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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-106072
LY 104208
Microtubule/Tubulin
Cancer
Vinzolidine 一种半合成的长春花生物碱。Vinzolidine 通过干扰微管蛋白 (tubulin ) 的聚合来阻止细胞分裂,从而对肿瘤细胞产生细胞毒性。Vinzolidine 可用于研究与其他化疗药物或生物治疗药物的协同作用,以及癌细胞的耐受性或抗药性,并探索克服这些障碍的方法。
HY-163940
Aldose Reductase
Androgen Receptor
Cancer
LX1 是一种靶向雄激素受体 (AR ),AR 变异体和类固醇合成酶 AKR1C3 的抗前列腺癌化合物。LX1 抑制了 AKR1C3 的酶活性,减少了雄烯二酮转化为睾酮的过程并降低了AR 和 AR-V7 的表达和下调其靶基因。LX1 克服了肿瘤细胞对 Enzalutamide (HY-70002) 的耐药性,与 Enzalutamide (HY-70002) 的组合进一步抑制了肿瘤生长。
HY-162430
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 206 (Compound 10e) 是一种基于吲哚丙烯酰衍生的氧杂蒽环化合物,具有较宽的抗菌谱,MIC 为 0.25-1 μg/mL。Antibacterial agent 206 减少了胞外多糖,消除了生物膜,从而减轻了耐药性。Antibacterial agent 206 通过破坏膜完整性、积累活性氧 ROS、抑制 DNA 复制等途径发挥抑菌作用。
HY-151606
Akt
Cancer
Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂,能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性,能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
HY-162429
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 205 (Compound 10d) 是一种基于吲哚丙烯酰衍生的氧杂蒽环化合物,具有较宽的抗菌谱,MIC 为 0.25 ~ 0.5 μg/mL。Antibacterial agent 205 减少了胞外多糖,消除了生物膜,从而减轻了耐药性。Antibacterial agent 205 通过破坏膜完整性、积累活性氧 ROS、抑制 DNA 复制等途径发挥抑菌作用。
HY-159577
PI3K
mTOR
Akt
Cancer
Nic-15 (compound 4n) 是用于拮抗胰腺肿瘤低血管特性的抗紧缩剂。低血管特性使癌细胞适应营养缺乏的肿瘤微环境,产生耐药性。Nic-15 能够调节 PI3K/Akt/mTOR 通路,同时缓解 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的 ER 应激。Nic-15 可显著抑制 MIA PaCa-2 和 PANC-1 胰腺癌细胞迁移和集落形成,Nic-15 与 Gemcitabine 联合使用可有效解决胰腺肿瘤耐药性的问题。在体内异种移植模型中,Nic-15 能够显著增强 Gemcitabine 的疗效。
HY-116598
GSK 1322322 mesylate
Bacterial
Infection
Lanopepden mesylate (GSK 1322322 mesylate) 是一种肽脱形成酶 (PDF ) 抑制剂。Lanopepden mesylateb 通过抑制 PDF 的活性,阻止了细菌蛋白质的正确合成,从而具有抗菌活性。Lanopepden mesylate 主要针对的是革兰氏阳性细菌。Lanopepden mesylate 可用于对急性细菌性皮肤和皮肤结构感染的研究。
HY-167671
Topoisomerase
Cancer
BE-10988 是一种 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase ) 抑制剂。BE-10988 通过增加 DNA 拓扑异构复合物的形成,抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 耐药和长春新碱耐药的 P388 小鼠白血病细胞系的生长。
HY-146595
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-1 是一种具有喹啉环的有效的 FtsZ 抑制剂。FtsZ-IN-1 对革兰氏阳性菌具有较强的抑菌活性,MIC 为 0.5 - 8 μg/mL。FtsZ-IN-1 通过增强 FtsZ 聚合作用,显著促进枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 的细胞伸长。FtsZ-IN-1 具有低溶血毒性和低诱导耐药倾向,具有抗耐药性细菌活性。
HY-158082D
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 150000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 150000
TRITC-dextran MW 150000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 150000) 是一种荧光染料,分子量为 150 kD。TRITC-dextran MW 150000 的激发波长为 555 nm。7TRITC-dextran MW 150000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082E
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 500000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 500000
TRITC-dextran MW 500000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 500000) 是一种荧光染料,分子量为 500 kD。TRITC-dextran MW 500000 的激发波长为 555 nm。7TRITC-dextran MW 500000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082H
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 2000000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 2000000
TRITC-dextran MW 2000000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 2000000) 是一种荧光染料,分子量为 2000 kD。TRITC-dextran MW 2000000 的激发波长为 555 nm。7TRITC-dextran MW 2000000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-B1245
HY-158082
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 4000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 4000
TRITC-dextran MW 4000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 4000) 是一种荧光染料,分子量为 4 kD。TRITC-dextran MW 4000 的激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 4000 具有血管穿透性,可以标记血浆以可视化脉管系统。TRITC-dextran MW 4000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082A
