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HT1080 cells

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By Targets:	Adrenergic Receptor (5) Amylases (1) Antifolate (1) Apoptosis (4) Autophagy (1) Bacterial (2) c-Kit (3) c-Met/HGFR (3) CDK (1) DNA/RNA Synthesis (1) FAP (1) Ferroptosis (14) FLT3 (3) Fungal (1) Furin (2) Glucosidase (1) Glutathione Peroxidase (5) Isocitrate Dehydrogenase (IDH) (3) Ligands for E3 Ligase (1) Microtubule/Tubulin (1) mTOR (1) PROTACs (4) RAR/RXR (1) Reactive Oxygen Species (1) SNIPERs (1) Survivin (1) TAM Receptor (3) VEGFR (3)
By Research Areas:	Cancer (40) Cardiovascular Disease (6) Endocrinology (5) Infection (3) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (3)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-50908

Ridaforolimus 5 篇以上引用文献 MK-8669; Deforolimus; AP23573	mTOR Autophagy Bacterial	Cancer
Ridaforolimus (MK-8669) 是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂，在 HT-1080 细胞中抑制 S6 磷酸化的 IC₅₀ 值为 0.2 nM。

HY-W047478

3-Methylcarbazole NSC 10154	Others	Cancer
3-甲基咔唑 3-Methylcarbazole 是具有抗癌作用的咔唑生物碱化合物。3-Methylcarbazole 对人纤维肉瘤 HT-1080 细胞具有生长抑制活性 (IC₅₀ 为 25 μg/mL)。

HY-116087

SRS11-92	Ferroptosis	Neurological Disease Cancer
SRS11-92 是一种 Ferrostatin-1 (Fer-1) 类似物，是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SRS11-92 抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 人纤维肉瘤细胞铁致细胞死亡 (EC₅₀=6 nM)。

HY-149236

PROTAC GPX4 degrader-1	PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis	Cancer
PROTAC GPX4 degrader-1 (DC-2) 是 GPX4 的 PROTAC 降解剂，其在HT1080 细胞中的DC₅₀ 值为 0.03 μM。

HY-153698

CC-3060	Ligands for E3 Ligase	Cancer
CC-3060 是促进 ZBTB16 降解的 Cereblon 调节剂。CC-3060 在 HT-1080 细胞中降解 ZBTB16 的 DC₅₀ 为 0.47 nM。CC-3060 主要通过不同锌指结构域上的不同结构来靶向降解 ZBTB16。

HY-162718

GPX4-IN-12	Ferroptosis	Cancer
GPX4-IN-12 (compound I22) 是一种非共价结合的 GPX4 抑制剂。GPX4-IN-12 诱导铁死亡，并抑制 HT1080 细胞的生长。

HY-162716

GPX4-IN-10	Ferroptosis	Cancer
GPX4-IN-10 (compound I20) 是一种非共价结合的 GPX4 抑制剂。GPX4-IN-10 (compound I20) 诱导铁死亡，并抑制 HT1080 细胞的生长。

HY-121085

CID-663143	Microtubule/Tubulin	Cancer
CID-663143 靶向微管相关蛋白，而不是微管蛋白本身，以抑制细胞内的聚合过程。CID-663143 抑制癌细胞生长 (对 HT-1080, BJeLR, MCF10A 细胞的 IC₅₀ <100 nM)。

HY-161930

PROTAC GPX4 degrader-3	Ferroptosis	Cancer
PROTAC GPX4 degrader-3 是一种强效的 PROTAC GPX4 降解剂，在 HT1080 细胞中具有 0.019 μM 的 DC₅₀ (24 h) 和 0.024 μM 的 IC₅₀ 值。

HY-N10158

1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-3-hydroxy-1,3-heptadien-5-one	Others	Cancer
1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-3-hydroxy-1,3-heptadien-5-one (化合物 39) 是一种二芳基庚烷类化合物，对人 HT-1080 纤维肉瘤和鼠结肠 26-L5 癌细胞具有抗增殖活性。

