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Activity control " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-E70339
HY-E70341
HY-E70350
HY-15517
Others
Cancer
KN-92 是 KN-93 的非活性衍生物,不具有 CaM 激酶抑制活性。KN-92 可作为对照化合物用于阐明KN-93的拮抗活性。KN-93 可渗透细胞,可逆和竞争性的 CaMKII 抑制剂。
HY-15517A
Others
Cancer
KN-92 phosphate 是 KN-93 的非活性衍生物,不具有 CaM 激酶抑制活性。KN-92 phosphate 可作为对照化合物用于阐明 KN-93 的拮抗活性。KN-93 可渗透细胞,可逆和竞争性的 CaMKII 抑制剂。
HY-E70283
HY-E70315
Fungal Endo- and Exo- chitosanases
Endogenous Metabolite
Others
真菌壳聚糖酶
Chimax-G (Fungal Endo- and Exo- chitosanases) 是一种生物催化剂,是新生物催化剂技术的关键酶。酶工程致力于增强酶反应动力学、底物选择性和恶劣条件下(例如低或高 pH)下的活性。通过向这些酶修饰引入刺激响应性,活性的动态控制也成为可能。
HY-E70334
Endogenous Metabolite
Others
羧肽酶Y
Carboxypeptidase Y, Baker's yeast (S. cerevisiae) 是一种生物催化剂,是新生物催化剂技术的关键酶。酶工程致力于增强酶反应动力学、底物选择性和恶劣条件下(例如低或高 pH)下的活性。通过向这些酶修饰引入刺激响应性,活性的动态控制也成为可能。
HY-135761
HY-136303
Drug Metabolite
Infection
GS-704277 是 Remdesivir 的丙氨酸代谢产物。Remdesivir 是一种具有抗病毒活性的核苷类似物,在体外对 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染具有很高的抑制作用。
HY-13986A
(R)-VX-497; (R)-MMPD
Others
Infection
(R)-Merimepodib 是 Merimepodib (HY-13986) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Merimepodib (VX-497) 是非竞争型,有口服活性的肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH ) 抑制剂,具有广谱抗病毒活性。
HY-100988
Methylergonovine maleate; Ryegonovin; Spametrin F
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸甲麦角新碱
Methylergometrine maleate (Methylergonovine maleate) 是一种麦角生物碱,是一种具有血管收缩和子宫收缩作用的 Methysergide 的活性代谢产物。Methylergometrine maleate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5-HT 受体拮抗剂,pA2 值为 9.6。Methylergometrine maleate 具有抗偏头痛和多巴胺能活性,可用于预防和控制产后出血。
HY-E70312
Candida antarctica lipase
Endogenous Metabolite
Others
固定化南极假丝酵母脂肪酶
CalB-10Xup (Candida antarctica lipase) 是一种生物催化剂,是新生物催化剂技术的关键酶。酶工程致力于增强酶反应动力学、底物选择性和恶劣条件下(例如低或高 pH)下的活性。通过向这些酶修饰引入刺激响应性,活性的动态控制也成为可能。
HY-E70333
AR2000
Endogenous Metabolite
Others
Rapidase Revelation Aroma (AR2000), Aspergillus niger 是一种生物催化剂,是新生物催化剂技术的关键酶。酶工程致力于增强酶反应动力学、底物选择性和恶劣条件下(例如低或高 pH)下的活性。通过向这些酶修饰引入刺激响应性,活性的动态控制也成为可能。
HY-E70348
HY-17520
MTF-753
Fungal
Infection
吡噻菌胺
Penthiopyrad (MTF-753) 是一种手性羧酰胺类抗真菌试剂,具有广谱杀菌活性。Penthiopyrad 可用于防治多种农作物和草坪的叶面和土传植物病害。
HY-B1851
Parasite
Infection
噻螨酮
Hexythiazox 是一种选择性的杀螨剂,具有杀卵,杀幼虫和杀虫活性,广泛用于化学控制棉,水果和蔬菜上的螨虫 (mites )。Hexythiazox 对哺乳动物无害,对有益昆虫和螨虫没有影响。
HY-129136
Others
Others
TUG-1387 是一种 AH-7614 和 TUG-1506 的类似物,在 FFA4 上没有活性。TUG-1387 可作为FFA4功能评价的阴性对照。
HY-149312
Others
Others
PPO-IN-3 (Compound 8ad) 是一种 PPO 抑制剂,KI 值为 0.67 nM。PPO-IN-3 具有芽后除草活性。PPO-IN-3 可用于杂草控制。
HY-111789A
(S)-TAK-981
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