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 20000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 20000
TRITC-dextran MW 20000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 20000) 是一种荧光染料,分子量为 20 kD。TRITC-dextran MW 20000 的激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 20000 具有血管穿透性,可以标记血浆以可视化脉管系统。TRITC-dextran MW 20000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082B
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 40000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 40000
TRITC-dextran MW 40000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 40000) 是一种荧光染料,分子量为 40 kD。TRITC-dextran MW 40000 的激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 40000 具有血管穿透性,可以标记血浆以可视化脉管系统。TRITC-dextran MW 40000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-145452
5-Octyl 2-oxopentanedioate
Others
Cancer
5-Octyl-α-ketoglutarate (5-Octyl 2-oxopentanedioate) 是赖氨酸脱甲基酶的底物,具有细胞渗透性。5-Octyl-α-ketoglutarate 与蛋白质去甲基化相关,可抑制 wtCRBN 表达细胞的细胞增殖,并且还增强 Lenalidomide (HY-A0003) 诱导的敏感性,抑制骨髓瘤 (MM) 细胞的耐药性。当骨髓瘤 (MM) 细胞处于谷氨酰胺依赖的增殖过程中,会使谷氨酰胺分解代谢的 α-ketoglutarate 增加来促进蛋白质去甲基化。
HY-169134
PROTACs
Apoptosis
Cancer
PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 (compound 12f) 是 20S 蛋白酶体亚基 β5 的 PROTAC 的靶向降解剂,在 FaDu 细胞中 DC50 值为 0.11 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 在 FaDu 和 KM3/BTZ 细胞中都能破坏细胞周期,促进细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞增殖和迁移。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 可用于咽癌和多发性骨髓瘤对 Bortezomib (HY-10227) 的耐药性研究。(粉色:靶蛋白配体 (HY-10227); 蓝色:E3连接酶配体 (HY-103596); 黑色:Linker (HY-169142))
HY-118899
Others
Cancer
XR5944是一种抗肿瘤化合物,具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂,能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性,IC50 值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响,即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效,在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
HY-W105639A
Calcium lactate pentahydrate, meets USP testing specifications
Biochemical Assay Reagents
Others
L-乳酸钙五水合物,meets USP testing specifications
Calcium L-lactate pentahydrate, meets USP testing specifications (Calcium lactate pentahydrate, meets USP testing specifications) 是一种生化试剂,是钙的重要来源之一,与其他有机钙盐相比,具有良好的溶解性和生物利用度。Calcium L-lactate pentahydrate, meets USP testing specifications 具有出良好的耐潮、热稳定性和化学稳定性,可用于医疗植入物和药物输送系统。
HY-B0633C
HY-12333
G-749
FLT3
Apoptosis
Cancer
Denfivontinib (G-749) 是一种高效的, ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂,对野生型 FLT3 和突变型 FLT3-D835Y 作用的 IC50 值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。Denfivontinib 可用于急性髓系白血病 (AML) 的耐药研究。
HY-144366
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 3 是一种高效的 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gp inhibitor 3 通过激活 P-gp ATP 酶来抑制 P-gp 的外排功能。P-gp inhibitor 3 具有较强的多重耐药性 (MDR) 逆转能力,能增强紫杉醇抗肿瘤活性。
HY-137005
HY-147546
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 107 (化合物 14) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 107 对革兰氏阳性细菌具有较强的抗菌活性,对 MRSA 的 MIC 为1.56 μg/mL。Antibacterial agent 107 具有低溶血活性、高膜选择性和快速杀菌活性。Antibacterial agent 107 对金黄色葡萄球菌 ATCC29213 所致细菌性角膜炎小鼠模型体内有效。
HY-158064
Btk
Cancer
BTK-IN-36 (S-016) 是一种 BTK 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。BTK-IN-36 可用于癌症相关研究。
HY-157169
AMU302
Pim
mTOR
Akt
PI3K
Cancer
IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂,具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力,抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
HY-W347368
