 磷酸化，但不抑制其他激酶，包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。AIM-100 具有抗癌作用。

HY-161351

STAT3/AKT-IN-1	Akt STAT Apoptosis	Cancer
STAT3/AKT-IN-1 是信号转导子和转录激活子 3 (STAT3) 和蛋白激酶 B (*AKT) 信号通路的双重抑制剂，具有抗肿瘤活性并诱导 SGC-7901 细胞凋亡 (apoptosis*)。

HY-13260

CCT128930 5 篇文献验证	Akt Autophagy Apoptosis	Cancer
CCT128930 是一种 ATP 竞争性地且选择性的 *AKT* 抑制剂 (对AKT2 的 IC₅₀ 为 6 nM )。CCT128930 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC₅₀=168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC₅₀=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。

HY-123390

DB07107	Bcr-Abl Akt	Cancer
DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂，IC₅₀ 值为 360 nM。

HY-16071

AT13148 2 篇文献验证	Akt PKA ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK)	Cancer
AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC₅₀ 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。

HY-P10323

T7 Peptide Tumstatin (74-98), human	Integrin FAK mTOR Apoptosis	Cancer
T7 Peptide 是内皮细胞特异性抑制剂。T7 Peptide 通过与 αVβ3 整合素相互作用，抑制内皮细胞的 FAK，PI3-kinase，PKB/Akt 和 mTOR 信号通路，从而抑制蛋白质合成并诱导细胞凋亡。

HY-18676

OSU-T315 5 篇以上引用文献	Integrin Autophagy Apoptosis	Cancer
OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC₅₀=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。 OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化，并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。

HY-15985

CTX-0294885 3 篇文献验证	Akt	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
CTX-0294885 是一种广谱激酶抑制剂，可以从 MDA-MB-231 细胞中捕获 235 种激酶，且可捕获 *AKT* 家族中的所有成员。CTX-0294885 是一种强大的激酶组信号网络分析试剂，可用于炎症、糖尿病和癌症等疾病的研究。

HY-15985A

CTX-0294885 hydrochloride 3 篇文献验证	Akt	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
CTX-0294885 hydrochloride 是一种广谱激酶抑制剂，可以从 MDA-MB-231 细胞中捕获 235 种激酶，且可捕获 *AKT* 家族中的所有成员。CTX-0294885 hydrochloride 是一种强大的激酶组信号网络分析试剂，可用于炎症、糖尿病和癌症等疾病的研究。

HY-100932

ML-9 4 篇文献验证	Myosin	Cancer
ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂，可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK，PKA 和 PKC 活性，K_i 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。

HY-150026

Multi-kinase-IN-2	VEGFR PDGFR FGFR c-Kit Akt Src Apoptosis	Cancer
Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3, PDGFRα/β 和 FGFR-1，以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 *AKT* 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。

HY-149989

Ack1 inhibitor 1	Ack1 Akt	Cancer
Ack1 inhibitor 1 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的ACK1激酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2.1 nM。Ack1 inhibitor 1 抑制 ACK1 的磷酸化和下游 AKT 的激活。Ack1 inhibitor 1 具有抗肿瘤活性。

HY-119751

Hematein 1 篇文献验证	Casein Kinase Akt Wnt Apoptosis	Cancer
Hematein 是苏木精的氧化产物，可作为染料。Hematein 是一种变构酪蛋白激酶 II 抑制剂，IC₅₀ 为 0.74 μM。Hematein 抑制 Akt/PKB Ser129 磷酸化，Wnt/TCF 途径并增加肺癌细胞的凋亡。

HY-13661

7-Hydroxystaurosporine UCN-01; KRX-0601	Akt PKC CDK Apoptosis	Cancer
7-Hydroxystaurosporine (UCN-01) 是一种 Staurosporine (HY-15141) 衍生物，具有抗肿瘤活性。7-Hydroxystaurosporine 抑制丝氨酸/苏氨酸激酶 *AKT* 和钙依赖性 *protein kinase* C 的活性。7-Hydroxystaurosporine 还间接激活细胞周期依赖性激酶 (CDKs)。7-Hydroxystaurosporine 使肿瘤细胞停滞在细胞周期的 G1/S 期，并通过抑制 G2 检查点激酶 chk1 来防止核苷酸切除修复，从而导致细胞凋亡 (apoptosis**)。