HY-100579

Ferrostatin-1 最多引用文献 705 篇文献验证 Fer-1	Ferroptosis Fungal	Cancer
Ferrostatin-1 (Fer-1) 是一种有效的、选择性的 ferroptosis 抑制剂，抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC₅₀=60 nM)。Ferrostatin-1 是一种人工合成的抗氧化剂，通过还原机制来防止膜脂的损伤，从而抑制细胞死亡。Ferrostatin-1 具有抗真菌活性。

HY-114459

Mutant IDH1-IN-4	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
Mutant IDH1-IN-4 (compound 434) 是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH 1) 的抑制剂，其对R132H、HT1080 和U87R132H细胞中的突变型IDH 1 的IC₅₀ 值 ≤ 0.5 μM。

HY-139248

Paclitaxel octadecanedioate	Others	Cancer
Paclitaxel octadecanedioate (compound PTX-FA18) 由紫杉醇 (HY-B0015) 与 1,18-octadecanedioic acid (HY-W005178) 缀合组成。Paclitaxel octadecanedioate 与人血清白蛋白 (HAS) 混合对 HT-1080、PANC-1、HT-29 和 Hela 细胞具有毒性作用 (IC₅₀s = 12, 2.48, 分别为 8.62 和 64.42 nM)。

HY-N9596

Stigmasta-4,22-dien-3-one	Bacterial	Infection Cancer
Stigmasta-4,22-dien-3-one 是一种抗结核（antitubercular）剂。Stigmasta-4,22-dien-3-one 对人 HT1080 肿瘤细胞系表现出细胞毒性，IC₅₀ 为 0.3 mM。

HY-161948

Ferroptosis inducer-4	Ferroptosis	Cancer
Ferroptosis inducer-4 (Compound 5) 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂，结构上属于在 sn-2 位点引入了末端双键的磷脂。Ferroptosis inducer-4 对 HT-1080 细胞具有显著细胞毒性，IC₅₀ 为 18 μM，这种毒性机制涉及末端双键引发的脂质过氧化物生成和细胞膜氧化损伤。Ferroptosis inducer-4 可用于铁死亡调节的研究。

HY-161972

ZX782	Glutathione Peroxidase Ferroptosis	Cancer
ZX782 是 GPX4 蛋白降解剂和铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂，通过泛素蛋白酶体和自噬溶酶体消耗 GPX4。ZX782 诱导 GPX4 降解后，可显著增加 HT1080 细胞中脂质活性氧 (ROS) 的积累

HY-143234

mIDH1-IN-1	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂，其 IC₅₀ 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中，mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生，其 EC₅₀ 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性，其 IC₅₀ 为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂，可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。

HY-168093

Cetzole	Ferroptosis	Cancer
Cetzole (Compound 1) 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂，可通过 ROS 积累诱导细胞死亡。Cetzole 对 NCI-H522、NCI-H522 GFP-SCL7A11 #8、NCI-H522 RV-GFP、HT-1080、NARF2 和 MDA-MB-231 的 CC₅₀ 分别为 2.56、10.31、2.71、3.07、14.9 和 6.28 μM。Cetzole 有望用于抗癌领域的研究。

HY-169133

GDCNF-11	PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis	Cancer
GDCNF-11 是一种基于伴侣蛋白 HSP90 的 HIM-PROTAC GPX4 降解剂。GDCNF-11 通过 HSP 90 伴侣复合物促进 GPX4 的泛素化和降解，降低内源性 GPX4 来诱导 HT-1080 细胞铁死亡 (ferroptosis)，DC₅₀ 值为 0.08 μM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-153748); 蓝色：HSP90 配体 (HY-10212); 黑色：Linker (HY-W169526))

HY-111844

PROTAC RAR Degrader-1	SNIPERs PROTACs RAR/RXR	Cancer
PROTAC RAR Degrader-1 包含 IAP 配体结合基团，linker 和 RAR 配体结合基团。在 HT1080 细胞中，PROTAC RAR Degrader-1 降低 RAR 水平，30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时，基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。