Methyl punicate
Endogenous Metabolite
Cancer
9Z,11E,13Z-Octadecatrienoicacid, methylester (Methyl punicate) 是一种脂肪酸甲酯,可从石榴 Punica granatum L. 种子中分离得到。9Z,11E,13Z-Octadecatrienoicacid, methylester 具有抗肿瘤活性,可干扰肿瘤细胞周期、耐药性和血管生成。9Z,11E,13Z-Octadecatrienoicacid, methylester 是 Punicic acid (HY-139066) 的衍生物。
HY-W018791
HY-162818
Bacterial
Reactive Oxygen Species
Infection
Antibacterial agent 237 (compound Ru-8) 是金黄色葡萄球菌的抑菌剂,MIC 为 0.78-1.56 μg/mL。Antibacterial agent 237 通过破坏细菌 细胞膜,改变其通透性,诱导细菌产生 活性氧 ,导致细菌死亡且不引起耐药性。Antibacterial agent 237 对兔红细胞和 Raw 264.7 细胞有较低溶血毒性,在小鼠皮肤创面感染模型和大蜡杆菌幼虫感染模型中,对金黄色葡萄球菌有显著抗菌作用。
HY-144039
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-6 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-6 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-6增强肿瘤组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021197159A1,化合物 6)[ 1] 。
HY-144038
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-5 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-5 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-5 增强肿瘤组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021204111A1,化合物 2)[ 1] 。
HY-150644
Others
Cancer
S07-2010 是一种有效的泛 AKR1C (醛缩酮还原酶家族 1 成员 C) 抑制剂,其对 AKR1C3 、AKR1C4 、AKR1C1 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.19、0.36、0.47 和 0.73 μM。S07-2010 可诱导 A549/DDP 细胞凋亡 (apoptosis )。S07-2010 增强了化疗活性分子对耐药细胞的细胞毒性。S07-2010 对耐药细胞增殖有明显抑制作用。
HY-139534
ROR
Apoptosis
Cancer
ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂,有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合,以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K /AKT /mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移,并具有体内抗肿瘤活性。
HY-146393
PROTACs
Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物,能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性,对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader-1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。
HY-155238
GABA Receptor
Neurological Disease
E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂,具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关,并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型,以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。
HY-123929
MDM-2/p53
Wnt
IKK
Apoptosis
Caspase
Cancer
PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis ) (激活 caspase-3/7),并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性,并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
HY-119396
Endogenous Metabolite
Cancer
DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂,具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果(IC50 = 0.71 nM),相比之下,对野生型EGFR的抑制效果较弱(IC50 = 448.7 nM)。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib,显示出极高的选择性指数(SI = 632.0)。在细胞实验中,DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM,表现出增强的抑制效力。此外,DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物,且不引起高血糖。
HY-164552
Apoptosis
Androgen Receptor
Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR ) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合,并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR 、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs ) 的转录活性,下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平,从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR -阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis ),具有体内和体外抗癌活性。
HY-161521
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-10 (Compound 4Bb) 是一种口服有效的 PLK1 PBD (polo-box 域) 抑制剂。PLK1-IN-10 阻断了 PLK1 与细胞分裂调节蛋白 1 (PRC1) 的相互作用,调低 CDK1-Cyclin B1 复合物的蛋白表达。PLK1-IN-10 与谷胱甘肽 (GSH) 发生反应,增加细胞氧化应激,最终导致细胞死亡。
HY-144694
HSP
HDAC
Fungal
Infection