(S)-Subasumstat 是 Subasumstat (HY-111789) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Subasumstat (TAK-981) 是首创的、SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂,具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
HY-107477
Epigenetic Reader Domain
Cancer
GSK8573 是 GSK2801(BAZ2A 和 BAZ2B 溴结构域的乙酰赖氨酸竞争性抑制剂)的无活性对照化合物。GSK8573 对 BRD9 具有结合活性,Kd 值为 1.04 μM,且对 BAZ2A/B 和其他溴结构域家族没有活性。GSK8573 可用作生物实验中结构相关的阴性对照化合物。
HY-W015007
COX
Cardiovascular Disease
Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-136597
HY-151470
Parasite
Others
Chitinase-IN-5 (8i) 是有效的几丁质酶 Of Chi-h 的抑制剂,IC50 值为 0.051 μM。Chitinase-IN-5 表现出良好的杀虫活性,可用于绿色害虫防治和管理的研究。
HY-112367
Others
Cancer
SB 202474,SB203580 的模拟物。SB 202474 不能抑制 p38 MAPK 活性,在 p38 MAPK 研究中被广泛用作阴性对照化合物,也抑制黑色素合成诱导。
HY-111278
HY-151460
Others
Cancer
GCN2-IN-7 (compound 39) 是一种具有口服活性和选择性的 general control nonderepressible 2 (GCN2 ) 抑制剂 (IC50 =5 nM),具有体内的抗肿瘤活性。
HY-125143
MAGL
Metabolic Disease
ABC34 是 JJH260 的无活性对照化合物。ABC34 不抑制 AIG1 的氟膦酸酯反应性或羟基脂肪酸脂肪酸酯 (FAHFA) 水解活性。ABC34 可以抑制 ABHD6 和 PPT122 的活性。
HY-W422402
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
甲酰胺磺隆
Foramsulfuron 是一种芽后除草剂,用于选择性防治玉米 (Zea mays L.) 中的禾本科杂草和一些阔叶杂草。Foramsulfuron 是一种磺酰脲类除草剂,通过抑制乙酰乳酸合酶 acetolactate synthase (ALS) 发挥除草活性,ALS 是支链氨基酸生物合成的关键酶。
HY-N0126
HY-P3100
Parasite
Infection
Orfamide A 是假单胞菌 F6 中杀虫生物表面活性剂的主要代谢物,具有杀蚜虫活性。Orfamide A 可用于有机农业中的蚜虫防治,Orfamide A 对蚜虫表现出剂量依赖性死亡率,LC50 值为 34.5 μg/mL。
HY-N13140
Antibiotic
Bacterial
Infection
Difficidin 是一种抗生素,可以由 Bacillus velezensis 产生。Difficidin 通过抑制蛋白质生物合成表现出广谱抗菌活性。Difficidin 可有效控制植物病原体,例如 Erwinia amylovora (果园火疫病病原体)和 Xanthomonas oryzae (水稻病害病原体)。
HY-B0841R
HY-B1851S
HY-118099
Bacterial
Drug Metabolite
Infection
盐酸氟苯尼考胺
Florfenicol amine hydrochloride 是 Florfenicol (HY-B1374) 的一个代谢产物。Florfenicol 通过与核糖体中的 50S 和 70S 亚基结合,消除肽基转移酶的活性,从而抑制细菌蛋白质合成。Florfenicol 是一种兽用抗生素,在水产养殖业中可以用来控制敏感细菌疾病。
HY-125263B
Others
Cancer
(R)-OP-1074 是 OP-1074 (HY-125263) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD ),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
HY-N6797
HY-B1869
Others
Others
甲磺隆
Metsulfuron-methyl 是一种系统性磺酰脲类除草剂,已广泛用于防治水稻,玉米,小麦和大麦中的阔叶杂草和一年生草。Metsulfuron-methyl 具有高效的除草活性和低哺乳动物毒性,对大鼠的 LD50 大于 5000 mg/kg。
HY-D1639
Fluorescent Dye
Others
5,5'-Dibromo BAPTA tetrapotassium 是一种钙离子螯合剂,可配成具有确定钙离子浓度的缓冲液。5,5'-Dibromo BAPTA tetrapotassium 还能控制细胞内外钙离子的浓度,可用于钙生理活性的研究。
HY-N7382
Bacterial
Infection
Laburnetin 是一种异黄酮类抗菌剂 (antibacterial agent )。Laburnetin 对真菌、S. vesicarium 具有抗菌活性。Laburnetin 增强了耐甲氧西林 (Methicillin ,HY-121544) 金黄色葡萄球菌 (MRSA) 菌株对甲氧西林的敏感性。Laburnetin 可用于控制栽培物种的虫害。
HY-135761S
Fungal
Cholinesterase (ChE)
Infection