HY-N0998

1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one	Others	Cancer
1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one （compound 6）显示出抗增殖活性，26-L5 和 HT-1080 细胞的 ED₅₀ 值分别为 57.7 和 78.8 μM。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 抑制 B16 黑色素瘤4A5 细胞中的黑色素形成。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 具有研究皮肤性疾病的潜能。

HY-149359

IHMT-IDH1-053	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC₅₀ 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC₅₀=28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。

HY-149670

Ferroptosis-IN-3	Ferroptosis	Inflammation/Immunology
Ferroptosis-IN-3 (Compound 25) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。Ferroptosis-IN-3 抑制 RSL3 诱导的铁死亡 (HT-1080 细胞中 EC₅₀: 8.6nM)。Ferroptosis-IN-3 清除 DPPH 和 ABTS 自由基 (EC₅₀ 分别为 3.94 和 6.3 μM)。Ferroptosis-IN-3 减少脂质过氧化。

HY-162717

GPX4-IN-11	Glutathione Peroxidase Ferroptosis	Cancer
GPX4-IN-11 (compound I14) 是 GPX4 的有效抑制剂，KD 为 45.7 μM。GPX4-IN-11 在铁死亡 (ferroptosis) 研究中起着重要作用。

HY-155602

CDK2-IN-18	CDK	Cancer
CDK2-IN-18 (compound 8q) 是 CDK2/E 和 CDK4/D1的有效抑制剂，IC₅₀ 分别为 8 nM 和 46 nM。CDK2-IN-18 抑制肿瘤细胞的增殖。

HY-162106

PROTAC GPX4 degrader-2	Ferroptosis PROTACs Glutathione Peroxidase	Cancer
PROTAC GPX4 degrader-2 (compound 18a) 是一种可降解谷胱甘肽过氧化物酶 4 (glutathione peroxidase 4 (GPX4)) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，DC_{50, 48h} 值为 1.68 μM。PROTAC GPX4 degrader-2 诱导脂质过氧化物的积累和线粒体去极化，随后引发铁死亡 (ferroptosis)。PROTAC GPX4 degrader-2 有抗增殖活性。

HY-161764

α-Glucosidase-IN-67	Amylases Glucosidase	Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-67 (compound 5k) 是一种有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-Glucosidase) 抑制剂，对 α-葡萄糖苷酶和 α-淀粉酶的 IC₅₀ 值分别为 0.31、4.51 µM。α-Glucosidase-IN-67 具有用于 2 型糖尿病研究的潜力。

HY-147173

FAPI-74	FAP	Cancer
FAPI-74 是一种针对成纤维细胞激活蛋白的 PET (正电子发射断层扫描) 示踪剂。FAPI-74 可用于 FAP 阳性肿瘤研究。

HY-133887

Methotrexate α-tert-butyl ester	Antifolate DNA/RNA Synthesis	Cancer
Methotrexate α-tert-butyl ester，经 OtBu 修饰，显著降低 HT1080 荷瘤小鼠的肿瘤生长。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶叶酸剂，也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤活性分子。

HY-153339

E235	Others	Cancer
E235 是一种激活转录因子 4 (ATF4) 的表达调节剂。E235 通过激活综合应激反应 (ISR) 和 DNA 损伤应答信号降低细胞的活力。E235 具有抗增殖活性，可用于肿瘤研究。

HY-13016

Cabozantinib 35 篇以上引用文献 XL184; BMS-907351	VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis	Cancer
卡博替尼 Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC₅₀=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-13016A

Cabozantinib hydrochloride XL184 hydrochloride; BMS-907351 hydrochloride	VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis	Cancer
Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC₅₀=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-125964

LLP-3	Survivin	Cancer
LLP-3 是一种有效的 Survivin 抑制剂，可扰乱癌细胞中的 Survivin-Ran 蛋白复合物作用。LLP-3 可用于多形性胶质母细胞瘤(GBM) 的研究。

HY-13016R

Cabozantinib (Standard)	VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis	Cancer
卡博替尼(Standard) Cabozantinib (Standard)是 Cabozantinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC₅₀=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-B0581