HDAC/HSP90-IN-3 (化合物 J5) 是一种有效的选择性真菌 Hsp90 和 HDAC 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.83 和 0.91 μM。HDAC/HSP90-IN-3 对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3 可抑制重要毒力因子,下调耐药基因ERG11和CDR1。
HY-L169
435 compounds
耐药性是指药物治疗疾病或病症的有效性降低。由于全球抗生素耐药性不断上升,这可能威胁到我们治疗常见传染病的能力。耐药性也是恶性肿瘤化疗失败的主要原因。在约 50% 的病例中,甚至在化疗开始之前就存在耐药性。抗癌药物耐药机制有很多,包括导致药物去除的蛋白质表达增加、药物结合位点突变、肿瘤蛋白质产生恢复以及遗传异质性肿瘤细胞群的预先存在。此外,耐药性问题似乎影响了新抗癌药物的开发。耐药可能是由多种条件引起的,如突变、表观遗传修饰和药物外排蛋白的表达上调。克服癌症治疗的多药耐药性变得越来越重要。
MCE 收录了 435 种抗耐药性化合物,可以用于癌症等疾病研究。
HY-L049
1,416 compounds
抗菌剂是一类具有灭菌活性的化合物,通过杀灭或降低细菌的代谢活性,降低其在机体中的致病性。抗菌药物主要作用于细菌细胞壁合成、蛋白质合成、DNA 复制和代谢途径等方面。然而,对抗菌药物的耐药性已成为世界范围内感染疾病高发病率和死亡率的主要原因。耐药的主要机制包括药物摄取受限、药物靶点改变、药物失活和药物活性外排等。因此,迫切需要开发针对耐药生物的新的抗菌药物。
MCE 提供 1,416 种具有明确抗细菌活性的化合物,MCE 抗细菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L048
380 compounds
由真菌感染引起的高发病率和死亡率与目前有限的抗真菌药物和化合物的高毒性有关。此外,由于真菌和人类细胞之间相似度较高,使鉴定新的药物靶点充满挑战。新的抗真菌靶点还在进一步研究中,目前最常见的抗真菌靶点包括靶向真菌 RNA 合成过程及细胞壁和细胞膜成分等。真菌已经发展出多种耐药机制,如外排泵蛋白的过表达,药物靶点的过表达及改变,以及生物膜的形成等,这也强调了开发新的抗真菌药物和治疗方法的重要性。由于抗真菌药物种类有限,研究人员寻求通过不同的途径来改善治疗效果,如抗真菌药物联合给药以降低药物毒性,开发新的抗真菌药物剂型,改变传统抗真菌药物的化学结构以提高药效等。
MCE 提供 380 种具有明确抗真菌活性的化合物,MCE 抗真菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来,随着一系列共价抑制剂的成功问世,特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体,如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂,以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子,这些分子包含共价反应常用的弹头,如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等,可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应,是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L036
1,710 compounds
小分子共价抑制剂,又称不可逆抑制剂,是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。近年来,共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库收录了 1,710 种小分子抑制剂,包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物,如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等,是筛选共价化合物,研究共价作用机制的有利工具。
HY-L137
41 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法。它在靶向“不可成药”疾病靶点及克服耐药性问题上显示了巨大的潜力。分子胶和PROTACs都是目前最受关注的两种靶向蛋白降解技术。
分子胶是一种小分子降解剂,主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用,形成三元复合物,导致蛋白质泛素化,随后被蛋白酶体降解。与PROTACs相比,分子胶通常具有更好的类药性,如具有更低的分子量,更高的细胞通透性和更好的口服吸收度等。分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
MCE 收录了41种靶向不同蛋白的分子胶化合物。MCE分子胶化合物库是进行科学研究和疾病机制研究的有用工具。
HY-L036P
3,023 compounds
小分子共价抑制剂,又称不可逆抑制剂,是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。近年来,共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库 Plus 收录了 3,023 种小分子抑制剂,包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物,如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等,是筛选共价化合物,研究共价作用机制的有利工具。
MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物(HY-L036)的补充,增加了一些具有共价弹头的片段分子,具有更强的筛选能力。
HY-L173
2,030 compounds
卵巢癌 (Ovarian Cancer) 是女性恶性肿瘤中比较常见的死亡原因,病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首。其特点是在疾病早期难以被发现、复发率高并且预后不良。事实上,卵巢癌包括多种病理类型,通常被分为上皮性卵巢癌,恶性生殖细胞肿瘤和性索间质肿瘤等,其中上皮性卵巢癌是最主要的类型。在临床上,卵巢癌的治疗优先考虑手术联合紫杉醇化疗。但是由于肿瘤细胞易扩散和具有耐药性,卵巢癌非常容易复发。在这种情况下,结合传统方法开发新的治疗药物有助于提高卵巢癌的治疗效果。
MCE 精心收录了 2,030 个具有明确或潜在抗卵巢癌活性的化合物,这些化合物靶向卵巢癌治疗中的关键靶点如 PARP、ATM/ATR、VEGFR、HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 等,是抗卵巢癌药物筛选等相关研究的重要工具。
HY-L204
342 compounds
乳酸代谢是生物体内关键的代谢途径之一,它不仅在细胞的能量转换中发挥着重要作用,还与多种生理和病理过程密切相关。乳酸的产生和清除是细胞代谢平衡的重要标志,其异常调节可能导致乳酸性酸中毒、肌肉疲劳、遗传性代谢疾病等。此外,乳酸还与肿瘤的恶性程度密切相关,被视为是恶性肿瘤和预后不良的生物标志物。乳酸不仅能够作为代谢底物,支持肿瘤细胞在缺氧条件下的代谢需求,还会导致肿瘤微环境的酸化,抑制免疫细胞功能促进免疫逃逸,并诱导肿瘤细胞的耐药性。目前,靶向乳酸-乳酸化及其相关的代谢途径已成为癌症治疗的一种新的研究途径,深入探索乳酸代谢的分子机制,有助于筛选出调节乳酸代谢活性的先导化合物。
MCE 收录了 342 个靶向乳酸代谢酶的小分子化合物,该库对于研究乳酸代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-158082C
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 70000
Cell Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 70000