Penconazole-d7 是 Penconazole 的氘代物。 Penconazole 是一种典型的三唑类杀菌剂 (fungicide ),主要用于苹果、葡萄、蔬菜等地的白粉病防治。Penconazole 抑制真菌固醇生物合成。Penconazole 降低大鼠大脑和小脑 AChE 活性。
HY-135761R
HY-151469
Parasite
Others
Chitinase-IN-4 (compound 8f) 是偶氮氨基嘧啶衍生物,是一种有效的选择性 Of Chi-h 抑制剂,其 IC50 值为 0.1 μM。Chitinase-IN-4 具有良好的杀虫活性。Chitinase-IN-4 可用于绿色害虫防治研究。
HY-136350B
Others
Cancer
(S)-BRD9500 是 BRD9500 (HY-136350) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。BRD9500 是一种有效的,具有口服活性的磷酸二酯酶 3 (PDE3 ) 抑制剂,对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 分别为 10 和 27 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-B1851R
Parasite
Infection
噻螨酮 (Standard)
Hexythiazox (Standard) 是 Hexythiazox 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hexythiazox 是一种选择性的杀螨剂,具有杀卵,杀幼虫和杀虫活性,广泛用于化学控制棉,水果和蔬菜上的螨虫 (mites )。Hexythiazox 对哺乳动物无害,对有益昆虫和螨虫没有影响。
HY-17520R
Fungal
Infection
吡噻菌胺 (Standard)
Penthiopyrad (Standard) 是 Penthiopyrad 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Penthiopyrad (MTF-753) 是一种手性羧酰胺类抗真菌试剂,具有广谱杀菌活性。Penthiopyrad 可用于防治多种农作物和草坪的叶面和土传植物病害。
HY-137958A
AT-511
HCV
SARS-CoV
Infection
Bemnifosbuvir 是一种有效的具有口服活性的 HCV 病毒复制抑制剂。Bemnifosbuvir 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC90 =0.47 μM)。Bemnifosbuvir 具有全基因型抗病毒活性。
HY-153435
RIP kinase
Necroptosis
Cancer
RIP1 kinase inhibitor 5 (example 1) 是一种有效的 RIP1 抑制剂,用作控制肿瘤免疫的检查点激酶。RIP1 kinase inhibitor 5 与 SIR1-365 (compound 13) 相似,可抑制坏死 (necrosis ) 和铁死亡活性。
HY-N8439
Phx-3
HSP
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
Questiomycin A (Phx-3) 是一种 GRP78 (细胞保护性内质网伴侣蛋白) 降解剂,能增强 Sorafenib 的抗癌活性。Questiomycin A 也是一种抗菌剂/抗生素,可从 Pseudomonas chlororaphis HT66的代谢物中获得。Questiomycin A 可用癌症以及植物病害生物防治的研究。
HY-147313
Others
Metabolic Disease
Cancer
TH10785 是 DNA 糖基化酶 1 (OGG1) 的激活剂。TH10785 能与 OGG1 的苯丙氨酸-319 和甘氨酸-42 氨基酸相互作用,提高酶活性,产生 β, δ 裂解酶的酶促功能。TH10785 可在分子结构上控制氮碱介导的催化活性。TH10785 可用于与 DNA 氧化损伤相关的各种疾病和衰老的研究。
HY-156965
Others
Metabolic Disease
Cancer
BAY-771,一种结构接近的嘧啶二酮,是一种化学探针,具有良好的类铅特性,在Caco-2细胞中具有高渗透性(无外排迹象)。BAY-771 在 BCAT1 生化测定中显示出非常弱的抑制活性,而在 BCAT2 中则没有活性。BAY-771 可用作 HY-148242 BAY-069 的阴性对照。BAY-771可用于肿瘤代谢研究。
HY-121636
HY-B0816
Others
Others
Cancer
醚菊酯
Etofenprox 是一种具有口服活性的非酯类拟除虫菊酯杀虫剂。Etofenprox 对包括双翅目昆虫在内的许多害虫具有毒性,对哺乳动物和鱼类仅轻度影响。Etofenprox 对大鼠肝脏肿瘤有促进作用,并伴有微粒体 ROS 的增加。Etofenprox 可用于农业害虫防治和对疟疾的研究。
HY-14250
Androgen Receptor
Endocrinology
PF-998425 是一种有效的选择性非甾体雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂,在 AR 结合和细胞分析中的 IC50 分别为 37 nM 和 43 nM。PF-998425 对常见受体和酶 (如孕酮受体) 的活性较低。PF-998425 可用于皮脂控制和雄激素性脱发的研究。
HY-W015007R
COX
Cardiovascular Disease
Metyrosine (Standard)是 Metyrosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-162807
TMV
Infection