Dexrazoxane 5 篇以上引用文献 ICRF-187; ADR-529; NSC-169780	Ferroptosis Apoptosis	Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
右雷佐生 Dexrazoxane 可作为细胞内铁螯合剂减少超氧自由基的形成，具有心脏保护、抗炎抗氧化、抗肿瘤和神经保护的活性。Dexrazoxane 通过抑制 HMGB1 抑制 H9c2 细胞铁死亡。Dexrazoxane 在人纤维肉瘤细胞中可诱导 DNA 损伤和凋亡。

HY-110147A

SSM3 tetraTFA	Furin	Infection
SSM3 tetraTFA 是一种有效的合成呋喃啉 (furin) 抑制剂，EC₅₀ 和 K_i 分别为 54 nM 和 12 nM。SSM3 tetraTFA 能阻断 furin 依赖的炭疽毒素保护 antigen-83 的细胞表面进程。

HY-110147B

SSM3 tetraTFA hydrate	Furin	Infection
SSM3 tetraTFA hydrate 是一种有效的合成呋喃啉 (furin) 抑制剂，EC₅₀ 和 K_i 分别为 54 nM 和 12 nM。SSM3 tetraTFA hydrate 能阻断 furin 依赖的炭疽毒素保护 antigen-83 的细胞表面进程。

HY-14299

Indacaterol 4 篇文献验证	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
茚达特罗 Indacaterol 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol 还可用于心血管疾病的研究。

HY-14299A

Indacaterol maleate 4 篇文献验证 QAB149	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
马来酸茚达特罗 Indacaterol maleate (QAB149) 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol maleate 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol maleate 还可用于心血管疾病的研究。

HY-14299AR

Indacaterol maleate (Standard)	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
马来酸茚达特罗(Standard) Indacaterol (maleate) (Standard)是 Indacaterol (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indacaterol maleate (QAB149) 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol maleate 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol maleate 还可用于心血管疾病的研究。

HY-14299R

Indacaterol (Standard)	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
茚达特罗(Standard) Indacaterol (Standard)是 Indacaterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indacaterol 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol 还可用于心血管疾病的研究。

HY-14299D

Indacaterol acetate	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
Indacaterol acetate 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol acetate 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol acetate 还可用于心血管疾病的研究。

HY-N2707

6-Deoxyjacareubin	Reactive Oxygen Species	Neurological Disease Cancer
6-Deoxyjacareubin 是一种天然氧杂蒽酮，可从 Vismia latifolia 的叶子中分离得到。 6-Deoxyjacareubin 通过抑制 ROS 产生来防止非凋亡性细胞死亡。 6-Deoxyjacareubin 可改善家族性肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 小鼠模型的神经变性。

HY-14454

TPh A 1 篇文献验证 Triphenyl Compound A	Others	Cancer
TPh A (Triphenyl Compound A) 是核蛋白 pirin 的有效抑制剂，其 K_i 值为0.6 uM。TPh A 破坏 Bcl3-pirin 复合物的形成。TPh A 可作为相关的小分子工具调控细胞内的 Pirin。

3-Methylcarbazole NSC 10154	Alkaloids other families Classification of Application Fields Source classification Plants Disease Research Fields Indole Alkaloids Cancer	Others
3-甲基咔唑 3-Methylcarbazole 是具有抗癌作用的咔唑生物碱化合物。3-Methylcarbazole 对人纤维肉瘤 HT-1080 细胞具有生长抑制活性 (IC₅₀ 为 25 μg/mL)。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-168093

Cetzole		炔烃
Cetzole (Compound 1) 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂，可通过 ROS 积累诱导细胞死亡。Cetzole 对 NCI-H522、NCI-H522 GFP-SCL7A11 #8、NCI-H522 RV-GFP、HT-1080、NARF2 和 MDA-MB-231 的 CC₅₀ 分别为 2.56、10.31、2.71、3.07、14.9 和 6.28 μM。Cetzole 有望用于抗癌领域的研究。

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