HY-13260A

CCT128930 hydrochloride 5 篇文献验证	Akt Autophagy Apoptosis	Cancer
CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 *AKT* 抑制剂 (IC₅₀=6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC₅₀=168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC₅₀=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。

HY-12037A

Rigosertib 5 篇文献验证 ON-01910	Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis	Cancer
瑞格色替 Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 nM。

HY-10971A

Alisertib sodium MLN 8237 sodium	Aurora Kinase Autophagy Apoptosis	Cancer
Aliertib (MLN 8237) sodium 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC₅₀=1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib sodium 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。

HY-100932A

ML-9 Free Base	Myosin	Cancer
ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂，可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子 1 (STIM1) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK，PKA 和 PKC 活性，K_i 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。

HY-B0789

SU6656 10 篇以上引用文献	Src FAK Akt	Cancer
SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Src，Yes，Lyn，Fyn 的 IC₅₀分别为 280，20，130，170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。

HY-10971

Alisertib 40 篇以上引用文献 MLN 8237	Aurora Kinase Autophagy Apoptosis	Cancer
Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC₅₀=1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。

HY-101246

RPI-1	RET	Cancer
RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。

HY-13072

Cenisertib 1 篇文献验证 AS-703569; R-763	Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3	Cancer
Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 *Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3* 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

HY-13326

ASP3026 5 篇文献验证	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis ROS Kinase Caspase PARP IGF-1R STAT Akt JNK	Cancer
ASP3026 是一种具有选择性和口服活性的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，IC₅₀ 值是 3.5 nM。ASP3026 可抑制 IGF-1R，STAT3，*AKT* 和 JNK 蛋白的磷酸化，和诱导caspase 3 和 PARP裂解，同时对 ROS 和 ACK 也有抑制作用。ASP3026 可用于抗癌研究。

HY-162143

SKI-349	SphK Akt mTOR	Cancer
SKI-349 是一种鞘氨醇激酶 1/2 (SPHK1/2) 和微管聚合 (MDA) 的双重靶向抑制剂。SKI-349 具有抗癌活性。SKI-349 能抑制肝细胞活力、侵袭和 AKT/mTOR 信号通路。

HY-116191

WJD008	PI3K mTOR	Cancer
WJD008 是一种强效的双重磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K)/哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR) 抑制剂，对肿瘤细胞和带有 PIK3CA 突变的转化细胞表现出抗增殖和抗克隆生成的作用。WJD008 抑制 PI3K α 和 mTOR 的激酶活性，并消除了类胰岛素生长因子-I 激活的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路。WJD008 有望用于癌症的研究。

HY-110193

SPP-86 1 篇文献验证	RET	Cancer
SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂，其 IC₅₀ 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路，也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。

HY-107597

Halicin 1 篇文献验证 SU3327	JNK	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Halicin (SU3327) 是一种有效的，选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 μM。Halicin 还以 IC₅₀ 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。Halicin 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。

HY-13072B

Cenisertib benzoate AS-703569 benzoate; R-763 benzoate	Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3	Cancer
Cenisertib (AS-703569) benzoate 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 *Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3* 的活性。Cenisertib benzoate 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib benzoate 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

HY-147259

Dalmelitinib	c-Met/HGFR	Cancer
Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC₅₀: 2.9 nM)，可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化，部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖，可用于癌症的研究，如非小细胞肺癌。

HY-10230S

Midostaurin-d5 PKC412-d₅; CGP 41251-d₅	Isotope-Labeled Compounds PKC Syk Akt PKA c-Kit	Cancer
米哚妥林 d₅ Midostaurin-d₅ 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，*Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ* 和 VEGFR1/2 的活性，IC₅₀ 值为 22-500 nM。

HY-116035

Nimbolide 1 篇文献验证	NF-κB CDK Apoptosis	Cancer
印苦楝内酯 Nimbolide 是可以从印楝 (Azadirachta indica) 中分离得到的一种三萜化合物，具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4/CDK6 激酶，诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt、PI3K-Akt、MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。

Cat. No.	Product Name

HY-L009

激酶抑制剂库

2,689 compounds

激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。

MCE 激酶抑制剂库包含 2,689 种激酶抑制剂和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。

HY-L164

丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂库

1,303 compounds

丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子，将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子，通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能，参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物，被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。

MCE 精心收录了1,303种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。

HY-L0061V

Kinase Library	65,200 compounds
A unique collection of 65,200 phosphorylation kinase inhibitors can be used for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS).