TMV-IN-10 (compound 4h) 是一种槟榔碱衍生物,具有抗烟草花叶病毒 (TMV ) 活性 (EC50 =146 µg/mL)。TMV-IN-10 通过作用于病毒外壳蛋白 (CP) 导致病毒碎裂,可用于防治作物病虫害和提高作物产量的研究。
HY-14291B
(2R)-LAF237; (2R)-NVP-LAF 237
Others
Metabolic Disease
(2R)-Vildagliptin 是 Vildagliptin (HY-14291) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Vildagliptin (LAF237) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV ) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。
HY-N0126R
HY-144119
CRISPR/Cas9
Others
Cas9-IN-2 是一种有效的 Cas9 抑制剂 (IC50 =246 μM),通过与 apo-Cas9 结合来防止 Cas9:gRNA 复合物的形成,可应用于调节和控制 Cas9 的活性。
HY-B0827A
(R)-MTI-446
nAChR
Parasite
Infection
(R)-Dinotefuran ((R)-MTI-446) 是一种新烟碱类农药,与消旋混合物相比,通过抑制烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 对典型的吸吮性害虫 Aphis gossypii 和 Apolygus lucorum 表现出相当的杀虫活性 (1.7-2.4 倍)。(R)-Dinotefuran 具有良好的防治目标害虫的作用,同时最大限度地减少对蜜蜂的危害。
HY-N4170
HY-N7056
HY-77111
Others
Inflammation/Immunology
Endocrinology
cis-INCB3344 是 INCB3344 (HY-50674) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,拮抗结合活性时,IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2),拮抗趋化活性时,IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
HY-N6979
HY-104077S
GS-5734-d5
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Infection
瑞德西韦-D5
Remdesivir-d5 是 Remdesivir 氘代物。Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-137958
AT-527
HCV
SARS-CoV
Infection
Bemnifosbuvir hemisulfate (AT-527),AT-511 的半硫酸盐,是鸟苷核苷酸前体,是一种有效的具有口服活性的 HCV 病毒复制抑制剂。Bemnifosbuvir hemisulfate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC90 =0.47 μM)。Bemnifosbuvir hemisulfate 具有全基因型抗病毒活性。
HY-145949
Drug Metabolite
Infection
Remdesivir de(ethylbutyl 2-aminopropanoate) 是 Remdesivir 的一种杂质。Remdesivir 是一种核苷类似物,具有抗病毒活
性,在 HAE 细胞中,对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-126833
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
Myristoyl coenzyme A lithium 是肉豆蔻酰化的辅酶 A (CoA)。肉豆蔻酰化是病毒中必不可少的过程,一般情况下受 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 控制。而 NMT 在结肠上皮肿瘤中比在正常细胞中的活性更高。已知还原性的 Ccoenzyme A (CoA) 是 NMT 活性的关键调节因子,而氧化的 CoA 则不允许 NMT 促进肉豆蔻酰化。Myristoyl coenzyme A 阻碍去肉豆蔻酰化的过程具潜在的抗癌和抗病毒机制。
HY-145386
Others
Cancer
(S,S)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂,对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
HY-136285A
Others
Cancer
(R,R)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂,对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
HY-B1869R
Others
Others
甲磺隆 (Standard)
Metsulfuron-methyl (Standard) 是 Metsulfuron-methyl 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metsulfuron-methyl 是一种系统性磺酰脲类除草剂,已广泛用于防治水稻,玉米,小麦和大麦中的阔叶杂草和一年生草。Metsulfuron-methyl 具有高效的除草活性和低哺乳动物毒性,对大鼠的 LD50 大于 5000 mg/kg。
HY-104077S1
GS-5734-d4
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Infection