TRITC-dextran MW 70000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 70000) 是一种荧光染料,分子量为 70 kD。TRITC-dextran MW 70000 的激发波长为 555 nm。7TRITC-dextran MW 70000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082D
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 150000
Cell Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 150000
TRITC-dextran MW 150000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 150000) 是一种荧光染料,分子量为 150 kD。TRITC-dextran MW 150000 的激发波长为 555 nm。7TRITC-dextran MW 150000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082H
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 2000000
Cell Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 2000000
TRITC-dextran MW 2000000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 2000000) 是一种荧光染料,分子量为 2000 kD。TRITC-dextran MW 2000000 的激发波长为 555 nm。7TRITC-dextran MW 2000000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 4000
Cell Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 4000
TRITC-dextran MW 4000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 4000) 是一种荧光染料,分子量为 4 kD。TRITC-dextran MW 4000 的激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 4000 具有血管穿透性,可以标记血浆以可视化脉管系统。TRITC-dextran MW 4000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082A
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 20000
Cell Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 20000
TRITC-dextran MW 20000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 20000) 是一种荧光染料,分子量为 20 kD。TRITC-dextran MW 20000 的激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 20000 具有血管穿透性,可以标记血浆以可视化脉管系统。TRITC-dextran MW 20000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-W250721
CBM 980
Drug Delivery
卡波姆980
Carbomer 980 (CBM 980) 是一种丙烯酸聚合物,可用作增稠剂。Carbomer 980 提供稳定的凝胶基质,具有良好的耐热、耐光和耐微生物污染性能。Carbomer 980 有助于药物释放和局部应用,被应用于制药领域。
HY-W250721B
CBM 934
Drug Delivery
卡波姆934
Carbomer 934 (CBM 934) 是一种丙烯酸聚合物,可用作增稠剂。Carbomer 934 可形成高粘度凝胶,提供稳定的凝胶基质,并表现出良好的耐热、耐光和耐微生物污染性。Carbomer 934 有助于药物释放和局部应用,被应用于制药领域。
HY-W250721C
CBM 941
Drug Delivery
卡波姆941
Carbomer 941 (CBM 941) 是一种丙烯酸聚合物,可用作增稠剂。Carbomer 941 可形成高粘度凝胶,提供稳定的凝胶基质,并表现出良好的耐热、耐光和耐微生物污染性。Carbomer 941 有助于药物释放和局部应用,被应用于制药领域。
HY-W250721A
CBM 940
Drug Delivery
卡波姆940
Carbomer 940 (CBM 940) 是一种丙烯酸聚合物,可用作增稠剂。Carbomer 940 提供稳定的凝胶基质,并表现出良好的耐热、耐光和耐微生物污染性。Carbomer 940 苯含量高,存在致癌风险。Carbomer 940 有助于药物释放和局部应用,被应用于制药领域。
HY-158082E
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 500000
Cell Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 500000
TRITC-dextran MW 500000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 500000) 是一种荧光染料,分子量为 500 kD。TRITC-dextran MW 500000 的激发波长为 555 nm。7TRITC-dextran MW 500000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082B
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 40000
Cell Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 40000
TRITC-dextran MW 40000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 40000) 是一种荧光染料,分子量为 40 kD。TRITC-dextran MW 40000 的激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 40000 具有血管穿透性,可以标记血浆以可视化脉管系统。TRITC-dextran MW 40000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-W105639A
Calcium lactate pentahydrate, meets USP testing specifications
Buffer Reagents
L-乳酸钙五水合物,meets USP testing specifications
Calcium L-lactate pentahydrate, meets USP testing specifications (Calcium lactate pentahydrate, meets USP testing specifications) 是一种生化试剂,是钙的重要来源之一,与其他有机钙盐相比,具有良好的溶解性和生物利用度。Calcium L-lactate pentahydrate, meets USP testing specifications 具有出良好的耐潮、热稳定性和化学稳定性,可用于医疗植入物和药物输送系统。
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