HY-L015

PI3K/Akt/mTOR 化合物库

600 compounds

PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。

MCE 收录了 600 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-W745090

Isomaltulose monohydrate

Biochemical Assay Reagents

异麦芽酮糖一水合物 Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂，还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC₅₀: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC₅₀: 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P10323

T7 Peptide Tumstatin (74-98), human	Integrin FAK mTOR Apoptosis	Cancer
T7 Peptide 是内皮细胞特异性抑制剂。T7 Peptide 通过与 αVβ3 整合素相互作用，抑制内皮细胞的 FAK，PI3-kinase，PKB/Akt 和 mTOR 信号通路，从而抑制蛋白质合成并诱导细胞凋亡。

HY-P10605

GSK3β-peptide	Akt GSK-3	Cancer
GSK3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK3-β) 的底物模拟肽，能够与 GSK3-β 的活性位点结合，模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 *Akt* 的底物模拟抑制剂，作为潜在的抗癌化合物。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-116035

Nimbolide 1 篇文献验证	Triterpenes Structural Classification Classification of Application Fields Terpenoids Source classification Plants Azadirachta indica A. Juss. Disease Research Fields Meliaceae Cancer	NF-κB CDK Apoptosis
印苦楝内酯 Nimbolide 是可以从印楝 (Azadirachta indica) 中分离得到的一种三萜化合物，具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4/CDK6 激酶，诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt、PI3K-Akt、MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。

HY-16558

Butein 4 篇文献验证 2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone	Structural Classification Chalcones Flavonoids other families Classification of Application Fields Anti-aging Source classification Phenols Polyphenols Plants Disease Research Fields Cancer	EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE)
紫铆因 Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC₅₀为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60^c-src 的 IC₅₀ 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。

HY-W744699

Larixol (+)-Larixol	Larix decidua Miller Structural Classification Natural Products Pinaceae Source classification Plants	Src ERK Akt
Larixol 是 fMLP 抑制剂，还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC₅₀: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC₅₀: 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。

HY-A0183

Phosphatidylserine Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides	Animals Source classification	Akt TGF-β Receptor
Phosphatidylserine (Phospholipids) 是一种保守的抗炎和免疫抑制信号。Phosphatidylserine 参与膜易位和蛋白激酶C的激活，通过与 PIP3 的相互作用参与 *Akt* 信号传导。Phosphatidylserine 的局部暴露可以与补体和其他蛋白质相互作用，在突触细化的发育关键时期促进小胶质细胞吞噬。Phosphatidylserine 在胞外可以促进血液凝固，并作为“吃掉我”信号来清除凋亡细胞。 Phosphatidylserine 可以通过诱导 TGF-β 分泌来抑制组织中的炎症，抑制免疫反应。

HY-N0281

Daphnetin 3 篇文献验证 7,8-Dihydroxycoumarin	Structural Classification Daphne Classification of Application Fields Thymelaeaceae Source classification Coumarins Phenols Polyphenols Phenylpropanoids Plants Disease Research Fields Cancer	EGFR PKA PKC Autophagy Apoptosis AMPK Akt mTOR Reactive Oxygen Species Caspase Bcl-2 Family PARP Parasite
瑞香素 Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物，可来源于 Genus Daphne，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC₅₀ 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1ß、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。

HY-16558R

Butein (Standard)	Structural Classification Chalcones Flavonoids other families Source classification Phenols Polyphenols Plants	EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE)
紫铆因 (Standard) Butein (Standard) 是 Butein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC₅₀为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60^c-src 的 IC₅₀ 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。

HY-N0281R

Daphnetin (Standard)	Structural Classification Daphne Thymelaeaceae Source classification Coumarins Phenols Polyphenols Phenylpropanoids Plants	EGFR PKA PKC Autophagy Apoptosis AMPK Akt mTOR Reactive Oxygen Species Caspase Bcl-2 Family PARP Parasite
瑞香素 (Standard) Daphnetin (Standard) 是 Daphnetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物，可来源于 Genus Daphne，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC₅₀ 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1 、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10230S

Midostaurin-d5
Midostaurin-d₅ 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，*Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ* 和 VEGFR1/2 的活性，IC₅₀ 值为 22-500 nM。

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