瑞德西韦-d4
Remdesivir-d4 是 Remdesivir 氘代物。Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-12926
HIV
HDAC
DNA/RNA Synthesis
Infection
ST7612AA1 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,通过去除组蛋白上的乙酰基来控制着染色质的凝聚和 DNA 的转录。ST7612AA1 也是一种有效的 HIV 再激活诱导剂,其再激活活性在不激活或增殖 CD4+T 细胞的情况下发挥,可用于 HIV 再激活策略和消灭病毒库的研究。
HY-P1075
HY-126833A
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
Myristoyl coenzyme A lithium 是锂标记的肉豆蔻酰化的辅酶 A (CoA)。肉豆蔻酰化是病毒中必不可少的过程,一般情况下受 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 控制。而 NMT 在结肠上皮肿瘤中比在正常细胞中的活性更高。已知还原性的 Ccoenzyme A (CoA) 是 NMT 活性的关键调节因子,而氧化的 CoA 则不允许 NMT 促进肉豆蔻酰化。Myristoyl coenzyme A 阻碍去肉豆蔻酰化的过程具潜在的抗癌和抗病毒机制。
HY-P10416
Q14 peptide
Deubiquitinase
Mitophagy
Others
Neurological Disease
Q14 是一种源自 USP30 (ubiquitin specific peptidase 30) 跨膜 (TM) 结构域的多肽,具有抑制 USP30 的去泛素化活性的能力 (IC50 =57.2 nM)。Q14 通过抑制 USP30 的跨膜域与其催化域之间的相互作用,导致 USP30 活性的降低。Q14 多肽含有 LC3 相互作用区域 (LIR) 基序,这使得它能够与 LC3 结合,加速自噬体的形成,从而促进线粒体自噬 (Mitophagy )。Q14 可用于神经退行性疾病以及线粒体质量控制和细胞代谢的研究。
HY-104077
GS-5734
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Infection
瑞德西韦
Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,对 SARS-CoV 及其 4 种 变体 alpha、beta、gamma 和 delta 的 EC50 值分别为 3.3 μM, 4.7 μM, 32 μM, 3.7 μM and 9.2 μM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-121636S
HY-143587
CDK
Cancer
CDK7-IN-2 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力,特别是侵袭性和难以研究的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1,化合物 1)。
HY-104077S2
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Infection
瑞德西韦-d4
Remdesivir impurity 9-d4 是 Remdesivir 氘代物。Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-149556
EGFR
PI3K
Cancer
MTX-241F 是一种选择性的小分子抑制剂,靶向 EGFR 和 PI3 激酶家族成员。MTX-241F 能够穿透血脑屏障并长期控制肿瘤生长。MTX-241F 在患者来源的 DIPG 神经球中表现出放射增敏活性,可用于弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
HY-17598
HY-131014
JAK
Inflammation/Immunology
FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control ),对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性,分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
HY-P1075A
HY-106961A
(Z)-ONO-AP 500-02
Others
Cardiovascular Disease
(Z)-ONO 1301 是 ONO 1301 (HY-106961) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。ONO 1301 (ONO-AP 500-02) 是一种前列腺素 (PG) I2 模拟物,是一种口服活性长效前列环素 (prostacyclin ) 激动剂,具有血栓素合酶抑制活性。ONO 1301 促进不同细胞类型肝细胞生长因子 (HGF) 的产生,改善缺血诱导的小鼠、大鼠和猪左心室功能障碍。
HY-110258B
(R,S,R)-LH601A
Others
Cancer
(R,S,R)-ML334 是 ML334 (HY-110258) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。ML334 (LH601A) 是一种有效的,细胞可渗透的 NRF2 激活剂,通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
HY-123587A
Others
Cancer
(R)-PR-924 是 PR-924 (HY-123587) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂,IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-N6979R
HY-125629
Others
Others
Primordazine B 是一种通过化学筛选在斑马鱼胚胎中鉴定出来的小分子化合物,具有选择性地消灭原始生殖细胞 (Primordial Germ Cells, PGCs) 的活性。Primordazine B 抑制了一种称为 Poly(A)-tail Independent Non-canonical Translation (PAINT ,即与聚腺苷酸尾无关的非典型翻译) 的过程,而不抑制依赖聚腺苷酸尾的典型翻译 (PAT)。Primordazine B 可用于研究细胞在特定生理或病理状态下的翻译控制,例如在细胞休眠、病毒感染或应激条件下的基因表达调控。
HY-17598R
HY-104077R
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Infection
瑞德西韦(Standard)
Remdesivir (Standard)是 Remdesivir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,对 SARS-CoV 及其 4 种 变体 alpha、beta、gamma 和 delta 的 EC50 值分别为 3.3 μM, 4.7 μM, 32 μM, 3.7 μM and 9.2 μM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-159481
HY-N1902R
Keap1-Nrf2
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
4-羟基苯乙酸 (Standard)
4-Hydroxyphenylacetic acid (Standard) 是 4-Hydroxyphenylacetic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-hydroxyphenylacetic acid, a major microbiota-derived metabolite of polyphenols, is involved in the antioxidative action. 4-hydroxyphenylacetic acid induces expression of Nrf2.
HY-132276
Others
Others
PtdIns-(3,4,5)-P3-biotin sodium 是生物素标记的 PtdIns-(3,4,5)-P3 (PI(3,4,5)P3)。PI(3,4,5)P3 是核磷脂酰肌醇 5-磷酸酶 (PIP5Pase) 的底物。PI(3,4,5)P3 与 RAP1 (抑制因子激活蛋白1) 的 N 末端结合并控制其 DNA 结合活性。
HY-N0330
HY-144451
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-12 (Compound 9e) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (TRKG595R IC50 = 13.1 nM)。TRK-IN-12 是一种大环衍生化合物。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1 细胞系中显示出显着的抗增殖活性 (IC50 = 0.080 μM)。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1-G595R 细胞系中显示出比对照活性分子 LOXO-101 更好的抑制作用 (IC50 = 0.646 μM)。
HY-N0330R
HY-136625
Others
Neurological Disease
LY134046是一种抑制去甲肾上腺素N-甲基转移酶(NMT)的抑制剂。在麻醉的自发性高血压大鼠(SHR)中研究了其心血管活性。急性腹腔注射10和20 mg/kg的LY134046引起最小的心血管变化,而40 mg/kg导致持续性平均动脉血压和心率的降低。这种降压和心动过缓迅速发生,并在大脑NMT活动明显受抑制时出现。然而,在大鼠脑中去甲肾上腺素浓度在LY134046引起血压和心率效应最大时并没有显著降低。LY134046的心血管急性活动并不显著地受到SHR预处理的影响,如使用酚妥拉明、普萘洛尔或阿托品,并且LY134046降低了悬挂的SHR的心率。此外,急性或慢性给予LY134046并不对抗由交感神经刺激或外源性去甲肾上腺素引起的血管收缩反应。这些观察结果表明,LY134046不与肾上腺素能或胆碱能受体相互作用,且其降压和心动过缓效应不需要神经源性紧张。慢性腹腔注射LY134046(40 mg/kg/天)导致下丘脑和脑干NMT活动的持续性和显著性抑制,从而导致中枢去甲肾上腺素的耗竭。在慢性抑制期间,SHR脑干和下丘脑的去甲肾上腺素和多巴胺浓度增加。尽管如此,慢性抑制中枢NMT和去甲肾上腺素的耗竭,SHR抑制组与对照组注射盐水的心血管参数没有显著差异。慢性抑制LY134046并未导致对其中枢生物化学效应或急性心血管活动的耐受性。本研究不支持去甲肾上腺素生成神经元参与心血管功能的中枢调节的观点,因为LY134046急性给药引起的降压和心动过缓发生在下丘脑去甲肾上腺素浓度显著降低之前,而慢性抑制中枢NMT和去甲肾上腺素的耗竭导致基线心血管参数的微小变化。
HY-L167
2 compounds
硼酸是一种稳定且通常无毒的基团,广泛用于现代合成中形成 C-C 和 C-杂原子键。硼酸表现出精致的可逆配位特征,可以作为分子构建工具进行探索,具有控制生物缀合物的结构和生物特性的特定机制。硼酸具有多种活性,例如抗癌、抗菌、抗病毒活性。在药物中,硼酸主要以芳基硼酸的形式存在。除了这种形式之外,含有硼酸的杂环,例如吡啶基、吡咯基和吲哚基衍生物,在药物化学中也非常有用。通过向生物活性分子引入硼酸基团进行的分子修饰已显示出可以改变选择性、物理化学和药代动力学特征,并改善现有的活性。
MCE 收录了 2 种硼酸类化合物,可以用于癌症等疾病研究。
HY-L177
20 compounds
抗体抑制剂是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物,可作为阳性对照用于药物效果评估等研究,同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂具有体内活性,能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能,这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中,可以开展基于抗体抑制剂的筛选,从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 20 种抗体抑制剂,可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L114
1,110 compounds
炎症通过激活免疫系统、局部血管系统和受损组织内的各种细胞来促进生理和病理过程。越来越多的流行病学和临床证据表明,慢性炎症与各种人类疾病有因果关系,包括心脑血管疾病、关节疾病、皮肤病、肺相关疾病、血液病、肝脏疾病、肠道疾病以及糖尿病。
各种来自传统中药的天然产物已被证明可以安全地抑制促炎途径和控制炎症相关疾病。MCE收录了1,110 种具有抗炎活性的中药单体化合物,来源于黄连、板蓝根、金银花、连翘等中药。MCE抗炎中药单体化合物库是从中药中发现抗炎药物的有效工具。
HY-L185
1,649 compounds
纤维化 (Fibrosis) 是机体应对长期组织损伤时所发生的一类修复应答反应,主要表现为细胞外基质 (extracellular matrix, ECM) 的过度沉积和瘢痕的形成。肌成纤维细胞是细胞外基质的主要生成细胞,其激活过程与多种病理机制有关,包括慢性炎症、氧化应激、细胞因子的分泌等。纤维化可发生于多种器官,如肾脏、肝脏、心脏、肺等。持续的纤维化会导致组织器官的正常结构受到破坏,如果不及时控制,可能会造成器官衰竭甚至危及生命。
MCE 收录了 1,649 个靶向抗纤维化靶标的化合物,靶点包括 TGF-β、PI3K、Wnt、MMP 等,这些化合物具有明确或潜在的抗纤维化活性,可被用于纤维化病理机制的研究及纤维化相关疾病的药物筛选。
HY-L012
4,684 compounds
代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程,包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要,如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。
MCE 收录了 4,684 种代谢/酶相关的小分子化合物,是代谢相关疾病药物研发的有力工具。
HY-L145
634 compounds
大多数高血压患者为原发性高血压,即继发性病因不存在的高血压。治疗的目的是控制动脉压,防止终末器官损伤(脑血管、心血管和肾脏),并降低过早死亡的风险。
抗高血压药物可分为两大类,第一类是直接或间接阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物,例如ACEIs,血管紧张素受体拮抗剂(ARAs),直接肾素抑制剂(DRIs),以及较小程度的β受体阻滞剂。第二类药物通过增加水和钠的排泄,从而减少血管内容量,或通过非ras途径引起血管扩张,例如利尿剂和钙通道阻滞剂(CCBs)。
MCE提供了634 个具有确定的和潜在的抗高血压活性化合物。MCE抗高血压化合物文库是抗高血压药物发现和开发的关键。
HY-L069
1,465 compounds
阿尔茨海默病 (Alzheimer’s Disease, AD) 是一种脑退行性疾病,会引起精神和身体衰退,并逐渐导致死亡。尽管阿尔茨海默病给人类健康带来严重威胁,但只有少数药物得到批准用于该病的治疗,而且这些药物的作用是控制症状,而不是改变疾病的进程。新的治疗方法的开发离不开对阿尔兹海默病机制的研究。最近的研究使人们对阿尔茨海默病 (AD) 的神经生物学有了更深入的了解,并确定了药物开发的独特靶点。通过对大量病例及临床结果的分析研究,科研人员提出了多种不同的理论假说试图阐明阿尔茨海默病的发病过程,其中广为接受并开展药物设计与研究的有如下几种:β-淀粉样蛋白假说 (Amyloid cascade hypothesis) 、Tau蛋白假说 (Tau hypothesis) 和胆碱能假说 (Cholinergic hypothesis) 等。
MCE 收录了 1,465 种具有抗阿尔兹海默病活性的化合物及靶向阿尔兹海默病主要靶点的化合物。MCE 抗阿尔兹海默病化合物是研究阿尔兹海默病发病机制及开发抗阿尔兹海默病药物的有用工具。
HY-L079
2,864 compounds
血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤,主要发病机理为异常血细胞生长失去控制,正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤,这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人,而且往往是致命的。
一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解,新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。
MCE 提供 2,864 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物,这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路,是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。
HY-L081
132 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰,参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要,包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族,根据底物特异性及功能的不同,可以将磷酸酶分成两大超家族:蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶,属于两个主要基因家族:磷蛋白磷酸酶(PPP)和金属依赖蛋白磷酸酶(PPM),而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶,利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 132 种磷酸酶抑制剂,主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶,是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1639
Fluorescent Dyes/Probes
5,5'-Dibromo BAPTA tetrapotassium 是一种钙离子螯合剂,可配成具有确定钙离子浓度的缓冲液。5,5'-Dibromo BAPTA tetrapotassium 还能控制细胞内外钙离子的浓度,可用于钙生理活性的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0234
ortho-Cresolphthalein
Biochemical Assay Reagents
邻甲酚酞
o-Cresolphthalein (ortho-Cresolphthalein) 一种生物催化剂,是新生物催化剂技术的关键酶。酶工程致力于增强酶反应动力学、底物选择性和恶劣条件下(例如低或高 pH)下的活性。通过向这些酶修饰引入刺激响应性,活性的动态控制也成为可能。
HY-126833
Enzyme Substrates
Myristoyl coenzyme A lithium 是肉豆蔻酰化的辅酶 A (CoA)。肉豆蔻酰化是病毒中必不可少的过程,一般情况下受 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 控制。而 NMT 在结肠上皮肿瘤中比在正常细胞中的活性更高。已知还原性的 Ccoenzyme A (CoA) 是 NMT 活性的关键调节因子,而氧化的 CoA 则不允许 NMT 促进肉豆蔻酰化。Myristoyl coenzyme A 阻碍去肉豆蔻酰化的过程具潜在的抗癌和抗病毒机制。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-135761S
Penconazole-d7 是 Penconazole 的氘代物。 Penconazole 是一种典型的三唑类杀菌剂 (fungicide ),主要用于苹果、葡萄、蔬菜等地的白粉病防治。Penconazole 抑制真菌固醇生物合成。Penconazole 降低大鼠大脑和小脑 AChE 活性。
HY-104077S
Remdesivir-d5 是 Remdesivir 氘代物。Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-W015007S
Metyrosine-13 C9 ,15 N,d7 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 Metyrosine。Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-B1851S
Hexythiazox-d11 是 Hexythiazox 氘代物。Hexythiazox 是一种选择性的杀螨剂,具有杀卵,杀幼虫和杀虫活性,广泛用于化学控制棉,水果和蔬菜上的螨虫 (mites )。Hexythiazox 对哺乳动物无害,对有益昆虫和螨虫没有影响。
HY-104077S1
Remdesivir-d4 是 Remdesivir 氘代物。Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-121636S
Resolvin D2-d5 是 Resolvin D2 的氘代物。Resolvin D2 是 DHA 的代谢物,具有抗炎和抗感染活性。Resolvin D2 是一种高效的白细胞调节器,能控制微生物败血症。在原代感觉神经元中,Resolvin D2 是 TRPV1 (IC50 = 0.1 nM) 和 TRPA1 (IC50 = 2 nM) 的有效抑制剂。
HY-104077S2
Remdesivir impurity 9-d4 是 Remdesivir 氘代物。Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-100825
叠氮化物
OABK hydrochloride 是一种小分子开关,可用于控制蛋白质活性。OABK (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0667
(-)-Asparagine; Asn; Asparamide
冻干保护剂
增溶剂
L-Asparagine ((-)-Asparagine) 是一种非必需氨基酸,参与神经和脑组织细胞功能的代谢控制。L-Asparagine 具有抗肿瘤活性。
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